Frmacos del sistema nervioso autnomo

Frmaco
y Acciones
mecanismo de accin
Propranolol prototipo Cardiovasculares:
antagonista
reduce
el
gasto
adrenergico
cardiaco,
efecto
Bloquea receptores ionotrpico y crono
beta 1 y 2
trpico negativos
Vasoconstriccin
perifrica refleja
Bronco constriccin
Incremento
de
la
retencin de sodio por
la baja de presin
(compensatorio)
Reduce la glucgeno
lisis y secrecin de
glucagon
Metoprolol
Y Bajan la presin arterial
atenolol:
e
incrementan
la
antagonistas beta 1 toleracia al ejercicio en
selectivos
sujetos con angina de
pecho
Fenilefrina: agonista Vasoconstrictor
que
adrenergico alfa 1
eleva
las
presin
sistlica y diastlica
No actua sobre el
corazon directo
Induce
bradicardia
refleja
midriasis
Prazosina:
antagonista
adrenergico alfa 1,
bloqueador selectivo

Uso teraputico

Efectos adversos

Caractersticas
especiales
Hipertensin
Broncoconstriccin
en No hay hipotensin
Glaucoma: reduce la asmticos es mortal
ortostatica x q los
secrecin
de
humor Arritmias
receptores
alfa1
acuoso
Disfuncin sexual (aunque conservan su funcin
Migraa:
esta se debe a la activacin Miembros frios
Hipertiroidismo: impide adrenergica alfa)
la estimulacin simptica Hipoglucemia
Infarto del miocardio

Hipertensin en personas
con asma y diabetes

Se utiliza de manera Cefalea

tpica en gotas oftlmicas Hipertensin arterial
para producir midriasis
Alteraciones cardiacas
Descongestionante nasal
Resuelve episodios de
taquicardia
supraventricular
Enuresis

Cardivasculares: reduce Hipertensin

la resistencia vascular
perifrica y la tensin
arterial al producir
relajacin del msculo

Mareo, falta de energa,

congestin
nasal,
somnolencia, hipertensin
ortosttica
En la primera dosis puede

agente
adrenergico
sinttico, no es una
catecolamina (no la
degrada la COMT)

Induce minimos cambios

en el gasto cardiaco,
flujo sanguineo renal y
tasa
de
filtracin
glomerular

liso arterial y venoso

Clonidina:
alfa 2

agonista Atenua
la
tensin
arterial, disminuye la
actividad adrenergica de
origen SNC

Yohimbina:
antagonista alfa 2 y
serotonina

Hipertensin,
leve
o
moderada
que
no
responde con diurticos
solos, se utiliza en
pacientes hipertensos con
insuficiencia renal
Minimizar los sntomas
de abstencin a opiaceos
o benzodiacepinas.
Enuresis
Estimula
la
funcin
sexual,
neuropata
diabtica

Dobutamina:
Catecolamina sinttica, Insuficiencia
cardiaca
agonista
beta1, incrementa la frecuencia congestiva donde el gasto
dopaminergico
y gasto cardiaco, tiene cardiaco esta disminuido
pocos efectos vasculares
Salbutamol:
agonistas
adrenrgicos beta2

Broncodilatadores
Asma, espasmo bronquial
potentes que relajan de
forma
directa
el
msculo liso bronquial

Receptores
beta3,
adipositos
Lexotremorina:
agonista
muscarinico1
Pirencepina:
antagonista
M1,
anticolinrgico

Activan la liplisis
Activan la proteina Gq,
causa hiperpolarizacin,
secrecin y contraccin
Suprime la actividad del Es til en el tratamiento
M1 en la mucosa de lceras gstricas y
gstrica
duodenales

causar sncope (desmayo),

retiene sodio y lquido,
disfuncin sexual
Sedacin y resequedad de
las mucosas
La suspensin sbita puede
causar hipertensin de rebote

Se administra junto cou

un diurtico

Se debe administrar con

cuidado en pacientes con
fibrilacin auricular, ya que
este aumenta la conduccin
auriculoventricular
Taquicardia, hiperglicemia,
hipopotasemia
e
hipomagnesemia

Sus efectos adversos son

iguales que a los de la
adrenalina
y
puede
causar tolerancia

No reduce el flujo
sanguneo renal ni la
filtracin glomerular

No es una catecolamina,
se
prefiere
administracin inhalada
para reducir los efectos
adversos

Acetilcolina
Agonista M2 y M3

Disminucin del gasto y la frecuencia cardiacas, No

tiene Diaforesis, Es un compuesto de
simulan los efectos de la estimulacin vagal.
aplicacin
miosis,
amonio cuaternario, es el
Disminucin de la presin sangunea por farmacolgica nausea,
neurotransmisor de las
vasodilatacin, aumenta el calcio intracelular lo cual
diarrea,
fibras parasimptical y
tiene como resultado la sntesis de oxido nitrico.
urgencia
colinrgicas,
ejerce
Incrementa la secrecin salival, estimula la
urinaria.
actividad muscarnica y
motilidad del intestino y aumenta sus secreciones,
nicotnica
miosis
Atropina:
Bloquea los receptores de acetilcolina Oftlmico.-fscilita
Midriasis,
Bloquean
las
antagonista M2 central y periferico
la medicin de contraindicado
en escasas neuronas
y M3, es un Evita la vasodilatacin secundaria de la errores
de pacientes con glaucoma simpticas que son
alcaloide de la acetilcolina
refraccin
Resequedad de la boca
colinrgicas, por
belladona
En el ojo provoca midriasis, bloque el reflejo (midriasis
y Visin borrosa
ejemplo las de las
fotomotor y causa ciclopeja.
ciclopeja)
Sensacin de cuerpo glandulas
Sistema
digestivo
es
un
agente Antiespasmdico.extrao en el ojo
sudoriparas.
no
antiespasmdico, reduce la actividad del sist. Digestivo y Taquicardia
y tienen
efecto
tubo digestivo.
vejiga urinaria
estreimiento
nicotnico
Sistema urinario atenua la hipermotilidad en Enuresis
En SNC.- confusin, No se altera la
algunas afeccines de la vescula urinaria.
Antdoto
de inquietud, alucinaciones secrecin de acido
Sistema cardiovascular a dosis bajas causa intoxicacin
con y delirio
clorhidrico
de
bradicardia refleja, a dosis altas bloque todos agonistas
Depresin,
colapso manera
los receptores del nodo SA y produce colinrgicos
circulatorio,
paro significativa}no se
taquicardia.
(insecticidas)
respiratorio y muerte
utiliza
en
el
Secreciones bloquea a las glandulas salivales Agente
tratamiento
de
seca las mucosas, baja la secrecion de las antisecretor.- de las
ulcera gstrica
glandulas lagrimales y sudoriparas
vias
respiratorias
antes
de
una
operacin
Nicotina.- agonista Mn

Trimetafn:
antagonista Mn

En dosis bajas se produce estimulacin ganglionar por despolarizacin

En dosis altas causa bloqueo ganglionar
SNC.- causa euforia y estado de alerta, relajan y mejoran la atencin, el
aprendizaje
Efectos perifericos.-estimula ganglio y la medula suprarrenal, incrementa la
tensin arterial y la frecuencia cardiaca
Aumenta la motilidad del intestino
Bloqueador ganglionar Reducir la presin arterial
nicotnico
que
se en hipertensin secundaria a
administra
por
via edema pulmonar o diseccin

Irritabilidad
y
temblor distal
Clico intestinal,
diarrea

Succinilcolina.agonista Mm
Agente
despolarizante

intravenosa
Despolariza la union
neuromuscular, estimula
canales de sodio, el
receptor
se
vuelve
insensible a ach y
cuando
logra
repolarizarse ocasiona
paralisis flcida

Atracurio.antagonista Mm

de aneurisma aortico
Se utiliza para practicar
intubaciones
endotraqueles para la
induccin de la anestesia

Hipertermia.A diferencia de la
Apnea.paralisis
del acetilcolina, no se
diafragma por deficiencia degrada tan rpido
gentica de colinesterasa
plasmtica

Es util en pacientes en
estado critico con
ventilacin mecnica

nico bloqueador
neuromuscular no
despolarizante cuya
dosis no se necesita
reducir en pacientes
con insuficiencia renal

Imipramina.- bloque
ala recaptura de
noradrenalina y
serotonina

Producen un aumento
en la concentracin de
estas monoaminas en la
brecha sinptica con lo
que se obtiene el efecto
antidepresivo
Bloquena receptores
serotoninrgicos,
adrenrgicos alfa,
histaminrgicos y
muscarnicos

Antidepresivos
Control de la eneuresis
infantil (produce
contraccin del esfnter
interno de la vejiga)

Produce arritmias cardiacas y

problemas cardiovasculares
graves
Efectos antimuscarnicos.visin borrosa, xerostoma,
retencin urinaria,
estreimiento, agravamiento
del glaucoma y epilepsia
Cardiovascularessobre
estimulacin cardiaca por
aumento de las catecolaminas
Hipotensin ortosttica
sedacin

Fenelcina.inhibidor de la MAO

Forma un complejo con

la enzima que la
inactiva , esto produce
un aumento en las
concentracin de la
monoaminas

Antidepresivo con u
ligero efecto estimulante
similar al de las
anfetaminas
Sujetos con baja actividad
psicomotora

No se puede degradar la
tiramina.
Cefalea, taquicardia, nausea
hipertensin, arritmia
cardiaca, y accidente cerebral
vascular

Selegilina
(Deprenilo)

Inhibe de forma
selectiva la MAO B
( que metaboliza
dopamina)
Aumenta las acciones
de la levadopa

Reserpina.deplecin de la
norepinefrina

Bloquea el transporte
dependiente de Mg/ATP
de las aminas bigenas
desde el citoplasma
hasta las vesculas de
almacenamiento de los
nervios
Agota la noradrenalina
en la neurona
La accin simptica se
altera por falta de
noradrenalina
Suprime al
acetilcolinesterasa
reversiblemente

Neogstigmina.-

Frmacos que actuad en el sistema cardiovascular

Nifedipina.Inhiben las entras del
bloqueador de canal
ion a las celulas
de calcio
cardiacas
Son vasodilatadores que
reducen el tono
muscular liso y la

Fobias
Depresin atipica que se
caracteriza por labilidad
del estado de nimo,
sensacin de rechazo y
trastornos del apetito
Parkinson

Somnolencia, hipotencin
ortosttica

A diferencia de los
otros inhibidores de la
MAO no produce crisis
hipertensivas en dosis
recomendadas, se
exceden puede causar
hipertensin severa
Es un alcaloide
derivado de las plantas
Tiene un inicio lento y
duradero

Los sujetos hipertensos

muestran una disminucin
gradual de la tensin
arterial y enlentecimiento
concomitante de la
frecuencia cardiaca

Estimular la vejiga y el
tubo digestivo
Miastenia grave
Tratamiento del glaucoma

Estimulacin colinergica
generalizada: Salivacin
bochornos disminucin de la
presin arterial, nausea, dolor
abdominal, diarrea y
broncoespasmo

Angina de pecho
consecutiva al espasmo
coronario espontneo
Hipertensos con asma,
diabetes, enfermedad
vascular perifrica

Eritema facial, cefalea,

hipotensin y edema
perifrico

No penetra en el SNC
porque es muy polar

Tiene una vida media

baja
Actua principalmente en
el msculo liso vascular
y menos sobre el
corazn

resistencia vascular
Verapamil,
Son bloqueadores de los
anlodipino y
canales sencsibles a
diltiazem:
voltaje e inducen una
bloqueadores de
reduccin de la
canal de calcio tipo L corriente lenta de
entrada
Se unen a los canales
abiertos y
despolarizados e impide
su repolarizacin,
retrasan la conduccin y
el periodo refractario
del nodo AV

Digoxina:
medicamento
inotrpico positivo,
es un glucsido
digitlico

Inhiben de modo
reversible la ATPasa de
Na/K, esto incrementa
la [Na] lo que favorece
la entrada de calcio y
con ello la contraccin,
aumenta el gasto
cardiaco,. Disminuye la
frecuencia cardiaca

Se utiliza como
antiarritmicos auriculares
son menos efectivos
contra arritmias
ventriculares
Taquicardia
supreventricular
Hipertensos con asma,
diabetes, enfermedad
vascular perifrica

Disfuncin sistlica
ventricular izquierda
grave

Efecto inotrpico negativo,

no se administra en
pacientes con insuficiencia
cardiaca
Pueden causar hipotensin
por dilatacin perifrica

Verapamil.-posee un
efecto mayor sobre el
corazn en comparacin
del msculo liso
vascular
El diltiazem ejerce una
accin intermedia entre
los dos anteriores
Es una benzotiacepina
El anlodipino produce
pocas interacciones con
otros medicamentos
como la digoxina, este es
una dihidropiridina
Los bloqueadores de
calcio poseen una efecto
natriuretico

Hipopotasemia
taquicardia ventricular
efectos cardiacos.-arritmia progresiva,
taquicardia paroxstica ventricular,
extrasistoles ventriculares, fibrilacin
ventricular y bloqueo completo del corazn
efectos digestivos.- anorexia nausea y vmito
SNC.- cefalea, fatiga confusin, vision
borrosa, alteraciones de la percepcin de los
colores

Viene de la
planta
digital
Se une a
proteinas,
se degrada
rpido es de
rpido
efecto

Diazxido.estimulante del canal

de potasio en
msculo liso

Vasodilatador arteriolar
de accin directa,
disminuye la resistencia
vascular perifrica y un
aumento de la
frecuencia refleja y
gasto cardiaco

Pacientes con
insuficiencia coronaria se
administra IV
Encefalopatias
hipertensiva y eclampsia

Hipotensin excesiva

Util para emergencias

hipertensivas

Minoxidil.estimulante del canal

de potasio en
msculo liso

Dilatacin arteriolar
pero no en vnulas
Induce notoria retensin
de Na

Hipertensin grave o
refractaria a otros
medicamentos

Taquicardia refleja
Puede precipitar sobrecarga
de volumen edema e
insuficiencia cardiaca
congestiva
Hipertricosis (crecimento de
vello)

Se utiliza de forma
tpica para tratar la
calvicie masculina

Captopril y
enalapril.inhibidores de la
ECA

Disminuyen la presin arterial al

disminuir la resistencia vascular
perifrica si aumento reflejo del gasto o
contractilidad cardiaca
Suprimen la conversin de angiotensina
1 a angiotensina II y disminuyen la la
velocidad de actividad de la bradicidina
(vasodilatador)
Aumenta la retencin de sodio por la
falta de aldosterona

Losartan y
telmisartn.antagonistas del
receptor de la

Bloque el receptor de
angiotensina II
Vasodilatador y
supresor de aldosterona

Hipertensin el la raza
blanca
Insuficiencia cardiaca
congestiva crnica
Son los indicados para
tratar individuos
despus de un infarto al
miocardio

Hipertensin el la raza
blanca
Insuficiencia cardiaca
congestiva crnica

Fototxico

Tos seca,
erupcin
cutnea, fiebre,
disgeusia,
hipotensin e
hiperpotasemia
Fototxicos

Recomendados cuando
los medicamentos de
primera eleccin
(diurticos o
bloqueadores beta) estan
contraindicados o tienen
poco efecto

Tiene monos efectos

adversos que los
inhibidores de la ECA

angiotensina II en
msculo liso
Nitroglicerina e
isosorbide.estimulantes de la
guanilatociclasa

Nitroprusiato de
sodio.- estimulante
de la guanilato
ciclasa
Sildenafil.- inhibidor
de la fosfodiesterasa

Son los indicados para tratar

individuos despus de un
infarto al miocardio
Induce relajacin del msculo liso
Ataque de angina
Cefalea,
vascular a travs de la convercin de
desempeado por un hipotensin
nitritos intracelulares en oxido ntrico y
esfuerzo o estrs
postural y
este aumenta la actividad de la guanilato
emocional
eritema facial y
ciclasa y aumenta el CMPC dentro de las
taquicardia
clulas y esto favorece la desfosforilacin
de la cadena ligera de miosina e induce
relajacin del msculo liso vascular
Efectos cardio vasculares produce
dilatacin de las grandes venas, disminuye
la precarga y el trabajo cardiaco, dilata
las arterias coronarias
Vasodilatacin
Reducir la presin arterial Se hidroliza con rpidez a
inmediata con
en cualquier situacin
cianuro en el higado
taquicardia refleja,
Hipotensin por sobredosis
actua de forma
indistinta en los vasos
Inhibe la
Disfuncin erctil
Cefalea, bochornos,
fosfodiesterasa5 de los
dispepsia y congestin nasal
cuerpos cavernosos
Incrementa la duracin
de sangre en el cuerpo
cavernoso

Acciones sobre la diuresis

Acetazolamida.Inhibe la anhidrasa
inhibidor de la
carbnica
anhidrasa carbnica
Disminuye la capacidad

Tratamiento del
glaucoma.-disminuye el
humor acuoso

Acidosis metablica,
agotamiento de potasio,
calculos renales,

Se administra por via

sublingual o en aerosol
La nitroglicerina es
rpida y el isosorbide es
lento
Desarrollan tolerancia
con rapidez

Se administra IV

La fosfodiesterasa acaba
con el CMPC
No se administra con
nitratos

Es una sulfonamida
La anhidrasa carbnica
cataliza la reacin entre

en el tubulo proximal de intercambiar sodio

por H+ y esto ocasiona
diuresis debil

Bumetanida y
furosemida.inhibidores del
cotransprtador
Na/K/Cl de la
porcin ascendente
del asa de Henle

Disminuye la resorcin
de sodio y potasio
Actua con rapidez
Disminuyen la
resistencia vascular e
incrementa el flujo
sanguneo renal

Epilepsia.- reduce la
gravedad y la magnitud de
las convulsiones
Mal de montaa.- evita la
debilidad, la disnea, el
mareo, la nausea, el
edema pulmonar, y
cerebral.
Reducen el edema
pulmonar agudo de la
insuficiencia cardiaca
congestiva

somnolencia y parestesias

Co2 y H2O que conduce

a la formacin de H Y
HCO3

Ototoxicidad
Son los ms eficaes
Hiperuricemia
porque en el asa de
Hipovolemia aguda.Henle se absorbe el 30%
arritmias, choque e
de NaCl
hipotensin
incrementa la excrecin de
calcio en la orina
Agotamiento de potasio
Edema grave de la
Agotamiento
Poco costosos
cirrosis y la
de potasio
Son los unicos que causan orina
insuficiencia cardiaca Hiperuricemia hiperosmolar
congestiva
Prdida de
Hidroclorotiacida.-se emplea ms
Hipertensin
volumen
que el frmaco original ya que
Dao renal
Hipercalcemia inhibe menos a la anhidrasa
Hipercalciuria
Hiperglucemia carbnica
Diabetes inspida
Clortalidona.- su accin es
prolongada por lo que se ocupa en
el tratamiento de la hipertensin

Tiacidas (clorotiacida, Disminuye la reabsorcin de

hidrocloriaticida,
sodio en los tubulos distales
clortalidona)
por la inhibicin del
transportador Na/Cl
Incrementa la excrecin de Na
y Cl
Perdida de K
Disminucin de calcio por la
orina
Reduce la resistencia vascular
perifrica
Amilorida.-bloquea
Bloquea el canal de
Se utiliza con otros
los canales de sodio
sodio dependiente de
diurticos para conservar
aldosterona en el tbulo el potasio
colector
Manitol.- diurticos
Arrastran agua hacia el Se utilizan para mantener
osmticos
tubulo renal por
el flujo de orina luego de
osmosis
ingerir sustancias txicas
Incremento en la presin
intracraneal y la
insuficiencia renal aguada
Sistema Hemtico

Calambres en las pantorrillas No es un diurtico muy

y retencin de cido rico
eficaz
Se administra por via IV

Estreptocinasa.Activador del
plasmingeno tisular

Se une al plamingeno
para formar plasmina
Hidrolisa fibrina
Cataliza la degradacin
de fibringeno y los
factores V y VII

Tromboembolia pulmonar
aguda
Trombosis venosa
profunda
Infarto agudo al
miocardio
Trombosis arterial y
obstruccin de
derivaciones

Complicaciones
hemorragicas
Hipersensibilidad.- erupcin
cutanea, fiebre y rara vez
anafilaxis

Alteplasa.- es
conocido como el
activador del
plamingeno tisular

Activa con rapidez al

plasmingeno unido a la
fibrina presente en un
trombo por eso se dice
que es selectivo de
fibrina

accidente cerebral
vascular isqumico agudo
Tromboembolia pulmonar
aguda
Infarto agudo al
miocardio

Hemorragias.- cerebrales e
intestinales

Heparina.anticoagulante
endgeno

Se une a la antitrombina
III y produce un efecto
anticoagulante
Evita la formacin de
fibrina

Principal medicamento
antitrombtico para el
tratamiento de la
trombosis venosa
profunda y
tromboembolia pulmonar
Se utiliza en embarazadas

Hemorragias
Hipersensibilidad
Trombocitopenia
Contraindicados en
alcoholicos, trastornos de
coagulacin, personas
sometidas a operacin
cerebral, ocular o medular
Warfarina y acenocumarol.Antagonizan el cofactor de la vitamina K
hemorragias
anticoagulantes cumarnicos
Inactiva la reductasa para que ya no se recupere la
vitamina K en la cascada de coagulacin
cido acetil
Inhibidor de la agregacin plaquetaria
Isquemia
Malestar
saliclico.Inhibe la sintesis de tromboxanos por inactivacin
cerebral
epigstrico,
de la ciclooxigenasa
transitoria
lceras
Bloque la sntesis de prostaglandinas
Antinflamatorio Sndrome
Aumenta la respiracin
Analgsico
de reye
Incementa lasecrecin gastrica e inhibe la
Antipirtico
liberacin de moco
Retensin de sodio y agua
Ticlopidina
Inhibe la via del ADP
Reduce la incidencia de
Neutropenia

Es una proteina
extracelular purificada a
partir del estreptococo
hemoltico C
Cuando se suspende se
debe administrar
heparina
Se ocupa a dosis altas
para sobrepasar los
anticuerpos y alcanzar
una dosis teraputica

Se administra por via IV

Es muy lenta.- 24 horas

Cuando se descompone
en silicilatos.- tene
efecto analgsico,
antipirtico y
antinflamatorio

Vitamina K.antihemorragico
Trombina, factor VII

encargado de la union
de las plaquetas al
fibringeno y de unas
con otras
Estimula la sntesis de
factores de coagulacin
porque actua como
cofactor de las enzimas
Procoagulante

Sistema Gastrointestinal
Omeprazol.Se une a la ATPasa de
inhibidor de la
las celulas parietales
ATPasa H/K
inhibiendo la secrecin
de cido gstrico
Ranitidina .antagonista del
receptor H2

Inhibe al receptor de H2
y disminuye la
secrecin gstrica

Misoprostol.agonista de las
prostaglandinas E2
Pirencepina:
antagonista
anticolinrgico

accidente vascular
cerebral de tipo
trombtico
Hemorragia por
anticoagulantes orales
hemorragias

Tratamiento a corto plazo Carcingenos alargo plazo

de la esofagitis erosiva y
la lcera duodenal activa
Reflujo gastroesofgico
Erradicacin de H. pylori
lcera peptdica
Cefalea, mareo,
Sndrome de Zollinger-Ellison.- tumor diarrea y
roductor de gastrina incrementa el HCl dodlor
lcera por estrs agudo
muscular
Enfermedad por reflujo gastroesofgico
(pirosis)
Ulceras gstricas iducidas Diarrea y nauseas
por AINES

Analogo estable de las

prostaglandinas que
inhiben la secrecin
gstrica
Suprime la actividad del Es til en el tratamiento
M1, M1 en la mucosa de lceras gstricas y
gstrica
duodenales

Interfiere en la oxidacin
de la warfarina,
fenitoina, diazepam y
ciclosporina
Tiene efectos colaterale
mnimos y es de accin
prolongada
No efcta la
concentracin de otros
frmacos
Provoca contracciones
uterinas y esta
contraindicado en el
embarazo

Anticidos.hidroxido de
aluminio, hidroxodo
de magnesio y
bicarbonato de sodio

Son bases dbiles que

reaccinan con el cido
gstrico

Ulcera duodenales y
menores las gstrica

Sucralfato.compuesto de
hidroxidos de
aluminio y sucrosa
protector de la
mucosa

Se une a los compuestos

con carga positiva de las
proteinas,
glucoprotenas y forma
geles de moco que
froman una barrera
fisica para la secrecin
del cido y evita que el
moco sea degradado por
la pepsina
Etimula la secrecin de
prostaglandinas y moco
Actua en los receptores
de dopamina, contra
cisplatino altamente
emtico
Bloquean las fibras
viscerales aferentes y en
el cerebro las fibras
receptoras descendentes
Suprime la actividad del
M1 en la mucosa
gstrica

Cicatriza las ulceras

duodenales se utiliza a
largo plazo

Metoclopramida.antagonistas
dopaminrgicos D2
Ondansetrn.antagonistas del
receptor 5-HT3
Butilhioscina.antagonista
colinergico
muscariico
Loperamida.agonista opioide del

Antiemticos utilizados
en la quimioterapia

AL(OH)3-estreomiento
Mg(OH)2.-diarrea
NaHCO3.- ructos,
flatulencias y alcalosis por
que produce CO2

El uso prolongado del

bicarbonato de sodio
puede causar alcalosis

El frmaco se activa con

el cido y no debe
administrarse con
antiacidos o antagonistas
H2

Sedacin, diarrea y sntomas

extrapiramidales

Se toman antes de la
Cefala
quioterapia para combatir
la tmesis, nause, vmito y
mareo
Es til en el tratamiento
de lceras gstricas y
duodenales

disminucin de la motilidad antidiarreico

intestinal , se unen a

Somnolencia
Colicos abdominales y

Pueden causar
megacolon txico y no

receptor mu

Octretido.- agonista
a serotonina

Subsalicilato de
bismuto.eradicacin de H:
pylori
Laxantes.- Psyllium
y salvado.- coloides
hidrfilos

Sulfatos de magnesio
e hidroxido de
magnesio
Glicerina

Sencidos.- irritantes
y estimulantes

receptores opioides
presinapticos en el sistema
nervioso entrica para
inhibir la liberacin de Ach
y disminuye la peristalsis
Acromegalia causada por
tumores secretores de GH
Diarrea relacionada con
tumores productores de
VIP
Disminuye la secrecin Diarrea del viajero
del intestino
Forman geles en el
intestino y esto causa
retencin de agua y
distenci del intestino y
esto aumenta la
peristalsis
No sales, no absorbibles
que retienen agua por
un efecto osmtico y lo
distienden lo que
aumenta la peristalsis
Se emulsifica con las
heces y las reblandece y
estas pueden pasar con
facilidad por el intestino
Contiene emodina que
es un estimulante de la
actividad del colon

Frmacos que actuan en el sistema respiratorio

mareo

se deben administrar a
nios de corta edad y
pacientes con colitis
grave

Flatulencia, nauseas y
esteatorrea

Tiene una vida media

mayor que la
somatostatina

Soluciones para lavado

del colon para
procedimientos
Endoscopias, lavado
intestinal
Laxante

Supositorios de glicerina

Clicos abdominales y colon

atnico con su uso
prolongado

Salbutamol:
agonistas
adrenrgicos beta2

Broncodilatadores
Asma, espasmo bronquial
potentes que relajan de
forma
directa
el
msculo liso bronquial

Teofilina.-inhibidor
de la fosfodiesterasa

Es broncodilatador que
alivia la obstruccin al
flujo del aire en el asma
crnica
Bloquean la contraccin
de msculos lisos de las
vias respiratorias
mediada por el vago y
la secrecin de moco
Inhibe selectivamente a
la 5-lipooxigenasa
impidiendo la
formacin de
leucotrienos B4 (LTB4)
y de los cisteinilleucotrienos cysLTs

Asma crnica

Son antagonistas de los

receptores de cysLTs y
bloquean los efectos de
estos

Anafilaxis del asma

Bromuro de
ipratropio.antagonistas
colinrgicos.Cileutn.- inhibidor
de la lipooxigenasa

Montelukast.
Antagonistas de
leucotrienos cysLTs

Tratamiento de los
intolerantes a los agonista
adrenrgicos

Taquicardia, hiperglicemia, No es una catecolamina,

hipopotasemia
e se
prefiere
hipomagnesemia
administracin inhalada
para reducir los efectos
adversos
Tiene un estrecho margen
teraputico y una sobredosis
puede causar convulsiones o
arritmias
Carece por completo de
Es un derivado
efectos colaterales
cuaternario de la
atropina

Frmaco empleado para el Elevaciones de las enzimas

asma
hepticas sricas hay que
vigilar e interrumpir el
frmaco cuando estos
niveles ascienden al triple de
lo normal
Vasculitis eosinfila
(sndrome de Churo-Strauss)
Ecefalea y dispepsia

El cileutn es inhibidor
del citocromo P450 y
puede elevar las
concentraciones sricas
de Warfarina
Nota: los cysLTs son los
componentes de la
sustancia de reaccin
lenta de la anafilaxis y la
alergia.- producen
constriccin del msculo
liso bronquial y
aumentan la
permeabilidad del
epitelio y la secrecin de
moco
No son tiles en las
reacciones en las que se
requiere de accin
imediata
Se utiliza ennios de seis
aos o ms
Contiene fenilalanina

Cromolin
(cromoglicato de
sodio.- inhibidor de
la degranulacin de
celulas cebadas

Son antiinflamatorios
profilacticos eficaces
Bloquea la
brocotronstriccin por
alergia o ejercicio

Pretratamiento en
asmticos

Difenhidramina.Antihistamnicos

Bloquean los receptores

a histamina H1

Tratamiento de la rinitis
aguda
urticaria
antiemetico
insomnio

Beclometasona.inhibidor de factores
proinflamatorios
Ambroxol.expectorante
mucolyico

Sistema endocrino
Estrgenos

Tamoxifen

Clomifeno

No se tiliza en ataque
agudos de asma porque
no son broncodilatadores
directos

Sedacin y a veces arritmias

cardiacas
Boca seca
Potenciacion de los
depresores del SNC
No se deben administrar con
inhibidores de la MAO

Rinitis alrgica y no
alergica

Anticoncepcin,
menopausia y la
osteoporosis
hipogonadismo
Inhibe la accin de
teraputica paliativa en el
estrgenos al unirse a su cncer mamario avanzada
receptor
Inhibe el ciclo de
retroalimentacin
negativa en el
hipotlamo y la
hipofisis, y aumenta la

Infertilidad con ciclos

anovulatorios

Nausea y vmito
Dolor mamario
Edema
Cefalea
Oleadas de calor, nausea y
vmito
Hemorragia vaginal e
irregularidades menstruales
Crecimiento del ovario,
oleadas vasomotoras y
trastornos visuales

Tiene buena actividad

anestsica local
Junto con el agente
antimuscarnico
escopolamina se utiliza
para tratar la cinetosis

Ngr. Y con esto la

ovulacin
Mifepristona.antiprogesterona
Testosterona

Abortivo en los primeros

das del embarazo
anticonceptivo a mitad de
la fase lutea
Hipogonadismo,
osteoporosis senil y
quemaduras graves
Crecimiento
endometriosis
Carcinoma de prstata

Flutamina.antiandrgenos

Inhibe la accin de los

andrgenos en las
clulas efectoras

Leuprolina.inhibidor de la
funcin testicular

Suprime la liberacin de Tratamiento del cncer

hormonas gonadales
prosttico, la
endometriosis
Y la pubertad precoz
Anticoncepcin
Hemorragias
disfuncionales del tero,
dismenorrea, supresin de
lactacin posparto y la
endometriosis
Se utiliza como cpsulas
subdrmicas

Progestgenos

Levonogestrel.inhibidor de la
implantacin
Cortisona
Hidrocortisona

Fludrocortisona

Favorece la gluconeognesis, estimula el

catabolismo de las proteinas y la liplisis
Aumenta las concentraciones de glucosa en
sangre
Inmunosupresor, disminuye las celulas del
sistema reticuloendotelial
Mineralocorticoide

Hemorragias uterina
significativa y posibilidad de
aborto incompleto

Se utiliza junto con el

misoprostol

Priapismo, impotencia,
disminucin de la
spermatognesis y
ginecomastia

Edema y derpresin
Tromboflebitis y embolia
pulmonar, acne, hirsutismo y
aumento de peso

Antiinflamtorio e
inmunosupresor
Enfermedad de
Addison restitucin por
insuficiencia
suprarrenocortical
secundaria o terciaria

Efectividad por 5 aos

sinttico
Folitropina

Gonadotropina
corinica

Agonista LH
Causa la maduracin de
los organos sexuales
externos y
la espermatognesis se
produce con la
subsecuente inyeccin
de hMG

Infertilidad en el hombre

Ngr.

Estimula produccin de
hormonas gonadales

Tratamiento de
hipogonadismo

Se sinergisa con la
levodopa

Tratamiento del parkinson

Inhibe la liberacin de
prolactina

Estimulo de la
contraccin uterina e
inducir o reforzar el
trabajo de parto o
promover la expulsin de
leche materna

Crisis hipertensivas, rotura

uterina, retencin de agua y
muerte fetal

Prolactina
Bromocriptina.alcaloide derivado de
la ergotamina y un
agonista de los
receptores de
dopamina
Oxitocina

Crecimiento de los ovarios

Hipovolemia
Nacimientos mltiples
En el hombre se desarrola
ginecomastia

El tratamiento con FSH

y gonadotropina
menopasica humana
(hMG) causa
crecimiento y
maduracin de folculos
ovricos, la subsiguiente
inyeccin de
gonadotropina corinica
estimula la ovulacin

Para el trabajo de parto

se inyecta y para la
subida de la leche se
inhala
Contraindicada en
prematuros, sufrimiento
fetal

somatotropina

Tratamiento en el
deficiencia de hormona
del crecimiento

T3 y T4

Levotiroxina (T4)

Metimazol.inhibicin de la
sntesis de hormonas
tiroideas
Propiltiouracilo.inhibicin de la
sntesis de hormonas
tiroideas
Vasopresina

Inhiben el proceso
oxidativo necesario para
yodar los grupos tirosilo
y el acoplamiento de la
yodotirosina

Desmopresina

Tratamiento de la Diabetes Miellitus

Insulina

Hipotiroidismo

Nerviosismo, palpitaciones y
taquicardia, intolerancia al
calor y perdida de peso
inexplicable

Diabetes inspida,
controlar hemorragias
secundarias a vrices
esofgicas o divertculo
de colon
Diabetes inspida y
emesis nocturna con
menos efectos presores
que la vasopresina

Hiponatremia

Diabetes tipo I

Diaforesis, taquicardia,
confusin, vrtigo,
lipodistrofia,
hipersensibilidad

Fenitoina, rifampicina,
fenobarbital, etc.aumentan el
metabolismo de las
hormonas tiroideas

Insulina zinc de accin

rpida
Suspensin de insulina
semilenta,
Suspensin de insulina
isofane, insulina lenta,
insulina combinada

Tolbutemida y
Glimepirida

Repaglinina

Metformina

Acarbosa

Rosiglitazona

Estimula la liberacin
de insulina
Reduce las
concentraciones sricas
de glucagon
Incrementa la unin de
insulina a tejidos
efectores y receptores
Se une a los canales de
potasio sensibles a ATP
de las clulas
pancreticas beta, l que
ocasin liberacin de
insulina
Reduce la salida de
glucosa por el hgado
Inhibe la
gluconeogenesis
Inhibe la glucosidasa
alfa en el borde en
cepillo de las clulas
intestinales, disminuye
la absorcin de
almidones y disacridos
Acta como
sensibilizador de la
insulina e incrementa
las acciones de esta
ltima en el hgado y
msculo esqueltico

Diabetes tipo II

Glucagon
Tratamiento de la obesidad, antihiperlipidmicos
Orlistat.- inhibidor
Inhibe las lipasas
de la lipasa
gstricas y pancreticas,
disminuye la
fragmentacin de las
grasas
Colestiramida.El complejo
Tratamientop de la

Hipoglucemia, trastornos
gastrointestinales, prurito,
nausea y anemia

Contraindicados en
pacientes con
insuficiencia heptica y
renal

Se utiliza en
combinacin con
metformina

hepatotoxicidad

Se administra con
insulina

Interfiere con la
absorcin de vitaminas
liposolubles, beta
carotenos y carotenoides
Estreimiento, nausea y

Interfiere con la

resina que se une a

los cidos biliares

Lovastatina.inhibidores de la
reductasa de HMGCoA
Clofibrato

Antigotosos
Colchicina

Alopurinol.- analogo
de la purina

cido/resina no llega al
hgado, obligando as a
los hepatocitos a
convertir colesterol en
cidos biliares, esto
reduce las LDL en
plasma
Inhibe el primer paso en
la sntesis de esteroles,
al suprimir la sntesis de
Novo del colesterol,
agotan el suministro
intracelular de este
Disminuyen la
concentracin de
triglicridos en plasma,
estimula la actividad de
lipasa de lipoproteinas

hiperlipidemia IIa y IIb

flatulencia
Reduce la absorcin de
vitamina A, D, E y K

absorcin de
fenobarbital, tetraciclina,
digoxina, warfarina,
pravastatina,
fulvastatina, cido
acetilsalicilico, y tiacidas

Todo tipo de
hiperlipidemias

Insuficiencia heptica
Miopata y rabdomilisis
(desintegracin del msculo)

Aumenta la
concentracin de
cumarina
Contraindicaciones.mujeres embarazadas o
lactando

Hipertrigliceridemias
Hiperlipidemia tipo III,
IV o V

Litiasis
Malignidad
Moisitis

Se fija a la tubulina y la
despolimeriza, bloquea
la proliferacin celular
al unirse a los husos
mitticos
Inhibe la sntesis y
secrecin de
leucotrienos
Reduce la produccin
de cido rico al inhibir
de manera competitiva
las dos ltimas
reacciones en la sntesis

Antigotoso.- es un
antiinflamatorio
especifico de la gota

Nauseas, dolor abdominal y

diarrea
Agarnulocitosis
Anemia aplsica
alopesia

Hioperuricemia primaria
de la gota y la secundaria
a otros trastornos

Erupciones cutaneas

Cuando se degrada, su
primer metabolito es la
aloxantina (oxipurinol),
que es inhibidor de la
oxidasa

Probenecid.- agente
uricosricos

Etanol.-

Antidepresivos
Imipramina.- bloque
ala recaptura de
noradrenalina y
serotonina
Desipramina.-

de este, catalizada por la

oxidasa de xantina.
Inhibidor general de la
antigotoso
secrecin tubular de
cidos orgnicos.
Bloque la reabsorcin
de cido rico
Tiene acciones
ansiolticas y sedantes
Depresor del SNC que
produce sedacin y
luego hipnosis

Producen un aumento
en la concentracin de
estas monoaminas en la
brecha sinptica con lo
que se obtiene el efecto
antidepresivo
Bloquena receptores
serotoninrgicos,
adrenrgicos alfa,
histaminrgicos y
muscarnicos

Antidepresivos
Control de la eneuresis
infantil (produce
contraccin del esfnter
interno de la vejiga)

Malestares gstricos

Bloque la secrecin de
penicilina, naproxen,
indometacina y
ketoprofeno
Si se mezcla con
antihistamnicos o
barbitricos puede
causar depresin grave
del SNC

Produce arritmias cardiacas

y problemas
cardiovasculares graves
Efectos antimuscarnicos.visin borrosa, xerostoma,
retencin urinaria,
estreimiento, agravamiento
del glaucoma y epilepsia
Cardiovascularessobre
estimulacin cardiaca por
aumento de las
catecolaminas
Hipotensin ortosttica
sedacin

Amitriptilina.bloque ala recaptura

de noradrenalina y
serotonina

Producen un aumento
en la concentracin de
estas monoaminas en la
brecha sinptica con lo
que se obtiene el efecto
antidepresivo
Bloquena receptores
serotoninrgicos,
adrenrgicos alfa,
histaminrgicos y
muscarnicos

Antidepresivos
Control de la eneuresis
infantil (produce
contraccin del esfnter
interno de la vejiga)

Produce arritmias cardiacas

y problemas
cardiovasculares graves
Efectos antimuscarnicos.visin borrosa, xerostoma,
retencin urinaria,
estreimiento, agravamiento
del glaucoma y epilepsia
Cardiovascularessobre
estimulacin cardiaca por
aumento de las
catecolaminas
Hipotensin ortosttica
sedacin

Fluoxetina.antidepresivo

Inhibidor selectivo de la
recaptura de serotonina

Depresin y bulimia
nerviosa y trastornos
obsesivocompulsivo
Otros.- anorexia nerviosa,
neuropata diabtica y
sndrome premenstrual

Disminucin del lbido,

retraso de la eyaculacin y
anosrgasmia

Antipsicoticos
Tioridazina

Bloquean los receptores

Psicosis.- reducen las

Temblores, hipotensin

Haloperidol

Antiepilpticos
Carbamacepina.gaba

Fenitoina.-

de dopamina a nivel
cerebral, la eficacia
clinica se logra cuando
estos se unen a
receptores D2 en el
sistema mesolmbico
cerebral
Bloqueo de receptores
de serotonina,
adrenrgico,
muscarnicos y de
histamina H1

alucinaciones, efecto
calmate y reducen la
actividad fisica
espontanea
Antiemtico.-

postural, estreimiento,
retencin urinaria,
confusin, disfuncin sexual

Disminuye la
propagacin de los
impulsos anormales en
el cerebro al suprimir
los canales de sodio

Es efectiva en todos los

tipos de crisis parciales
Crisis tonicoclonicas y la
neuralgia del trigmino

Estabiliza las
membranas neuronales
e impide la
despolarizacin por
disminucin de sodio
Reduce la entrada de
calcio

Suprime las crisis

convulsivas
tonicoclonicas
Estado epileptico
secundario

Estupor, coma, depresin

respiratoria, mareo, vrtigo,
ataxia y visin borrosa
Anemia aplsica,
agranulicitosis,
trombocitopenia
Nistagmo y ataxia
Nauseas y vmito
Hiperplasia gingival
Anemia megaloblastica
porque inhibe el
metabolismo de la vitamina
B12
Disminuye la secrecion de

Es el mecanismo de
primera eleccin
La cimetidina, diltiacem,
eritromicina, isoniacida,
inhiben el metabolismo
de la carbamacepina
No es efectivo en las
crisis de ausencia
No debe suspenderse de
manera repentina
El cloranfenicol,
cimetidina, dicumarol,
sulfonamidas e
isoniacida inhiben el

Fenobarbital.-

Limita la diseminacin
de la descarga anormal
en el cerebro y aumenta
el umbral para las crisis

Diacepam

Se une a receptores
GABA aumentando su
afinidad

clonacepam

Suprime la
diseminacin de la
actividad epileptgena y
es efctivo en las crisis
de ausencia y las
mioclnicas
Bloquea los canales de
Na
Aumenta la actividad
del GABA en sus
receptores
Bloquean algunos
receptores del
Glutamato

Topiramato

Crisis parciales simples

Crisis recurrentes en
nios
Crisis tonicoclnicas
recurrentes que no
responden a diacepam
Relajacin muscular

ADH
Hiperglucemia y glucosuria
por anulacin de secrecin
de insulina
Efecto teratgeno
Sedacin, ataxia, nistagmo,
vrtigo y reaccin psoctica
aguda

metabolismo y la
carbamacepina reduce
sus concentraciones
plamticas

dependencia

Tratamiento crnico de la
epilepsia
Tratamiento del sndrome
de abstinencia al alcohol

Efecto sedante

Las benzodiacepinas son

las ms seguras y con
menos efectos adversos
que otros antiepilepticos

Antiepileptico
Tiene actividad
anticonvulsiva

Mareos, ataxia, nerviosismo

y confusin
Nauseas y perdida de peso
Contraindicado en el
embarazo

Es una sustancia qumica

relacionada con la
fructuosa
Reduce el 50% o ms en
la mitad de los casos
Reduce el etinilestradiol
La fenitoina y la
carbamacepina reducen
su concentracin en 50%

cido valproico
(valpruato)

Bloque los canales de

sodio y calcio Reduce la
propagacin de la
descarga elctrica
anormal en el tejido
cerebral
Aumenta la funcin del
GABA en las sinapsis
inhibitorias

Medicamento ms
efectivo en las crisis
miclnicas
Etenua las crisis de
ausencia

Nausea, vmito
Ataxia, sedacin y temblores
Trombocitopenia e
inhibicin de la agregacin
plaquetaria
Aumento de peso, trastornos
menstruales

Etosuximida

Disminuye la
propagacin de la
actividad elctrica
anormal de la corteza

De primera eleccin en
crisis de ausencia

Irritante gastrico
Mareo, letargo, vrtigo,
inquietud, agitacin,
ansiedad, y trastorno de
atencin
Sndrome de stiven-jhonson
en sujetos susceptibles
Leucopenia, anemia aplsica
y trombocitopenia

gabapentina

Anlogo del GABA

Crisis parciales simples o

complejas y crisis
tonicoclnicas

Medicamentos utilizados contra el Parkinson

Levodopa (L-dopa)
Es un precursor
Parkinson
metablico del
adopamina, recupera los
niveles de dopamina en
los centros
extrapiramidales
(sustancia negra)

Estimula el centro de la
Emesis
Taquicardia y extrasstoles
ventriculares
Hipotensin
Alucinaciones visuales y
auditivas y movimientos
involuntarios anormales
(discinesia)

Es de segunda eleccin
por sus efectos
hepatotxicas
Inhibe el metabolismo
del fenobarbital

Se deben administrar
dosis altas de levodopa
por que se descarboxila
en la periferia con
facilidad
Las protenas reducen la
absorcin del frmaco
En pacientes psicticos
exacerba los sntomas,

Carbidopa.inhibidor de la
descarboxilasa de
DOPA

Inhibe la descarboxilasa
y atena el metabolismo
de la levodopa, ayuda a
reducir la dosis de esta
ltima

En combinacin con
levodopa es el tratamiento
ms eficaz para el
Parkinson
Reduce la rigidez y los
temblores distales

Trihexifenidilo.frmaco
antimuscarnico

Bloquean la accin
colinrgica y crea un
desequilibrio entre la
proporcin de la
dopamina y la
acetilcolina

Papel coadyuvante en el
tratamiento del parkinson

Amantadina

Parece que incrementa

la sntesis, liberacin o
la recaptura de
dopamina e las
neuronas residuales

Antiviral para el virus de

la influenza
Parkinson (tiene poca
accin sobre el temblor
distal, pero es ms
efectivo que los
anticolinrgicos contra la
rigidez y la bradicinesia)

Frmaco dependencia

Acenta los efectos de la

levodopa en el SNC
No atraviesa la barrera
hematoenceflica

Xerostomia (resequedad de
la boca
Reduce la peristalsis
gastrointestinal y no se
pueden usra en perosnas con
glaucoma, hipertrofia
prosttica ni estenosis
pilrica
Provoca inquietud,
agitacin, confusin y
alucinaciones y en dosis
altas puede causar psicosis
por intoxicacin
Se puede presentar
hipotensin ortosttica,
retencin urinaria, edema
perifrico y sequedad de la
boca

Son mucho menos

eficaces que la levodopa
La piridoxina (vitamina
B6) incrementa la
degradacin de levodopa

Se descubri de forma
accidental que el
antiviral tiene efectos
antiparkinsonianos
Es menos eficaz que la
levodopa y se desarrolla
tolerancia a ella con
rapidez aunque produce
menos efectos
colaterales

Marihuana
(tetrahidrocanabinol)

Nicotina.Mn

Euforia y esta le sigue

en estado de
somnolencia y
relajacin, altera la
memoria de corto plazo,
aumenta el apetito,

Emesis grave por

quimioterapia

agonista En dosis bajas se produce estimulacin

ganglionar por despolarizacin
En dosis altas causa bloqueo ganglionar
SNC.- causa euforia y estado de alerta,
relajan y mejoran la atencin, el aprendizaje
Efectos perifricos.-estimula ganglio y la
medula suprarrenal, incrementa la tensin
arterial y la frecuencia cardiaca
Aumenta la motilidad del intestino
benzodiacepinas
Se unen a sitios de la
Reduccin de la ansiedad
membrana celular
Sedacin e hipnosis
contigua a los
Anticonvulsivos
receptores del GABA
aumentando asi la
afinidad de estos por su
sustrato
barbitricos
Interfieren en la entrada Tratamiento bsico de la
de sodio y potasio en las sedacin, induccin y
membranas celulares,
mantenimiento del sueo
esto inhibe el sistema
Anestesia
activador reticular del
Anticonvulsivos
mesencfalo
ansiedad
Potencian la accin del
GABA para la entrada
de cloro a la neurona
tolueno

Irritabilidad y temblor distal

Clico intestinal, diarrea

Dependencia
Sndrome de abstinencia
Somnolencia y confusin

Depresin del SNC

Adiccin

Nitrito de amilo

Anfetamina.-

Cocaina.-

LSD (Dietilamida
del sido lisrgico)

NMDA (N-metil-D
aspartato)

Libera las
catecolaminas que se
encuentran dentro de la
celula e inhibe la MAO
Estimula todo el eje
cerebroespinal, la
corteza, el tallo cerebral
y la mdula, incremeta
el estado de alerta,
disminuye la ftiga, el
apetito e insomnio
Suprime la recaptacin
de dopamina, 5-HT y
noradrenalina,
Potencia y prolonga los
efectos de estas
catecolaminas,
incrementa el estado de
alerta, genera bienestar
y euforia, alucinaciones,
visiones y paranoia
incrementa la actividad
motriz
Actividad agonista de la
serotonina (5 HT) en los
receptores presinapticos
del mescencefalo, activa
el sistema nervioso
simptico

Sus derivados se utilizan

en la depresin,
hiperactividad infantil,
narcolepsia y control del
apetito, Sndrome de
dficit de atencin.

Dependencia
Insomnio anorexia, psicosis,
delirio, confusin

Anestsico local

Taquicardia, dilatacin
pupilar y vasomotriz
Ansiedad seguida de
depresin emocional
Crisis convulsivas, arritmias
cardiacas fatales

Dilatacin pupilar, incrementa la tensin

arterial, piloereccin, aumento de la
temperatura corporal
En dosis bajas se presentan
alucinaciones con colores
Tolerancia y dependencia fsica

Es el nico anestsico
que causa
vasoconstriccin, este
efecto es el que provoca
la necrosis y perforacin
del tabique nasal

Puede ser bloquedo por

el haloperidol

Fenilciclina (polvo
de ngel), (PCP).alucingeno

AINES
Lidocana.- frmaco
de clase IB

Acetaminofen
Antiinflamatorio,
analgsico y
antipirtico

Diclofenaco
Antiinflamatorio,
analgsico y
antipirtico
Ibuprofeno y
Naproxen
Antiinflamatorio,
analgsico y
antipirtico
cido Mefenmico.antiinflamatorios
Nabumetona.Etodolac

Suprime la recaptacin
de dopamina, 5-HT y
noradrenalina,
Tiene actividad
anticolinrgica

Se asocian y disocian
con rapidez de los
canales de sodio
Acorta la fase tres de la
repolarizacin y acorta
la duracin del
potencial de accin
Inhiben la sntesis de
protaglandinas
Inhibe la ciclooxigenasa
de manera reversible

Produce insensibilidad de las Es un anlogo de la

extremidades, marcha
ketamina
irregular, falta de claridad
para hablar y rigidez
muscular
Existe un aumento de la
sensibilidad a estimulos
eternos
Terapia de urgencia contra
arritmias ventriculares
secundarias a isquemia
Anestesico local

Estrechomargen entre la
dosis terapeutica y la toxica
Somnolencia, dificultad para
hablar, agitacin, confusin
y convulciones

Sustituto de la aspirina
para pacientes con
malestar gstrico
Agente antipirtico y
analgsico para los nios
con infeccines virales y
varicela
espondilitis anquilosante
Artritis reumatoide del
adulto y juvenil asi como
la osteoartritis

A dosis altas puede ocurrir

necrosis hepticas, para este
caso se tiliza
N-acetilcisteina para salvar
la vida

Se acumula en el liquido
sinovial
Menos efectos adversos que
la aspirina

Artritis reumatoide del

adulto y juvenil asi como
la osteoartritis
Artritis gotosa aguda,

No afecta la agregacin
plaquetaria ni el tiempo
de coagulacin

Derivados del cido

propionico

Diarrea, inflamacin del

intestino, anemia hemoltica
Menos efectos adversos que
la aspirina
Retencin de liquidos,

Aumenta los efectos

Antiinflamatorio,
analgsico y
antipirtico
Indometacina,
Antiinflamatorio,
analgsico y
antipirtico

Nimesulide
Celecoxib.inhibicin de la
COX2

Encefalinas
Endorfinas
opioides

Inhibe la COX-2 y con

ello la sntesis de
prostaglandinas

Interactuian con los

receptores delta a nivel
perifrico

espondilitis anquilosante,
osteoartritis de la cadera
Puede retrasar el trabajo
de parto porque
disminuye las
contracciones uterinas
Conducto arterioso
persistente

funciones anormales del

rion y del higado

Osteoartritis y artritis
reumatoide

Dolor abdominal, diarrea y

dispepsia

Nauseas vmitos, diarrea y

dolor abdominal
SNC.- cefalea, mareo

adversos de la digoxina,
el litio, metotrexato e
intensifica la
nefrotoxicidad de la
ciclosporina
Es muy txico
Puede disminuir los
efectos de la furosemida
(antihipertensivo), los
diureticos tiacidicos,
bloqueadores beta y los
inhibidores de la ECA
No inhibe la agregacin
plaquetaria ni el tiempo
de coagulacin
Puede aumentar la
concentracin de
algunos frmacos como
beta bloqueadores
antidepresivos y
antipsicticos

Opioides.-fentanilo,
herona, meperidina,
metadona, morfina,
sufentanilo

In teractuan con los

Metadona.- se
receptotes mu, kappa,
une a receptores
delta y sigma en el
mu
SNC, los receptores mu
se relacionan con la
analgesia, los receptores
kappa se encuentran en
el hasta dorsal de la
medula espinal

Morfina.- se une a
receptores opioides

Se unen a los receptores

opioides del SNC y del
aparato digestivo.
Causa hiperpolarizacin
de las clulas nerviosas,
inhibicin de la
capacidad de descarga
de las neuronas e
inhibicin presinaptica
de la transmisin
Actua sobre los
receptores Kappa en las
laminas I y II de la
medula espinal y reduce

depndencia

Distribucin de los receptores

Tallo cerebral.- regulan la respiracin, tos, nausea
y vmito, mantenimiento de la prsin arterial,
dimetro de la pupila y control de la secrecin del
estmago
Porcin medial del tlamo.- dolor profundo mal
localizado
Medula espinal.-recepcin e integracin de la
informacin sensorial
Hipotalamo.- secrecin neuroendcrina
Sistema limbito.- conducta emocional mediada
por la amigdala

Analgsicas.- aumentan el umbral al dolor y

por modificacin de la percepcin cerebral del
estmulo
Euforia.Rspiracin.- provoca represin respiratoria por
insensibilidad a CO2 de las celulas del centro
respiratorio
Depresin del reflejo tusigeno
Miosis
Emesis
Aparato digestivo.- antidiarreico
Liberacin de histamina.- urticaria, sudacin y
vasodilatacin
Inhibe la GRH y CRH

Depresin respiratoria
Favorece la isquemia
cerebral y medular
Tolerancia y
dependencia fsica

la liberacin de
sustancia P que modula
la percepcin del dolor
a ese nivel
Meperidina.-se une a
receptores kappa
Buprenorfina.agonista antagonista
mixtos

Nalfulina
Anticancergenos
Metotrexato.antagonista del cido
flico

Prednisona.corticoesteroide
antiinflamatorio
sinttico

Agonista parcial que

actua en los receptore mu
disminucin de la
motilidad intestinal , se
unen a receptores
opioides presinapticos en
el sistema nervioso
entrica para inhibir la
liberacin de Ach y
disminuye la peristalsis
Inhibe la reductasa de
dihidrofolato
Inhibe la formacin de
tetrahidrofolato
Disminuye la sntesis de
cido timidilico,
metionina y serina y de
las purinas
Disminucin de la
sntesis de DNA, RNA,
y proteinas y muerte
celular
Es inactiva por si sola y
debe reducirse a
prednisolona
Se une a un receptor
para sntesis de
proteinas especficas

Reduce la concentracin de LH, FSH ACTH

testosterona y cortisol
Aumenta kla liberacin de prolactina y GH por
inhibicin del sistema dopaminergico y
aumenta la ADH
Dolor agudo
analgsico

Despus de la primera dosis

es antagonista de la morfina
En sujetos con dependencia
de opioides causan sndrome
de abstinencia

Cuando no se han
administrado otros
opioides tienen efectos
analgsicos
Causa disforia por la
activacin de los
receptores sigma

Leucemia linfoctica
aguda, cariocarcinoma y
el linfoma de Burkitt, el
cancer de mama y los
carcinomas de cabeza y
cuello

Estomatitis, mielosupresin,
eritema, urticaria, alopecia,
nauseas, vomitos y diarrea
Lesin renal
Lesin hepatica
Lesin pulmonar

Resistencia de celulas
que no se dividen
Contraindicado en el
embarazo, es abortivo

Inducir remisin en los

pacientes con leucemia
linfoctica aguda y para
tratar los linfomas de
Hodgkin y no Hodgkin

Osteoporosis
Inmunosupresor
Aumento del apetito
Hipertensin
Edema
llceras gstricas
Euforia y psicosis

Antibiticos
Inhibidores de la pared celular
Penicilinas: los diferentes miembros de la familia difieren entre si en el grupo R unido al residuo del cido-6-aminopenicilnico. La
naturaleza de esta cadena lateral afecta su espectro antimicrobiano , estabilidad en cido gstrico y susceptibilidad a beta lactamasas
Penicilinas
interfieren con el ltimo til en el tratamiento Hipersensibilidad.- causada Solo
contra
paso de l sntesis de la de infecciones por por su metabolito: el cido microorganismos
de
pared
celular,
la grampositivos
de peniciloico
rpido crecimiento
transpeptidacin.
rpido crecimiento
Son
inactivos
contra Espectro antimicrobiano:
Se unen a protenas
micobacterias,
los Capacidad para atravesar
bacterianas (PBP), estas
protozoarios, los hongos y la pared celular
son
enzimas
que
los virus
Los gram-, por su
participan en la sntesis
Diarrea
membrana
de
de pared.
Nefritis.- en particular la lipopolisacaridos
son
Algunas PBP catalizan
meticilina
resistentes
a
las
la formacin de enlaces
Neurotoxicidad
penicilinas
cruzados
de
Disfuncin de plaquetas
peptidoglicanos
Toxicidad de cationes
Penicilina
G No interfiere con las Tratamiento
de
Susceptible a la beta
autolisinas
de
los infecciones por cocos
(bencilpenicilina)
lactamasa
grampositivos
grampositivos
(Staphylococcus
aureus, Streptococcus
pneumoniae, pyogenes
y viridans).
Bacilos Grampositivos
(Bacillus
anthracis,
Clostridium
perfringens,
Corynebacterium
diphteriae y Listeria
monocytogenes)
Cocos gramnegativos
(Neisseria
gonorrhoeae
y
meningitidis)
bacilos
gramnegativos
(Leptotrichia buccalis)

Penicilina V

Penicilinas
antiestafiloccicas:
METICILINA,
Oxacilina,
cloxacilina,
DICLOXACILINA:
penicilinas resistentes a
penicilinasas

y
espiroquetas
(Treponema pertenue
y pallidum)
Su espectro es similar
al anterior y adems se
utiliza
para
infecciones bucales,
ya que acta contra
ciertos
microorganismos
anaerobios
Tratamiento
de
estafilococos
productores
de
penicilinasas

Ampicilina
y
amoxicilina: penicilinas
de espectro extendido

Son eficaces contra

bacilos gramnegativos
Bacilos grampositvos
de
Listeria
monocytogenes
Tratamiento
de
infecciones
respiratorias

Penicilinas
antiseudomonas:
Carbenicilina, ticarcilina
y piperacilina
Penicilina G procana y
penicilina G benzatnica
Cefalosporinas

Contra Pseudomonas
aeruginosa
Bacilos gramnegativos

Es ms estable en cido
que la penicilina G.
No se usa en el
tratamiento
de
bacteriemia
por
su
elevada
concentracin
letal mnima
La meticilina se emplea
poco porque es muy
txica
Stafilococus
aureus
resistentes a meticilina,
estos son fuente de
infecciones nosocomiales
, son susceptibles a
vancomicinas
Escherichia
coli
y
Haemophilus influenzae
son resistentes a causa de
penicilinasas mediada por
plsmidos
Se
administran
con
inhibidores
de
beta
lactamasa como cido
clavulnico (amoxicilina)
y sulbactam ( ampicilina)
Piperacilina es la ms
potente
Formas de depsito

Primera
Generacin:
Cefazolina, Cefadroxila,
Cefalexina
(prototipo
VO),
Cefalotina,
Cefapirina y cefradina

Actividad
contra
Proteus
mirabilis,
Escherichia
coli,
Klebsiella pneumoniae

Segunda
generacin:
Cefaclor, Cefamandol,
Cefanicida, Cefmetazol,
Cefotetn,
Cefoxitina,
cefuroxima,
Axetilcefuroxima

Tres
microorganismos
gramnegativos
adicionales:
Haemophilus influenzae,
Enterobacter aerogenes,
y algunas especies de
Neisseria
Pero la actividad contra
grampositivos es ms
dbil

Tercera
generacin:
Cefdinir,
Cefixima,
Cefoperazona,
Cefotaxima,
Ceftazidima,
Ceftibuteno,
Ceftizoxima, Ceftriaxona

Poca actividad contra

cocos grampositivos,
Mayor actividad contra
bacilos gramnegativos
Todos los anteriores,
microorganismos
entericos y Serratia
marcenses

Cuarta
Cefepima

Amplio espectro contra

estreptococos
y
estafilococos
Contra
aerobios
gramnegativos:
enterobacter,
Escherichia
coli,
Klebsiella pneumoniae,
Proteus
mirabilis,

Generacin:

Alergias
Efecto similar a disulfiram:
cefoperazona y cefamandol
Hemorragia.- por su efecto
antivitamina
K
de
cefoperazona y cefamandol

Actan como sustitutos de

penicilina G porque son
resistentes a las penicilinasas
de los estafilocococs
Cefoxitina.- muestra actividad
contra anaerobios (bacteroides
fragilis), til en pacientes con
infeccin
intraabdominal,
infeccin
ginecolgica,
enfermedad
plvica
inflamatoria
Cefuroxima.-prototipo
de
cefalosporina
parenteral,
atraviesa
la
barrera
hematoenceflica y puede
emplearse para bronquitis o
neumona en ancianos y
pacientes
inmunocomprometidos
Ceftriaxona se utiliza en el
tratamiento de la meningitis,
eficaz
contra
Neisseria
gonorrhoea genital, anal y
faringeo resistente a penicilina
Ceftazidima.- actividad contra
Pseudomonas aeruginosa
Se
administra
parenteral

por

va

Vancomicina.Inhibe la sntesis
bloqueador del sustrato de fosfolpidos en
D-alanina-D-alanina
la pared de la
bacteria
y la
polimerizacin de
pptido
de
glicanos en un
sitio
ms
temprano que los
beta lactmicos

Isoniacida.- inhibidor de
la sntesis de cidos
miclicos
en
micobacterias

Ataca la enzima
encargada
del
acoplamiento de
cidos miclicos

Carbapenemas
Imipenem/Cilastatina.preparacin con ms
amplio espectro

Inhibidores de la sntesis de proteinas

Tetraciclinas:
Se une

Pseudomonas
aeruginosa
Infecciones
graves
causadas
por
grampositivos
resistentes
a
beta
lactmicos
o
para
pacientes alrgicos a
penicilinas
Colitis por antibiticos
y por Clostridium
difficile o estafilococos
Se utiliza en pacientes
con prtesis valvular
cardiaca
Endocarditis
enteroccicas
Eficaz
contra
las
bacterias intracelulares
M. tuberculosis, M.
kansasii

Acta en forma sinrgica con

los aminoglucsidos
No se absorbe por VO
La inflamacin permite que el
frmaco atraviese la barrera
hemtoencefalica

Neuritis
perifrica.deficiencia relativa de
piridoxina (vitamina B6)
Hepatitis y heptotoxicidad
ideoptica

Anlogo sinttico de la
piridoxina
Experimenta N-acetilacin e
hidrlisis
Se difunde a todos los lquidos
y clulas del cuerpo

Teraputica emprica Nusea, vmitos y diarrea

puesto que es activo A dosis altas se pueden
contra
causar convulsiones.
microorganismos
grampositivos
y
gramnegativos
productores
de
penicilinasas,
anaerobios
y
Pseudomonas
aeruginosa

Imipenem.-resiste la hidrlisis
de la mayora de las beta
lactamasas
Se
administra
por
va
intravenosa y se distribuye a
todos los lquidos y tejidos del
organismo
Cilastatina.inhibe
la
deshidropeptidasa y protege al
frmaco del desdoblamiento y
as evita que este se convierta
en un metabolito txico

la Antibioticos de amplio Malestar

gstrico.- Son bacteriostticos

Doxiciclina,
Oxitetraciclina,
demeclociclina,
miniciclina

subunidad 30s del

ribosoma
bacteriano
y
bloquea el acceso
del amino aciltRNA al complejo
mRNA-ribosoma
y se inhibe la
sntesis
de
proteinas
bacterianas

Aminoglucosidos.amikacina, gentamicina,
neomicina, netilmicina,
estreptomicina,
tobramicina.son
bactericidas

El antibitico es
transportado por
un
sistema
dependiente
de
oxgeno a travs
de la membrana
celular, se une de
manera aislada a
la subunidad 30s.
Los polisomas se
agotan porque los
aminoglucosidos
interrumpen
el
proceso
de
desagregacin y
ensamblaje
del

espectro
y
microorganismos
distintos a las bacterias
Clamidia.linfogranuloma
venereo, psitacosis
Actinomices,
Rickettsiae ricketsii
Amoebae,
Bacilos
grampositivos
(corynebacterium
acnes)
Bacilos
entricos
gramnegativos
Bacilos gramnegativos
(Haemophilus
influenzae,
Vibrio
cholerae)
Espiroquetas (Borrelia
burgdorferi, Treponema
pallidum)
Mycoplasma
pneumoniae,
Tratamiento
de
infecciones graves por
bacilos
aerobios
gramnegativos,
infecciones
causadas
por
Pseudomonas
aeruginosa,
vibrio
cholerae,
Yersina
pestis,
Francisella
tularensis, Enterobacter
aerogenes, escherichia
coli,
Klebsiella
pneumoniae, Proteus y
Serratia marcenses

irritacin de la mucosa
gstrica
Efecto
sobre
tejidos
calcificados
Hepatotoxicidad mortal.mujeres embarazadas
Fototoxicidad.quemaduras solares graves
Problemas
vestibulares
(minociclina)
Seudotumor cerebral
Superinfecciones.crecimiento de candida en
la vagina o estafilococos
resistentes en el intestino

El factor R natural confiere a

los
microorganismos
incapacidad para acumular el
frmaco y produce resistencia.
Esto se logra mediante un flujo
activo de salida de frmaco
dependiente de Mg mediado
por la protena de resistencia
TetA
Si se administran con lacteos
forman quelatos no absorbiles
Atraviesan
barrera
hematoenceflica y placentaria
Contraindicaciones.deficiencia renal, embarazo y
lactancia, no nios menores de
8 aos

Ototoxicidad.-se relaciona
con
la
concentracin
plasmtica mxima
Nefrotoxicidad.- va desde
insuficiencia renal leve a
necrosis tubular aguda
grave
Parlisis neuromuscular.desciende la liberacin de
acetilcolina

Tienen excesiva toxicidad

Se
sustituyeron
por
cefalosporinas
de
tercera
generacin, fluoroquinolonas
Los aminoglucosidos derivados
de Streptomyces se designan
con el sufijo micina
Y
los
derivados
de
Micronospora terminan en
micin
Los
aminoglucosidos
se
sinergizan con los beta
lactmicos.
Resistencia.- menor captacin
del frmaco por falta del
sistema
transportador,

polisoma

Macrlidos.eritromicina,
claritromicina
(forma
metilada de eritromicina)
y acitromicina (con un
anillo
lactona
ms
grande).- se consideran
bacteriostticos

Se
unen
de
manera
irreversible a un
sitio
de
la
subunidad 50s y
por lo tanto inhibe
los pasos de la
traslocacin de la
sntesis
de
protena

Cloranfenicol

Se une a la unidad
ribosomal 50s

alteracin del receptor en 30s,

sntesis
de
enzimas
relacionadas con plsmidos
(acetiltransferasas,
nucleotidiltransferasas
y
fosfotransferasas).
Se administran por va
parenteral
(menos
la
neomicina)
se ocupa en pacientes Malestar epigstrico.Resistencia.- incapacidad del
alergicos a penicilina G Ictericia
Colestsica.- microorganismo para captar el
ya que tienen el mismo forma
estolato
de antibitico,
espectro
eritromicina
menor afinidad de la subunidad
antimicrobiano
Ototoxicidad
50s como resultado de la
utiles en infecciones Contraindicacions.- no en mutilacin de una adenina del
por
clamidias, disfuncin heptica
RNA ribosomal,
Mycoplasma
presencia de una esterasa de
pneumoniae,
eritromicina relacionada a
Ureaplasma
plsmido.
urealyticum,
El acido gstrico destruye la
Treponema pallidum,
eritromicina pero no los otros
Legionella
dos macrlidos
pneumiphila,
No llega a LCR
Corynebacterium
Se concentra en macrofagos,
diphtheriae y cocos
neutrfilos y fibroblastos
gram+
Antibitico de amplio Anemias.anemia Resistencia.- Presencia de un
espectro, Anaerobios
hemoltica ( en pacientes factor R, que codifica para una
con concentraciones bajas transferasa de acetilcoenzima A
de
deshidrogenasa
de que inactiva al cloranfenicol
glucosa-6-fosfato, anemia Se distribuye en todos los
reversible
y
anemia tejidos por su actividad
aplasica
lipofilica.
Sndrome del beb gris.- Inhibe la funcin mixta de las
falta de capacidad para oxidasas hepticas
desechjar el frmaco, este
se acumula e interfiere con
la funcin de los ribosomas
mitocondriales.esto

conduce a falta de apetito,

depresin
respiratoria,
colapso
cardiovascular,
cianosis y muerte.
Inhibidores de la sntesis de cidos nucleicos
Rifampicina.- inhibidores Bloquea
la
de la RNA polimerasa
transcripcin al
interactuar con la
subunidad beta de
la polimerasa del
RNA dependiente
del DNA

Fluoroquinolonas

Ciprofloxacina

norfloxacina.

Ingresan a la
celula
por
porinas, una vez
adentro inhiben la
replicacin
del
DNA bacteriano
al interferir con la
accin
de
la
girasa del DNA
(topoisomerasa II)

Es bactericida para las Nuseas

y
micobacterias
erupcin y fiebre
intracelulares
y
extracelulares,
tiene
eficacia
contra
grampositivos
y
gramnegativos

Son bactericidas
Contra enterobacterias,
seudomonas, Clamydia,
Haemophilus
influenzae, Moraxella
catarrhalis,
y
micobacterias
Ineficaz
contra
anaerobios.
Infecciones
por
seudomonas
que
acompaan
a
las
fibrosis quisticas
Infecciones secundarias
a enterobacterias y
otros
bacilos
gramnegativos
Contra

vmito, Se deriva del moho del suelo

Streptomyces.
Tiene
una
actividad
antimicrobiana ms amplia que
la isoniacida.
Se administra de manera
profilctica a los miembros del
hogar expuestos a meningitis
consecutiva a meningococos.
Resistencia.- por un cambio en
la afinidad de la subunidad
beta al frmaco.
Se distribuye a todos los
lquidos del cuerpo
Problemas
del
SNC.- Resistencia: blanco alterado.Mareo, nauseas, cefalea
modificaciones a la girasa del
Nefrotoxicidad.- cristaluria DNA
Fototoxicidad
Acumulacin
disminuida.Contraindicaciones.- en el numero reducido de porinas,
embarazo,
lactancia, sistema de reflujo dependiente
menores de 18 aos.
de energa.
Se distribuyen en todos los
lquidos del cuerpo y se
concentran en los PMN
Es la ms potente de las
fluoroquinolonas
Acta de manera sinrgica con
los beta lactmicos.

microorganismos
gramnegativos
y
granmpositivos
para
tratar
las
IVU
complicadas
y
no
complicadas
y
la
prostatitis
Prostatitis por E. coli y
ITS, salvo la sfilis
IVU
Nusea, vmito y dolor Se hidroliza a
abdominal,
hidroxinalidixdico
fotosensibilidad, urticaria y
fiebre

Ofloxacina
Quinolonas.nalidxico.

cido

Inhibidores de la sntesis de cido Flico

Sulfonamidas:
Compiten por el
sulfametoxasol
sustrato
con
la
enzima sintetasa de
dihidropteroato,
lo
que
previene
la
sntesis bacteriana de
cido flico y la
formacin de sus
cofactores de un solo
carbono

Trimetoprim

Inhibe
la
reductasa de
dihidrofolato
bacteriana

Son bacteriostticas de
Chlamydia
trachomatis,
Chlamydia lynfogranuloma
venereum,
Nocardia
asteroides,
Escherichia coli y
Proteus mirabilis

cido-7-

Cristaluria: nefrotoxicidad
Hipersensibilidad.erupcin, angioedema y
sndrome
de
StevensJohnson
Trastornos
hematopoyticos:
en
pacientes con deficiencia
de deshidrogensasa 6fosfato se observa anemia
hemoltica
Kerncterus.- en noenatos,
las sulfas desplazan la
bilurribina de su sitio de
unin a la bilirrubina.
Potenciacin de Frmacos.tolbutamina, warfarina y
metotrexato.

Son anlogos del cido paminobenzoico (PABA)

Resistencia:
Alteracin
enzimtica: cuando la sintetasa
de
hidropteroato
sufre
mutaciones y tiene menos
afinidad por las sulfonas.
Disminucin de permeabilidad.
Incremento de la sntesis de
PABA
Administracin oral

Efectos que tienen que ver

con la deficiencia de
folato.anemia
magaloblstica, leucopenia
y granulocitopenia

Resistencia: en gramnegativas
se debe a la presencia de una
reducatasa de dihidrofolato
alterada con menor afinidad
por el frmaco.

Se logran concentraciones ms
altas los lquidos vaginal y
prosttico hasta cierto punto
cido porque es una base dbil.
Trimetoprimsulfametoxasol

Dapsona.Frmacos antimicticos
Ketoconazol,
terbinafina.- Inhibidores
de
la
sntesis
de
ergosterol en el hongo.-

Se sinergizan los Pneumocystis carinii,

dos mecanismos Neisseria gonorrhoeae,
anteriores.
Neisseria meningitidis,
Escherichia
coli,
Proteus
mirabilis,
Salmonela
Typha,
Shigella, Haemophilus
influenzae, Legionella
pneumophilia,
Actua
como Bacteriostatico para M.
antagonista
del leprae, Pneumocystis
PABA
carinii,

Interacta con la
desmetilasa alfa C-14
(enzima del sistema
del citocromo P-450)
para bloquear la
desmetilacin
del
lanosterol
hasta
ergosterol,
esterol
principal
de
las
membranas micticas
Miconazol, clotrimazol
Anfotericina
B.- Se fijan varias molculas
macrlido polinico de polieno al ergosterol que
natural que produce se encuentra en las
Streptomyces
membranas celulares de la
nodosus
clula mictica sensibles
para formar esporas o
canales reconocibles por
enlaces hidrfobos entre el
segmento
lipfilo
del
antibitico polinico y el
esterol. Sto proboca fuga

Micosis sitmicas en
especial
la
histoplasmosis,
coccidioidomicosis y
blastomicosis

Dermatolgicos.
Gastrointestinales,
hematolgicos.

Hemolisis,
metahemoglobinemia,
neuropata perifrica

Malestar
del
tubo Antagoniza a la anfotericina B
digestivo
Efectos
endocrinos.bloqueo de la sntesis de
andrgenos y esteroides
suprarrenales.
Disfuncin heptica
No debe administrarse
con anfotericina B
Solo a nivel tpico
Micosis sistmicas,
Fiebre y escalofro. Resistencia.- poco frecuente y
Candida albicans,
Trastorno renal.
se debe a la disminucin de
Histoplasma capsulatum,
Hipotensin
ergosterol.
Cryptococcus neoformans, Anemia
Coccidioides immitis,
SNC
Aspergillus y
tromboflebitis
Blastomyces dermatitidis.

de lectrolitos
Flucitosina.Entra a la clula por una Cromoblastomicosis
Toxicidad hematolgica.- Se sinergiza con Anfotericina
antimetabolico
permeasa especfica de la y en combinacin la neutropenia,
B
sinttico del grupo citosina, se convierte en candidosis
y
la trombocitopenia
y
de la pirimidina
cido
5- criptococosis
depresin de mdula sea
fluorodesoxiuridlico; este
Disfuncin heptica
falso nucletido inhibe la
Trastornos
del
tubo
timidilsintetasa por lo que
digestivo.- los comunes y
priva al microorganismo de
enterocolitis grave
cido timidlico
Griseofulvina.Interacta
con
los Solo
contra
los Esta contraindicada en Resistencia.- falta del sistema
microtbulos dentro del dermatofitos:
personas que padecen de captacin dependiente de
hongo para desintegrar el Tricophyton,
Porfiria
intermitente energa
huso mittico e inhibir la Microsporum
y aguda
mitosis
Epidermophyton
Flucitosina.Los hongos sensibles son capaces de Tratamiento de la Depresin
de
la Resistencia.-perdida de la
inhibidor de la desaminar la flucitosina hasta dar 5- meningitis
medula sea
permeasa necesaria para
sntesis de cidos fluoruracilo,
un
potente criptococosica en Leucopenia
y transporte de citosina.
nuclicos.
antimetablito. Este es metabolizado pacientes que no trombocitopenia
Se utiliza e combinacin
hasta 5-fluorouridlico, este se tienen
SIDA: Erupciones, nausea y con Anfotericina B
incorpora al DNA o es metabolizado Cryptococcus
vmito
a cido 5-fluorodesoxiurudlico, que neoformans,
Diarrea y enterocolitis
es un inhibidor potente de la especies
de intensa
sintetasa de timidilato.
Candida
y
los
agentes causales de
cromomicosis
Frmacos Antivirales
Inhibidores de la Transcriptasa reversa: nucleosidos
I
Zidovudina (AZT)
Anlogo
timidnico Tratamiento de nios y Anorexia, fatiga, Inhibe
dbilmente
la
sinttico activo contra adultos con infeccin por cefalea, malestar polimerasa alfa de DNA celular
VIH-1, VIH-2 y HTLV-I y VIH y evitar la transmisin generalizado,
y la polimerasa gamma de la
II
prenatal del virus en mialgias, nusea e mitocondria, esto contribuye
Una vez que entra a la embarazadas infectadas y insomnio.
con la citotoxicidad y los
clula es fosforilado hasta como profilctico en el Neutropenia,
efectos aversos.
5-trifosfato de zidovudina, personal
asistencial, hiperpigmentacin Resistencia.- se debe a las
este detiene el crecimiento despus de su exposicin al y miopata.
mutaciones en los codones 41,
de la cadena de DNA viral virus. Se utiliza en Puede
causar 67, 70, 215 y 219 de la
al
competir
con
el combinacin con oros supresin de la inversotranscriptasa.

trifosfato de timidita, para medicamentos para mayor

su incorporacin en el eficacia
y evitar
la
DNA.
aparicin
de
virus
resistentes.

medula roja y debe

cuidarse
la
administracin de
otros frmacos con
este efecto adverso
Didanosina
Anlogo nucleosido purnico Tratamiento
de Diarrea
Resistencia.-mutaciones en el
con actividad contra VIH-1, adultos y nios con Neuropata perifrica
codon
74
de
la
VIH-2 y HTLV-I.
VIH-1
Pancreatitis
inversotranscriptasa.
El metabolito intracelular de la
La diasosina es lbil a la accin
didanosina, 5-trifosfato de
de
cidos
y
muestra
2,3-didosoxiadenosina
degradacin con el pH bajo del
(ddATP), compite con dATP,
estmago.
para su incorporacin al DNA
viral
Inhibidores de la transcriptasa reversa NO nuclesidos.
Nevirapina.
Potente actividad contra VIH- Infecciones por VIH-1 en Exantemas.
Resistencia.se
presente
1, es activa en linfocitos T y adultos
y
nios
en Fiebre,
fatiga, rpidamente y se debe a
macrfagos, puede disminuir combinacin
con
otros cefalea,
mutaciones en los codones 101,
tambin la infectividad de los antirretrovirales.
somnolencia,
103, 106, 135, 181, 188 y 190.
viriones extracelulares.
Es mejor para evitar la nusea
e Cruza fcilmente la placenta y
Se difunde al interior de la transmisin al neonato que la incremento de la se ha detectado en materna.
clula y se liga a zonas de la Zidovudina.
concentracin de La rifampicina y el ketoconazol
transcriptasa reversa junto a su
las enzimas del estn
contraindicados,
sitio de catlisis; ello induce
hgado.
disminuye la concentracin de
cambios de configuracin que
etinilestradiol
inactivan la enzima
Inhibidores de proteasa.
Saquinavir Es un inhibidor peptidomomtico de proteasa Infecciones
por Nusea, vmito, diarrea Resistencia.- mutaciones
de VIH de la clase de hidroxietilamina. Inhibe VIH, disminuye la y
molestias
del en el codon 90 y 48 de la
potentemente la proteasa de VIH-1 y VIH-2
concentracin
de abdomen pero estos son proteasa.
La proteasa de VIH separa o desdobla la RNA de VIH-1 leves.
La absorcin se favorece
poliprotena viral (gag-pol) en las enzimas plasmtico.
con
comida
de
activas y protenas estructurales. El saquinavir
abundantes caloras y
se liga de modo reversible al sitio activo de
grasas.
dicha proteasa y evita el procesamiento del
La nevirapina disminuye
polipptido y la maduracin viral ulterior. Las
las concentraciones de
partculas virales producidas en presencia del
saquinavir.
frmaco son inmaduras y no infectantes.

Inhibidores de la liberacin del genoma viral.

Amantadita y Bloquean de modo especfico Evitar y tratar las Molestias
pequeas Resistencia.- se produce por
rimantadina
la replicacin de los virus de la infecciones por virus gastrointestinales
y cambios en un solo nucletido
influenza A.
de la influenza A.
sistema nervioso central que culmina en sustituciones
Bloquean una fase temprana Influenza
como
nerviosidad, de aminocidos en la regin
que tal vez constituya la intrahospitalaria
y obnubilacin, dificultad transmembrana de M2.
prdida de la cubierta y una nosocomiales.
para la concentracin La rimantadida en 10 veces
fase tarda del ensamblado
psquica,
insomnio, ms activa que la amantadita.
viral, quiz mediado por la
anorexia y nausea.
alteracin del procesamiento
de la hamaglutinina.
El sitio primario de accin es
la protena M2 del virus de la
influenza A.
Inhibidores de la DNA polimerasa
Aciclovir. Es un anlogo del nuclesido acclico guanina.
Infecciones por virus Irritacin local en la Resistencia.Se somete a monofosforilacin en el interior de la del herpes virus tipo 1 aplicacin tpica.
mutaciones de la
clula por la enzima cinasa de timidita que el virus y 2 y el virus de la Cefalea,
diarrea, cinasa de timidita y
del herpes codifica. Las celulas del husped forman varicela
zoster
y nuseas y vmitos. la polimerasa de
trifosfato de aciclovir que compite con el trifosfato algunas infecciones por
DNA.
de desoxiguanosina (dGTP) como sustrato para la Epstein-Barr.
polimerasa de DNA viral, se incorpora al DNA y
produce la terminacin prematura de la cadena de
ste. Inactiva irreversiblemente a la polimerasa.
Ganciclovir.