La HISTAMINA es un mediador celular

de tipo imidazlico. Distinguimos entre

receptores H1 y receptores H2. Los
receptores H1 estn implicados en
reacciones de hipersensibilidad, por
ello se desarrollarn Focos que actan
a este nivel como antialrgicos, a los
que llamamos Antihistamnicos H1. Los
receptores H2 estn implicados en la
secrecin cida gstrica
principalmente, por ello se
desarrollarn Focos que actan a este
nivel como anticidos, a los que
llamamos Antihistamnicos H2.

La HISTAMINA se sintetiza a partir de la
Hys mediante una reaccin
catalizada por la Histidil-
Descarboxilasa. Se almacena en
vesculas donde es inactiva (Histamina
endgena intrnseca), para
posteriormente unirse a la Heparina y
formar la Histamina endgena
extrnseca, que es activa y se libera de la vescula por exocitosis, en
respuesta a la entrada de Ca2+ en la clula.

Los mastocitos liberan HISTAMINA y otros mediadores de la inflamacin
en respuesta a un alrgeno, es decir, la HISTAMINA no es liberada sola
por los mastocitos, sino conjuntamente con otros mediadores que tienen
otros efectos.

La HISTAMINA se utiliza en pruebas de secrecin gstrica. Tambin se ha
utilizado en pruebas de alergias, pero actualmente est contraindicado
debido a la gran cantidad de efectos secundarios que
produce.Actualmente es preferible utilizar agonistas de la HISTAMINA
que presenten menos nmero de efectos secundarios. El BETAZOL es un
agonista de HISTAMINA utilizado para hacer pruebas de secrecin
gstrica.



RECEPTORES H1

Los Receptores H1 tienen
actividad PLC. Al unirse la
HISTAMINA, el IP3 AUMENTA
LA [Ca2+] intracelular, y el
DAG (protein-kinasa) activa a
la Fosfolipasa A2, responsable
de la liberacin de otros
mediadores de la
inflamacin.
La activacin del receptor H1
produce aumento de la
permeabilidad capilar,
vasodilatacin,
broncoconstriccin, aumento del peristaltismo, liberacin de
catecolaminas que aumentan la frecuencia cardiaca y a nivel del SNC
ejerce un efecto estimulante. Sobre la piel se observa RUBOR, PICOR y
EDEMA (Triple respuesta de Lewis). El efecto broncoconstrictor es muy
importante en asmticos, ya que agrava la disnea del asma.


RECEPTORES H2

Los Receptores H2 tienen actividad AC (aumento del AMPc).
Estn presentes en las clulas P gstricas, en los vasos sanguneos y en el
corazn.
Producen aumento de la secrecin cida gstrica, vasodilatacin
directa mas intensa que la producida por los H1, y aumento de la
frecuencia cardiaca.
En este caso, el aumento de la frecuencia cardiaca y la vasodilatacin
son efectos directos que se producen al estimular los receptores H2. En
el caso de los H1, la vasodilatacin es indirecta mediada por NO, y el
aumento de la frecuencia cardiaca es consecuencia de la liberacin
de catecolaminas.












H3 y H4

Tambin hay receptores H3 y H4, pero son menos importantes, ya que
no estudiamos Fcos que acten a
este nivel.