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UNIDAD III: FARMACODINAMIA

• MECANISMOS DE ACCION: ESPECIFICOS E


INESPECIFICOS
• MECANISMOS MEDIADOS POR RECEPTORES
• RECEPTORES ASOCIADOS A CANALES IONICOS
• LAS ENZIMAS COMO SITIOS DE LOS FARMACOS
• MECANISMOS QUE NO INVOLUCRAN A LOS
RECEPTORES
• CONSECUENCIAS DE LA INTERACCION ENTRE
FARMACO-RECEPTOR (AGONISTA-ANTAGONISTA)
¿A QUE LLAMAMOS FARMACODINAMIA?

En farmacología, se refiere al estudio de los


efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y de sus mecanismos de acción y la
relación entre la concentración del fármaco y el
efecto de éste sobre un organismo. Dicho de
otra manera: el estudio de lo que le sucede al
organismo por la acción de un fármaco
TIPOS DE EFECTOS
Efecto indeseado:
FARMACOLOGICOS
cuando el medicamento produce otros
efectos que pueden resultar indeseados
Efecto primario:
con las mismas dosis que se produce el
es el efecto efecto terapéutico;
fundamental
terapéutico deseado
Efecto placebo: Efecto colateral:
de la droga.
son efectos indeseados
son manifestaciones que consecuencia directa de la
no tienen relación con acción principal del
alguna acción realmente medicamento
farmacológica.
Efecto secundario:
son efectos adversos
Efecto tóxico: independientes de la
por lo general se distingue de los anteriores por acción principal del
ser una acción indeseada generalmente fármaco
consecuencia de una dosis en exceso. Es
entonces dependiente de la dosis, es decir, de la Efecto letal: acción biológica
cantidad del medicamento al que se expone el medicamentosa que induce la
organismo y del tiempo de exposición muerte
La mayor parte de los fármacos son
específicos, lo cual implica que se unen a
estructuras especializadas. Los sitios a los que
se unen los fármacos en el organismo para
producir sus efectos farmacológicos se
conocen como sitios diana farmacológicos.
1. Canales iónicos: Son proteínas que atraviesan la
membrana celular entre sus superficies intracelular y
extracelular. Forman en su interior un poro que permite el paso
de iones al interior de la célula mediante difusión pasiva, a favor
de un gradiente electroquímico (gradiente de concentración y
gradiente eléctrico) y sin consumo de energía. Los diferentes
canales iónicos son activados por diferentes tipos de señales.

2. Bombas de transporte iónico: no son canales, pero


también realizan el transporte de iones. Aquí el transporte
es activo (contra gradiente eléctrico y de concentración); la
energía procede de la hidrólisis del ATP ya que
estas bombas son proteínas con actividad ATPasa. Este
es un sistema de transporte activo primario.

3. Enzimas: Generalmente los fármacos que son


análogos del sustrato natural actúan como
inhibidores competitivos o no competitivos de una
enzima, mientras que otros pueden actuar como
sustratos falsos de una enzima
Unión fármaco-receptor: A través de las fuerzas de atracción llamadas enlaces
químicos ocurre la interacción fármaco-receptor. Generalmente interviene más un
tipo de enlace químico en una determinada unión fármaco-receptor

Agonista Antagonista
♦ Son fármacos capaces de unirse a ♦ Ocurre cuando un antagonista
un receptor y activarlo. evita la interacción de un agonista
♦ Posee afinidad y actividad con su receptor para producir un
intrínseca. efecto.
♦ Imita los efectos de compuestos ♦ Se une al receptor pero no inicia
endógenos. una respuesta.
Agonista completo: ocupa todos ♦ Posee afinidad pero carece de
los receptores y posee una actividad actividad intrínseca.
intrínseca de 1. Alcanza el efecto ♦ Reduce o impide la acción de un
máximo. Ejemplos: acetilcolina, agonista o de una sustancia
noradrenalina, histamina, etc. endógena que actúa sobre el
Agonista parcial: ocupa todos los respectivo receptor
receptores pero no puede alcanzar
la respuesta máxima. Poseen una
actividad intrínseca menor
Antagonismo competitivo: 
El antagonista compite con el agonista en una forma reversible con el mismo sitio
de unión en el receptor.Ejemplos: atropina, propranolol, clorfeniramina, etc.

Antagonista no competitivo

♦ El antagonista no compite con el agonista, ya que se une irreversiblemente a


un sitio en el receptor diferente al sitio en que se une el agonista. Esta
interacción conduce a una alteración o inactivación del receptor,
consecuentemente la cantidad efectiva de receptores es reducida.
♦ También ocurre cuando el antagonista afecta algún componente del sistema
receptor-efector en el mecanismo de señalización del receptor al que se une el
agonista.Ejemplo: bloqueadores de los canales de calcio

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