MACRÓLIDOS

Mg. Sc. DRA. LORENA ROMERO

DOCENTE FARMACOLOGÍA II
 MACRÓLIDOS
• Definición: Son un grupo de antibióticos que se caracterizan por la
existencia de un anillo lactónico macrocíclico, al que se unen diversos
desoxiazúcares.
• De acuerdo al número de átomos de carbono que se unen al anillo
lactónico se ha descrito su clasificación.
MACRÓLIDOS HISTORIA
CLASIFICACIÓN
 CLASIFICACIÓN
ACCIÓN CORTA: ACCIÓN PROLONGADA:
1. Eritromicina 1. Josamicina
2. Roxitromicina 2. Espiramicina
3. Claritromicina 3. Rokitamicina
4. Diacetilmidecamicina
ACCIÓN INTERMEDIA:
1. Azitromicina
 FARMACODINAMIA Y MECANISMOS DE ACCIÓN
• Bacteriostática dependiendo de la dosis y del microorganismo.
• Inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias, por unirse el sitio P
en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano.
 ERITROMICINA
Indicaciones
• Droga de elección en infección por M. pneumoniae y tratamiento
empírico inicial de neumonías atípicas.
• Uretritis y cevicitis no gonocócica por clamidias y ureaplasma, siendo
de elección en la mujer embarazada.
• Es una droga alternativa para personas alérgicas a la penicilina en el
tratamiento de faringitis, escarlatina y erisipela producida por S.
pyogenes, neumonía neumocócica, difteria, infecciones menores por
S. spp. y sífilis.
• Preparación mecánica de colon combinada con neomicina para
cirugía electiva
 ERITROMICINA

Dosis: V.O. preferentemente en ayunas. Adultos 250-500 mg c/ 6

horas.
• Niños : 30-50 mg/kg/día repartido en 4 tomas diarias.
• No es aconsejable IV ya que produce tromboflebitis.
Espectro: Gram (-): N. gonorrheae, B. pertusis, C. jejuni; Gram(+)
como S. pneumoniae, Stafilococos, micoplasmas, clamidias.
• No son activos frente a enterobacterias.
 ERITROMICINA
Farmacocinética

• Se absorbe bien en la parte superior del intestino delgado. Es

destruída por el jugo gástrico (cápsulas de revestimiento entérico).
• La presencia de contenido gástrico inhibe la absorción.
• La eritromicina se une a las proteínas plasmáticas en un 70-90%
difunde fácilmente al interior de las células.
• Debido a que su excreción principalmente es por el hígado, está
contraindicada en pacientes con enfermedad hepática.
 ERITROMICINA
Efectos adversos – precauciones

• Trastornos gastrointestinales: Epigastralgia, náuseas, vómitos, diarrea,

imita los efectos de la motilina sobre la motilidad gastrointestinal,
utilidad terapéutica en pacientes con gastroparesis diabética.
• Trastornos hepáticos: Hepatitis colestásica, ( después de 10 días de
tratamiento)
• Raramente hipersensibilidad y rash cutáneo,
• Puede producir taquicardia ventricular polimorfa con prolongación
del intérvalo QT.
 ERITROMICINA
 Precauciones: Insuficiencia hepática y trastornos de la audición.
 Interacciones:
• Aumenta los niveles de aminofilina y teofilina, carbamacepina,
ciclosporina, triazolam, warfarina, metilprednisona, digoxina,
cisapride, colchicina, fenitoína y bromocriptina en sangre.
 Contraindicaciones:
• Insuficiencia hepática
• El estolato no debe administrarse en embarazadas.
 CLARITOMICINA
Mejor biodisponibilidad oral con menores efectos adversos
gastrointestinales, con una vida media mas prolongada y un mayor
espectro antimicrobiano comparada a la eritromicina.
 Actividad antimicrobiana:
• Mas activos frente a M. pneumoniae, legionella, clamidia,
micobacteria atípicas, borrelia burgdorferi, M. catarralis, H. influenza.
• La azitromicina es activa frente al C. trachomatis y T. gondii.
• La claritromicina es muy activa frente al H. pilory y M. leprae.
• Ambas son muy activas frente al M. avium complex.
• Tienen resistencia cruzada con la eritromicina .
 CLARITOMICINA
Efectos adversos:
• Raramente hipersensibilidad, a dosis altas síntomas neurológicos y
disminución de la audición. Reversible.
Dosis: V.O. adultos: 250 -500 mg c/24 h.
 Niños: peso menor de 8 kg : 7.5 mg/Kg c/12 horas
 8-11 Kg : 62,5 mg c/12 h.
 12-19 Kg: 125 mg c/12 h
 20 – 29 Kg 187 mg c/12 h
 30-40 Kg : 250 mg c/12 h
• IV 500 mg c/12 h solo en adultos
 AZITROMICINA
INDICACIONES:
 Uretritis : C. trachomatis
 Infecciones respiratorias en caso de intolerancia a la eritromicina y/o
alergia a las penicilinas.
 Tratamiento combinado y profilaxis de M. avium complex en
pacientes inmunocomprometidos.
Dosis: V.O. adultos 500 mg /dia y luego 250 mg /dia. Por 3 días.
• Niños: 15 – 25 kg: 200 mg/día por 3 días
• 26-35 Kg: 300 mg/día por 3 días
• 36 – 45 Kg: 400 mg /día por 3 días
 Para Infecciones no complicadas por C. trachomatis y uretritis no
gonocócica 1 g dosis única.
 AZITROMICINA
Farmacocinética: Buena biodisponibilidad por V.O. no debe ingerirse
con comidas, sales de Mg o Al. Vida muy larga que permite
tratamientos cortos, actividad postantibiótica de 15 días, baja
concentración en LCR y líquidos oculares.
Actividad antimicrobiana: Menor actividad sobre G(+) y mayor sobre
Gram (-) incluyendo H. influenzae.
Precauciones: Embarazo e insuficiencia renal.
Efectos adversos: Gastrointestinales, raramente alergia grave,
neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis.
Interacciones: Teofilina y Warfarina.
Contraindicaciones: Insuficiencia hepática.
 ROXITROMICINA
INDICACIONES:

• Odontología: alveolitis, abcesos periapicales, gingivitis bacteriana,

profilaxis comp. De 300 mg. c/24 horas.

 Macrólidos para acné: Eritromicina en tubo con peróxido de

benzoilo en crema y loción, útil en acné en los primeros estadíos.
 MACRÓLIDOS Y COVID
Los macrólidos han demostrado tener efectos antivirales. La
azitromicina en estudios clínicos ha sido útil en infecciones por
rinovirus, virus sincitial respiratorio e influenza. Además, se ha
encontrado efecto in vitro contra el zika y el ébola.
En un estudio pequeño, que incluyó 6 pacientes que recibieron
hidroxicloroquina con azitromicina, al sexto día tenían 100% de
curación virológica (PCR negativa en muestras nasofaríngeas)
Se han descrito efectos sobre el QTc, inducción de taquicardia de
puntas torcidas y muerte súbita.
Actualmente, la guía boliviana no se pronuncia en favor o en contra
del uso de azitromicina en estos pacientes, el SEDES incluye en el
protocolo de tratamiento.
PRECACUCIONES DE LA AZITROMICINA PARA COVID
Signos y síntomas respiratorios: Disnea, tos seca, fiebre, hipoxemia,
etc.
Medición del QT.
Medición de los electrolitos séricos basales.
Interrupción de otros medicamentos con capacidad de prolongar el
QT que no sean necesarios.
Identificación de factores de riesgo asociados con prolongación del
QT.
GRACIAS POR SU ATENCIÓN!