Universidad Autnoma de Coahuila

Facultad de Medicina
Unidad Torren

Macrlidos
Dr. Jos Javier Garca Salcedo

Farmacologa: 6 Semestre C
Abel Contreras Herrera

HISTORIA
A partir de
la especie
Streptomyc
es se
obtuvieron
otros
macrlidos.

La Eritromicina
-1952, Manuel
Alexander McGuire,
cepa
delStreptomyces
erythrerus.

GENERALIDADES
Los Macrolidos son antibiticos naturales, semisintticos y
sintticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias intracelulares.
Anillo de lactona macrocclico al
que se van a unir uno o ms
desoxiazcares.
Diferencia: cantidad de tomos
que componen la molcula
GRUPO

ANTIMICROBIANO

14 ATOMOS

Eritromicina
Claritromicina
Diritromicina
Roxitromicina

15 ATOMOS

Azitromicina

16 ATOMOS

Espiramicina
Rokitamicina
Josamicina

CETOLIDOS

Telitromicina

Caballero J. MACROLIDOS. REVISTA PACEA DE MEDICINA FAMILIAR . 9 de Abril 2009

MECANISMO DE ACCIN

50S

Sitio A

Cadena de polipeptido
recin formada

55XX
A
A

Antibiticos
macrolidos

inhiben la sntesis
proteica ligndose
de
forma reversible
subunidades
ribosomicas 50S.

Sitio P
Sitio de
transferencia

tRNA

30S

Brunton L. Lazo J. Parker K. Goodman y Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica

MECANISMO DE RESISTENCIA.
1. Resistencia Intrnseca.
Mecanismo natural de las
enterobacterias mediante el cual
el macrlido no atraviesa la
membrana bacteriana debido a
un efecto de permeabilidad.

2. Modificacin del ARN

Ribosomal. mediado por
plsmidos o transposones que
codifican una metilasa que
modifica el ARN ribosomal,
alterando la afinidad por el
antibitico. Puede ser inducible
o constitutivo.

3. Bomba de flujo. Se
desarrolla a travs de una
bomba que expulsa activamente
al antibitico del interior
bacteriano. Es especfico en
contra de los macrlidos de 14 y
15 tomos.

4. Modificacin enzimtica.
Se ha planteado que las
enterobacterias producen una
estearasa que modifica, por
hidrlisis, la estructura qumica
de los macrlidos.

Caballero J. MACROLIDOS. REVISTA PACEA DE MEDICINA FAMILIAR . 9 de Abril

2009

ERITROMICINA

FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
F (%)
DOSIS mg

500

Cmax (mg/l)

0.3-1.9

Tmax (horas)

3-4

Vd (l/kg)

0.8

T (Horas)

1.5-3

EFECTO DE LA COMIDA
Eritromicina base se inactiva por jugo gstrico
Sales aumentan biodisponibilidad oral: etilsuccinato, estolato,
estereato,
Pasa poco al L.C.R. aunque concentran bien en cerebro
Pasa barrera placentaria: [2%] de la plasmtica
Pasa leche materna: [50%] de la plasmtica

Brunton L. Lazo J. Parker K. Goodman y Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica 2011,
P(1185).

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Efecto bactericida a dosis altas. Cocos y bacilos Gram +, algunos Gram -,
espiroquetas, clamidias, riquetzias, entre otros.

Streptococcus piogenes, S. pneumoniae y S. viridans tradicionalmente

sensibles, aunque en algunos paises se reportan cepas resistentes.
Neumococo resistentes a la penicilina y a todos los macrolidos.
Eritromicina se activa contra Bacillus anthracis, Corynebacterium y
Listeria monocytogenes; Clostridium tetani y C. perfringens,
propionibacterium acnes, Nocardia spp,
Moderada actividad contra Haemophylus influenzae y N. meningitidis.
Buena actividad contra Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis,
Bordetella spp, Legionella spp, Haemophylus ducreyi, Helicobacter pylori,
Campylobacter jejuni y algunas cepas de Brucella. Chlamydia trachomatis y
Ch. pneumoniae, Micobacterium avium, scrofulaceum y Kansaii
(oportunists) tambien sensibles.

Caballero J. MACROLIDOS. REVISTA PACEA DE MEDICINA

FAMILIAR . 9 de Abril 2009

PRESENTACION Y DOSIS
ETILSUCCINATO DE ERITROMICINA

ERITROMICINA ES, PANTOMICINA

ES, susp. 200, 250 mg, tab. 500mg.

ESTEARATO DE ERITROMICINA

PANAMICYN, susp. 200 y 500 mg/5ml;

tab.500 y 600mg.

ESTOLATO DE ERITROMICINA

ERITROMICINA, ILOSONE, tab. 500 mg,

susp. 125 mg/ 5ml.
Dosis en adultos, 250 mg a 1 g cada 6 a
8 horas; en nios es de 30 a 50 mg/kg al
dia divididos, en tomas cada 6 horas.

ETINILSUCCINATODE ERITROMICINA
+ SULFISOXAZOL

ERISUL, susp. 200 mg + 600 mg por 5

ml.
Dosis 50 mg/kg/dia, calculados con base
en la eritromicina, y repartidos en 3 a 4
dosis.

ESTOLATO DE ERITROMICINA

BENZK COMBI, BONAC, locin al 3%. En

el tratamiento del acn 1 a 2 veces al
da.

ERITROMICINA BASE:

ERIACNE, ESTIEVAMICYN, gel al 4%;

BONAC, ILOTICINA, T-STAT, locin 2%,
ILOTICINA PLUS, locin al 4%. Dosis:
Caballero J. MACROLIDOS. REVISTA PACEA
. 9 de Abril
aplicarDE
1 aMEDICINA
2 veces alFAMILIAR
da.
2009

EFECTOS ADVERSOS

Gonzales M. Lopera W. Arango A. Manual de teraputica 2012- 2013. 15 edicin. corporacin de investigaciones
biolgicas Medelln, Colombia 2010.

INTERACCIONES

CONTRAINDICACIONE
S Enfermedad Heptica grave y
precaucin durante el embarazo.

Gonzales M. Lopera W. Arango A. Manual de teraputica 2012- 2013. 15 edicin.

corporacin de investigaciones biolgicas Medelln, Colombia 2010.

CLARITROMICIN
A

CLARITROMICINA

Claritromicina

Claritromicina
Ms activa que
eritromicina frente
aH.
influenzaeaunque
estn en aumento las
cepas resistentes,
Streptococos y
Stafilococos sensibles
a eritromicina.

Es 2 a 4 veces ms
activa que la
eritromicina frente a
especies
deStaphylococcus
meticilino sensible
yStreptococcusspp
..

In Vitro: Chlamydia
trachomatis, N.
gonorrhoeae,
Ureaplasma
urealyticum,
Mycobacterium
leprae .

Helicobacter pylori,
Moraxella
catarrhalis,
Toxoplasma
gondii(en
combinacin con
pirimetamina)
yBorrelia burgdorferi.

Su mayor actividad la
muestra
contraLegionella
pneumophila,
Mycoplama
pneumoniaeyChla
mydia pneumoniae.

Es ms activo que
otros macrlidos
frente a micobacterias
distintas deM.
tuberculosis

Claritromicina

-Infeccin localizada por

M. chelonae, M. fortuitum
y M. kansaii.
-Prevencin de infeccin
diseminada por M. avium
complex en pacientes con
VIH de alto riesgo
-lcera gstrica o
duodenal asociada a H.
pylori (junto con
antiulceroso adecuado)

Claritromicina

Claritromicina
Claritromicina: Susp.250 mg/5 ml
(fco. x 50ml); Tableta 500mg (x
10)
CLARITROMICINA GENFAR: Tab.
250 y 500mg (x 10)
CLARIBAC: Tab. Recubierta 500
mg (x10)
CLAROSIP: Pitillo con granulado
125, 250, 187.5 mg (x10)
KLARICID: Fco. Vial polvo
liofilizado 500mg + amp.10 ml con
agua para la inyeccin

Claritromicina

Claritromicina

Claritromicina

Azitromicina

Azitromicina

Azitromicina

Azitromicina
Menos activa que la
eritromicina contra
los gram(+) como
especies de
Streptococcus y
Staphylococcus.

Mas activa que

eritromicina y
claritromicina contra
H. influenzae y
especies de
Campilobacter, y
menos que
claritromicina frente
a H. pylori

Muy activa contra

M. catarrhalis, P.
multocida,
Chlamydia, M.
pneumoniae, L.
pneumophila, B.
burgdorferi,
Fusobacterium y
N. gonorrhoeae

In vitro tiene
actividad contra M.
hominis,
Cryptosporidium y
Pneumocystis
carinii.

Actvo contra
patgenos entricos:
E. coli, Salmonella
spp., Yersinia
enterocolitica y
Shigella spp. a
diferencia de
eritomicina y
claritromicina

Activo contra
Moraxella,
Legionella,
neumococo ,
Bordetella,
Neisseria y
Staphilococcus
aureus

Azitromicina

Adultos: 500 mg/da VO

por 3 das.
Nios: 10 mg/kg
durante 3 das (nica
dosis/da)

Azitromicina

Azitromicina: susp.
200mg/5ml (fco. X 15ml); tab.
500mg (tab. X 3)
AZIBAY: tab. Recubierta 50mg
(caja x 10)
AZINOBIN: cap. 500mg (caja x
3 y 5)
AZITROMICINA LA SANTE,
GENFAR, MK: tab. 500mg (caja
x3); susp. 200mg/5ml (fco. X 15
ml)

Azitromicina

Azitromicina

Claritromicina
Pacientes
alrgicos a
macrlidos

Enfermeda
d heptica
significativa

Embarazada
s y lactantes

ESPIRAMICINA

ESPIRAMICINA

ESPIRAMICINA
No se une a las
isoenzimashepticasdelcit
ocromo P450. 80% de una
dosis administrada es
eliminada en la bilis. La
excrecin renal suma del 4
al 14% de una dosis
administrada.

Alcanza altas
concentraciones en
tejidos como
lospulmones,
bronquios,amgdalasy
el
tejidoplvicofemenino.
Atraviesa laplacentay
se distribuye en laleche
materna.

La absorcin por va oral es

incompleta, con una
biodisponibilidad oral de 33% a
39%. la administracin con los
alimentos reduce la
biodisponibilidad en
aproximadamente el 50%.

UPP:
aproximadamente
del 10% a 25%.

Elvolumen de
distribucines grande y
variable fluctuando entre
383 hasta 660 litros.
No atraviesa la BHE.
VM oral: 5.5 a 8 horas.
VM rectal: 1.5 a 3 horas.
VM intravenosa: 4.5 a
6.2 horas

Grupo

Bacterias gram
positivas

Bacterias gram
negativas

Otros organismos

Organismo
Streptococcus
pyogenes(estreptococo
beta hemoltico del grupo
A).
Streptococcus viridans.
Corynebacterium
diphtheriae.
Staphylococcus
aureussensible
ameticilina.
Streptococcus
pneumoniae.
Enterococcus.
Neisseria meningitidis.
Bordetella pertussis.
Campylobacter.
Clostridium.
Haemophilus influenzae.
Neisseria gonorrhoeae.
Enterobacter.
Pseudomonas.
Bacteroides fragilis.
Mycoplasma pneumoniae.
Chlamydia trachomatis.
Toxoplasma gondii.
Legionella pneumophila.

Actividad
Sensible
Sensible
Sensible
Sensible
Escasa
Escasa
Sensible
Sensible
Sensible
Sensible
Moderada
Escasa
Resistente
Resistente
Resistente
Sensible
Sensible
Sensible
Sensible

ESPIRAMICINA

ESPIRAMICINA
Presentacin: ROVAMICINA, Caja
por 10, 15 , 20 o 30 comprimidos de
3 MUI.

Dosis oral

ESPIRAMICINA

REACCIONES ADVERSAS

ESPIRAMICINA