Farmacodinamia

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IBQ. Dulce María Rosales Aguilar
 farmacodinamia
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 Es el estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos
de los fármacos.

 Esta interacción modifica la función del organismo

e inician los cambios bioquímicos y fisiológicos
 Receptor
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 La mayoría de los fármacos producen efectos al
combinarse con receptores biológicos.

 La definición de un receptor es: el sitio de unión de

un fármaco desde el cual ejerce su acción selectiva.

 De acuerdo con la forma de unirse con los receptores

los fármacos se clasifican en agonistas y antagonistas.
 Receptor
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 Un agonista es aquella droga que es capaz de unirse
a un receptor y provoca una respuesta en la célula.

 Un antagonista también se une a un receptor, pero

no lo activa sino en realidad bloquea su activación
por los agonistas.
 Receptor

 Existen dos tipos de agonistas:

 Total o completo
 Parcial.
 Receptor

 Agonista total o completo

 droga que es capaz de generar una respuesta en la célula.

 Agonista parcial

 activa al receptor, pero no causa tanto efecto fisiológico como

un agonista completo.

 Los receptores en el cuerpo humano funcionan al ser

estimulados o inhibidos por agonistas o antagonistas naturales.
 Receptor

 Los receptores están situados
en la superficie de la célula,
por lo general de la membrana.

 A veces en el interior de la
célula en el citosol.

 Los receptores son estructuras

macromoleculares,
principalmente proteínas.
Clasificación de los receptores
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 Proteínas reguladoras como hormonas (tiroxina, insulina y
estrógeno), factor de crecimiento y neurotransmisores (acetilcolina,
noradrenalina).

 Proteínas estructurales como la tubulina.

 Proteínas que intervienen en procesos de transporte como

(Na+/K+-ATPasa).

 Ácidos nucleicos.

 Las enzimas de vías metabólicas.

 Unión de los fármacos a los receptores

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 Las uniones químicas que se forman entre una molécula
de fármaco y un receptor son, por lo general, reversibles.

 La unión es más fácil entre mejor se complementen.

 Los fármacos se unen a los receptores mediante dos tipos

de unión:

 unión covalente
 unión no covalente.
 Mecanismo de acción
de las
drogas
 Las drogas tienen dos efectos fundamentales sobre el
organismo.

 Estimular.
 Inhibir un proceso fisiológico.

 Los fármacos no producen nuevas funciones que el

organismo no posee
 Interacciones
medicamentosas
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 Cuando se administra más de un fármaco en un mismo
paciente, las reacciones pueden ser completamente
independientes unas de otras.

 Sin embargo, el efecto combinado puede ser mayor que el

que podría obtenerse con un medicamento solo; o bien un
medicamento puede tener efecto menor que si se administra
solo.

 Este aspecto nos hace referir a los términos de sinergismo y

antagonismo
 Sinergismo

 Es el aumento de la acción farmacológica de una
droga por el empleo de otra.
 Sinergismo

 Sinergismo de suma: cuando la respuesta
farmacológica obtenida por la acción combinada
de dos drogas es igual a la suma de sus efectos
individuales.

 Sinergismo de potenciación: cuando dos drogas

son administradas de manera simultánea y la
respuesta obtenida es mayor que la
correspondiente a las acciones individuales.

 Un ejemplo lo conforman el trimetoprim y el

sulfametoxazol, pues la acción antibacteriana de
ambas drogas administradas de manera conjunta
es mayor que la suma de las acciones de los
fármacos por separado
 Antagonismo

 Es la disminución o anulación de la acción
farmacológica de una droga por la acción de otra.

 Los ejemplos incluyen la histamina, que produce

contracción de los bronquios, cuyo efecto es
disminuido o suprimido por la adrenalina que dilata
a los bronquios
 Antagonismo competitivo

 Se produce cuando una
sustancia de estructura química,
semejante a una droga, se fija en
los receptores de aquélla, e
impide que el fármaco se fije en
estos receptores.

 Un ejemplo de este tipo lo

constituyen la acetilcolina, que
produce contracción muscular, y
la atropina, agente bloqueante.
 Antagonismo no competitivo

 Ocurre cuando dos drogas de estructura química
diferente ocupan dos clases distintas de receptores y
dan lugar a efectos opuestos que se anulan
mutuamente.
 Acumulación
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 Cuando se administra un medicamento con
intervalos tales que el cuerpo no puede eliminar una
dosis antes de inyectar la otra, se produce
acumulación.

 Esto se observa en particular con medicamentos que

tienen una semidesintegración prolongada en el
cuerpo
 Tolerancia
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 Es una resistencia exagerada del individuo, de
carácter duradero para responder a la dosis ordinaria
de una droga.
 Hay diversos tipos:
 De especie.
 Congénita.
 Adquirida
 Cruzada.
 Tolerancia de especie
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 Se observa en individuos o especies específicas que
son relativamente insensibles a ciertas drogas, así por
ejemplo, el conejo es muy resistente a la atropina
 Tolerancia congénita

 Es la tolerancia natural del ser vivo a ciertas drogas
 Tolerancia adquirida
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 Es aquella que se produce en un individuo por el
empleo continuo de una droga, y se caracteriza por
la necesidad de un aumento progresivo de la dosis
para producir un efecto determinado.
 Tolerancia cruzada
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 Tolerancia para una droga que extiende a otras
químicamente relacionadas.

 Un ejemplo se observa en los alcohólicos crónicos,

tolerantes al alcohol etílico.

 También lo son con frecuencia a otros depresores del

sistema nervioso central.
 Mecanismo de la tolerancia
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 La tolerancia se puede producir por:

 Absorción deficiente de la droga en el tracto digestivo, el fármaco no

penetra en el organismo y no alcanza a las células donde debe actuar.

 Excreción rápida de la droga.

 Rápida inactivación metabólica de la droga en el organismo.

 Tolerancia celular, la cual consiste en una adaptación de las células del

organismo a la droga. Es así como existen personas que por consumo
repetido de morfina desarrollan tolerancia y reciben altas dosis sin que
experimenten intoxicación.
 Actividad
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 Generar un tendedero con los conceptos de
farmacodinamia de manera individual