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Beta-lactamicos
Integrantes:
Ninet Alejandra Almendras Loaysa.
Hilda Jhanet Choque Perez.
Jhoselin Cañari Yucra.
Roberto Reynaldo Razon Tarifa. DOCENTE:
Liliana Lubenca Tintilay Romero. Dra. Jhandira Karen Choque Ortiz.
Penicilinas de primera generación
Penicilina g cristalina sódica
Nombre comercial: PENIBIOT
Tiempo de vida media: Para la sal sódica 30 a 42 min.
Tiempo max de acción y efecto: 15 a 30 min IM.
Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en 50 a 60%..
Excreción: Renal inalterado.
Dosis:
Adultos: 1.000.000 a 4.000.000 de U.I. cada 4 o 6 horas.
Niños menores de 12 años: 25.000 a 40.000 U.I./ Kg./día en dosis divididas cada 4 a 6 horas.
Contraindicaciones:
Embarazo
Lactancia.
Precauciones especiales: anticonceptivos orales con estrógenos, puede disminuir el efecto de
los anticonceptivos..
Efectos adversos: Existen efectos que se presentan rara vez: respiración irregular, rápida o
dificultosa, desmayos súbitos, dolores articulares, fiebre, dolor abdominal, moretones, piel u ojos
amarillos.
Penicilina g procainica
Absorción
por vía oral es casi del 100% y la excreción es principalmente por vía
renal.
La capacidad para mantener concentraciones séricas y urinarias en
rango terapéutico permite el tratamiento de infecciones menos severas
con dosis únicas o dos veces al día.
Vida media: 0.5 - 1 hora. La vida media se prolonga en neonatos.
Distribución: Aproximadamente un 93% se une a proteínas plasmáticas.
Atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna.
Reacciones adversas
Prurito, urticaria, broncoespasmo, angioedema; erupción maculopapular; náuseas, vómitos,
diarrea, estomatitis, lengua negra, colitis pseudomembranosa; elevación transitoria de la
fosfatasa alcalina; nefritis intersticial y tubulopatías inmunoalérgicas; anemia, trombocitopenia,
CEFALOSPORINAS
Las Cefalosporinas son antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, sólo que estas
tienen la ventaja sobre los primeros, . Al igual que las penicilinas actúan inhibiendo la síntesis de la
pared celular bacteriana.
CEFALOSPORINAS DE
1RA GENERACION
Presentación:
Es un vial con polvo de 1g. y una ampolla con 10 ml de agua para
inyección.
Efectos secundarios:
Piel pálida, debilidad o falta de aliento cuando hace ejercicio.
dolor, enrojecimiento, inflamación o sangrado cerca del lugar donde se
inyectó la cefoxitina y Diarrea
Nombre genérico: Cefaclor.
CEFACLOR
Nombre comercial: Ceclor.
Dosis:
• La posología habitual es 20 mg/kg/día, c/8 horas, máximo 1 g/día.
• En infecciones más graves como otitis media, sinusitis e infecciones causadas
por microrganismos menos sensibles, se recomiendan 40 mg/kg/día, en dosis
divididas, administradas cada 8 h.
• La dosis máxima es 1 g/día
Acción terapéutica: su acción es detener el crecimiento de la bacteria.
Precauciones: debe administrarse con cautela a los pacientes con marcada insuficiencia renal. Debido a que la
vida media de CEFACLOR en la anuria es de 2.3 a 2.8 horas, no suele ser necesario hacer ajuste de dosis en los
enfermos con insuficiencia renal moderada o severa
Contraindicaciones: hipersensibilidad a estructuras lactámicas beta, colitis ulcerativa, enteritis regional,
insuficiencia renal, durante el embarazo y la lactancia.
Efectos adversos: Incluyen sensibilización conocida a antibióticos betalactámicos, como penicilinas. Debe evitarse
en pacientes con historia de hipersensibilidad inmediata, Dolor de cabeza y Síndrome de Stevens-Johnson.
Interacciones medicamentosas: Han habido reportes raros de aumento en el efecto anticoagulante con la
administración concomitante de CEFACLOR y anticoagulantes orales.
Acción antimicrobiana: Bactericida, con espectro similar a cefalexina aunque más activo frente a gram negativos
(Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.
LORACARBEF
Nombre genérico: loracarbef.
Nombre comercial: Lorabid™ Lorbef™
Presentación: Caja con 10 cápsulas de 200 mg.
Vía de administración: Vía oral
Dosis:
• La dosis recomendada para el tratamiento de faringitis y amigdalitis, infecciones
cutáneas y bronquitis es de 200 mg 2 veces al día.
Precauciones:
• debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina
Indicaciones:
• El loracarbef se indica en ciertos casos de sinusitis, otitis media, bronquitis aguda, neumonía, faringitis y amigdalitis.
• También se ha usado en infecciones de piel e infecciones simples del aparato urinario bajo: cistitis, pielonefritis no
complicada y bacteriuria asintomática.
Embarazo: No se debe emplear durante el embarazo, a menos que sea absolutamente necesario
Lactancia: Se ignora si este medicamento se excreta con la leche materna.
Reacciones adversas: Diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal y anorexia.
Exantemas cutáneos, urticaria, prurito y eritema multiforme.
Cefalea, somnolencia, nerviosismo, insomnio y mareos
Vida media: un promedio de 4 hrs.
CEFUROXIMA
Nombre genérico: cefuroxima-axetilo
Nombre comercial: Zinnat®
Presentación: Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Cefuroxima...................................................................... 750 mg
Dosis y vía de administración:
Las presentaciones farmacéuticas de CEFUROXIMA son para administración parenteral.
• Adultos: La dosis recomendada es de 750 mg a 1.5 g I.V. o M.I., cada 8 horas durante 5 a 10 días.
• En infecciones severas o complicadas se puede administrar 1.5 g cada 6 horas.
• En infusión continua se administran 1.5 g en 250 ml de solución parenteral en 24 horas.
• Si coexiste insuficiencia renal se puede disminuir la dosis a 750 mg en 24 horas.
• Niños: En neonatos la dosis ponderal es de 30 a 50 mg/kg/día, dividida en 2 o 3 dosis.
• En niños mayores de 3 meses la dosis recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 3 o 4 dosis.
contraindicaciones: CEFUROXIMA se encuentra : entre 1 y 1,5 horas.
absolutamente contraindicada en pacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a las cefalosporinas.
Precauciones generales: Aunque CEFUROXIMA rara vez produce alteraciones en el funcionamiento renal, se recomienda realizar
una valoración del estado renal durante la terapia, en especial, en pacientes gravemente enfermos que reciben las dosis
máximas.
Se debe administrar cefalosporinas con extrema precaución en pacientes que están bajo tratamiento con diuréticos potentes
Interacciones medicamentosas: La asociación de CEFUROXIMA con aminoglucósidos puede potenciar la nefrotoxicidad de estos
últimos.
Vida media
CEFOTETAN
El cefotetan tiene una actividad antibacteriana frente a un
amplio rango de microorganismos aerobios y anaerobios, gram
positivos y gram-negativos.
Dosis en adultos:
Infecciones leves a moderadas: Por lo general, se administran de
1 a 2 gramos de cefoperazona cada 12 horas, ya sea por vía
intravenosa (IV) o intramuscular (IM).
Infecciones graves o complicadas: la dosis puede
aumentar de 2 a 4 gramos de cefoperazona cada 12 horas,
por vía IV o IM.
Dosis en niños:
La dosis en niños se calcula en base al peso corporal y
puede variar significativamente.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad.
Antecedentes de reacciones alérgicas.
Colitis asociada a antibióticos.
Insuficiencia renal grave.
CEFALOSPORINAS DE 4tA GENERACION
Presentan actividad amplia contra gram negativos (mayor estabilida a hidrolisis por betalactamasas).
Fármacos útiles a tratamientos de infecciones por gram negativos resistentes a cefalosporinas de 3ra
generación.
La farmacocinética es similar a la de todas las cefalosporinas.
Tiene mayor actividad: haemophilus influenzae, neisseria gonorrae, pseudomona aureginosa, neisseria
meningitidis.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Las cefalosporinas son ATB de uso frecuente de suma importancia terapéutica.
Existen diferentes tipos de bacterias resistentes debido al uso y abuso inapropiado de dichos fármacos.
Las cefalosporinas de 1ra generación se utilizan como tratmiento profiláctico al igual q terapéutico.
Monobactamicos
AZTREONAM
Nombre comercial: AZACTAM
ESPECTRO: Gérmenes gram negativos como E. Coli, K. Pneumoniae, P. aeruginosa, C. aerógenes.
ADMINITRACION: INTRAVENOSA/ INTRAMUSCULAR.
METABOLISMO: 14% se metaboliza a compuestos inactivos por hidrolisis del enlace B lactámico.
DOSIS En las infecciones graves puede administrarse de 1,5 a 2g.C/d 8h. Por vía IV. En las sepsis urinarias se
pueden emplear 0,5g.C/d 12h.
Adultos: la dosis usual es de 500 mg o 1 g cada 8-12 horas por vía IM o IV.
Niños: la dosificación usual en pacientes mayores de 1 semana es de
30 mg/kg/dosis cada 6 u 8 horas.
VIDA MEDIA: 1,3 a 2 horas.
EXCRECION: Renal 60 a 75% por filtración glomerular y por secreción
tubular activa en las primeras 8h. En heces 12%. Eliminación completa
en 12h. Es hemodiálizable 27 a 58% en 4h.
CONTRAINDICACIÓN:
No debe usarse durante el embarazo, salvo que el beneficio potencial del tratamiento justifique los posibles
CARBAPENEMS
IMIPENEM:
NOMBRE COMERCIAL: Está disponible comercialmente
como Primaxin en botellas de infusión de 250 mg o 500 mg
para uso intravenoso o viales de 500 mg o 750 mg de polvo
para inyección IM.
Tiene una vida media de 1 hora.
En pacientes con insf. Renal la vida media incrementa hasta
3 horas.
Debido a la rápida acción y degradación se las asocia con un
inhibidor de esta enzima como la CILASTATINA.
DOSIFICACIONES: Está indicado para el tratamiento de las
siguientes infecciones en adultos y niños de 1 año o
más: infecciones intra-abdominales complicadas. neumonía
grave, y asociada a ventilación. infecciones intraparto y
postparto.
ESPECTRO: Su espectro antibacteriano incluye numerosos
gérmenes grampositivos y gramnegativos. Destaca su efecto
contra divesas especies de estafilococos, estreptococos, E.
coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, P. aeruginosa,
Bacteroides.
REACCIONES ADVERSAS: Nauseas y vomitos hasta en un
20 % de todos los pacientes.
Convulsiones en pacientes con alteraciones en SNC e IR.
INTERACCIONES: El imipenen se potencia con los
aminoglucósidos contra pseudomona aureginosa.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones
polimicrobianas severas. Infecciones de vías urinarias, vías
respiratorias, tejidos blandos, piel, huesos y articulaciones.
NOMBRES COMERCIALES: Meronem
La vida media de eliminación de MEROPENEM es de aproximadamente
1 hora. Alrededor del 70 % de la dosis administrada por vía intravenosa
se recupera en 12 horas.
DOSIFICACIONES: Dosis a ser administrada cada 8 horas. Meropenem
se administra normalmente por perfusión intravenosa durante
aproximadamente 15 a 30 minutos.
ESPECTRO: El espectro antibacteriano de meropenem incluye a la
mayoría de las cepas bacterianas grampositivas, gramnegativas,
aerobias y anaerobias, habituales y nutricionalmente exigentes.
REACCIONES ADVERSAS: Trombocitemia; cefalea; diarrea, vómitos,
náuseas, dolor abdominal; aumento de transaminasas, fosfatasa
alcalina sanguínea, inflamación, dolor. Etc.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Amoxicilina + acido clavulánico
PRESENTACIÓN DEL FÁRMACO:
Tableta recubierta de 500mg +125 mg
Tableta recubierta de 875mg + 125mg
Polvo para suspensión vía oral 250mg + 62.5mg/5ml
Polvo para suspensión vía oral de 600mg + 42.9mg/5ml
INDICACIONES:
Tratamiento de bronquitis
Sinusitis
Otitis
Neumonía
Faringitis y amigdalitis
Infecciones cutáneas y de tejidos blandos
Infecciones en quemaduras
Infecciones urinarias
DOSIS DE ADMINISTRACIÓN:
Amoxicilina: 3 g/día, sin superar dosis máxima de ácido
clavulánico.
Clavulánico: 15 mg/kg/día, sin superar dosis máxima 375 mg/día.
Adultos: 500-875 mg/8 h/ 7 días.
Niños: 13,3 mg/kg/8 h/ 7 días
MODO DE ADMINISTRACIÓN:
Debe administrarse al inicio de las comidas.
La combinación de amoxicilina y ácido clavulánico viene en forma de
tabletas, tabletas masticables, una tableta de liberación lenta (de
acción prolongada), y una suspensión (líquida) para tomar por vía oral.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a amoxicilina.
Antecedente de hipersensibilidad a betalactámicos.
Ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
REACCIONES ADVERSAS:
Náuseas
Vómitos
Diarrea
Dolor abdominal
Candidiasis mucocutánea
Lactancia: Amoxicilina/ácido clavulánico sólo debe
administrarse durante la lactancia una vez que el médico
evalúe el balance beneficio o riesgo.
Embarazo: Como medida de precaución amoxicilina/ác.
clavulánico sólo debe utilizarse en el embarazo después de
que el médico evalúe beneficio o riesgo, por que el balance
beneficio o riesgo, estudios afirman incremento del riesgo de
enterocolitis necrotizante en neonatos.
Ampicilina: Antibiótico.
Sulbactam: Inhibidor de las betalactamasas.
Interacciones terapéuticas: Indicado para infecciones
graves por microorganismos susceptibles a la ampicilina,
en especial cepas productoras de beta-lactamasas:
Infecciones intraabdominales.
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Infecciones genitourinarias.
DOSIS: NIÑOS Y ADULTOS
Con peso >40 Kg
Vía intramuscular /endovenosa de 3 a 12g por día en dosis divididas cada 6 u 8
horas. Duración del tratamiento: 5-14 días.
NIÑOS <1 AÑO
Con peso <40 Kg
Administrados por infusión intravenosa en dosis de 300mg/kg/día, cada 6 horas.
Duración del tratamiento: 5-14 días.
REACCIONES ADVERSAS: Estos fármacos pueden ocasionar:
Náuseas.
Vómitos.
Diarrea.
Dolor de cabeza.
Retención urinaria.
Prurito.
Reacciones cutáneas.
Anemia.
PRECAUCIONES:
La ampicilina hace que disminuya la eficacia de los anticonceptivos que
contienen estrógenos.
CONTRAINDICADO:
Personas hipersensibles a derivados betalactámicos.
Personas con insuficiencia renal grave.
Precauciones en embarazo: Usted debe consultar al médico antes de usar
este medicamento
Lactancia: Este medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al
lactante. Converse con su médico la conveniencia de seguir el tratamiento o
dejar de amamantar.
GRACIAS