BARBITÚRICOS

Altamirano Morales Andrea

 ASPECTO QUÍMICO
 2,4,6-trioxohexahidropirimidina
Tiobarbitúricos
•  Liposolubilidad
•  Duración
• Acelera su degradación
•  Potencia hipnótica
Capacidad
sedante -
S
hipnótica
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Deprimen de manera reversible todos los tejidos

excitables.
• SNC  Muy sensible
• Tejidos periféricos  Poca intensidad
– Intoxicación aguda  Déficit en función
cardiovascular y otras periféricas.
 Sistema Nervioso Central
Sitio y mecanismo de acción
• Dosis no anestésicas  Respuesta polisináptica
•  facilitación  inhibición (GABA A)

 Postsináptico  Presináptico
 N. piramidales  Medula espinal
 Sustancia negra
 N. de relevo talamicas
Los barbitúricos ejercen algunos efectos peculiares en la
transmisión sináptica excitadora y en la inhibidora.
En neuronas hipocámpicas aisladas:
• [<10 M] pentobarbital (-)   conductancia de Cl
(GABA) y deprime corrientes de Ca act. por voltaje
• [>100] Conductancia de Cl  en ausencia de GABA

Fenobarbital es menos potente, por lo tanto pentobarbital(+)

es débil  menor depresión del SNC
 MECANISMOS DE ACCIÓN EN
RECEPTORES GABAA
• Intensifican unión de GABA a los GABAA (Cl y sensible a
picrotoxina).
• Potencian las corrientes de Cl (GABA) prolongar
periodos abertura de conductos.
• Necesitan solamente de las subunidades α y β
• Incremento en la conductancia de Cl no se modifica por
la deleción de los residuos tirosínico ni treonínico en la
subunidad β (sensibilidad GABAA – agonistas)
[Subanestésicas]  despolarizaciones inducidas por
glutamato (AMPA)
Pentobarbital [>anesteccicas] suprime la descarga
repetitiva de alta frecuencia de neuronas, al parecer como
consecuencia de la inhibición de la función de los
conductos de sodio sensibles a tetrodotoxina y
dependientes de voltaje
 EFECTO EN LAS FASES DEL SUEÑO

• Dosis hipnóticas  Prolongan tiempo total de sueño y

alteran sus fases
• Acortan la latencias hasta el sueño, el numero de
despertamientos y la duración del sueño de movimientos
oculares rápidos y de ondas lentas

Tolerancia en 2 semanas
 TOLERANCIA
Administración a largo plazo con dosis cada vez más altas
• Farmacodinámica en semanas o meses (tolerancia
cruzada a depresores del SNC)
• Farmacocinética en días o una semana

• Aumenta su tolerancia con mayor facilidad a efectos

animo, hipnóticos y sedación que a efectos
anticonvulsivos y letales.
 Tolerancia  índice terapéutico
 ADICCIÓN Y DEPENDENCIA
• Se produce adicción a los barbitúricos
• Algunas persona llegan a demostrar
dependencia de ellos
• Pueden llegar a tener efectos de euforia
 ESTRUCTURAS NERVIOSAS PERIFÉRICAS

Deprimen de manera selectiva ganglios del

sistema autónomo y  excitación nicotínica
• PA (oxibarbitúricos IV e intoxicación)
• Intensifica efectos bloqueantes de la
tubocurarina y del decametonio