¿Qué es farmacología?

Es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades físicas y químicas,

la presentación, los efectos bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de acción, la
absorción, la distribución, la biotransformación y la excreción así como el uso terapéutico
de las sustancias químicas que interactúan con los organismos vivos.

una sustancia con composición química exactamente conocida y que es capaz de

producir efectos o cambios sobre una determinada propiedad fisiológica de quien lo
consume; un fármaco puede ser exactamente dosificado y sus efectos (tanto benéficos
como perjudiciales) perfectamente conocidos, luego de utilizar dicho fármaco en un
número de personas lo suficientemente grande.

¿Que es principio activo del fármaco?

Es el componente responsable de la actividad del medicamento, y es el que alcanza el

lugar diana; es decir, donde tiene que hacer su acción. Es toda materia de origen
humano, animal, vegetal químico o de otro tipo, a la que se le atribuye una actividad
apropiada para constituir un medicamento. Un mismo medicamento puede contener uno o
varios principios activos. Es la sustancia que actúa por sí misma en nuestro organismo.

¿QUE ES DROGA?
Una mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno tiene actividad
farmacológica pero se desconoce tanto el tipo como la composición de la mezcla, es decir
no se conoce la identidad de otros componentes ni mucho menos su concentración; la
marihuana y el bazuco son ejemplos de drogas.
¿Qué es un medicamento?

Se refiere a la combinación de uno o más fármacos con otras sustancias

farmacológicamente inactivas llamadas excipientes, que sirven para darle volumen a la
presentación farmacéutica y que facilitan la producción, el transporte, el almacenamiento,
la dispensación y la administración de los fármacos; los medicamentos se identifican por
la denominación común internacional (DCI) o nombre genérico del fármaco que contienen
y mediante un nombre comercial o de marca que escoge libremente cada fabricante.

¿QUE ES UN MEDICAMENTO GENERICO?

es un medicamento con la misma composición cualitativa y cuantitativa en principios

activos y la misma forma farmacéutica que el medicamento de referencia.
Tiene la misma composición, dosis y forma farmacéutica (comprimidos, cápsulas, jarabes,
etc.) que el medicamento original, con marca.

Ha demostrado tener la misma eficacia y seguridad y, por tanto, es bioequivalente al

medicamento original.

Está fabricado con los mismos controles que exigen las autoridades sanitarias.

Se puede saber que es una EFG porque el nombre del medicamento lleva añadidas las
siglas EFG.

que es medicamento ESCENCIAL?

Se consideran esenciales los medicamentos que cubren las necesidades de atención de

salud prioritarias de la población. Su selección se hace atendiendo a la prevalencia de las
enfermedades y a su seguridad, eficacia y costoeficacia comparativa.

Se pretende que, en el contexto de los sistemas de salud existentes, los medicamentos

esenciales estén disponibles en todo momento, en cantidades suficientes, en las formas
farmacéuticas apropiadas, con una calidad garantizada, y a un precio asequible para las
personas y para la comunidad.

NATURALEZADE LOS FARMACOS

Líquidas

Estas formas farmacéuticas se caracterizan por ser homogéneas, presentan una sola fase
como es el caso de los jarabes, elixir o soluciones o heterogéneas como las emulsiones
(es la dispersión de un líquido en otro), suspensiones (dispersión de un sólido en un
líquido). Los aerosoles (dispersión de un sólido en un gas) son sistemas heterodispersos
que aunque no son líquidos, se pueden incluir en esta clasificación.

Las soluciones líquidas contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo.

Soluciones: jarabes, elíxires, inyectables

Sólidas
Son formas estables químicamente al no estar en contacto con el agua, se administran en
la mayoría de los casos por vía oral, en esta clasificación se encuentran:

Tabletas: Consiste en una mezcla de polvos que son sometidos a presión, tienen forma
cilíndrica y bordes definidos. Pueden ser uso oral, masticables, efervescentes y también
se pueden aplicar por vía intravaginal.

Grageas: Son comprimidos recubiertos de una capa de azúcar a diferencia de las tabletas

tienen bordes redondeados, superficie lisa y brillante y su sabor es dulce, son más fáciles
de deglutir.

Cápsulas: Tienen forma cilíndrica fabricado de gelatina se le han adicionado aditivos que

le permiten disolución en el intestino o en el estómago. Almacenan en su interior en forma
sólida polvo o granulado. Hay otras capsulas de gelatina blanda (perlas) solo poseen un
cuerpo, son selladas y en su interior almacena el medicamento de forma líquida.

Polvos liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma de

dosis unitarias y se liofilizan. Es un producto sólido, se pueden contener en un frasco vial
o en ampollas, estas son fácilmente dispersables en agua.Estos medicamentos se deben
diluir para su administración.

Polvos y granulados: Sólidos amorfos que se agrupan en forma de gránulos.

Generalmente se presentan en forma de papel, frascos plásticos o en vidrio. Cuando son
para administración oral se debe adicionar un vaso de agua, si son de uso tópico.

Semisólidas

Estas formas farmacéuticas son de aspecto cremoso, de forma medianamente

consistente.

Cremas: Preparación semisólida que contiene los principios activos y aditivos para

obtener una emulsión de aceite en agua con un contenido superior de agua al 20 %. Se
encuentran formadas por dos fases una lipofilica y otra acuosa. Tienen consistencia
blanda. La diferencia entre esta y una pomada es que esta fluye con mayor facilidad que
la pomada.
Unguentos: Son preparados semisólidos oleosos (constituidos por vaselina) se adhieren
bien a la superficie de aplicación y permanecen más tiempo en contacto que las cremas.
Tiene una elevada consistencias y reducida extensibilidad.

Geles: Son coloides transparentes conformados por líquidos de naturaleza semisólida.

Tienen características viscosas y son muy utilizados en la industria cosmetológica.
Ejercen su acción de forma local vía tópica.

Pomada: Es un preparado farmacéutico heterogéneo de consistencia semisólida. Se

aplican en piel o mucosas su acción es local, donde se disuelven los principios activos del
medicamento, tiene un aspecto externo homogéneo.

Supositorios: Son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y

consistencia favorecen la administración por vía rectal, uretral y vaginal.

RAMAS DE LA FARMACOLOGIA

Farmacocinética: el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando

se administra o incorpora a un organismo. Estos procesos serían liberación, absorción,
distribución, metabolización y eliminación.

Farmacodinámica: ciencia que estudia el mecanismo de acción de los fármacos, es decir

estudia como los procesos bioquímicos y fisiológicos dentro del organismo se ven
afectados por la presencia del fármaco.

Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los fármacos.

Farmacognosia: estudio de plantas medicinales y drogas que de ellas se derivan.

Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto de vista químico, lo que
comprende el descubrimiento, el diseño, la identificación y preparación de compuestos
biológicamente activos, la interpretación de su modo de interacción a nivel molecular, la
construcción de su relación estructura-actividad y el estudio de su metabolismo.
Farmacia galénica o Farmacotecnia: rama encomendada a la formulación de fármacos
como medicamentos.

Posología: el estudio de la dosificación de los fármacos.

Toxicología: el estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos.

Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad de la terapéutica por fármacos.

Farmacovigilancia: es una disciplina que permite la vigilancia postcomercialización de los

medicamentos a fin de detectar, prevenir y notificar reacciones adversas en grupos de
pacientes.

Cronofarmacología: El estudio de la correcta administración de medicamentos conforme

al ciclo circadiano del ser humano, esto con el fin de maximizar la eficacia y disminuir los
efectos colaterales.

VIAS DE ADMINISTRACION

ORAL

Medicamento se administra por la boca. Es la vía más habitual, ya que es una forma
cómoda y sencilla de tomar la medicación. También  es segura (en caso de
sobredosificación se puede efectuar un lavado gástrico o inducir el vómito). Como
inconvenientes destacaremos que la absorción no es rápida (el intestino delgado es la
zona de absorción más importante), que parte el fármaco puede sufrir procesos de
biotransformación en el aparato digestivo por acción de los jugos gástricos o
por inactivación hepática y la posible irritación de la mucosa gástrica. Las formas
farmacéuticas que se toman por vía oral son los comprimidos, cápsulas, grageas, jarabes,
soluciones, suspensiones y granulados

VIA SUBLINGUAL
El comprimido se coloca debajo de la lengua, una zona de absorción rápida, y se deja
disolver. Así se evita la acción de los jugos gástricos y la inactivación hepática. No se
traga.  No es necesario tomar líquidos. Es una vía de urgencia en algunos casos

VIA TOPICA
El medicamento se aplica directamente en la zona a tratar, puesto que normalmente se
busca una acción local. La intención es acceder a la dermis (la piel se divide en epidermis,
dermis e hipodermis), algo muy influenciado por el estado de la piel. Así, la absorción es
menor en la vejez y mayor en la infancia. Las formas farmacéuticas para aplicación por
vía tópica más habituales son los polvos, soluciones, cremas, lociones, geles, pomadas y
ungüentos.

DERMICA
Esta vía tiene efecto local, en algunos casos cuando el medicamento es liposoluble puede
pasar a lípidos más fácilmente y su acción sería sistémica.

NASAL
Se administran fármacos a través de las fosas nasales e ingresa de forma directa, su
efecto es local, en esta se debe verificar la permeabilidad de las mucosas.

OFTALMICA
Su acción es rápida y local, se administra medicamentos en el globo ocular se debe
realizar previa higiene del área realizando limpieza de lo más limpio a lo más
contaminado.

OTICA
Se administran medicamentos en el oído, a nivel del conducto auditivo externo se debe
realizar higiene previa del área, precalentar el medicamento para que se mantenga al
medio ambiente. Es importante que el paciente guarde reposo para que se evite la salida
del medicamento.

INTRAVAGINAL
Se administran medicamentos en la mucosa vaginal como óvulos, tabletas vaginales que
generalmente tienen un dispositivo para su aplicación. Tiene una densa red vascular, su
biodisponibilidad puede variar por el pH vaginal, fluidos vaginales, espesor del epitelio
vaginal. Sus efectos pueden ser locales y sistémicos.

INHALATORIA
Esta vía es muy utilizada puede tener acción local y sistémica. Como en el caso de la
anestesia general cuando se coloca, anestésicos tipo gases como el óxido nitroso y
líquidos volátiles como el halotano, isofluorano que tienen efecto a nivel del SNC siendo
en este caso sistémico. También los aerosoles que tienen efecto local, se utilizan en
casos de pacientes con cuadros respiratorios (asma).

VIA TRANSDERMICA

Es la vía que utilizan los parches transdérmicos para administrar fármacos que pueden
pasar a través de la piel.

VIA RECTAL

Esta vía es útil en estados de inconsciencia del paciente o en niños, la absorción de este
se produce por las venas hemorroidales inferiores o medias. Se debe verificar la mucosa,
presencia de lesiones a ese nivel, dado que puede afectar la absorción del mismo. El 50
% del drenaje venoso de la región rectal evita la circulación portal, se reduce al mínimo la
biotransformación hepática de los medicamentos y evita la destrucción del fármaco por el
pH gástrico. Esta vía es útil si el paciente no tolera la vía oral.

IV
Los medicamentos ingresan directamente al torrente sanguíneo alcanzando
concentraciones plasmáticas rápidamente. El efecto es rápido, permite dosificar de forma
precisa. Requiere entrenamiento para la administración de fármacos por esta vía. Ya que
puede generar en el paciente, extravasaciones, infiltración de los fármacos, efectos
secundarios o riesgo de toxicidad por el fármaco. Su acción es irreversible y el efecto es
inmediato. Se debe controlar el ritmo, flujo e infusión de los fármacos administrados por
esta vía. Evita el tracto gastro intestinal y el metabolismo de primer paso.

VIA SUBCUTANEA
La vía subcutánea presenta una velocidad de absorción más lenta debido a la menor
irrigación que posee esta zona; sin embargo, este hecho puede constituir una ventaja en
aquellas ocasiones en las que se requiera una acción algo más lenta, como puede ocurrir
con insulina o naloxona.

Esta vía requiere absorción, es más lenta que la vía intramuscular, reduce los riesgos
asociados a la inyección. Intervienen varios factores ya que es una zona vascularizada
que permitirá mejorar la absorción de los fármacos y dependerá del grado de ionización y
liposolubilidad de los fármacos. La aplicación de un medicamento o cualquier otra
sustancia por esta vía es de 45 grados.

IM

Los fármacos administrados por vía intramuscular pueden ser soluciones acuosas o
preparados especiales de liberación prolongada, en solución acuosa es más rápida la
absorción, en los preparados de liberación prolongada es lenta.

VIA INTRADERMICA
Es otra de las vías parenterales utilizadas para la administración de medicamentos, para
realizar pruebas específicas como pruebas de alergia como la penicilina, L- asparaginasa
(utilizado en tratamientos oncológicos), test de mantoux, (para evaluar TBC), se realiza en
la cara anterior del antebrazo y la vacuna antituberculosa BCG la cual se administra en la
zona supraescapular izquierda . La Absorción es lenta, ángulo de aplicación entre 10 y 15
grados. Después de la aplicación se observará la aparición de una pápula, la cual
desaparecerá de 10 a 30 minutos.

FARMACOCINETICA

describe los procesos a que se ve sometido un fármaco cuando se administra a un

paciente. Explica el curso del fármaco y sus metabolitos en el organismo, cuantificando
todos los procesos que se producen.

FASES

LIBERACIÓN

La liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y

libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse
del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado, y para algunos autores
comprende tres pasos: desintegración, disgregación y disolución. Se hace una especial
referencia a la ionización de las moléculas del fármaco como factor limitante de la
absorción, debido a las propiedades de las membranas celulares que dificultan el paso a
su través de moléculas ionizadas. La recomendación de masticar los comprimidos o
tabletas realizada por muchos profesionales radica, precisamente, en facilitar esta fase,
en concreto la disgregación.

ABSORCIÓN

La absorción significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de

administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras
celulares. O dicho de otra forma, la interacción de la molécula con
una membrana biológica, donde las características fisicoquímicas, tanto del fármaco como
de la membrana, determinarán el resultado del proceso.

DISTRIBUCIÓN

La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y
disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy
importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades
diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.

METABOLISMO

La mayoría de los fármacos se metabolizan en el organismo a metabolitos activos o

inactivos. Sufren transformación química que tiende a favorecer su excreción. • Puede
determinar: – Inactivación parcial o total a metabolitos • activos o inactivos (nitratos) –
Activación: profármaco (enalapril) – Producción de tóxicos (paracetamol) – Se da
fundamentalmente en hígado, pero puede ser en otros órganos

En las reacciones de fase I se forma, modifica o elimina (oxidación, reducción o hidrólisis)

un grupo funcional; estas reacciones no son de carácter sintético. Las reacciones de fase
II consisten en la conjugación con sustancias endógenas (p. ej., ácido glucurónico, sulfato,
glicina); estas reacciones son de carácter sintético. Los metabolitos que se forman en las
reacciones sintéticas son más polares y por lo tanto más fáciles de excretar por vía renal
(en la orina) o hepática (en la bilis) que los que lo hacen en las reacciones no sintéticas.
Excrecion

Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o
modificados como metabolitos a través de distintas vías. El riñón es el principal órgano
excretor, aunque existen otros, como el hígado, la piel, los pulmones o
estructuras glandulares, como las glándulas salivales y lagrimales. Estos órganos o
estructuras utilizan vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que reciben el
nombre de vías de eliminación:

Orina

Lágrimas

Sudor

Saliva

Respiración

Leche materna

Heces

Bilis

PARAMETROS FARMACOCINETICOS BASICOS Con la representación de las diferentes

concentraciones en sangre después de la administración de un fármaco se obtiene una
curva que expresa el curso temporal del fármaco en el plasma. Dicha curva constituye un
reflejo del conjunto de procesos que sufre el fármaco en el organismo.

Ventana Terapéutica: Niveles plasmáticos de medicamento que son capaces de producir

el efecto deseado. ( RANGO O MARGEN TERAPEUTICO)
Concentración Mínima Efectiva (CME): concentración mínima de medicamento que es
capaz de producir el efecto farmacológico esperado. Indica que hay suficiente fármaco en
el lugar de acción.

Concentración Mínima Tóxica (CMT): concentración de medicamento que empieza a

manifestarse como tóxica.

Duración del efecto: periodo de tiempo durante el cual el fármaco se mantiene durante
concentraciones plasmáticas eficaces farmacológicamente (por encima de la CME).

FARMACODINAMIA

lo que el fármaco le hace al organismo.

Ligando

Se define como una molécula capaz de ser reconocida por otra para producir una
respuesta biológica, el ligando es el agente pasivo, pueden ser las hormonas que se
encuentran implicadas en la señalización celular, o ligandos que actúan como reguladores
de actividad enzimática. Este puede variar desde la apertura o cierre de un canal iónico,
regulación de una enzima o inicio de una cascada de señalización intracelular.

Receptor

Los receptores son proteínas transmembrana. Se localizan en la membrana plasmática,

su función principal es reconocer elementos extracelulares como ligandos que no pueden
atravesar las membranas (hormonas, neurotransmisores). Este genera un cambio que
afecta la actividad y transducción de señales. Los receptores localizados en la membrana
plasmática se pueden clasificar
Las rutas de señalización transmiten información intracelular a partir de una secuencia de
diferentes procesos. A partir de la comunicación entre diferentes mensajeros.

Primeros mensajeros Segundos mensajeros

Los sistemas celulares se comunican Se reconoce como respuesta de la célula
entre sí a partir de mensajeros que son a un mensaje químico, recibido en un
señales externas sustancias químicas que receptor esto se realiza dentro del
pueden ser hormonas, neurotransmisores, citoplasma o el núcleo. La mayoría de
 que se unen a moléculas receptoras que procesos enzimáticos y receptores
activan proteínas transportadoras que acoplados a proteína G hacen llegar el
generan señales internas, transportadas mensaje de una molécula a través de
por los segundos mensajeros. otras sustancias llamados segundos
mensajeros. Los más utilizados son el
adenosín monofosfato cíclico (AMPc o
AMP cíclico y los iones de calcio

Respuestas receptores

Receptores intracelulares asociados a canales iónicos: 

La fijación del ligando altera la conformación del receptor-canal y modifica el flujo de iones
que circulan por él, permitiendo la entrada o no de iones. Ejemplo de medicamentos
asociados a este canal antihipertensivos, anticonvulsivantes. Son utilizados por
aminoácidos.

Los canales de calcio voltaje dependientes, respuesta mediada a través de

neurotransmisores en la membrana celular presinaptica, liberados de las vesículas a la
hendidura sináptica y posteriormente se da la respuesta postsináptica.
Receptores asociados a proteínas G: La fijación del ligando activa a una proteína G, la
cual activa o inhibe un sistema enzimático que regula la síntesis de segundos mensajeros,
o actúa sobre un canal iónico. Son utilizados por aminoácidos, péptidos y eicosanoides.
Los fármacos acoplados a esta proteína, modifica la configuración a partir de sus
receptores (α-β-γ) activando la adenilciclasa responsable de la síntesis de AMPC, el cual
modifica la actividad de los segundos mensajeros intracelulares, generando el cambio en
la función celular, que producirá el efecto farmacológico esperado.
Receptores que poseen actividad enzimática intrínseca: Guanilato-ciclasa, tirosín-cinasa y
otras son utilizados por péptidos y factores de crecimiento. Muchos fármacos actúan
sobre las enzimas, la molécula de fármaco es un sustrato que actúa como un inhibidor
competitivo de la enzima. Muchos fármacos requieren una degradación enzimática para
convertirse de forma inactiva, (profarmaco) a una forma activa.
Bombas de transporte activo de iones y moléculas transportadoras: El transporte de iones
y pequeñas moléculas orgánicas a través de la membrana celular requiere algún tipo de
molécula transportadora. Muchos transportadores incluyen los responsables del
transporte de glucosa, aminoácidos al interior de las células, transporte de iones de sodio
y calcio, fuera de la célula y la captación de precursores de aminoácidos.

Actividad Intrínseca → A la capacidad de un ligando de producir una acción de

determinada magnitud en el receptor.

Agonistas → Definimos como agonista, a toda sustancia que tenga la capacidad de unirse
a un receptor celular y producir una respuesta. Que un fármaco interactúe
específicamente y con elevada afinidad con un receptor, no es razón suficiente para que
de dicha interacción surja una acción farmacológica. Para que ello ocurra es preciso que
el fármaco tenga el poder de modificar la molécula receptora en la forma necesaria a fin
de que se desencadene un efecto. Los efectos podrán ser de diversas magnitudes.
Diferentes drogas, (ligandos exógenos) actuando sobre un mismo sistema de receptores,
pueden mostrar diferentes grados de actividad intrínseca. Decimos que son agonistas a
aquellos fármacos que tienen afinidad y actividad intrínseca.

Agonista completo → Para la droga que tiene la máxima actividad intrínseca obtenible de
ese sistema, es decir, que es la más eficaz, reservamos el nombre de “agonista completo”
(…si los laboratorios encuentran otra droga más eficaz para esa acción, cambia el
estándar, y esa nueva droga será el agonista completo)

Agonista parcial →A las drogas que tienen menos actividad intrínseca que el agonista
completo, es decir, las que tienen una eficacia menor, se las llama “agonista parciales”.

Agonista inverso →A las drogas que producen el efecto opuesto al del agonista, se las
llama “agonistas inversos”.

Agonista inverso parcial → Sin embargo, algunos agonistas inversos tienen una menor
eficacia, por eso se los denomina “agonistas inversos parciales”.

Antagonistas → Hay otras drogas que actúan sobre los sistemas de receptores, pero no
los activan, los bloquean, y sus efectos solo pueden verse en presencia del agonista,
porque disminuyen o anulan la respuesta del receptor al mismo, estos reciben el nombre
de “antagonistas” o “bloqueadores”. Agonista y Antagonista, compiten por el mismo lugar
de unión al receptor. Importante: La actividad intrínseca de los antagonistas, es igual a
CERO, porque en sí mismos no producen ningún efecto, solo actúan en presencia del
agonista.

Receptores acoplados a proteína G

Los receptores acoplados a proteína G (GPCR) son una gran familia de receptores de

superficie celular que comparten una estructura y métodos de señalización similares.
Todos los miembros de la familia GPCR tienen siete segmentos de proteína diferentes
que cruzan la membrana y transmiten señales dentro de la célula mediante un tipo de
proteína llamada proteína G (ve más adelante para más detalles).

RECEPTORES QUE POSEEN ACTIVIDAD ENZIMÁTICA INTRÍNSECA.

Receptores tirosina-quinasa

Los receptores ligados a enzimas son receptores de superficie celular con dominios

intracelulares asociados a una enzima. En algunos casos, el dominio intracelular del
receptor es realmente una enzima que puede catalizar una reacción. Otros receptores
asociados a enzimas tienen un dominio intracelular que interactúa con una enzima^55start
superscript, 5, end superscript.

Los receptores tirosina quinasa (RTK) son una clase de receptores ligados a enzimas que
se encuentra en humanos y muchas otras especies. Una quinasa es una enzima que
transfiere grupos fosfato a una proteína o molécula diana, y un receptor de tirosina
quinasa transfiere grupos fosfato específicamente al aminoácido tirosina.

Mecanismos de difusión

En materiales sólidos, los átomos están en continuo movimiento, cambian rápidamente de

posición. Movilidad: 1) un lugar vecino vacío 2) el átomo debe tener suficiente energía
como para romper los enlaces con átomos vecinos y distorsionar la red durante el
desplazamiento.

Transporte activo

El transporte activo requiere un gasto de energía para transportar la molécula de un lado

al otro de la membrana, pero el transporte activo es el único que puede transportar
moléculas contra un gradiente de concentración, al igual que la difusión facilitada el
transporte activo esta limitado por el numero de proteínas transportadoras presentes.

Son de interés dos grandes categorías de transporte activo, primario y secundario. El

transporte activo primario usa energía (generalmente obtenida de la hidrólisis de ATP), a
nivel de la misma proteína de membrana produciendo un cambio conformacional que
resulta en el transporte de una molécula a través de la proteína.

El ejemplo mas conocido es la bomba de Na+/K+. La bomba de Na+/K+ realiza

un contratransporte("antyport") transporta K+ al interior de la célula y Na+ al exterior de la
misma, al mismo tiempo, gastando en el proceso ATP.

El transporte activo secundario utiliza la energía para establecer un gradiente a través de

la membrana celular, y luego utiliza ese gradiente para transportar una molécula de
interés contra su gradiente de concentración.

Un ejemplo de ese mecanismo es el siguiente: Escherichia coli establece un gradiente de

protones (H+) entre ambos lados de la membrana utilizando energía para bombear
protones hacia afuera de la célula. Luego estos protones se acoplan a la lactosa (un
azúcar que sirve de nutriente al microorganismo) a nivel de la lactosa-permeasa (otra
proteína de transmembrana), la lactosa permeasa usa la energía del protón moviéndose a
favor de su gradiente de concentración para transportar la lactosa dentro de la célula.

Este transporte acoplado en la misma dirección a través de la membrana celular se

denomina cotransporte ("symport"). Escherichia coli utiliza este tipo de mecanismo para
transportar otros azucares tales como ribosa y arabinosa, como así también numerosos
aminoácidos.

Conceptos básicos de señalización celular

A nivel celular cada una de ellas se comunica entre sí a través de un sistema organizado
y por medio de células especializadas.

Los mecanismos se basan en proteínas de membrana plasmática, conocidas como

receptores de membrana, que se unen específicamente a moléculas del exterior. Una vez
que se produce esta unión, el receptor va a influir en la actividad de distintas proteínas
intracelulares desencadenando la respuesta celular. Este proceso se conoce como
transducción de la señal. 

Las señales son de distinta naturaleza: señales químicas extracelulares e intracelulares,

así como señales físicas tales como la luz. En todos los casos una proteína receptora se
encarga de la transducción de la señal. 

Transporte activo y pasivo

El transporte celular activo y pasivo es la transferencia de solutos desde un lado de la

membrana celular al otro. El transporte es pasivo cuando no se requiere de fuente de
energía metabólica como ATP, mientras que el transporte es activo cuando utiliza ATP
como fuente de energía.

Las membranas celulares están compuestas principalmente por una bicapa lipídica que
dificulta el paso de cierto tipo de sustancias. Esta función de barrera permite que la célula
mantenga las concentraciones de solutos en el citosol diferente del entorno extracelular o
de los compartimentos intracelulares.
Interacción farmacológica

Se conoce como interacción farmacológica a la modificación del efecto de un fármaco por

la acción de otro cuando se administran conjuntamente. Esta acción puede ser de
tipo sinérgico (cuando el efecto aumenta) o antagonista (cuando el efecto disminuye). De
aquí se deduce la importancia de las interacciones farmacológicas en el campo de
la medicina. Si un paciente que toma dos fármacos va aumentado el efecto de uno de
ellos se puede caer en una situación de sobredosis y, por tanto, de mayor riesgo de que
aparezcan efectos secundarios. A la inversa, si ve su acción disminuida se puede
encontrar ante falta de utilidad terapéutica por infradosificación. No obstante lo anterior,
las interacciones pueden ser buscadas para conseguir un mejor efecto terapéutico

FARMACOVIGILANCIA

Farmacovigilancia es la ciencia y actividades relacionadas con la detección, evaluación,

entendimiento y prevención de los eventos adversos o cualquier otro problema
relacionado con medicamentos. La farmacovigilancia es el pilar fundamental para que el
país determine realmente el perfil de seguridad de los medicamentos que son
comercializados, de esta forma se pueden detectar entre otras: reacciones adversas, usos
inapropiados, fallos terapéuticos y complicaciones no detectadas durante la etapa de
investigación de los medicamentos.

como la ciencia que trata de recoger, vigilar, investigar y evaluar la información sobre los
efectos de los medicamentos, productos biológicos, plantas medicinales y medicinas
tradicionales, con el objetivo de identificar información sobre nuevas reacciones adversas
y prevenir los daños en los pacientes.

TIPOS Tipo A (Augmented): son aquellas reacciones cuyos efectos están relacionados

con el mecanismo de acción del fármaco y por lo tanto son predecibles. Son el resultado
de una respuesta aumentada a la dosis administrada debida a alteraciones farmacéuticas,
farmacocinéticas o farmacodinámicas. Normalmente son dosis – dependientes y suelen
desaparecer tras la reducción de la dosis. Producen baja mortalidad y alta morbilidad y
son las reacciones adversas más frecuentes. Algunos ejemplos de RAM tipo A son las
hemorragias producidas por anticoagulantes como la heparina, hipotensión por los
antihipertensivos (IECA) y leucopenia y disminución en la resistencia a las infecciones con
antineoplásicos e inmunosupresores como el metotrexato.

Tipo B (Bizarre): son aquellas RAM no relacionadas con los efectos farmacológicos del
fármaco y por lo tanto impredecibles. Raramente son dosis – dependientes y se producen
con menos frecuencia que las de tipo A. Producen baja morbilidad y alta mortalidad y
remiten tras la retirada del medicamento. El mecanismo que produce la RAM suele ser
inmunológico (anafilaxia por sulfamidas y penicilinas) o las propias variaciones genéticas
del paciente (hemólisis tras la administración de antipalúdicos en pacientes con déficit de
la enzima eritrocitaria glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa).

Tipo C (Chronic): son aquellas que se producen como consecuencia de la administración

de tratamientos largos y continuos. Son conocidas y predecibles y se producen por
mecanismos adaptativos celulares. Algunos ejemplos son la farmacodependencia a
benzodiazepinas (lorazepam), la nefrotoxicidad crónica por analgésicos y la discinesia
tardía por neurolépticos (sulpirida).

Tipo D (Delayed): son aquellas RAM que aparecen tiempo después de haber suspendido
la medicación (días, meses o incluso años) en los pacientes e incluso en sus hijos.
Algunas de ellas son la carcinogénesis por inmunosupresores (azatioprina) y la
teratogénesis por antineoplásicos, talidomida y tetraciclinas.

Tipo E (End of treatment): corresponden a aquellas RAM que aparecen tras la supresión
brusca del medicamento. Por ejemplo, las convulsiones por retirada brusca de
anticonvulsivantes (fenobarbital) y el insomnio como consecuencia de la suspensión
abrupta de las benzodiazepinas (lorazepam).

Tipo F (Foreign): son aquellas reacciones originadas por agentes ajenos al principio activo
del medicamento (excipientes, impurezas o contaminantes). 2. Importancia de las RAM.
Biofarmacia

Es la ciencia que estudia la influencia de la formulación y la técnica de elaboración de un

medicamento sobre su actividad terapéutica. Se consideran los efectos de la forma de
dosificación sobre la respuesta biológica y los factores que pueden afectar el principio
activo y a la forma farmacéutica que lo incluye.

FASES

La fase biofarmaceutica comprende aquellos procesos desde el momento en el que se

administra el medicamento, hasta la liberación y disolución del Principio activo,
dependiendo de la forma farmacéutica especialmente desde la vía oral, para dejarlo a
disposición del organismo se puede afirmar que este proceso está determinado por la
tecnología con la cual se fabricó el medicamento, por ejemplo la dureza de compresión.

DESINTEGRACIÓN DE LA FORMA FARMACÉUTICA.

Se trata de la fragmentación de la F:F en partes más

pequeñas o hasta gránulos al hacer contacto con un medio disolvente, generalmente el
jugo gástrico o también puede ser en un medio externo al organismo como es el caso de
lo ocurrido con las tabletas efervescentes en medio acuoso.
2. DISGREGACION DE LA FORMA FARMACÉUTICA.
La disgregación corresponde a la reducción de los gránulos formados en partículas aun
más pequeñas.

DISOLUCION DEL FARMACO.

Es el evento en el cual las las partículas del fármaco son

de tamaño molecular (soluto) y se encuentran dispersas entre las moléculas del
disolvente. Observadas a través del microscopio, las disoluciones aparecen homogéneas
y el soluto no puede ser separado por filtración.