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Farmacologa molecular

La farmacologa molecular estudia los mecanismos de accin de los medicamentos pero


refirindose a las interacciones entre las molculas del frmaco y las molculas de las clases de
nuestro organismo.
Mecanismo de accin de las drogas
Los medicamentos producen sus efectos porque ejercen una accin, es decir, actan sobre las
clases del organismo.
X tanto, los mecanismos de accin de los medicamentos es el conjunto de procesos q se producen
en las clases.
Estos procesos son cambios fsicos y qumicos y los frmacos son sustancias capaces de modificar
la actividad molecular. Tb sabemos q los medicamentos no originan mecanismos o reacciones
desconocidas. Se limitan a estimular o inhibir los procesos propios de las clases. Tb sabemos q los
medicamentos estn compuestos x molculas. Las clases de nuestro organismo tambin estn
compuestas x molculas, x lo tanto, la accin de los medicamentos resulta de la interaccin entre
las molculas del medicamento y las molculas de las clases de nuestro organismo.
Los mecanismos de accin de los medicamentos se deben considerar a nivel molecular.
Droga:
Se define como Droga a toda sustancia que una vez ingresada en el organismo produce un efecto
determinado, ya sea especfico, actuando sobre determinado receptor, o inespecfico (por ejemplo
aumentando la laxitud de las membranas celulares como es el caso del alcohol). Cuando la Droga
es utilizada con fines diagnsticos o teraputicos se habla entonces de Frmaco, mientras que
cuando es utilizada con fines recreativos, en general recibe el nombre genrico de "Drogas de
Abuso".
Toda droga atraviesa por 3 fases que detallaremos a continuacin para producir su efecto:
1) Fase farmacutica:
Proceso por el cual se transforma una droga en un medicamento. De este modo, a travs de la
farmacotecnia se obtiene una forma farmacutica con una dosis determinada. Posteriormente
estudios de biodisponibilidad y eficacia clnica determinan la utilidad de la droga. La copia se
diferencia del genrico en que este ltimo se encuentra bajo licencia y ha pasado las pruebas de
biodisponibilidad y eficacia clnica, de modo que debiera producir genuinamente el mismo efecto.
2) Fase farmacocintica:
Transformaciones que sufre la droga en el organismo. Se divide a su vez en 4 fases: absorcin,
distribucin, metabolismo y excrecin. Luego de este proceso lo que queda de sustancia es la
"droga biodisponible" la cual posee un determinado mecanismo de accin a nivel molecular y un
efecto a nivel orgnico.
3) Fase farmacodinmica:
Conjunto de modificaciones que la droga induce en el organismo.
Farmacocinetica
Definimos previamente a la farmacocintica como las transformaciones que sufre la droga en el
organismo, es decir lo que el organismo le hace a la droga desde su administracin hasta su
eliminacin. Otros autores definen la farmacocinetica como los procesos (y el estudio de dichos
procesos) que determinan la concentracin del frmaco en la biofase. Teniendo en cuenta que se
trata de un proceso dinmico en el que la absorcin, distribucin metabolismo y excrecin tienen
lugar en forma simultnea, dicha concentracin se predice estadsticamente para el conjunto de
molculas administradas.
Para llegar al sitio de accin, o biofase, la droga debe atravesar las membranas del organismo,
para lo cual requiere tener determinada liposolubilidad. A mayor liposolubilidad, mayor difusin.
Para poder pasar al sistema nervioso central, las drogas deben ser muy liposolubles. En
consecuencia los psicofrmacos son por definicin muy liposolubles, tienen alto metabolismo
heptico, tiene una absorcin rpida y completa y gran distribucin. Una vez absorbida, la droga
llega al espacio presistmico el cual se extiende desde el sitio de absorcin hasta el ventrculo
izquierdo. El metabolismo de primer paso heptico, entre otros mecanismos, es el responsable de
la disminucin de droga biodisponible (aquella que alcanza el ventrculo izquierdo). La
biodisponibilidad de la droga depender tanto del tiempo como de la concentracin con que la
misma llega a la biofase (lugar de accin biolgica). Bioequivalencia: dos drogas son
bioequivalentes cuando a igual principio activo, igual forma farmacutica, igual dosis, tienen igual
biodisponibilidad. Si adems tienen igual efecto, se dice que tienen igual eficacia clnica. Se dice
que un frmaco tiene distribucin generalizada cuando atraviesa la BHE ingresando al sistema
nervioso central (recordemos que los capilares de la BHE carecen de poros endoteliales) La droga
unida a protenas plasmticas es droga inactiva, lo cual debe ser tenido en cuenta si el paciente
tiene una enfermedad que pierde albmina.
Los principales factores o parmetros que modifican las acciones de los frmacos incluyen:
Fisiolgicos: edad, sexo, raza, gentica, peso corporal, etc.
Patolgicos: estrs, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatas, etc.
Farmacolgicos: dosis, vas de administracin, posologa, tolerancia, taquifilaxia, etc.
Ambientales: condiciones meteorolgicas, fenmenos de toxicidad de grupo, etc.

Curva, dosis
La curva nos permite medir las variaciones sufridas por la concentracin de un frmaco en el
plasma, desde q se administra hasta q desaparece del organismo.
Representacin grfica que expresa la relacin entre la dosis administrada de un frmaco y la
respuesta obtenida.

COMPONENTES: Efecto mximo Pendiente (eficacia) Potencia (afinidad)

QU ES UN ANTAGONISTA?
Sustancia con afinidad, especificidad y sin actividad intrnseca (eficacia) que bloquea el efecto de
otras sustancias unindose a sus receptores.
Tipos: FISIOLGICOS QUMICOS

FARMACOLGICOS
competitivo no competitivo

PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA
3 Segmentos arteriales: tensin basal de 5mN
Respuestas
Las Droga farmacutica son todas aquellas sustancias qumica o mezcla de sustancias relacionadas,
de origen natural o sinttico, que poseyendo un efecto farmacolgico especfico, se emplea en
medicina humana.
Algunas pueden ser:
Alprazolam: ALPLAX
Lorazepam: TRAPAX
Diazepam: VALIUM
Clonazepam: RIVOTRIL
Las cuales son de las ms utilizadas como tranquilizantes y todas contienen drogas.
VENTAJAS:
-Remisin de la enfermedad ,menor posibilidad de recada o reduccin de sus sntomas.
-Abrevian el curso de muchas enfermedades y reducen discapacidades.
-Mejoran la calidad de vida.
-Sus altos indices de efectividad teraputica.
-Reduccin de la vulnerabilidad biolgica al corregir desbalances qumicos el cerebro,causante de
sntomas en algunas enfermedades.
Entre otras...
DESVENTAJAS:
-Efectos secundarios (esto es tratado y resuelto por el profesional)
-Costo econmico para quienes no tienen acceso.
-Todos los medicamentos en su gran mayora son Paliativos, no curan las causas de las
enfermedades, solo alivian los sntomas.

Gradual, cuantales.
Droga de accin: especificas, No especificas
FRMACOS DE ACCIN ESPECFICA Y NO ESPECFICA. BIOFASE.
Todos los medicamentos son muy activos (actan a pequeas dosis).
Si representramos la dosis con respecto a la respuesta obtendramos unas curvas siempre iguales
, las respuestas son respuestas graduales.
La accin farmacolgica de los medicamentos se deben a la presencia de grupos qumicos
especiales q se van a combinar con receptores clares.
A estos frmacos tb les denominamos Frmacos de accin especfica.
Ej: adrenalina / noradrenalina; estructura qumica comn y accin farmacolgica =. Estimulan
fibras del sistema simptico.
Tb existen frmacos q no tiene ninguna relacin de tipo estructural pero si tienen acciones
farmacolgicas semejantes, se acepta q los efectos de estos medicamentos no se deben a la
presencia de grupos qumicos ni receptores especiales, sino q se trata de un mecanismo fsico. Se
dice q son medicamentos de accin no especfica.
Ej: anestsicos grales; tienen distinto grupo qumico pero = accin farmacolgica.
o Biofase: Tanto de frmacos de accin especfica como para frmacos de accin no
especfica. Para q estos frmacos acten deben ponerse en contacto con la cla en
el sitio de accin, en las inmediaciones de la cla. A estas inmediaciones se les
denomina biofase.
o Frmacos de accin no especfica. Ppio de Ferguson:
Frmacos de accin especfica: (Ej; anestsicos grales), son lquidos o gases voltiles. Si se
hacen inhalar su accin farmacolgica se alcanza rpida/ y esta accin dura mientras la
concentracin del anestsico en contacto con el organismo permanezca constante. Pero la accin
desaparece rpida/ cuando se suspende a administracin.
o Frmacos de accin especfica:
La mayora de los frmacos no siguen el principio de Ferguson, son frmacos q actan a pequeas
dosis, muy potentes.
La accin farmacolgica est R/C grupos qumicos especiales q se unen con receptores clares.
*Receptor: la 1 vez fue propuesto en 1878 x Langley. ste concepto fue posterior/ ampliado x
Paul Ehrliech; lo aplica con eficacia en sus estudios sobre quimioterapia.
Def: se designan as a estructuras moleculares situadas en la superficie o bien en el interior de la
cla efectora con las cuales se combina el frmaco para producir una determinada respuesta.
No son estructuras visibles, ni siquiera en microscopio electrnico.
Son tiles para explicar el mecanismo de accin de los medicamentos.
o Para q un frmaco de accin especfica produzca su efecto deben de darse 3
etapas:
Asegurar la llegada del medicamento a la inmediata vecindad de los receptores, es decir, a
la biofase. Esto implica q el frmaco debe de sufrir una serie de procesos; absorcin,
distribucin, metabolismo y excrecin.(no todos los frmacos)
Reaccin entre frmaco - receptor especfico. Esta reaccin da lugar a la generacin de un
estmulo.
Produccin de respuesta o efecto.
Actual/ existen 2 teoras q nos quieren explicar los mecanismos de accin de farmacologa de
accin especfica.
Principio de fergenson
Principio de Ferguson: nos dice q siempre q frmacos no se relaciones qumicamente entre
si, ejerzan el mismo efecto a la = saturacin relativa es poco probable q acten sobre receptores
especficos, es + probable q alcanzando cierto grado de saturacin en una determinada fase clar q
denominamos biofase, los frmacos impidan alguna accin especfica.

Los receptores
Teora de ocupacin de los receptores: iniciada x Clark - Arieus.
Teora de la velocidad de combinacin con los receptores: iniciada x Paton.
1. Teora de ocupacin de receptores: Postula q la respuesta a un frmaco depende del n de
receptores ocupado x este frmaco.
El efecto mx. se produce cuando todos los receptores estn ocupados.
NATURALEZA DE LOS RECEPTORES.
No sabemos an cual es la naturaleza de todos los receptores.
Sabemos q son grupos qumicos reactivos capaces de unirse a receptores.
Estn situados la mayora en la superficie de la cla pero tb hay en el interior de la cla.
Existen 3 tipos de receptores para los frmacos:
1. Receptores tipo I: Estn en la superficie externa de la mba plasmtica de las clas diana. stos se
combinan con frmacos q imitan o bloquean las acciones de algunos mediadores de SN autnomo.
Ej: catecolaminas (adrenalina y noradrenalina) tb a algunas protenas, etc.
(Este grupo es el ms numeroso)
Receptores tipo II: Estn en el citoplasma de la cla diana. Se combinan con frmacos q
imitan o bloquean las acciones de las clas esteroideas.
Receptores tipo III: Estn en el ncleo clar. Ej: hormona tiroidea.
teoras:
De la ocupacin

Teora de la ocupacin de los receptores (A.J Clark - 1937)
La teora de accin farmacolgica segn la cual la ocupacin de los receptores de los frmacos
especficos y la interaccin de estos receptores con frmacos pueden alterar el ritmo de una
funcin celular. Considero que la interaccin entre dos las especies moleculares, frmaco y
receptor, est regida por la accin de las masas, y que el efecto era una funcin directa del
complejo frmaco-receptor.
Los postulados cardinales de esta teora eran:
1. La intensidad de la respuesta es proporcional a la fraccin de los receptores ocupados por un
frmaco, y la respuesta mxima tiene lugar cuando todos los receptores estn ocupados.
2. Los frmacos ejercen una accin de todo o nada sobre cada receptor, es decir, un receptor es
completamente activado o no se activa en absoluto, no hay activacin parcial.
3. Un frmaco y su receptor tienen caractersticas estructurales complementarias y presentan una
estricta relacin cerradura y llave.

De la velocidad de la combinacin
Teora de la velocidad de combinacin con los receptores: Sostiene q la intensidad de la respuesta
q produce un frmaco no depende de la proporcin de receptores ocupados; si no que depende
de la velocidad de ocupacin frmaco - receptor.
LA TEORA Q MEJOR SE ADAPTA ES LA PRIMERA.
NATURALEZA DE LOS RECEPTORES.
No sabemos an cul es la naturaleza de todos los receptores.
Sabemos q son grupos qumicos reactivos capaces de unirse a receptores.
Estn situados la mayora en la superficie de la clase pero tambin hay en el interior de la clase.

Mecanismo de la respuesta
Es aquella modificacin o cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un frmaco.
Puede ser un proceso bioqumico, una reaccin enzimtica, un movimiento de cargas elctricas,
un movimiento de ca2+ a travs de las membranas... Da lugar a una modificacin observable, que
es el efecto farmacolgico.
El efecto farmacolgico es la manifestacin observable que parece despus de una accin
farmacolgica. No hay efecto sin accin y cada accin comporta un efecto, pero nunca es 1 a 1.
Ej: Salbutamol broncodilatador para los problemas asmticos. Se une a los receptores 2
adrenrgicos y es agonista. Estos receptores son estimulados por la adrenalina y el Salbutamol. El
salbutamol es un mimtico de la adrenalina. El acoplamiento frmaco-receptor, pone en marcha
un sistema de transporte inico que causa una dilatacin de los bronquios. El resultado observable
es el efecto broncodilatador.


Accin sobre los sistemas enzimticos
Sinergismo y Antagonismo y tipos
Sinergismo y Antagonismo

Son interacciones farmacolgicas que se producen a nivel de la unin frmaco-receptor, aparecen
cuando se administran 2 frmacos que ejercen su efecto en un mismo receptor, en receptores
diferentes que provocan efectos contrarios o efectos sumativos.

Pueden ser de 2 tipos: sinergismo y antagonismo.

El sinergismo se conoce como el aumento de la accin farmacolgica de una droga por el empleo
de otra. Se pueden tener dos tipos de sinergismo.
De suma: la respuesta farmacolgica obtenida por la accin combinada de dos drogas es igual a la
suma de sus efectos individuales.
De potenciacin: la respuesta farmacolgica obtenida es igual a la suma de las acciones
individuales de dos drogas.

Antagonismo es cuando dos frmacos administrados a un mismo organismo tienen efectos
farmacolgicos contrapuestos. Hay diferentes tipos:
Antagonismo farmacolgico: dos frmacos luchan por el mismo receptor inhibiendo uno de ellos
la accin farmacolgica del otro por ocupacin pura y simple del receptor.
Ejemplos:
Trimetroprim/Sulfametoxazol (sinergismo).
Benzodiacepinas
Antdotos
Los antdotos son substancias o frmacos que actuan para revertir los efectos txicos como
antagonistas fisiolgicos o qumicos.
Agonista
Agonismo es el efecto que se da cuando dos frmacos administrados a un organismo tienen
idntica respuesta farmacolgica. Son frmacos que tienen afinidad y eficacia.
incovenientes de las asociaciones