CONCEPTOS

FARMACOLOGICOS
EN TIVA

MR CARLOS SULCA ALANIA

CONTENIDO
• Contenido
• Objetivos
• Introducción
• Conceptos
• Farmacocinética
• Farmacodinamia
OBJETIVOS
Conocer los parámetros implicados en la farmacología en el uso de Anestesia total
intravenosa.
 Anestesia total
intravenosa
Técnica donde se usan
fármacos endovenosos
para inducción y
mantenimiento.

VENTAJAS
Despertar rápido, predecible
Objetivos clínicos específicos evaluables para cada componente
Previene náuseas y vómitos
Disminuye la contaminación (ecológica)
Útil en neurocirugía, Propofol reduce el CMRO2
Target Controlled Infusion (TCI)
• Permite ajustar las concentraciones plasmáticas (o
sitio efecto) a los requerimientos.
• La inducción y mantenimiento es rápida, simple y
segura.
• Control de la profundidad anestésica.
• Inducción puede ser lenta, permitiendo reducir la
hipotensión y el ápnea en pacientes susceptibles.
• Tiempos de recuperación más rápidos.
• Ideal para cirugía ambulatoria.
Qué le
hacemos al
fármaco?
Determinan Qué efecto nos
la cantidad produce el
que habrá fármaco?
en la sangre
 CONCEPTOS
Describen la distribución de un fármaco en
MODELOS COMPARTIMENTALES el cuerpo tomando o dividiendo el cuerpo
en compartimentos o recipientes.

Monocompartimental Bicompartimental

Raúl Carrillo. Anestesia total intravenosa. 2014

 Modelo Tricompartimental

(V3)

La importancia del tercer compartimento es la

capacidad que tiene para almacenar los
fármacos, retardando la eliminación del
fármaco desde el compartimento central.

Raúl Carrillo. Anestesia total intravenosa. 2014

 DISTRIBUCIÓN
V1: Compartimiento
central
75% del GC (plasma y los
tejidos mejor irrigados)

Raúl Carrillo. Anestesia total intravenosa. 2014

Frank Engbers and Michael G. Irwin. You Say ‘PK’ and I Say ‘No Way!’; You Say ‘Keo’ and I Say ‘Time to Go!’ Pharmacokinetics for TIVA. Cap 2 Taking on TIVA 2019.
 INFUSIÓN CORTA

No se afecta el término
del efecto de la droga al
suspenderse la infusión.

INFUSIÓN PROLONGADA

Afecta la desaparición del

efecto.
El estado estable se alcanza
después de 12 horas de
infusión continua

Frank Engbers and Michael G. Irwin. You Say ‘PK’ and I Say ‘No Way!’; You Say ‘Keo’ and I Say ‘Time to Go!’ Pharmacokinetics for TIVA. Cap 2 Taking on TIVA 2019.
Tiempo de Vida media sensible al contexto
Es el tiempo que tarda la concentración
plasmática de un fármaco en disminuir a
la mitad después de que se haya
detenido una infusión diseñada para
mantener un estado estable.
Será mayor, si el tiempo fue prolongado o
la concentración elevada.
A medida que los compartimentos
periféricos se llenan (saturan), el cese del
efecto del fármaco dependerá cada vez
más del metabolismo y la eliminación.
Volumen de distribución
• Volumen teórico. (lts.) en el que se diluye el
fármaco administrado para alcanzar el equilibrio
con el plasma.
• Es la medida de la “extensión” del fármaco en el
organismo

Vd = Dosis / Cp Cp = Dosis / Vd
• Vol. Real depende de:
A. Caracteristicas fisicoquímicas
B. Peso del individuo
C. Proporcion de agua por kg de peso.
Cp = Dosis / Vd

Marsh: V1 = 0.228 x 70 = 16L

Tiempo a efecto pico (T Peak)
KeO
• El fármaco no causa efecto en sangre sino
en sitio efecto (biofase).
• Es una constante de retraso.
• Representa la salida de la droga del
compartimento central.
• A mayor KeO, más rápido efecto.
• El T1/2 KeO es el tiempo necesario para
que la concentración en el receptor
alcance el 50% de la Cp.
Aclaramiento

El aclaramiento es constante, lo que se modifica es la velocidad de

aclaramiento que depende de la Cp.
Puede darse en el plasma, en los compartimentos periféricos, o por
biotransformación en los órganos metabólicos.
Tiempo decremental
Tiempo en que la Cp se reduce al Cp50
Predice en que tiempo se podría despertar
el paciente
 FARMACODINAMIA
• CURVA CONCENTRACIÓN EFECTO
• El efecto se relaciona con el número de
receptores ocupados, mayor ocupación mayor
efecto, alcanzando el efecto máximo (Emax).
• Llegado al efecto máximo, una mayor
concentración de la droga no implica mayor
efecto pero sí mayores efectos adversos.

Tiempo de Emax: Es el tiempo en el

que se alcanza el Emax.

Juan Muñoz Cuevas, Farmacología aplicada a la Anestesiología. Cap 1: Papel de la farmacología para perfusiones intravenosas
BIOFASE
Lugar donde el fármaco ejerce
su efecto.
El objetivo será mantener una
concentración terapéutica
estable en este lugar (Ce).
 EFICACIA
• Actividad intrínseca del fármaco, es el grado en el cual
el fármaco activa un receptor. No aumenta con la dosis.

Un agonista total produce el Emax con sólo una fracción de los receptores
ocupados, mientras que un agonista parcial produce solamente una porción del
Emax incluso con todos los receptores ocupados.

Concentración efectiva 50 (CE50)

• Es la concentración efectiva para alcanzar 50% del
efecto y refleja la afinidad del fármaco por el receptor.
POTENCIA
• Es la inversa de CE50 (1/CE50).
• Los fármacos con elevada potencia requieren bajas
concentraciones para lograr el efecto.

Juan Muñoz Cuevas, Farmacología aplicada a la Anestesiología. Cap 1: Papel de la farmacología para perfusiones intravenosas
 PENDIENTE DE LA CURVA
• En relación con el nº de receptores que se deben
ocupar para obtener una respuesta.
• Indica el nivel de variación de dosis para modificar
el grado de respuesta.
• A mayor pendiente el fármaco resultará menos
seguro.

Juan Muñoz Cuevas, Farmacología aplicada a la Anestesiología. Cap 1: Papel de la farmacología para perfusiones intravenosas
 HISTÉRESIS
Es el retraso en la aparición del Emax a una
concentración plasmática máxima.

• Es el retraso entre la concentración plasmática

máxima (Cpmax) y la concentración máxima en el
sitio efecto (Cemax).
• El efecto farmacológico ocurre en la biofase o sitio
efecto.
• Está regulada por la constante KeO, cuanto mayor
sea su valor, más rápido el fármaco accederá y
también abandonará el compartimiento del efecto.

Juan Muñoz Cuevas, Farmacología aplicada a la Anestesiología. Cap 1: Papel de la farmacología para perfusiones intravenosas
Miller. Anestesia 8va edición. Cap 33 Sistemas de administración de fármacos por vía intravenosa.
CONCLUSIONES
• La Farmacodinamia es la relación entre la concentración plasmática y el efecto
clínico.
• La biofase es en lugar donde el fármaco ejerce su efecto.
• La histéresis es el retraso en la aparición del efecto a una concentración.
• El TV1/2 sensible al contexto del remifentanilo es independiente a la duración y
dosis de su infusión.