KAREN OVIEDO BALLESTERO

FARMACOLOGÍA
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FARMACOLOGÍA ANTIHISTAMINICA

Anti histamina es tener un efecto en la histamina y antialérgicos ayuda a las alérgicas ( Sin embargo los antialérgicos
antihistamínicos es un H1) Pero los H2 Son solo antihistamínicos.

Ósea los Antialérgicos y Lo antihistamínicos no es lo mismo

Antihistamínicos es tener un efecto en contra de la histamina, Los antialérgicos es tener un efecto contra las alergias

Sin embargo hay antihistamínicos que son antialérgicos y esos son H1 ( La famotidina es anti H2 )

Dexametasona es un corticosteroide

Cómo actúa la histamina

La histamina hace que la que las cls del endotelio se abran y haya una extravasación de
plasma que es el que va a causar los efectos histamínicos. Los medicamentos que se utilizan
con los AGONISTAS INVERSOS( Lo contrario de la sustancia endógena ) ya que lo que se
ocupa es que estas cls del endotelio que se separaron vuelvan a su estado. Si se bloque la fx
de la histamina no habría mejoría ya que el vaso se quedaría dilatado y seguirán los síntomas

AGONISMO INVERSO

La histamina va hacer vasodilatación y contracción de cls endoteliales y el antihistamínico cuando ESTIMULA el receptor
hace que el receptor se desplace al estado inactivo haciendo una Vasoconstricción y relajación de las cls endoteliales. El
receptor esta es un estado de equilibrio entre la Activó y lo Inactivo.

Patologías

● Rinitis ( Dilatación en los vasos nasales )

● Urticaria ( Dilatación en los vasos de la dermis )
● Shock anafiláctica ( Dilatación de todos los vaso ) Cuadro de hipotensión súbita
o Efecto Curva J, La presión viene para el suelo por la pérdida de líquido o de sangre. Se debe meter
adrenalina para que actué en B1 y haga vasoconstricción
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CÉLULAS DE INMUNIDAD INMEDIATA

• Granulocitos:
• Neutrófilos: Fagocitos
• Eosinófilos: Defensa ante infecciones parasitarias
• Basófilos (circulantes) y Mastocitos (tejido):
• Fijan el anticuerpo IgE
• Presentan la IgE en la superficie celular
• Mantienen los gránulos de HISTAMINA que se liberan cuando el antígeno exógeno se une a la
IgE.
• Células Presentadoras de Antígenos (CPA)
• Monocitos (Circulación)
• Macrófagos (Tejidos)
Mediadores Químicos

• Citocinas
• Proteínas que actúan de forma paracrina regulando la actividad leucocitaria
• Otros agentes:
• NO (Oxido Nítrico)
• PAF (Factor activador de plaquetas)
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Histamina

• Amina biógena
• Mastocitos, basófilos, linfocitos, y células gástricas
• “La histamina es un mediador importante de procesos alérgicos e inflamatorios; también tiene funciones
importantes en la regulación de la secreción ácida gástrica, la neurotransmisión y la modulación inmunitaria”*
Acciones de la Histamina

TEJIDO EFECTO MANIFESTACIÓN CLÍNICA RECEPTOR

Pulmones Broncoconstricción Similar al asma H1

Músculo liso Dilatación de vénulas y arteriolas Eritema H1

vascular

Endotelio Contracción y separación de las células Edema H1

Vascular endoteliales

Nervios Sensibilización de terminales nerviosas Prurito, Dolor H1

Periféricos aferentes

Corazón Aumento mínimo en la frecuencia y “Menores” H2

contractilidad

Estómago Aumento de la secreción ácida del Pirosis, Úlceras H2

estómago

SNC Neurotransmisor Ritmos circadianos H3

REACCIÓN ALÉRGICA PRECOZ

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REACCIóN ALéRGICA TARDíA

Los mastocitos, cuando hay un nuevo contacto con el alergeno, liberan no solo mediadores vasoactivos sino también los
llamados mediadores proinflamatorios, es decir sustancias que promueven la inflamación y son las responsables de la
reacción alérgica inflamatoria tardía, que generaliza la activación de moléculas de adhesión y autoperpetúa el trastorno:

• Leucotrienos (LT)
• Prostaglandinas (PG)
• Factor Activador de las Plaquetas (PAF)
• Factor Alfa de Necrosis Tumoral (TNFα)
• Interferón Gamma (IFNγ)

LEUCOTRIENOS: Producen una contracción del músculo liso bronquial: activan las moléculas de adhesión situadas en la
superficie de la membrana del músculo liso bronquial.

PROSTAGLANDINAS: Según el tipo contraen (PGF2α y PGD2) o dilatan (PGE2).x

PAF (Factor Activador Plaquetario): Induce la activación de las plaquetas que liberan un cierto número de mediadores
que agravan la reacción alérgica como por ejemplo un mediador quimiotáctico para los eosinófilos. Asimismo,
independientemente de la acción de la histamina provoca broncoconstricción y aumento de la permeabilidad vascular. El
PAF también podría estar relacionado con la hiperreactividad bronquial y con la fisiopatología del shock anafiláctico. Por
otro lado parece ser que el PAF y la histamina se complementan mutuamente: uno activa la producción del otro y
viceversa.
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FISIOPATOLOGÍA
Patologías asociadas a Histamina

● Anafilaxia
● Rinitis alérgica
● Urticaria

Anafilaxia

• Degranulación sistémica
• Individuos previamente sensibilizados
• Picadura de un insecto
• Antibiótico
• Alimentos altamente alergénicos
• Hipotensión Grave( Esto nos indica que está entrando a Shock )
• Broncoconstricción e inflamación de la epiglotis

Rinitis Alergica

En Diciembre de 1995 un grupo de expertos se reunió en la sede de la Organización Mundial de la Salud (OMS) en
Ginebra para elaborar una nueva guía de recomendaciones para el diagnóstico y tratamiento de la rinitis que,
paralelamente, abordase otros procesos inflamatorios interrelacionados y muy frecuentemente asociados como es el
caso del asma. Así nació ARIA, sigla que proviene del inglés y que significa Rinitis alérgica y su impacto en asma [Allergic
Rhinitis and its Impact on Asthma)

FARMACOLOGÍA DE LA HISTAMINA

Década de los 80´s aparecen los modernos antihistamínicos Los efectos secundarios de estos primeros antiH1
especialmente la sedación, limitaron su uso y en ocasiones, obligaban a suspender el tratamiento. Su selectividad para
bloquear los receptores de la histamina era pobre teniendo acción sobre los receptores colinérgicos alfa adrenérgicos y
triptaminérgicos (serotonina) por lo que inducían efectos indeseables.

Antihistaminicos Mecanicos

Todos los “antagonistas” del receptor H1 con que se cuentan en realidad son agonistas inversos( Tanta estimulación lo
descencibiliza).

1. Los receptores H1 coexisten en

2. dos formas, activa e inactiva.

3. La histamina actúa como un agonista de la

conformación activa del receptor H1
desplazando la actividad mas hacia el
estado inactivo del receptor.

4. Los antihistamínicos son agonistas inversos

que se unen preferentemente a la
conformación activo del receptor H1
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desplazando el equilibrio hacia el estado inactivo.

Clasificación
• Antihistamínicos de Primera Generación
• Antihistamínicos de Segunda Generación
• Antihistamínicos de Tercera Generación( Son iguales a los de II osea es el mismo mecanismo )

I Generación ( Inducir al sueño por su efecto sedante) Poco selectivos y liposolubles

• Dos anillos aromáticos vinculados a un grupo central etilamina sustituido

• En dependencia de la cadena lateral: Etanolaminas, Etilendiaminas, Alquilaminas, etc
• Son neutros a Ph fisiológico… Atraviesan fácilmente barrera hematoencefálica por lo que bloquean fácilmente las
acciones histaminérgicas en el SNC
• Son menos selectivos por H1, pueden tener acción sobre receptores colinérgicos, adrenérgicos y serotoninérgicos
en dosis habituales
• Difenhidramina (Benadryl, Nervessa)
• Insomnio
• Alergias en Niños
• Dimenhidrato ( SI CAUSA SUEÑO)
• Náuseas y vómitos (Gravol, Viajesán)
• Clorfenamina
• Alergias en general (Clorotrimeton, Histaprin, Prilon, Diclorfen) Tambien se puede utilizar para shock
anafiláctico )
• Bromofeniramina
• Alergias en general (Bromofex, Phenetaps)
• Hidroxicina (Atarax) Doxilamina?
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• Alergias en general, muy utilizado en niños ( Bloque la zona de Gatillo osea las nauseas ) Bloque
adrenamina
• Meclizina (Famodil) ( NO CAUSA SUEÑO )
• Náuseas y vómitos ( Igual Hidroxicinina pero no bloquea adrenalina )

II Generación ( Más selectivo y no tienen liposolubilidad )

• Se pueden subclasificar en Alquilaminas, piperazinas, ftalazinonas, piperidinas.
• A Ph fisiológico se encuentran ionizados por lo que no atraviesan fácilmente la Barrera Hematoencefálica.
• Son más selectivos por H1
• Diferencias de lipofilia y la selectividad entre los de primera y segunda generación 🡪 Perfil de efectos adversos
(somnolencia y sequedad de boca por ejemplo)

Protección CardioVascular

Alteración del QT cuando se una más de 1 año en los de II Y I GENERACIÓN

Entonces a los de II que empezaron aparecer se les empezó a dar seguimiento ( Entonces se descubrió que los de II los
siguientes que salieron nos dan alteraciones cardiovascular

Terfenadina ( Casi no se Utiliza )

• El primer antihistamínico de segunda generación.

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• Se introdujo en Europa a comienzos de los años ochenta.

• Su relativa ausencia de efectos sedantes en comparación con sus predecesores hizo que rápidamente fuera el
bloqueador del receptor H1 mas prescrito en el mundo.
• Después de algún tiempo la terfenadina se asoció con efectos adversos de tipo cardíaco (arritmias) e
interacciones con algunos fármacos prescritos concomitantemente.
• Otro de los inconvenientes de este fármaco es su corta semivida de eliminación que provoca que deba
administrarse dos veces al día.
Astemizol ( Casi no se utiliza )
● Se introdujo como antihistamínico de segunda generación en la mitad de la década de los ochenta.
● En ese momento, la principal ventaja del astemizol sobre la terfenadina era la dosis única diaria manteniendo la
ausencia de sedación.
● Por otro lado también se acompañó de efectos secundarios a nivel cardíaco
Loratadina

Cetirizina ( Similiar a la Hidroxicina ) Más efectivo y más potente ( Hidroxicina es la mama) difícilmente da sueño pero
algunas personas da somnolencia

Rupatadina ( Se administra mucho en pacientes hipertensos , diabéticos por su seguridad cardiaca ) es muy caro

• Tiene acción Anti H1 y anti PAF

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• Potente y rápido
• Seguridad Cardiovascular
• Vida media de 4-14h
III Generación ( Un grupo nuevo )

Desloratadina

Farmacocinética

Efectos Adversos

• Toxicidad del SNC

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La sedación, como efecto secundario, tiene gran importancia para a seguridad de los trabajadores y conductores y para
el rendimiento escolar

• Toxicidad Cardíaca ( II generación ( Astemisol terfenanida)

Los efectos adversos sobre el sistema cardiovascular han sido comprobados con algunos de estos productos. Aunque ya
en la década de los 70 aparecieron publicaciones aisladas sobre el posible efecto cardiotóxico (prolongación del
intervalo QT y arritmias) de algunos antiH1 (hidroxicina a dosis altas) no fue hasta 1986 y años posteriores, cuando se
describen efectos cardiotóxicos con algunos antihistamínicos de segunda generación como astemizol y terfenadina. En el
caso de la terfenadina y el astemizol, sobre todo cuando se han utilizado conjuntamente con ciertos macrólidos (pe.
eritromicina) o con determinados antifúngicos orales (ketoconazol) se ha presentado dicho fenómeno

• Teratogenicidad:

Los antihistamínicos atraviesan a barrera placentaria y algunos han demostrado, en animales de experimentación, poseer
cierta capacidad teratogénica. Por este motivo, la FDA ha encuadrado en la categoría C a la mayoría de antiH1 lo que
quiere decir que solo deben ser utilizados en cases de máxima necesidad y cuando los beneficios para la madre superen
los riesgos potenciales para el feto Algunos como la CETIRIZINA y LORATADINA, están incluídos en la categoría B, es
decir, como de bajo riesgo

Manejo terapéutico de reacciones alérgicas

Grados de reacciones alérgicas

1 y 2 Clorfenamina o otros de II generación y Puede ser una dexa

3, 4 y 5 Se maneja con antialérgico clorfenamina , epinefrina y la dexa

Se recomienda primero la dexa y luego en antihistamínico

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• La epinefrina debe administrarse a todo paciente que presente dificultad respiratoria franca y que presente
adicionalmente signos y síntomas de reacción anafiláctica grado III, IV o V.

• La administración de los medicamentos corticoides se realiza para el tratamiento de los síntomas tardíos,
recidivas, choques refractarios, urticaria-angioedema persistentes de la reacción anafiláctica; después de que
desaparezca la reacción aguda y broncoespasmo

Reacciones alérgicas No graves

Para tratar otras reacciones alérgicas, que no son de carácter grave, como se expuso anteriormente en la reacción de
anafilaxia, el tratamiento suele ser la aplicación de antihistamínicos y corticoesteroides, como lo son la Clorfeniramina 10
a 20 mg/ml IM o bien Difenhidramina 20 a 25mg/ml IM y la Dexametasona 4mg/ml IM, con el fin de que respondan con
mayor eficacia al problema de alergia presentado en comparación con algún medicamento que se administre vía oral

Tratamiento escalonado de la rinitis alérgica según Aria

Tratamiento
Escalonado
de la Urticaria

RESUMEN DE
KAREN
OVIEDO
BALLESTERO
CON BASE A
LAS
PRESENTACIONES Y CLASES DE EDGAR HERNÁNDEZ
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