AINES

Equipo: Mujeres
 INTRODUCCIÓN
● Son un grupo variado y químicamente heterogéneo
de fármacos principalmente antiinflamatorios, ​
analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los
síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre

● Los AINE bloquean unas proteínas, llamadas

enzimas, en el cuerpo que ayudan a producir
prostaglandinas.

Las prostaglandinas son un grupo de ácidos

grasos naturales que desempeñan un papel en
el dolor y la inflamación.
Estructura
Molecular
AINES. CLASIFICACIÓN
Salicilatos: Acido Acetil Salicilico

Paraminofenoles: Paracetamol

Pirazolonas: Metamizol, Propifenazona, Fenilbutazona

Acidos Propionicos: Ibuprofeno, Naproxeno, Fenoprofeno,

Ketoprofeno, Flurbiprofeno

Acidos Aceticos: Indometacina, Ketorolaco, Diclofenaco,

Aceclofenaco

Acidos Antranilicos: Ac. Metafanico, Ac. Meclofenamico

Oxicams: Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam

Otros: Nabumetona, Nimesulida

 Paracetamol
➔ Nomenclatura IUPAC N-(4-hidroxifenil)
etanamida
➔ Fórmula química C8H9NO2
➔ Peso molecular 151,17 g/mol
➔ Biodisponibilidad aprox 100%
➔ Metabolismo 90 a 95% hepático
➔ Semivida 1 – 4 horas
➔ Propiedades analgesicas
➔ Sin propiedades antiinflamatorias
clínicamente significativas.
 Diclofenaco

➔ Nomenclatura: 2-(2-(2,6-
dichlorophenylamino)phenyl)acetic
acid
➔ Fórmula: C14H11NCl2O2
➔ Peso molecular: 296.148 g/mol
➔ Biodisponibilidad: 100%
➔ Metabolismo: hepático, no tiene
metabolitos activos
➔ Antinflamatorio y analgesico.
Etodolaco

➔ Indol derivado del ácido acético .

➔ Actúa como antiinflamatorio no
esteroideo.
➔ Forma de polvo cristalino, insoluble
en agua pero soluble en alcohol y
dimetilsulfóxido.
 Indometacina
➔ Nomenclatura: (2-[1-(4-clorobenzoil)-5-
metoxi-2-metil-1H-indol-3-il] ácido
acético).
➔ Mala solubilidad en agua (solubilidad =
0,937 mg/L)
➔ Responsable de la síntesis de
prostaglandinas.
 Piroxicam

➔ Miembro de la familia denominada

oxicanos.
➔ Nombre químico: [4-hidroxi-1,2-
benzotiazina-3-carboximida].
➔ Es insoluble en agua (solubilidad = 0,23
mg/L)
Meloxicam ➔ Nomenclatura: 4-hid roxi-2-metii-N-
(5-metil-2- tiazolil)-21-l-1 ,2-
benzotiazin-3-carboxam ida-1, 1-
dioxida
➔ Proporcionan protección a ó rganos
como el estómago y riñónes.
➔ Selectividad relativa hacia la COX-2
(se debe a sus propiedades lipofílicas y
anfifílicas)
➔ Biodisponibilidad se aproxima al 90%,
➔ Metabolizada en el hígado
 Naproxeno

➔ Derivado del ácido propiónico.

➔ Características farmacológicas similares
a las de ibuprofeno y ketoprofeno.
➔ Polvo blanco cristalino con pKa de 4.1.
➔ Insoluble en agua y soluble en alcohol.
➔ Se encuentra en forma de sal sódica.
Ketoprofeno

➔ Analgésico antiinflamatorio no
esteroideo y antipirético.
➔ Nombre químico: ácido 3-benzoil-a-
metil-(±)-bencenoacétio.
➔ Peso molecular de 254.3 Da.
➔ Fórmula condensada es C16H140 3.
➔ Sensible a la luz del sol.
 Farmacocinética
1. Distribución de manera uniforme
por todo el organismo y en
particular aquellos que
desarrollan un proceso
inflamatorio.
2. Se metabolizan en hígado.
3. Alcanzan importantes niveles en
el líquido sinovial.
4. Se eliminan via renal.
5. Son absorbidos rápidamente y casi por completo con la
administración bucal.
6. La vía rectal no confiere ventajas.
7. En el plasma los AINES se combinan con albúmina en gran
proporción.
Farmacodinámi
ca
● Inhibición de la ciclooxigenaxa (COX), COX 1 y COX2
● COX canal por el que entra el ácido araquidónico para
unirse a un sitio determinado, sin embargo, la COX 1

cuenta con un canal más pequeño que el de la COX 2

● AINEs inhibir la liberación de enzimas lisosomales,
producción de O2, inhibición de leucocitos, modulación
de síntesis de óxido nítrico y liberación de citocinas
 Mecanismo de acción

● Inhibir la ciclooxigenasa (COX), bloqueando así la síntesis de prostanoides.

● Antiinflamatorios no esteroides inhiben la COX1 y la COX2, aunque varían en la proporción en que lo
hacen con cada uno de ellos.
● Importante en términos de eficacia, especialmente para las acciones colaterales y tóxicas relacionadas
con el maíz.
● COX1 (constitutiva o fisiológica) que se encuentra en la mayoría de los tejidos es responsable de la
homeostasis, mientras que la COX2 (o inducible) se produce en las células de los tejidos inflamados en
respuesta a la estimulación de entre otros mediadores, las citocinas.
La selectividad puede considerarse relativa debido a la forma en que se mide, puede
considerarse lo siguiente:

● Mayor selectividad sobre la COX1

-Ácido acetilsalicilico -Indometacina - Piroxicam

● Acción sobre la COX1 y COX 2

- Ibuprofeno -Naproxeno - Diclofenac-Fenamatos - Pirazolonas - Flunixin

● Mayor selectividad sobre la COX 2

-Carprofeno- Meloxicam-Nabumetona - Nimesulide-Etodolar

● Inhibidores selectivos de la COX2

-Celecoxib - Rofecoxib-Valdecoxib
 Principales acciones farmacológicas

Acción antiinflamatoria
● Origen periférico
● El paracetamol es analgésico y antipirético sin tener acción antiinfla- matoria, por inhibir la
síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central, pero no en los tejidos inflamados
debido a la producción de peróxidos.
Acción analgésica

● Origen periférico y central.

● Es periférico ya que son muy eficaces en el dolor asociado a la inflamación al
disminuir la producción de prostaglandinas en el tejido lesionado, que sensibilizan
los nociceptores a otros mediadores algésicos, como las cininas, histamina,
serotonina; esta acción se retroalimenta porque estos autacoides aumentan la
liberación de prostaglandinas.
● Es también de origen central pues disminuyen asimismo el dolor no originado en
una inflamación (cómo sería una cefalea) actuando sobre neuronas periféricas o
del sistema nervioso central.
Acción antitérmica

● Origen central al Inhibir la liberación de PGE, en el hipotálamo.

● No disminuye temperatura normal sino la fiebre o hipertermia producida por pirógenos
exógenos (bacterianos) o por lesiones tisulares, que liberan pirógenos endógenos
(citocinas) con producción de PGE2
● Hipotalámica anula el equilibrio entre la producción y pérdida de calor regulando el
"termostato" hacia arriba. Por ello el centro termorregulador vuelve a la normalidad, tras
la administración de un AINE
● Se suprime la hipertermia producida por pirógenos exógenos o endógenos, pero no la
ocasionada por el ejercicio.
Indicaciones terapéuticas
en animales domésticos
El tratamiento de la inflamación se asocia
comúnmente al tratamiento analgésico, existen
diversos procesos inflamatorios, para los cuales
los fármacos AINE se utilizan ampliamente.

Control de proceso
inflamatorio
Los dolores traumático, visceral, postoperatorio y en
ocasiones el neoplásico.

Control de dolor agudo

En estos casos los fármacos AINE pueden
utilizarse como tratamiento primario o
adyuvante en función de la gravedad del
proceso y de la necesidad de tomar otras
medidas de urgencia.

Dolor traumático
La dipirona, el flunixino, fenilbutazona y el
ketoprofeno son los fármacos más comúnmente
utilizados en el tratamiento analgésico del dolor
abdominal en los equinos.

Dolor cólico
Es el conjunto de procesos patológicos conocido como
artrosis o enfermedad osteoarticular degenerativa que
consisten en un síndrome clínico que afecta a las
articulaciones y que se caracteriza por la degeneración del
cartílago articular, sinovitis, remodelización articular,
dolor y disfunción articular.

Osteopatía degenerativa
(Artrosis)
 Rumiantes
La fenilbutazona puede utilizarse en ganado vacuno con
laminitis o espondilitis anquilosante.
 Equinos
La fenilbutazona es el fármaco AINE de elección
prioritaria para el tratamiento de afecciones
osteomusculares en los caballos.
 Control de la endotoxemia
Equinos
El fármaco más utilizado para tratar la endotoxemia en caballos
es el flunixino. La fenilbutazona también se ha utilizado pero
tiene menor eficacia.
 Bovinos
Flunixino y ketoprofeno son eficaces en endotoxemia en terneros,
igual para prevenir la elevación del tromboxano y la prostaciclina
y en reducir la respuesta hipotensora y acidosis láctica.
 Control de coagulopatías
Los AINE tienen la habilidad de inhibir la agregación plaquetaria y se
utiliza en el tratamiento de ciertas patologías como: tromboembolia
asociada a la miocardiopatía felina, enfermedades tromboembólicas,
rotura de los vasos sanguíneos pulmonares asociada a la dirofilariosis
canina, y la coagulación intravascular diseminada (CID).
 Enfermedad respiratoria bovina
El uso de AINE se ha mostrado beneficioso en el tratamiento
de procesos respiratorios en bovinos. Se considera que tiene
el efecto de reducir la aparición de signos clínicos.
Dosis terapéuticas
 Paracetamol

30%
Administracion: Vía oral en el agua de bebida.
Dosis: 15 - 30 mg/kg peso vivo/día (equivalente a
0,5 – 1 mL).
Tiempo: 3 a 5 días consecutivos.
Uso: Tratamiento sintomático de la pirexia en los
cerdos.
Diclofenaco
1%
Especies: Bovinos (productores de carne y
leche), Porcinos y Caninos
Administracion: Intramuscular profunda o
subcutánea.
Dosis: 1 mg/kg de peso vivo, lo que equivale a
administrar 1 mL/10 kg
Tiempo: Repetir cada 24 horas durante 2 o 3 días
Uso: Inflamación, dolor y fiebre,
neumonías, mastitis aguda, cólicos y
traumatismos.
Etodolaco

Perros
● Mayores de un año.
- Dolor e inflamación asociados a
osteoartritis.
● Dosis: 10-15 mg / kg / día /vía oral.
 Indometacina

Perros:
Se puede usar dosis de 5-10 mg / perro /2 h.
- Debe reducirse al detectarse una buena
respuesta analgésica.
- 2 - 3 días junto con inhibidores de
secreción ácida y protectores de la
mucosa.
 Piroxicam

Perros:
Dosis de 0.3 mg / kg / VO con esquema discontinuo.
0.6 mg / kg / VO con esquemas de corto plazo.
 Gatos
Casos de carcinoma de células transicionales:
Dosis de 0.3 mg / kg / 24-48 horas / VO.
Equinos
Casos de dolores musculares y articulares, y
reducir fiebre.
● Dosis de 0.3 mg / kg / VO (sonda
nasogástrica).
● Dosis de 0.1 mg / kg / vía parenteral.
- VO: obtener picos de 5-6 μg / ml en 1-6h.
- Eliminación completa en 24 h.
 Bovinos
Dosis de 2-4 mg / kg / IV (lenta) o IM.
Meloxicam Dosi
únic
s
a!

Especie: Bovino
Administracion: Inyección subcutánea o
intravenosa.
Dosis: 0,5 mg de meloxicam/kg peso vivo
(equivalente a 10,0 ml/100 kg peso vivo).
Uso: asociación con terapia antibiótica o con
terapia rehidratante oral

Única de una dosis

Meloxicam Dosi
únic
s
a!

Especie: Perro
Administracion: Vía oral
Dosis: 0,2 mg de meloxicam/kg peso.
Uso: Alivio de la inflamación y el dolor en
trastornos músculo-esqueléticos agudos y
crónicos.
Meloxicam Dosi
únic
s
a!

Especie: Cerdos
Administracion: Inyección intramuscular.
Dosis: 0,4 mg/kg peso vivo (equivalente a
2,0 ml/25 kg peso vivo).
Uso: Trastornos del aparato locomotor.
 Naproxeno

Equinos:

➔ 5 mg/ kg / 12 h / IV.

➔ 10 mg / kg / 24 h: dolores articulares y miositis.

➔ Efecto superior al de fenilbutazona.

➔ Primera dosis IV, segunda VO.

 Ketoprofeno

Perros:
➢ Dosis inicial: 2 mg / kg / vía IM, IV o SC.

➢ Continuación: cuatro días, 1 mg / kg / VO.

Gatos

❖ Dosis inicial: 2 mg/kg/vía IM, IV o SC.

❖ Por VO: dosis de 1 mg/kg/día (cuatro
días).
 Equinos
❏ Inyectable: 2.2 mg/kg/día: Inflamación y dolor de músculo
esquelético.
- Efectos en 2 h, duran 12-24 h.
❏ 6.6 mg/kg/día/12 días: erosión o ulceración
gastrointestinal y oral.
❏ 33 mg/kg /día/5 días ocurre laminitis.
❏ 55 mg/kg/día/5 días: depresión, inapetencia e ictericia.
 Bovinos
● 3 mg/kg/día/vía IM o IV: inflamación y dolor de

músculo esquelético, antipirético y combatir dolor en

mastitis.

● Dosis de 9 mg/kg/día/6 días: erosiones abomasales en

becerros.
Interacciones
 Interacciones farmacodinámicas
- El uso combinado con fármacos corticosteroides potencia la toxicidad gastrointestinal

- La combinación de dos o más fármacos AINE´s produce un efecto aditivo en su acción

tanto farmacológica como tóxica

- Los fármacos que reducen la perfusión renal no se pueden combinar con fármacos
AINE
 Interacciones farmacocinéticas
- Estos fármacos poseen una alta afinidad por las proteínas plasmáticas (albúminas), lo
que significa que cualquier sustancia que los desplace de los sitios de unión, dará lugar
a un aumento considerable de la cantidad de fármaco libre

- La fenilbutazona tiene mayor afinidad a la albúmina plasmática que la warfarina

 Interacciones
medicamentosas
 Meloxicam/ketoprofeno
En un estudio que comparó la administración simultánea de ketoprofeno y prednisolona
con meloxicam, los perros tratados con ketoprofeno tuvieron lesiones GI
significativamente más graves en comparación con los perros tratados con meloxicam o los
perros de control no tratados
 Naproxeno
- Aumenta la duración del efecto de fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes de uso
oral, analgésicos, salicilatos y sulfonamidas.

- Cuando se administra con ácido acetilsalicílico disminuye su concentración plasmática

y aumenta el riesgo de sufrir los efectos adversos

- El naproxeno puede reducir los efectos diuréticos de la furosemida.

 Indometacina
La indometacina no debe administrarse junto con ácido acetilsalicílico, pues la inhibición de
la cox-1 y los efectos adversos se presentan casi inmediatamente.
 Etodolaco
El ácido acetilsalicílico disminuye la concentración plasmática del etodolaco e incrementa la
probabilidad de que se produzcan úlceras gástricas.

Éste reduce el efecto diurético de la furosemida e incrementa la concentración plasmática de

digoxina.
Efectos adversos y toxicidad
 Paracetamol
Gatos y perro:
son muy sensibles a éste fármaco, cuya toxicidad produce lesiones en hígado y glóbulos rojos.

Signos en gatos: vomito, sialorrea(salivacion), Signos en perros: decaidamiento

depresion, debilidad, mucosas de color marron
y cianoticas (color azul), dificultad para respirar
, olor de color oscuro, edema facial, muerte
entre 18-36 horas despues de haber ingerido el
medicamento.
progresivo, orina de color oscuro, dolor
abdominal intenso y vomitos.
Muerte puede ocurrir a los 2-5 días
luego de la ingestión.
 Naproxeno
● Hemorragias gastrointestinales, ulceras, vomitos, diarreas.
● Letal: Perros y gatos lesion renal y choque hemorrágico.
● Aislados caballo y humanos (1er trimestre) gestantes.
 Aspirina
● Se presenta más grave en los gatos que en los perros, debido a la deficiencia de
una enzima necesaria para la metabolización y eliminación de la aspirina.
● Perros jóvenes también suelen presentar intoxicación por el mismo motivo que
los gatos.
● SIgnos clinicos: 4-6 horas después de la ingestión; depresión, anorexia, algunas
veces fiebre, vómitos con sangre, respiracion acelerada, debilidad, coma y luego
la muerte.
 Etodolaco
● En perros con:
Problemas hepatico.
Gastrointestinales.
Hematologicos.
Canes gestantes, lactantes, ni en piel de las crias.
● Vomito, nauseas, regurgitacion, diarrea sanginolenta, letargo,
hipoproteinemia, hipotermia, urticaria.
 Ibuprofeno
● Fármacos más utilizados en la actualidad en medicina humana.
● Uno de los más comunes en las casas.
● Es potencialmente nefrotóxico (tóxico para los riñones) en perros y
gatos.
● Signos clínico a dosis bajas: vómitos, diarreas, dolor abdominal y
depresión. A dosis altas: heces de color oscuro, vómitos y úlceras
gástricas. Entre los 1-5 días se presenta la insuficiencia renal aguda.
 Carprofeno
● Antiinflamatorio muy utilizado en medicina veterinaria.
● El labrador Retriever es la raza que suele reaccionar con una toxicosis hepática al
carprofeno.
● A dosis adecuadas no produce ninguna reacción adversa en los demás perros.
● Los signos clínicos de sobredosis: anorexia, diarrea, vómitos, decaimiento, hematuria
(sangre en orina), ictericia (mucosas amarillentas), ascitis y deshidratación.
● El principal órgano afectado es el hígado.
 Meloxicam*
● Pérdida de peso
● Apatia
● Vomitos
● Diarreas
● Sangre oculta en heces
● Diarreas con sangre
● Insuficiencia renal
● Ulceras gastrointestinales
 Indometacina*
● Gastrointestinales: ulceras simples o multiples, perforación y
hemorragia esofagica, gastrica, duodenal o intestinal.

● Reacciones menos frecuentes: flatulencia, anorexia, ulcera peptica,

gastroenteritis, sangrado rectal, proctitis.

● Necrosis papilar renal

● Hipertension , hipotension, taquicardias

● Fatiga, depresion, cefaleas.

 Indometacina
● Contraindicada en perros y gatos por su acción extremadamente
ulcerógena.
● A pesar de todos los beneficios citados su uso se restringe en
muchas ocasiones debido a los efectos secundarios que origina:
reacciones neurológicas, problemas gastrointestinales, riesgos
hepáticos, riesgo cardiovascular o renal, reacciones de
hipersensibilidad
 Piroxicam
● Ulceras gastrointestinales, nefrotoxico, hepatotoxico VO
0.3mh/kg X 1 sem.
● Necrosis papilar renal 1mg/kg X dia.
● Sensibilidad ácido acetilsalicílico
● Antecedentes de úlceras gastrointestinales
● Edema periferico, insuficiencia cardiaca
● Nauseas, vomito, melena, estreñimiento, estomatitis ulcerativa
 Ketoprofeno*
El Ketoprofeno puede causar alteraciones gastrointestinales a las
dosis terapéuticas en algunos animales. Puede ocasionar vómitos,
diarrea y anorexia transitoria en perros y gatos
 Ketoprofeno
● Es bastante empleado en medicina veterinaria.
● Es uno de los pocos AINEs de uso en felinos.
● A la dosis recomendada según especie y peso es muy segura, no
obstante las sobredosis pueden producir vómitos, gastritis e incluso
falla renal.
 Dipirona

● Efecto analgésico y antipirético, es muy utilizado en medicina

veterinaria.
● La toxicidad es muy baja, es uno de los fármacos más seguros.
 Diclofenaco *
Irritación o ulceración gastrointestinal
Insuficiencia renal
Alteraciones hepáticas

Caballo: dolor moderado y tumefacción transitoria (inyectado)

caballo : anorexia y hemorragias. Tumefaccion transitoria.

Reacciones alérgicas
 Tratamiento
● Animales intoxicados deben ser hospitalizados para recibir el tratamiento y monitoreo de las
funciones vitales.
● El médico veterinario deberá realizar los análisis necesarios para determinar las funciones renales
y hepáticas: hemograma.
● Ecografia abdominal
● si el animal es tratado antes de las 4 horas tras la ingestión podrá intentarse la inducción al vómito
o lavado gástrico.
● Otra posibilidad para la eliminación del medicamento es mediante laxantes adecuados.
● Durante la internación, la mascota será evaluada constantemente y recibirá el
tratamiento de soporte adecuado a los hallazgos de la química sanguínea y de acuerdo
a la sintomatología.
● El médico establecerá el tiempo necesario para la recuperación y desintoxicación.
Contraindicaciones

General
● Hipersensibilidad a la sustancia activa
● Con úlceras gástricas y/o intestinales.
● Disfunción renal o fallo hepática.
● Hembras gestantes y lactantes.
● Animales deshidratados, hipovolémicos,
hipotensos o trombocitopenicos
 Contraindicaciones
Meloxicam Etodolaco Naproxeno

Gatos
No administrar más de una ● Está contraindicado su ● No administrar en
dosis de meloxicam, causa: uso con otros AINES o gatos
corticoides
● Insuficiencia renal ● No utilizar en felinos
● Muerte
 Contraindicaciones
Indometacina Ketoprofeno
contraindicada en perros y No usar en animales con
gatos por su acción cardiopatías, enfermedad
extremadamente hepática o renal.
ulcerógena.
 Contraindicaciones
Paracetamol Piroxicam
No utilizar en gatos, ya que No usar en animales con
carecen de la enzima úlcera gástrica, enfermedad
glucuronil transferasa, renal, uso concurrente con
necesarias para metabolizar corticosteroides.
el fármaco.
 Caso
Clínico
Intoxicación por Fenilbutazona en
Equino
 Equino macho de 10 años de edad, peso de 235 kg y condición
corporal 3.5 sobre 9
9 días de enfermedad y diarrea fétida el día anterior a la
consulta.

Anamnesis Fue sometido a una dura cabalgata por caminos pavimentados,

al otro día se rehusaba caminar y a partir de este momento no
volvió a comer normalmente y prefería estar en decúbito.

El propietario lo trató con Fenilbutazona 2 gr / cada 12 horas/

vía IV / 8 días y fluidos parenterales, pero su condición no
mejoró.
Se inyectó con flunixin meglumina, pero no fue posible
precisar la cantidad y la frecuencia de las aplicaciones de este
fármaco. Tampoco se pudo esclarecer como fue la terapia de
fluidos.
 Examen Físico

Temperatura F.C F. R
38.4° C 88 por minuto 24 por minuto

Mucosas TLLC Deshidratación

Congestionadas 3 segundos 8%
 Examen Físico
➔ Cuando el animal descendió del camión se
hizo evidente una gran torpeza para caminar
por dolor intenso en las cuatro extremidades
➔ Hiperperistaltismo en los cuatro cuadrantes
➔ Pulso digital muy evidente al tacto en las
cuatro extremidades
➔ La palpación del surco coronario en las
extremidades reveló hundimiento en las
posteriores
 Plan diagnostico
➢ Radiografías laterales de los
cascos.
Distancia entre la falange y la
pared del casco era de 23 mm,
(Confirmo laminitis).
➢ Hemograma completo
Leucocitosis (23400
celulas/mm3) con bandas (11%)
➢ Química sanguinea
(creatinina, ALT,
AST,GGT,y fosfatasa
alcalina)
Sin anormalidades
 Necropsia
❏ Gastritis generalizada (ulcera de 5
cm)
❏ Inflamación generalizada en
mucosa de intestino delgado y
ciego
❏ Colitis severa (areas hemorragicas,
edematosas y necróticas
multifocales)
❏ Riñones con áreas multifocales de
infarto en corteza renal.
❏ Pulmones con congestión y edema
generalizado
❏ Cerebro con congestión moderada
de las meninges y en región frontal
con hemorragia severa y malacia.
❏ Cultivo bacteriológico de intestino
delgado y colon (Rhodococcus
spp)
Referencias
Bibliográficas
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