INSTITUTO SUPERIOR TECNOLÓGICO LA LIBERTAD

FARMACODINAMIA ,SINERGISMO, ANTAGONISMO

INTEGRANTES :

Sagely Noemy Quispe Mendoza

Edyt Ywsy Tanta Huaman
 FARMACODINAMIA

acción de los medicamentos y efectos

que tiene en el organismo vivo.
la farmacodinamia describe las
siguientes propiedades de los fármacos:
efectos terapéuticos (como el alivio del
dolor y la disminución de la presión
arterial)
Ventajas del sinergismo

 permite administrar dosis menores de los fármacos

 puede disminuirse y evitarse los efectos secundarios colaterales o
deletéreos de los fármacos al administrar dosis menores de
fármacos
 puede aliviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos
 ejemplo :
 asociar un efecto de acción rápida con otro de acción
prolongada, se logra inicio rápido de la acción y duración del
efecto
Tipos de sinergismo
 SINERGISMO DE SUMACIÓN

 Cuando 2 fármacos agonistas con una similar actividad

intrínseca actúan para conseguir un efecto máximo con dosis
minima,es decir, En este caso; ambos fármacos deben tener
las siguientes características:
 Afinidad por el mismo receptor.
 Igual actividad intrínseca

Por ejemplo :
 Asociación del Diclofenaco + Paracetamol
 Antiinflamatorios: para conseguir el efecto de 1 gramo de
paracetamol, con 350mg de paracetamol y 450mg de ácido
acetilsalicílico.
 PRINCIPIOS ACTIVOS
• Zumo concentrado y desecado de aloe ferox
• Corteza desecada de Rhamnus purshianus
• Extracto seco de la corteza desecada de Rhamus purshianus
Los tres principios activos cumplen la misma función: dar
tratamiento sintomático y temporal del estreñimiento ocasional

TIPO DE SINERGISMO

• SINERGISMO DE SUMA; Se administra dos fármacos

agonista y se llega a conseguir un efecto máximo con
la dosis mínima de cada fármaco

VENTAJAS AL USAR EL MEDICAMENTO

• Los efectos laxantes se producen por un mecanismo de aumento en

PILDORAS el movimiento del colon y estimulación de los procesos de
secreción de líquidos, favoreciendo la evacuación de las heces.
• Las Píldoras Zeninas se utiliza para el tratamiento sintomático y
ZENINAS temporal del estreñimiento ocasional, como el producido por
reposo en cama, viajes
 Sinergismo de potenciación

 Designa la potenciación que se realizan mutuamente

varios principios activos, de modo que el resultado
final es superior al que se conseguiría con la
administración aislada de cada producto por
separado.
 un medicamento es potente, cuando tiene una gran
actividad biológica por unidad de peso. Por lo cual :
 se llega a la dosis eficaz media cuando el 50% de una
población tiene el efecto terapéutico deseado .
 se produce una dosis toxica media cuando el 50% de
la población administrativa tiene efectos tóxicos.
 EJEMPLO:
 Cotrimoxazol que es la asociación de
Sulfametoxaxol+ Trimetropina
 PRINCIPIOS ACTIVOS

 CLOTRIMAZOL:antimicótico
 ACETATO DE DEXAMETASONA:antiinflamatorio, antialérgico

TIPO DE SINERGISMO

• Sinergismo de potenciación, ya que es la combinación de dos fármacos con

mecanismos de acciones y acciones terapéuticas diferentes pero con su
unión se consigue un mayor efecto
VENTAJAS AL USAR EL MEDICAMENTO

• Logramos una respuesta superior a la que alcanzaríamos con la

CREMA
administración de cada uno separado, ya que la dexametasona que
tiene acción antiinflamatoria, antialérgica y clotrimazol acción
antimicótica dando como resultado la unión de estos el alivio del
prurito, del edema y el combate de infecciones causadas por hongos y
Clotrimazol + acetato
bacterias.
de dexametasona • Alivio inmediato
En la potenciación farmacológica se dan las siguientes respuestas :

1. Idiosincrasia : es una respuesta anormal del individuo, que aparece a

dosis usuales, y que esta condicionada genéticamente.
2. Hiporeactivo : es una respuesta de menor intensidad del individuo, en
comparación al efecto farmacológico del medicamento en la población
general
Sinergismo de facilitación o sensibilización

 Cuando un fármaco que es inactivo en un sentido, aumenta el efecto de otro que si es activo
en ese sentido.
 EJEMPLO:
 La cocaína, que sin unirse a receptores adrenérgicos, aumenta la respuesta simpática a la
administración de la adrenalina (efecto simpaticomimético). Aumenta la biodisponibilidad de
la adrenalina en la sinapsis al bloquear la receptación de esta catecolamina; se podrá así unir a
mayor número de receptores adrenérgicos en el musculoiris, produciendo dilatación pupilar
(midriasis)
  Se entiende al efecto contrario que producen dos fármacos al
Antagonismo ingresar al organismo y ejercer acción opuesta sobre idénticos
elementos celulares o tejidos o sobre territorios orgánicos con
funciones opuestas.

AGONISTAS

 Un fármaco puede definirse como cualquier sustancia que

produzca un cambio en la función biológica a través de sus
acciones químicas.
 La molécula del fármaco interactúa como agonista
(activador) o antagonista (inhibidor).
 Receptor: el componente de una célula o un organismo que
interactúa con un fármaco e inicia la cadena de fenómenos
que precipita los efectos observados de un medicamento.
 Fármaco que se une al receptor pero no posee actividad
intrínseca.
 El fármaco antagonista impide que un fármaco agonista se una
al receptor ocupado por el primero, lo bloquea (reduce la acción
de un agonista).
 Tiene afinidad y su eficacia es igual a cero.
 COMPETITIVOS:
 El agonista y el antagonista compiten por su unión al mismo
receptor.
 AGONISTAS PARCIALES

 Los agonistas parciales producen curvas de concentración-efecto

parecidas a las observadas con agonistas totales en presencia de un
antagonista que bloquee irreversiblemente algunos de los sitios
receptores. aunque modifican la conformación del receptor, no lo
activan totalmente, produciendo una respuesta menor a la máxima,
esto no se debe a su menor afinidad por los receptores ni a una
ocupación parcial de los receptores, sino a que tienen una eficacia
disminuida. Farmacológicamente se parecen a los antagonistas
competitivos.
 Los agonistas totales :son los que producen una respuesta máxima
al ocupar todos los receptores y cambiar la conformación del
receptor iniciando la acción farmacológica.
 La falla de los agonistas parciales para inducir una respuesta
máxima no se debe a la escasa afinidad para unirse con los
receptores.
 Los agonistas parciales inhiben en forma competitiva las
respuestas producidas por los agonistas totales
 Su acción principal de los ANTAGONISTAS es impedir que los
ANTAGONISTAS AGONISTAS activen a los receptores: (otros fármacos o moléculas
COMPETITIVOS reguladoras endógenas).
 ANTAGONISTAS IRREVERSIBLES

 Los antagonistas no competitivos también se conocen como:

antagonistas irreversibles.
• Se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente
inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo
¿Por que se produce?
 El antagonismo competitivo irreversible surge cuando un fármaco posee grupos reactivos que forman
enlaces covalentes con el receptor. Se utilizan fundamentalmente como medios experimentales
para investigar el funcionamiento de los receptores y son pocos los que tienen aplicaciones clínicas.
No obstante, en la práctica clínica se usan inhibidores enzimáticos irreversibles que actúan de
forma muy parecida, como ácido acetilsalicílico, omeprazol y los inhibidores de la
monoaminooxidasa.
 Antagonismo farmacológico

Es cuando se produce la anulación de una respuesta por

la ocupación de los receptores, anulando su acción
farmacológica. (acetilcolina - organofosforados),
puede ser: no competitivo y competitivo, este a su vez
puede ser reversible e irreversible.
 Antagonismo fisiológico

 Es cuando se produce la anulación de la respuesta debido a efectos

farmacológicos opuestos y no a la ocupación de receptores
similares ,generalmente por la estimulación de vías regulatorias
endógenas contrarias (adrenalina –sedantes )
Ejemplo:
LA EPINEFRINA A LA HISTAMINA
 La histamina se une a los receptores e histamina H1 sobre el músculo
liso bronquial, causando la constricción y el estrechamiento del árbol
bronquial.
 La epinefrina es una agonista de la loa 2- adrenérgico en el musculo
liso bronquial, lo que provoca que los músculos se relajen activamente
 Antagonismo químico

 Los fármacos conocidos como antagonistas químicos pueden interactuar

forma directa con otros fármacos ,mientras que unos compuestos
(antes osmóticos )interactúan de manera casi exclusiva con moléculas
de agua.
 Las características de las sustancias son tales que una de ellas puede
inactivar a la otra
Ejemplos:
 Antiácidos: antagonismo por neutralización
 Deferoxamina: efecto quelante en caso de intoxicación por fierro.
 Se pueden citar los quelantes (dimercaprol), que se unen a metales
pesados y reducen su toxicidad, y los anticuerpos neutralizantes
usados contra mediadores proteicos, como citocinas y factores de
crecimiento, una estrategia que recientemente se ha aplicado con
fines terapéuticos.
 ANTAGONISTA COMPETITIVO: Es cuando se une un receptor celular pero que no lo
activa, este competirá contra cualquier agonista por los sitios de unión del receptor,
Una cantidad suficiente de sustancia antagonista desplazará a la sustancia agonista
de los sitios de unión.
 ANTAGONISTA NO COMPETITICO: Es cuando el antagonista se une a un lugar muy
relacionado con el receptor pero que no es el punto de unión del agonista.
 Difenhidramina bloquea receptores de histamina H1, produce
 somnolencia y disminuye reacción alérgica.
 Cafeina: estimula receptores nicotínicos del SNC: Se favorece el estado de vigilia
 ANTAGONISTA IRREVERSIBLES :
 Los antagonistas no competitivos también se conocen como: antagonistas
irreversibles
 Se fijan permanentemente o modifican convalente el receptor el cual queda
permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo
¿Por qué se produce?
 El antagonismo competitivo irreversible, o no equilibrado, se
produce cuando el antagonista se disocia muy lentamente y la
ocupación por el antagonismo apenas varia al añadir el agonista.
 El antagonista competitivo irreversible surge cuando un fármaco
posee grupos reactivos que forman enlaces covalentes con el
receptor.se utilizan fundamentalmente como medios
experimentales para investigar el funcionamiento de los receptores
y son pocos los que tienen aplicaciones clínicas .no obstante, en la
practica clínica se usan inhibidores enzimáticos irreversibles que
actúan de forma muy parecida ,como ácido acetilsalicílico,
omeprazol y los inhibidores de la monoaminooxidosa.
 Efectos adversos a medicamentos

INTERACCIONES EJEMPLOS EFECTO

FARMACODINAMICAS

Sinergismo de potenciación Trimetroprim y Aumento efectos adversos

sulfametoxazol (aumento nefrotoxicidad).
Antagonismo Anticoagulantes orales y La actividad antimicrobiana
vitamina K es superior a la suma de
ambos por separado
Sinergismo de suma Gentamicina/ tobramicina y Disminuye el efecto
cefalotina anticoagulante