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Frmacos
Farmacodinamia
El etanol acta como agente perturbador inespecfico de la membrana neuronal alterando tanto su permeabilidad
como las propiedades de sus componentes lpidos. Algunos efectos bioqumicos y conductuales, pueden deberse al
incremento de la transmisin inhibitoria. El etanol afecta la transmisin de glicina, la cual es un neurotransmisor
inhibidor.
La serotonina, dopamina y noradrenalina, parecen tener relacin con la capacidad reforzadora del etanol en el
mantenimiento de la conducta del beber.
El etanol tambin altera otros procesos celulares de neurotransmisin, a travs de la modificacin de la actividad
enzimtica de los sistemas de generacin de segundos mensajeros.
Aunque se absorbe bien en tracto gastrointestinal, el inicio de su accin es ms rpido y predecible por va EV. El
hgado es el lugar donde predominantemente se efecta su oxidacin. Se requiere la accin de dos enzimas
dependientes del cofactor nicotinamida adenina dimeclotido, NAD: la deshidrogenasa alcohlica y la deshidrogenasa
del acetaldehdoLa eliminacin del etanol es de orden cero, descendiendo sus niveles a un ritmo de 15 mg/dl/h.
Farmacocinetica
Indicaciones
Intoxicacin por metanol o etilen-glicol, con niveles sricos > 20 mg/dl si no se dispone de niveles, ante una historia
fiable de ingestin, con acidosis metablica y anin GAP elevado.
Contraindicaciones
Uso concomitante de drogas que puedan producir reaccin disulfiram. Obtener niveles de etanol tras la dosis de carga
y durante el mantenimiento, para asegurar una concentracin de 100 mg/dl. Embarazo. Lactancia
Dosis
Utilizar dosis de carga de 750 mg/kg EV, seguidos de perfusin de mantenimiento de 100-150 mg/kg/h. La dosis debe
aumentarse hasta 175-250 mg/kg/h en alcoholismo crnico, o durante la hemodilisis.
Efectos adversos
Embriaguez, sedacin, hipoglicemia, hiponatremia. Puede exacerbar una pancreatitis crnica. Flebitis en el lugar de la
inyeccin. Flushing, palpitaciones e hipotensin postural, especialmente en pacientes con aldehido-deshidrogenasa
atpica (50-80 % de japoneses y chinos). Nuseas, vmitos y gastritis tras su administracin oral.
Interacciones
Frmacos
Potencia el efecto de otros agentes depresores del SNC, y frmacos hipoglicemiantes. Produce reaccin disulfiram
(flushing, palpitaciones, hipotensin postural) en pacientes que toman disulfiran u otros medicamentos como
metronidazol, procarbazina, clorpropamida, furazolidona, algunas cefalosporinas, setas Coprinus... La hemodilisis es
la alternativa recomendada en estos casos
Farmacodinamia
A nivel celular, el efecto principal de los digitlicos es la inhibicin de la "bomba de Na+" (Na+-K+ ATPasa), lo que
produce una menor salida activa de Na+ durante el distole y un aumento de su concentracin intracelular. Esto
produce un mayor intercambio Na+-Ca++, lo que se acompaa de un aumento de la disponibilidad de Ca++ en la
unin actino-miosina y secundariamente, de la fuerza contractil.
los digitlicos producen dos efectos principales: eran intropos positivos y se acompaaban de una disminucin de la
frecuencia cardaca, en particular en los pacientes con fibrilacin auricular
Farmacocinetica
La mayora de los digitlicos se absorbe bien por va oral, con una biodisponibilidad que vara entre el 65% y 100%. La
mayor parte de la droga se une a los tejidos, en concentraciones muy superiores a las del plasma (relacin tejido:
plasma para la digoxina = 30:1 y para la digitoxina = 7:1).
La Digoxina tiene una vida media de 1,6 das, es filtrada por los glomrulos y eliminada por los tbulos renales. En
condiciones de funcin renal normal, el 85% es excretada por la orina y un 15% por la va biliar. Alcanza una
concentracin estable despus de 5 das de administrar la misma dosis. En presencia de una filtracin glomerular
disminuida se reduce la eliminacin de la digoxina y se puede alcanzar niveles txicos con dosis habituales.
La Digitoxina tiene una vida media de aproximadamente 5 das; se metaboliza de preferencia en el hgado y slo un
15% se elimina por el rin. Para alcanzar un nivel estable, se requieren de tres a cuatro semanas de dosis de
mantencin.
Indicaciones
La ms clsica indicacin de los digitlicos es en pacientes con insuficiencia cardaca, por su efecto intrpico positivo.
Otra indicacin clsica es en pacientes con fibrilacin o flutter auricular
Contraindicaciones
Digoxina est contraindicada en los siguientes casos:
Dosis
Efectos adversos
Mareo, palpitaciones, falta de aliento, diaforesis, alucinaciones, confusin y alteraciones mentales tales como
depresin, cansancio debilidad, ritmos ventriculares prematuros, bloqueo cardaco de 2 y 3 grado
Problemas de la vista, tales como visin borrosa, visin doble o la percepcin de aureolas amarillas, verdes o blancas
Frmacos
Antagonstasadenosinrgicos : Cafena
Farmacodinamia
Farmacocinetica
indicaciones
Contraindicaciones
-Se metaboliza parcialmente en el hgado mediante reacciones de desmetilacin que dependen de la isoenzima del
citocromo P-450
-La cafena y sus metabolitos se eliminan en la orina
-Semi vida plasmtica en adultos: 3 a 7 horas
-Neonatos la semi vida plasmticas puede variar entre 65 y 100 horas
-Tratamiento y prevencin de mareos o fatiga.
-Apnea primaria de recin nacidos prematuros.
-Analgsico
-Se utiliza junto con analgsicos para potenciar la eficacia antialgica y antimigraosa
-Narcolepsia
-Enfermedad de Alzheimer y de Huntington.
-Pacientes con insomnio
-Utilizar con precaucin en pacientes con enfermedades cardiovasculares: angina o historia de arritmias cardacas.
-Hipertensos deben limitar su consumo.
-Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica, epilepsia, diabticos.
-Hipertiroidismo
-Limitar el consumo en pacientes con ulceras ppticas.
-Embarazo
Dosis
Para el tratamiento y la prevencin de los mareos o la fatiga: oral. Adultos. y nios > 12 aos: 100 a 200 mg por va
oral intervalos de tres a 4 horas (No administrar ms de 1000 mg/da en varias tomas).
- Apnea primaria de los recin nacidos prematuros: Lactantes no tratados previamente: dosis de carga (citrato de
cafena): 20 mg/kg p.c. mediante perfus. IV lenta durante 30 minutos, empleando bomba de perfusin. Despus de24
horas: dosis de mantenimiento de 5 mg/kg p.c. mediante perfus IV lenta durante 10 min cada 24 h o 5 mg/kg p.c. por
va oral cada 24 h.
Efectos adversos
-Temblores
-Taquicardia sinusal
-Mayor concentracin mental
-Diarrea
-Excitacin
-Irritabilidad
-Insomnio
-Tics musculares
-Palpitaciones
-Hiperglucemia
-Nauseas
-Vmitos
-Ansiedad
-Arritmias cardiacas
-Convulsiones
-Delirios
-Rash inespecfico,
-Insuficiencia renal, retinopata de los prematuros
-Grietas en la piel.
Frmacos
Amikacina
Farmacodinamia
Se absorbe rpidamente.
Concentraciones sricas mximas son de 12, 16 y 21 mg/m.
Las concentraciones medias en orina durante 6 horas son de 563 mg/ml tras una dosis de 250 mg.
El 94%de la dosis se excreta dentro de las 24 horas. Por la orina.
Unin a protenas de 0 a 11 %.
Farmacocinetica
Indicaciones
Contraindicaciones
Grupo: Aminoglucosido.
Antibitico de origen natural y sinttico.
. Los aminoglucsidos tienen
que penetrar en el interior de las bacterias; esto ocurre
por un proceso activo puesto que estos antibiticos son
Compuestos catinicos, hidrfilos, que pasan con dificultad las membranas por simple difusin pasiva. Para que el
acceso del antibitico se produzca, ste se une a puntos de la membrana celular por simple enlace inico. A
continuacin, por procesos dependientes de energa,
atraviesa la membrana celular y alcanza el citoplasma
bacteriano (fase I) y posteriormente el ribosoma (fase II);
Estas dos fases de penetracin dependientes de energa no se producen en condiciones anaerobias. Algunos cationes
divalentes, como el Mg2+ y el Ca2+, la hiperosmolaridad y el pH cido reducen la accin bactericida de los
aminoglucsidos por inhibir su paso a travs de la
Membrana celular.
Una vez en el interior de las bacterias, todos los aminoglucsidos
inhiben la sntesis de protenas (se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripcin del
DNA bacteriano
Septicemia.
Infecciones severas del tracto respiratorio.
Infecciones del sistema nervioso central: meningitis
Infecciones intra abdominales: Peritonitis.
Infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y en quemaduras.
Infecciones y complicaciones del aparato genitourinario
Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad.
No debe administrarse simultneamente, con productos neuro o nefrotxicos ni con potentes diurticos.
Pacientes con funcin renal alterada.
Precaucin en pacientes con trastornos musculares.
La amikacina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo.
No se excreta en leche materna pero esta contraindicada en la lactancia.
Dosis
Va de administracin: Intramuscular.
Adultos/nios infecciones graves.
15 mg/Kg/da en 2 3 dosis iguales (7,5 mg/Kg cada 12 horas 5 mg/Kg cada 8 horas)
Recin nacidos:
Se administrarn de entrada 10 mg/Kg, para seguir con 7.5 mg/Kg cada 12 horas.
La duracin del tratamiento es de 7-10 das.
La dosis total diaria no debe sobrepasar 15 mg/Kg/da, y en ningn caso 1,5 gr/da.
Efectos adversos
Nefrotoxicidad.
Ototoxicidad.
Rash, Fiebre medicamentosa, Cefalea, Parestesias, Temblor, Nuseas, Vmitos, Eosinofilia Artralgia, Anemia,
Hipotensin
Dao heptico.
Frmacos
Trimetropim/Sulfametoxazol
Farmacodinamia
El frmaco alcanza concentraciones plasmticas de 1 a 3 horas despus de la administracin oral de una dosis nica de
160 mg de trimetroprima y 800mg de sulfametoxasol en adultos.
Sulfametoxasol se distribuye ampliamente en tejidos y liquidos corporales incluyendo leche materna, liquido pleural,
peritoneal, sinovial y ocular.
Atraviesa placenta.
Trimetroprima es ampliamente distribuida incluyendo riones, hgado y bazo, secreciones bronquiales, saliva y liquido
porstatico.
Se distribuye en bilis, humor acuoso, medula osea y hueso esponjoso, mucosa intestinal y liquido seminal
Farmacocinetica
indicaciones
contraindicaciones
Dosis
efectos adversos
Frmacos
Ciprofloxacino
Farmacodinamia
Se absorbe rpidamente en el tracto digestivo, experimentando un mnimo metabolismo de primer paso. Se distribuye
ampliamente por todo el organismo, siendo mnima su unin a las protenas del plasma. Alcanza concentraciones
superiores a las plasmticas en bilis, pulmones, riones, hgado, vejiga, tero, tejido prosttico, endometrio, trompas
de Falopio y ovarios. El 50% de la dosis oral es excretada por va renal como frmaco sin alterar. En los pacientes
con funcin renal normal la semi-vida de eliminacin es de 3-5 horas, pudiendo aumentar a 12 horas en px con
insuficiencia renal.
Inhibe el superenrollamiento de DNA mediado por la girasa, bloqueando as el proceso de replicacin del DNA
bacteriano.
Farmacocintica
indicaciones
Indicado para el tratamiento de infecciones osteoarticulares, gastrointestinales, infecciones del tracto genitourinario,
uretritis gonoccica, neumonas, prostatitis, Infeccin complicada de vas urinarias como Pielonefritis, fiebre tifoidea,
infeccin de tejidos blandos y otras infecciones causadas por organismos sensibles.
contraindicaciones
Hipersensibilidad a quinolonas.
No administrar con tizanidina ni agomelatina.
Mujeres embarazadas, en perodo de lactancia ni en nios y adolescentes (se ha demostrado que ocasiona artropata
y dao en el cartlago de crecimiento.
Dosis
efectos adversos
Nuseas, diarrea.
Administracin IV: vmito, estreimiento, reacciones en el lugar de perfusin, aumento transitorio de transaminasas,
erupcin cutnea. En nios la artropata se produce con frecuencia
Frmacos
cido Nalidxico
Farmacodinamia
Interfiere con la ADN-polimerasa bacteriana, interfiriendo con la sntesis de ADN. La resistencia al cido nalidxico se
suele desarrollar con bastante rapidez
Farmacocinetica
indicaciones
contraindicaciones
Los pacientes con historia de arteriosclerosis cerebral o con enfermedad epilptica pueden desarrollar convulsiones
durante el tratamiento con quinolonas, incluyendo el cido nalidxico. Puede desarrollarse anemia en los pacientes con
deficiencia en glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Los pacientes con algn tipo de insuficiencia heptica pueden ser ms sensibles a los efectos secundarios del cido
nalidxico. De igual forma, los pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min) pueden
Dosis
Dosis usual para adultos: Inicial: Oral; 1 g. cada 6 horas durante 1 2 semanas.
Mantenimiento: Oral; 500 mg cada 6 horas.
Dosis usual lmite para adultos: Hasta 4 g diarios.
Nota: Se han usado dosis de hasta 6 g diarios en infecciones graves del tracto urinario, aunque los efectos
secundarios pueden aumentar con la dosificacin elevada.
efectos adversos
Frmacos
Gentamicina
Farmacodinamia
Antibiticoamino glucsido de amplio espectro y accin bactericida. Penetra en la bacteria y se une a las subunidades
ribosomales 30S y 50S inhibiendo la sntesis proteica.
Farmacocinetica
Absorcin IMIV
Distribucin: ampliamente distribuidos en el lquido extracelular, tejidos es del 5 al 15 % con acumulacin en las
clulas de la corteza renal, tambin atraviesa la placenta
No se metaboliza.
Excrecin filtracin glomerular de manera que altas concentraciones aparecen en la orina.
Vida media plasmtica: es ms larga en 5 6 hrs
indicaciones
Septicemia bacteriemia
Sepsis neonatal, endocarditis,
Infeccin del SNC meningitis
Ventriculitis,
Infeccin urinaria complicada
contraindicaciones
Dosis
efectos adversos
Frmacos
Cefalosporinas
Farmacodinamia
Farmacocinetica
Absorcin variable VO
Se unen a protenas plasmticas.
Distribuyen ampliamente en tejidos.
Cruzan placenta, no son txicos.
No sufren metabolismo.
indicaciones
1 gen: IVUs no complicada, incluyendo cistitis y abscesos en tejidos blandos causados por estreptococos y
estafilococos.
2 gen: Enfermedades vas respiratorias.
3 gen: Enf. respiratorias nosocomiales, IVUs complicadas, chancro blando, enfermedad de Lyme, infecciones en
inmunodeprimidos, meningitis.
contraindicaciones
Dosis
Cefalexina:
IVUs
Adultos y adolescentes: 500 c/ 12 hrs / 7- 14 das
Nios: 25-50 mg/kg/da c/6 hrs
Cefaclor: 40 mg/kg/dia c/6 hrs
Cefadroxilo: 40 mg/kg/ da 2 tomas
Cefuroxima: 30-50 mg/kg/da, 3 o 4 tomas, mximo 6 gr
Ceftriaxona: 50-75 mg/kg/da
IVUs no complicadas
IM 500mg dosis nica
IV: 0.5- 1 g c/24 hrs
Chancroide
IM 250 mg dosis nica
Gonorrea y asociadas