Astrid Salazar M02

ABP 6: Tratamiento del dolor

Indicador 5.1. Identifica las bases de la farmacodinamia.

FARMACODINAMIA
La farmacodinamia se encarga de estudiar y analizar el efecto que tiene un fármaco concreto en el organismo
de los seres vivos. Efectos moleculares, biológicos o fisiológicos.
La farmacodinamia estudia el mecanismo de acción del fármaco, conseguimos averiguar la eficacia del
medicamento, su seguridad, la dosis adecuada y a qué frecuencia se debe tomar.

El receptor: La farmacodinamia incluye la interacción del fármaco con el receptor específico (que
dependiendo de sus características producirá un efecto diferente). Las funciones fundamentales del receptor
son la unión a ligandos específicos (afinidad) y promover la respuesta efectora (eficacia).
● Interacciones fármaco-receptor:
○ Afinidad: es la capacidad que tiene el fármaco de unirse al receptor específico.
○ Eficacia: capacidad de producir la acción fisiofarmacológica tras la unión al fármaco.
No todos los fármacos tienen afinidad y eficacia, algunos de ellos poseen afinidad pero carecen de
eficacia. Por tanto, vamos a distinguir entre agonistas y antagonistas:
- Agonista puro: Tiene afinidad y eficacia. Tienen la misma acción farmacológica.
- Agonista parcial: Tiene afinidad y cierta eficacia.
- Agonista inverso: Tiene afinidad y eficacia, pero produce la acción inversa al agonista puro.
- Antagonista: Tiene afinidad pero carece de eficacia, evita que se produzca el efecto
farmacológico.
- Antagonista competitivo: Evita que el agonista actúe sobre un receptor específico
dependiendo de su concentración. Acción reversible.
- Antagonista no competitivo: Evita que el agonista actúe sobre cualquier receptor, esto es
produce un cambio en el receptor impidiendo que el agonista realice el efecto
farmacológico. Acción irreversible.
- Agonista-antagonista:Dos fármacos con la misma eficacia y afinidad, aquel que posea
mayor afinidad con el receptor será quien ocupe el receptor.
Por lo tanto en las interacciones farmacodinámicas, un fármaco modifica la sensibilidad o respuesta
tisular a otro fármaco debido a su efecto parecido (agonista) o bloqueante (antagonista). Estos
efectos suelen producirse a nivel del receptor, pero también pueden producirse intracelularmente.
No obstante, también existen las interacciones farmacocinéticas que son aquellas que modifican la
absorción, distribución, unión a la proteína, metabolismo y excreción.

● Regulación de receptores:
De esta manera, la exposición continuada o repetida a fármacos pueden desensibilizar o
hipersensibilizar a los fármacos:
○ Desensibilización o taquifilaxia: exposición continua a agonistas, se produce un
disminución rápida de la respuesta a un fármaco por una administración repetida del
mismo. El receptor se “desensibiliza” y se desarrolla a c/p o inmediatamente después del
consumo.

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○ Hipersensibilización: exposición continuada a antagonistas, puede aumentar en un primer

momento la respuesta del receptor.

Tolerancia: Se da cuando la administración repetida de una misma dosis de fármaco pierde su efecto o
cuando hacen falta dosis superiores para obtener el mismo efecto obtenido con anterioridad. Se produce por
la disminución de receptores o por disminución de sensibilidad al fármaco. (Por ejemplo, los opioides, que
generan la adicción, y ocurre con la morfina que se requieren más dosis que la estándar).
Los receptores pueden experimentar cambios en cuanto a la densidad (nº de células) y afinidad por los
fármacos y otros ligandos.

Factores que alteran el mecanismo de acción:

El efecto farmacológico se puede ver afectado por factores biológicos, fisiológicos, patológicos,
iatrogénicos… Respecto a la farmacodinamia, los factores que pueden afectar son los biológicos (edad, sexo,
raza, condiciones de vida), fisiológicos (patologias como un cáncer, insuficencia renal o hepática…).
Por ello se debe monitorizar el fármaco a cada paciente, según sus características. Esto requiere variar las
dosis o concentraciones, para que el fármaco consiga su efectividad óptima. (Dosis efectiva: dosis mínima
necesaria para que se produzca el efecto farmacológico).

Indicador 5.2. Describe los procesos ADME asociados a la terapia farmacológica e identifica los
factores que afectan a los distintos procesos farmacocinéticos.
Farmacodinamia → rama de la farmacología que se encarga de estudiar los
efectos de los medicamentos en el organismo de los seres vivos.
Farmacocinética → rama de la farmacología que estudia “lo que hace el
cuerpo con el medicamento”.

ADME
Para que un fármaco produzca sus efectos (ya sean terapéuticos o tóxicos)
debe alcanzar un intervalo preciso de concentraciones en la biofase. →
Dosis-efecto.
La evolución temporal de esta concentración está determinada por el proceso ADME: Absorción,
Distribución, Metabolismo y Excreción.

Concentración-efecto → La medida de la concentración del fármaco generalmente

origina una curva de concentraciones plasmáticas-tiempo, que presenta la
forma:

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Concentración del
C

Vd= Cl /

Tiem
CMT= Concentración Máxima Tolerada ; CME= Concentración Mínima Eficaz
Estas dos constantes definen el índice terapéutico. Cuanto más estrecho, más probable será que se
reproduzcan efectos tóxicos.
Tiempo de latencia: tiempo necesario para que se alcance la concentración eficaz para que se produzca el
efecto farmacológico.
Es importante resaltar que existe variabilidad intra e interindividual en las respuestas a los fármacos.

1. Absorción
La absorción consiste en el paso del fármaco desde el lugar de administración a la circulación sistémica.
Cuando un fármaco se administra por v.i. no se produce absorción porque llega directamente al torrente
sanguíneo, pero, en el resto de vía de administraciones, la concentración va aumentando conforme el
fármaco se va absorbiendo. Además, la mayoría de los fármacos se absorben por difusión pasiva (sin
consumo de energía y a favor del gradiente de concentración) a través de las mb.
La absorción se ve condicionada por:
- Vías de administración (si es i.v. u otra)
- Formas farmacéuticas.
- Propiedades físico-químicas (peso molecular, solubilidad…)
- Eliminación presistémica (primer paso hepático → cualquier vía de
administración, que no sea la i.v, es posible que la dosis
absorbida sea menor a la administrada, dada una absorción
incompleta por la destrucción antes de llegar a la sangre).
Biodisponibilidad: indica la velocidad y la cantidad de forma inalterada que accede a la circulación
sistémica y que por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.
Puede verse afectada por factores:
- Fisiológicos: edad, embarazo, alimentos…
- Patológicos: diarrea, vómitos, insuficiencia cardiaca, shock…
- Iatrogénicos: interacciones (formación de precipitados o cambios en el pH o flujo sanguíneo)

2. Distribución
Es el movimiento de los fármacos a los tejidos y permite su acceso a los órganos en los que deben actuar y/o
eliminar.
Factores que afectan a la distribución de los fármacos:

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- Irrigación
- Propiedades físico-químicas
- Unión a las proteínas plasmáticas
Las moléculas de fármacos pueden ser transportadas:
- En la sangre, disueltas en el plasma (de forma libre)
- Fijadas a las proteínas plasmáticas
- Unidas a las células sanguíneas
Un fármaco que sea muy liposoluble llegará más fácilmente a órganos irrigados, más despacio a mm. y
difícilmente a tejidos poco irrigados y con mucha grasa (ej. válvulas cardiacas).
El parámetro farmacocinético que representa la distribución del fármaco es Vd (Valor de distribución). Es
el valor teórico en el cual se repetiría el fármaco para alcanzar las concentraciones plasmáticas observadas.
Si el fármaco tiene un Vd ↓ estará unido a plasma y si presenta Vd ↑ estará unido a tejido.
El Vd es útil para calcular la dosis de carga (Dc). La Dc es aquella que se administra para establecer las
concentraciones terapéuticas de forma más rápida.
La unión de proteínas plasmáticas depende de factores:
- Fisiológicos (recién nacidos, ancianos)
- Patológicos (hipoalbuminemia, hiperalbuminemia)
- Iatrogénicos (interacciones por desplazamiento)

3. Eliminación (Metabolismo + Excreción)

La concentración activa de un fármaco en el organismo disminuye como consecuencia de dos mecanismos,
la metabolización y la excreción:
3.1. Metabolismo
Los fármacos son transformados parcial o totalmente en otras sustancias. Las enzimas encargadas se
encuentran mayormente en el hígado.
Las reacciones que ocurren en dos fases:
- Reacciones de fase 1: reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis.
- Reacciones de fase 2: reacciones de conjugación (el fármaco se une al sustrato endógeno,
aumentando así el tamaño de la molécula, y por tanto, la inactivación del fármaco y facilitando su
excreción.
3.2. Excreción
Consiste en expulsar el fármaco del cuerpo, se excretan por orden decreciente de importancia.
- Vía de excreción urinaria → La cantidad excretada de un fármaco es
resultante de: filtración glomerular + secreción tubular -
reabsorción tubular. Mediante difusión pasiva (sin consumo de
energía y a favor de gradiente de concentración).
- Vía de excreción enterobiliar (circulación enterohepática) → eliminados a
la luz intestinal de forma activa, pueden reabsorberse pasivamente en el
intestino, esto retrasa la caída de las concentraciones plasmáticas y prolonga la duración del efecto.

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La cinética de eliminación cuantifica la velocidad con la que los fármacos se eliminan del organismo. Se
expresa mediante dos ctes farmacocinéticas:
- Aclaramiento (Cl): volumen del plasma del que una sustancia es completamente eliminada por
unidad de tiempo (ml/min). Ayuda a calcular la Dm (dosis de mantenimiento) dosis a administrar
para reponer la fracción eliminada.
Semivida de eliminación T(½): se define como el tiempo que tarda la concentración plasmática de
un fármaco en reducirse a la mitad. Después de 5 semividas se habrá eliminado completamente.
- Constante de eliminación (Ke): indica la probabilidad de que una molécula de un fármaco se
elimina en el organismo por una unidad de tiempo (h-1).
Ke ↑ … conforme … Cl ↑ y Vd ↓
Existen factores individuales (patológicos, ambientales y/o iatrogénicos) que pueden influir sobre la
eliminación de los fármacos.P.ej. Reducción del aclaramiento de fármacos pudiendo producir
intoxicaciones.
Indicador 5.3. Diferencia los principales grupos de fármacos y sus características generales,
distinguiendo las características de las diferentes vías de administración y formas farmacéuticas.

Los medicamentos se pueden clasificar de diferentes maneras, según el código ATC (Anatómico-
Terapéutico-Químico) que utiliza la OMS para clasificar, o también por vías de administración, formas
farmacéuticas o sus indicaciones, según este último podemos clasificarlos:
1. Analgésicos → tratar el dolor físico provocado por
heridas/lesiones/golpes.
a. Opiáceos/Opioides → bajo supervisión médica (con receta),
como la morfina
b. No opiáceos → se puede conseguir sin receta, como el
ibuprofeno
2. Antiácidos → Reducir la acidez, neutralizando el ácido gástrico
3. Antidiarreicos → Detener o reducir los síntomas propios de la
diarrea. Mediante dos efectos:
a. Específico, ataca la causa etiológica que está generando la diarrea.
b. Inespecífico, tratamiento paliativo, modifica la textura de las heces y facilita su eliminación.
4. Antihistamínicos/Antialérgicos →Tratar y aliviar los síntomas
negativos de la alergia, bloqueando la histamina (sustancia que
genera los síntomas, y que el sistema inmunitario inhibe cuando se
produce una reacción alérgica).
5. Antiinfecciosos → Detener la infección. Producida por diferentes
causas:
a. Antibióticos, contra bacterias.
b. Antivirales, contra virus.
c. Antifúngicos, contra hongos.
d. Antiparasitarios, contra parásitos.

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6. Antiinflamatorios → Detener y reducir la inflamación de una parte

del cuerpo, viene asociado al efecto analgésico (dado que reduce el
dolor ocasionado al mismo tiempo).
7. Antidepresivos → Trata trastornos de depresión, ansiedad,
trastornos alimenticios… Pertenecen al grupo de los psicotrópicos.
8. Antipiréticos → Reduce la fiebre, al haberse elevado la temperatura
corporal.
9. Antitusivos → Contra la tos y otros síntomas asociados a resfriados
o gripe.
10. Laxantes → Contra el estreñimiento, favorece la absorción
intestinal, y ayuda a la eliminación de heces (reblandecimiento).
11. Mucolíticos → Actúa sobre la mucosidad de las secreciones, haciendo
el moco más fluido para su eliminación.

Vías de administración
● Parentales (no digestivas)
○ Intravenosa, rápida absorción, utilizada en situaciones de urgencia, dado que llega
directamente al torrente sanguíneo.
○ Intraarterial
○ Intramuscular, absorción más rápida (que la subcutánea), dada la irrigación de los
músculos.
○ Subcutánea, utilizada únicamente cuando no es posible utilizar vía enteral.

● Enterales (digestivas)
○ Oral (la más frecuente), fácil acceso, y además puede ser administrada por el propio px. No
se puede utilizar en pacientes con alteraciones de deglución, pérdida de la conciencia o
vómitos. La absorción puede ser por bases débiles en medio alcalino (en el duodeno) o por
ácidos débiles en medio ácido (en el estómago).
○ Sublingual, acción rápida, utilizada en situaciones agudas y drenaje en vena cava superior
evitando el primer paso hepático.
○ Rectal, lenta e incómoda, pero evita el primer paso hepático.

Formas farmacéuticas:
● Sólidas:
○ Polvo
○ Cápsulas
○ Granuladas
○ Supositorios
● Semisólidas
○ Crema

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○ Pomada
● Líquidas
○ Jarabe → solución acuosa edulcorada (jarabe medicamentoso)
○ Elixir → solución alcohólica edulcorada
● Gaseosas
○ Aerosoles
○ Gases medicinales , O2, óxido nitroso…