Laboratorio de Fisicoquímica II – Bioquímica

Actividad 3

“Cinética de hidrolisis de drogas en medio gástrico

simulado”

Profesor: Dr. Daniel Zúñiga-Núñez

 Hidrólisis
Ruptura de enlaces quimicos mediada
por la interacción con el agua

Escencialmente cualquier molécula puede ser sujeta a

un proceso de hidrólisis (en mayor o menor grado)
Hidrólisis

Puede ser catalizada por ácidos o bases

Hidrólisis ácida Hidrólisis básica

Fármacos

Administración por vía oral

Medio gástrico con abundante Hidrólisis ácida

presencia de acido clorhídrico
Ensayos de estabilidad de fármacos

Medio gástrico influencia tanto la

In vitro disolución de la formulación como la
estabilidad del fármaco

NaCl, HCl, agua, y algunas veces

Medio gástrico simulado pepsina
Fármaco modelo
Ácido Acetilsalicílico Pro-fármaco

Ácido Acetilsalicílico (AAS) Ácido salicílico (AS)

Hidrólisis ácida, eficiente en el rango de pH = 1.5 a 3.5

Experimental
Experimental

Determinar la constante de velocidad de

hidrólisis para el ácido acetilsalicílico

Estudio de la hidrólisis
ácida de un fármaco

Determinar la energía de activación para la

hidrólisis para el ácido acetilsalicílico
Experimental

Solución inicial: 100 mL solución buffer acetato pH=5.0

conteniendo ácido acetilsalicilico 150 ppm

3 mL a cada uno de los tiempos tabulados

Abs a 298 nm
El analisis cinético se realiza a partir de la concentración inicial
de AAS y la concentracion de AAS a cada uno de los tiempos
considerados

[AAS]0 = Concentración inicial de AAS en la solución inicial (t=0)

[AAS]t = [AAS]0 - [AS]t

Que deberiamos graficar para obtener la

constante de velocidad???
Dependencia de la velocidad de hidrólisis con la
temperatura

Cinéticas a 3 temperaturas diferentes

30, 45, 60 ºC

Como creen que sera el valor

de la energia de activación?
DUDAS???