ANTIBIÓTICOS II

Clínica Médica – Marzo 2015

 Antibióticos

 Fármacos de uso más frecuente y erróneo.

Sustancias antimicrobianas producidas por
diversas especies de microorganismos
(bacterias, hongos), que suprimen el
crecimiento de otros microorganismos.

 Tratamiento Empírico o Inicial

 Tratamiento Definitivo
 Tratamiento Profiláctico

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 Antibióticos

Bacteriostático
• no producen la muerte de la bacteria, INHIBEN SU REPRODUCCIÓN.

Bactericida
• producen la MUERTE DE LA BACTERIA por distintos mecanismos.

 Macrólidos
 Tetraciclinas
 Quinolonas
 Aminoglucósidos
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Antibióticos

MACRÓLIDOS
 Antibióticos: Macrólidos

 Grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se

caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona
con 14 a 16 átomos.
Anillo lactónico de 14 Anillo lactónico de 15 Anillo lactónico de 16
átomos átomos átomos
Eritromicina Azitromicina Espiramicina

Claritromicina Josamicina

Roxitromicina Diacetilmidecamicina
Oleandomicina Roquitamicina

Diritromicina Miocamicina

Fluritromicina

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 Antibióticos: Macrólidos

Mecanismo de Acción
• Inhiben la síntesis de proteínas al unirse de manera
reversible a las subunidades ribosómicas 50S de los
microorganismos sensibles.
• El efecto de los macrólidos puede ser bacteriostático
(predominantemente) o bactericida:
• Sensibilidad y fase de crecimiento de las bacterias.
• Concentración del antibiótico en el lugar de la infección.

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 Antibióticos: Macrólidos

Farmacocinética y Espectro Antimicrobiano

• Se administran por vía oral y parenteral.
• Poseen distribución amplia: LCR, líquido prostático, leche materna.
• Su metabolismo es hepático y se excretan por vía biliar y renal.
• OJO: En pacientes con enfermedad renal (Cleareance de creatinina
menos a 30ml/min AJUSTAR DOSIS.
Gérmenes Gram + Gérmenes Gram - Anaerobios
Estreptococos grupo Neisseria gonorrhoeae Actinomyces
A,B,C,D,E
Estafilococos aureus Moraxella catarrhalis Clostridium
resistente a penicilinas
Listeria monocytogenes Haemophilus influenzae
Streptococcus pneumoniae Chlamydia trachomatis
Mycoplasma pneumoniae
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 Antibióticos: Macrólidos

 Existen fármacos derivados de los macrólidos de 14 átomos:

Cetólidos
 El único miembro del grupo de uso aprobado hasta ahora es la
Telitromicina.
 Posee el mismo mecanismo de acción que los Macrólidos.
 Posee modificaciones estructurales que neutralizan los
mecanismos de resistencia bacteriana frente a Macrólidos.
 Se usa sólo por vía oral, buena absorción y distribución,
metabolismo hepático, excreción biliar y renal.
 Mismo espectro antimicrobiano.

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 Antibióticos: Macrólidos

Aplicaciones Terapéuticas
• Neumonía extrahospitalaria, exacerbaciones de
Azitromicina y bronquítis crónica, otitis media, faringitis
Claritromicina estreptocócica.
• Neumonía extrahospitalaria (gérmenes resistentes
Telitromicina
a macrólidos).

Eritromicina y
• Clamidiosis.
Azitromicina

Claritromicina +
Omeprazol + • Infecciones por H. pylori.
Amoxicilina

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 Antibióticos: Macrólidos

Aplicaciones Terapéuticas
Alérgicos a • Erisipela, celulitis.
penicilinas

• Profilaxis de recidiva de fiebre reumática (alérgicos

Eritromicina
a penicilinas).

Eritromicina,
Claritromicina o • Tos ferina.
Azitromicina

Claritromicina • infección diseminada en pacientes con SIDA (M.avium-

Azitromicina intracellulare).

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 MACRÓLIDOS PRESENTACIÓN DOSIS
ERITROMICINA • Tabletas estuche de 20 1-2 gramos día, divida en
Antibióticos: Macrólidos
tab. De 500 mg varias dosis iguales cada
(Eritromicina Calox®) 6 horas VO.
• Suspensión de 150
mg/5mL (ilosone®)
ROXITROMICINA • Comprimidos caja de 10 1 comp 150mg c12h o 1
de 150mg y de 5 de 300 de 300mdg OD.
mg (Rulid®) o suspensión Infecciones a gérmenes
oral. sensibles
broncopulmonares, de la
esfera del ORL, cutáneas
y genitales.

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 MACRÓLIDOS PRESENTACIÓN DOSIS
CLARITROMICINA • Tabletas recubiertas estuche 250mg dos veces al día
Antibióticos: Macrólidos
de 10 de 250/500 mg, en infección leve a
Granulado-suspensión oral:
moderada. 500mg dos
Fco con 60mL de 250 mg/5mL
(Binoclar®).
veces al dia en
•Tabletas recubiertas estuche infecciones graves
con 10 de 500 mg. Polvo (neumonía).
p/susp: Fco de 60mL de 250
mg/5mL (Claritic® Y
Claritromicina Generico).
• Tabletas recubiertas estuche
con 10 de 500 mg y susp. Fco
de 50mL de 250 mg/5mL
(Claritromicina Calox®).
• nyectable de 500 mg y
Tabletas de 500 mg
(Claritron®)
• Tabletas y Comprimidos
recubiertos de 500mg
(Clarivax® Klaricid® y
Claritromicina Genven)
• Fco-Amp de 500 mg y Fco-
amp de 10mL de agua
destilada (Klaricid
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de la Terapéutica 11va Edición
 MACRÓLIDOS PRESENTACIÓN DOSIS
AZITROMICINA • Tabletas 500mg y La dosis total es de 1,5 g,
Antibióticos: Macrólidos
Suspensión oral de 15 y la cual debe ser
22,5mL en 200mg/5ml administrada en forma de
(Amovin® y Zitromax®) 500 mg (en una sola
• Comprimidos de 500 mg toma) al día durante 3
y Suspensión en envase días consecutivos
de 15mL de 200 mg/5mL O 500mg el primer día,
(Arzomidol®) 250mg diarios por 2 a 5
• Comprimidos de 500 mg días.
y Fco con polvo de 15mL
en 200 mg/5mL
(Atromizin®)
• Tabletas de 500 mg
(Azibax®)
• Tabletas
recubiertas/Capsulas de
500 mg y Polvo para
suspensión en Fco de 15
y 22,5mL de 200mg/5mL
(Azigram® y Azitrom®)
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 MACRÓLIDOS PRESENTACIÓN DOSIS
AZITROMICINA • Comprimidos recubiertos La dosis total es de 1,5 g,
Antibióticos: Macrólidos
de 1gr. (Azimakrol®) la cual debe ser
• (Azitromicina administrada en forma de
Genérico): Capsulas 1gr, 500 mg (en una sola
Comprimidos, tabletas y toma) al día durante 3
capsulas de 500mg, días consecutivos
Suspensión en Fco de 15 O 500mg el primer día,
y 22,5mL de 200mg/5mL 250mg diarios por 2 a 5
• Suspensión oral de 15, días.
22,5 Y 37,5mL en 200
mg/5mL (Azitromicina
GC- Genérico de
calidad)
• Fco de 30mL en 200
mg/5mL (Binozyt®)
• Comprimidos de 500 mg
y suspensión oral en Fco
de 37,5mL de 200
mg/5mL (Saver®)

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 Antibióticos: Macrólidos

Efectos Adversos
Hepatotoxicidad Gastrointestinal Corazón Otros
Hepatitis Cólicos Prolongación del Reacciones
Colestásica: abdominales intérvalo QT alérgicas
estolato de
eritromicina
Náuseas Taquicardia
ventricular
Vómitos
Diarrea

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 Antibióticos

TETRACICLINAS
 Antibióticos: Tetraciclinas

 Grupo de antibióticos antiguo, tienen una estructura

tetracíclica que da su nombre, amplio espectro
antimicrobiano, restricción de uso por efectos adversos.

De acción corta De acción intermedia De acción larga

Tetraciclina Demeclociclina Doxiciclina

Clortetraciclina Minociclina

Oxitetraciclina Limeciclina (la más nueva)

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 Antibióticos: Tetraciclinas

Mecanismo de Acción
• Son inhibidores de la síntesis proteica.
• Penetran por difusión pasiva a través de los poros de la
pared bacteriana y una vez que llegan al interior de la
bacteria se unen a la subunidad ribosomal 30s.
• Bacteriostáticos, (bacterias muy sensibles o
concentraciones altas > Bactericida).

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Terapéutica 11va Edición
 Antibióticos: Tetraciclinas

Farmacocinética
• Se administran por vía oral y tienen buena absorción a nivel
intestinal. Fármacos muy gastrolesivos, (administrar en conjunto
con las comidas excepto con LÁCTEOS ni ANTIÁCIDOS >
quelatos).
• Muy liposolubles, se distribuyen ampliamente por todos los
órganos y tejidos:
• Se unen al calcio de los huesos y causan disminución del
crecimiento óseo.
• Alcanza esmalte dental, forma complejos con oxofosfato cálcico
> manchas pardas de los dientes.

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 Antibióticos: Tetraciclinas

Espectro Antimicrobiano
Bacilos gramnegativos
Cocos grampositivos
H. influenzae
S. aureus (minociclina) Cocos gramnegativos
H. drucreyi
Neumococos Meningococos
Pseudomona
Streptococos
seudomaleii

Anaerobios Espiroquetas: Son muy eficaces contra

Treponema, Borrelia. Brucella, Chlamydia,
B. fragilis (doxiciclina)
Mycoplasma, Ricketsias,
Actynomices Vibrión cólera. Legionella, Leptospira.

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 Antibióticos: Tetraciclinas

Aplicaciones Terapéuticas: Las más usadas son las tetraciclinas

de acción larga (Doxiciclina)
PRIMERA LÍNEA ALTERNATIVA PROFILAXIS
Enfermedad de Lyme Acné intenso Meningitis
(Limeciclina) meningococica
Fiebre recurrente Actinomicosis Cirugía intestinal
Brucelosis Antrax
Granuloma inguinal Clostridium tetani
Infecciones por clamidia Leptospira
Helicobacter pylori Treponema pallidum
Enfermedad
inflamatoria pélvica
aguda
Infección por
Rickettsias
Uretritis inespecífica
Cólera
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 TETRACICLINAS PRESENTACIÓN DOSIS
TETRACICLINA • Acromicina® tabletas 50- Dosis diaria usual: 1 a 2 g
Antibióticos: Tetraciclinas
250 mg divido en dos o cuatro dosis
iguales

OXITETRACICLINA • Terramicina® cápsulas de 1-2 Gr Diarios (250-500mg

500mg C/6h)

DOXICICLINA • Doxiciclina Adultos: inicial 200mg dia

Calox/Doxiciclina Generico) (100mg c/12h)
Tabletas-Comprimidos mantenimiento 100 mg cada
100mg. 24 h.
• Tremesal®) Tabletas
100/200mg
• (Vibramicina C®) Tabletas
de 100 mg
LIMECICLINA • Tetralysal ® tabletas 300mg/dia durante 15 dias y
300mg continuar con 300mg
interdiarios como
mantenimiento.
 Antibióticos: Tetraciclinas

Efectos Adversos
 Gastrointestinales: muy gastrolesivos, epigastralgias,
náuseas, vómitos, diarrea, úlceras esofágicas.
 Renales: Uremia y balance nitrogenado negativo por la
disminución de la síntesis proteica. Demeclociclina produce
diabetes insipida nefrogénica.
 Huesos y dientes: retardo del crecimiento óseo y manchas
pardas de los dientes. Contraindicadas en niños.
 Sindrome de Fanconi: Tetraciclinas vencidas (nauseas,
vómitos, polidipsia, poliuria, glucosuria, proteinuria)
 Piel y Neurológico: Fotosensibilidad, urticaria, cefalea,
mareos.
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 Antibióticos: Tetraciclinas

Contraindicaciones
 Niños menores de 8 años
 Embarazadas
 Administrar tetraciclinas vencidas.

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Antibióticos

QUINOLONAS

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 Antibióticos: Quinolonas

 Integran una familia de antibióticos que se obtienen a

partir de la cloroquina, siendo su primer integrante el
ácido nalidíxico.
1ra Generación 2da Generación 3ra Generación 4ta Generación
QUINOLONAS
RESPIRATORIAS

Acido Nalidíxico Ciprofloxacina Grepafloxacina Climafloxacina

Levofloxacina Esparfloxacina Moxifloxacina

Ofloxacina Tosufloxacina

Norfloxacina

Lomefloxacina

Aminofloxacina

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 Antibióticos: Quinolonas

Mecanismo de Acción
• Son inhibidores bactericidas de la replicación del ADN
bacteriano.
• Inhiben la actividad de la ADN girasa bacteriana.
• A concentraciones elevadas inhiben la actividad de la
Topoisomerasa IV.
Farmacocinética
• Muy buena absorción por vía oral (alimentos)
• Distribución amplia en órganos y tejidos.
• Metabolismo hepático y excreción renal.
• OJO: Pacientes con enfermedad renal ajustar dosis al
Cleareance de Creatinina.

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 Antibióticos: Quinolonas

Espectro Antimicrobiano
Primera generación Segunda, tercera y cuarta generación
Solamente actuan sobre germenes gram Son de amplio espectro, actúan sobre
negativos. Se utilizan exclusivamente como bacterias gram positivas y gram negativas, e
antisépticos urinarios incluso sobre mycobacterias.

1er generación alcanzan concentraciones La baja unión a proteínas plasmáticas y

plasmáticas muy bajas, y son de corta duración, elevada liposolubilidad) favorecen:
solamente alcanzan altas concentraciones en Concentraciones superiores a las
riñón plasmáticas en muchos tejidos orgánicos.

Primera Generación Segunda Generación Tercera y Cuarta Generación

• Gramnegativos • Gramnegativos • Gramnegativos

(Enterobacterias) • Grampositivos • Micobacterias
• Micobacterias • Grampositivos
• Anaerobios
• Patógenos atípicos
 Antibióticos: Quinolonas

Aplicaciones Terapéuticas
NO SON DE PRIMERA LÍNEA EN NADA
ITU: Pielonefritis aguda complicadas y no complicada, uretritis gonococcica y
prostatis.
Infecciones respiratorias: Sobre todo quinolonas de SEGUNDA
generación.S pneumoniae, infección en pacientes con fibrosis quística o
infecciones recurrentes principalmente por gramnegativos.
Infecciones G-I: Salmonelosis, shigelosis, diarrea por E.Coli y campilobacter.
Infecciones Osteo-articulares: Osteomelitis crónica por gram negativo.
Otras: Infecciones de piel, tejidos blandos, biliares, septicemias, ORL.
Infecciones de transmisión sexual: Gonorrea.

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 QUINOLONAS PRESENTACIONES DOSIS

Antibióticos: Quinolonas
Acido Nalidíxico 1gr c/6h

Ciprofloxacino Tab. 250-500-750mg 250-750mg c/12h

Ciprivax® Comp. 500-750mg
Ciproflox®
Ciproquin® Amp. 100-200mg 200-300mg c/12h

Levofloxacino Comp. Y Tab. 500- 250- 500mg c/12-24h

Ifos® 750mg 750c/12h
Levaquin® Bolsa flexible, Frascos y
Levogyl® amp 50, 100mL (500mg)
levox® y 150mL(750mg)

Norfloxacino Tab. Y comp. 400mg 400mg c/12h

Danilon®
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Noroxin®
 QUINOLONAS PRESENTACIONES DOSIS

Antibióticos: Quinolonas
Moxifloxacino Tab. Y Comp. 400mg 400mg 1 vez al día
Avelox®
Axokine® Amp. 400mg
Moflox® Sol. p/infusión IV 250mL
(400mg)

Ofloxacino Tab. 200-400mg 200-400mg c/12-24h

Floxstat®
Oflogyl® Sol. p/infusión IV 50,100 200-400mg por infusión lenta
Y 200mL (2mg/ml) c/12h

Lomefloxacino Tab. 400mg 400mg c/12-24h

Loflox®
Moxaquin®

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 Antibióticos: Quinolonas

Efectos adversos: Poco comunes (8-10%)

 Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea.
 Renales: aumento de la creatinina, cristaluria.
 NEUROLÓGICOS: mareos, cefaleas, alucinaciones,
convulsiones, ansiedad, reacciones maniacas o psicóticas.
 ARTROPATÍA: Se deposita en cartílago inmaduro. Se
caracteriza por la presencia de erosiones del cartílago
articular, liquido sinovial, necrosis de condorcitos y alteración
de la matriz extracelular.
 Hematológico: leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia,
depresión medular, hemolisis y anemia.
 Cardiovascular: prolongación del intérvalo QT.
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 Antibióticos: Quinolonas

Contraindicaciones
 Niño, adolescente y embarazada. Debido al riesgo a
artropatía, por acumularse en cartílago inmaduro.
 Insuficiencia hepática o renal grave.
 Antecedentes psiquiátricos y/o neurológicos: Exacerba los
síntomas: p.ej.: en pacientes con epilepsia, pueden provocar
convulsiones, en psicóticos puede provocar brotes psicóticos.
 Antecedentes de hipersensibilidad.

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 Antibióticos

AMINOGLUCÓSIDOS
 Antibióticos: Aminoglucósidos

 Aminoazúcares que están ligados a un anillo

aminociclitol por enlaces glucosidicos. La limitación a su
uso son sus variados efectos adversos, se debe evaluar
balance riesgo-beneficio.
- Estreptomicina
- Gentamicina
- Amikacina
- Tobramicina
- Netilmicina
- Neomicina
- Karamicina
- Paromomicina
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 Antibióticos: Aminoglucósidos

Mecanismo de Acción
• Son bactericidas rápidos inhibidores de la síntesis
proteica bacteriana.
• La estreptomicina inhibe la síntesis proteica al unirse a la
subunidad ribosomal 30s.
• El resto de los aminoglucósidos se unen a las
subunidades ribosomales 30s y 50s.
• NOTA: Estos fármacos necesitan oxígeno para ingresar al
citoplasma bacteriano, por lo que sólo actúan frente a
gérmenes aerobios.
• Efecto post antibiótico: tienen actividad bactericida
residual que persiste después de disminuir la concentración
sérica a menos de la concentración inhibidora minima, cuya
duración depende de la concentración.
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 Antibióticos: Aminoglucósidos

Farmacocinética
• Son moléculas muy polares por lo que su absorción
gastrointestinal es escasa / nula. No se usa la VO.
• Se absorben por vía EV IM o tópica.
• Se pueden utilizar por VO para que actúen de forma tópica
en el aparato gastrointestinal.
• Poseen distribución amplia, alcanza altos niveles en corteza
renal y perilinfa del oido interno (toxicidad), plasma fetal y
líquido amniótico.
• Se eliminan por vía renal y tienen relación directa con el
Cleareance de Creatinina OJO en pacientes con
enfermedad renal.

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 Antibióticos: Aminoglucósidos

Espectro Antimicrobiano
 Aerobios gramnegativos.
Especies de Enterobacter
Escherichia coli
Klebsiela pneumoniae
Proteus mirabilis
Pseudomona aeuriginosa
Enterococos faecalis
Staphylococcos aureus
Citrobacter fecundii

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 Antibióticos: Aminoglucósidos

Aplicaciones Terapéuticas
Estreptomicina: Primera línea en TBC.
Gentamicina: Infecciones del tracto urinario. Neumonías, sepsis por
pseudómona aeruginosa
Tobramicina: bacterias resistentes a gentamicina.
Amikacina: bacterias resistentes a genta y tobra.
Netilmicina: muy útil, es resistente a las enzimas bacterianas.

Hoy en día se acostumbra a administrar estos fármacos 1 vez al

día (menos tóxica, misma eficacia y económica).

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 Antibióticos: Aminoglucósidos

Aplicaciones Terapéuticas
a) Aminoglucósidos y penicilinas antipseudomonas en las infecciones graves
por P. aeruginosa
b) Penicilinas antipseudomonas y/o cefalosporinas con aminoglucósidos en la
terapéutica empírica de Pacientes inmunodeprimidos
c) Penicilina G o ampicilina con estreptomicina (para cepas sensibles) o con
gentamicina en la endocarditis bacteriana por S. aureus y por Streptococcus,
incluido el E. faecalis
d) Aminoglucósidos y una cefalosporina en las infecciones graves por
Klebsiella y como terapéutica empírica en neumonías nosocomiales;
e) aminoglucósidos más un agente activo contra Bacteroides fragilis
(metronidazol, clindamicina, cloranfenicol, cefoxitina y penicilina
antipseudomonas) en infecciones pélvicas o abdominales en las que es
frecuente la infección múltiple, incluido el Bacteroides.

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AMINOGLUCOSIDOS PRESENTACIONES DOSIS

Antibióticos: Aminoglucósidos
Estreptomicina

Tobramicina Sol. p/inhalación 300mg c/12h por 28 días

Tuberbut® 300mg/5mL
Tobrex® Amp. 75mg/1,5mL
Sol. oftálmica

Netilmicina Amp. 100mg/mL, 4-6mg/kg/día

Netromicina® 150mg/1,5mL, 200mg/2mL c/8-12-24h

Amikacina Amp. 100-500mg/2mL 7,5mg/kg/día c/12-8h

Amicip®
Behkacin® 15mg/kg/día

Gentamicina Amp. 20-40-80mg/2mL 3-5mg/kg/día

Gentalyn® (IM-IV) (Dosis iguales c/8-12h)
Gentisul®
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 Antibióticos: Aminoglucósidos

Efectos adversos
 OTOTOXICIDAD: Incidencia de un 25% con daños
irreversibles. Se acumula en endolinfa y perilinfa con una vida
media hasta 5-6 veces mayor que en plasma.
 Auditivo: Hipoacusia, tinnitus, acusia.
 Vestibular: Cefalea, mareos, tendencia a la caida.

• amikacina, karamicina, neomicina y

Daño auditivo
tobramicina.

Daño
• estreptomicina, gentamicina y tobramicina.
vestibular

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 Antibióticos: Aminoglucósidos

Efectos adversos
 NEFROTOXICIDAD: Incidencia de un 8-26% generalmente
reversibles. Se acumulan en corteza renal y alteran la función
de las células de los túbulos proximales.
 Hipokalemia, Hipofosfatemia, Hipocalcemia.
 Aumento de azoados en sangre (creatinina).

Daño renal • neomicina, gentamicina y tobramicina

 Si se suspende el fármaco en el momento adecuado se

pueden revertir los efectos.
 Urea y creatinina en todo paciente que reciba estos
fármacos.
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 Antibióticos: Aminoglucósidos

Efectos adversos
 Unión neuromuscular: Aminoglucósidos + analgésicos o
relajantes musculares. Inhiben la liberación presináptica de
acetilcolina. Suspender fármaco + inhibidores de colinesterasa
+ calcio. • neomicina, kanamicina, amikacina,
gentamicina y tobramicina.

 Otros: Disfunción del nervio óptico, neurítis periférica.

Contraindicaciones
 Embarazo y neonatos (sordera).
 Pacientes con enfermedad renal con cleareance de creatinina
menor a 25ml/min.
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