UNIVERSIDAD PRIVADA ABIERTA LATINOAMERICANA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE MEDICINA
CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA I

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
DE RECEPTORES
MUSCARÍNICOS

DRA. ALEJANDRA DANIELA ALBARRACÍN VARGAS

ACETILCOLINA Y RECEPTORES
MUSCARÍNICOS
 Las sinapsis colinérgicas se encuentran en:
• Sitios efectores autonómicos inervados por nervios parasimpáticos posganglionares (o en las
glándulas sudoríparas, por los nervios simpáticos posganglionares).
• Ganglios simpáticos y parasimpáticos, y la médula suprarrenal, inervados por nervios
autonómicos preganglionares.
• Placas terminales motoras en el músculo esquelético, inervadas por nervios motores
somáticos.
• Ciertas sinapsis en el SNC, donde la ACh puede tener acciones presinápticas o
postsinápticas.
PROPIEDADES Y SUBTIPOS DE
RECEPTORES MUSCARÍNICOS
 M1
 M2  CORAZÓN
Gq-PLC-IP3/DAG-Ca2+
 M3  MÚSCULO LISO, GLÁNDULAS SECRETORAS Y OJO
 M4
 M5 proteínas G sensibles a la toxina de tos ferina, Gi y Go
GPCR
EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ACh
• Vasodilatación.
• Descenso de la frecuencia cardiaca (cronotrópico -).
APARATO CARDIOVASCULAR • Disminución en la velocidad de conducción del NAV(dromotrópico -).
• Disminución en la fuerza de contracción cardiaca (inotrópico -).
* indirecta  inhibición  estimulación adrenérgica del corazón.
• broncoconstricción
• aumento de la secreción traqueobronquial
VÁS RESPIRATORIAS
• estimulación de los quimiorreceptores de los cuerpos carotídeos y
aórticos.
• contracción del músculo detrusor
VÍAS URINARIAS
• Aumento en la presión de la micción y peristalsis ureteral.
TUBO DIGESTIVO • aumenta el tono
• Aumenta la amplitud de las contracciones
• Aumenta la actividad secretora del estómago e intestino.
EFECTOS SECRETORES Y • estimula la secreción de las glándulas con inervación
OCULARES parasimpática o simpática, incluidas las lagrimales,
nasolagrimales, salivales y sudoríparas
• Miosis
EFECTOS EN EL SNC • función cognitiva, control motor, regulación del apetito,
nocicepción
AGONISTAS DEL RECEPTOR
MUSCARÍNICO

 ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN.

 MUSCARINA Y ÉSTERES DE COLINA ABSORCIÓN  poco después de adm oral
 Poca capacidad de cruzar BHE
 acción corta
 AMINAS TERCIARIAS  ABS CON FACILIDAD Y CRUZAN BHE
 EXCRECIÓN SE ACELERA CON ACIDIFICACIÓN DE LA ORINA
 USOS TERAPÉUTICOS DE LOS AGONISTAS
DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS
ACETILCOLIN • forma tópica  miosis durante la cirugía oftalmológica
A • se instila en el ojo en solución al 1%
METACOLINA • inhalación  dx de la hiperreactividad de las vías respiratorias en pacientes que no tienen
asma clínica evidente
• polvo se diluye con solución de NaCl al 0.9% y se administra mediante un nebulizador
BETANECOL • tx de la retención urinaria y el vaciamiento incompleto de la vejiga
• forma crónica, se administran 10 a 50 mg VO tres o cuatro veces al día
• estimula la peristalsis, aumenta la motilidad y reduce la presión del esfínter esofágico inferior
en reposo
CARBACOL • forma tópica  tx del glaucoma y producir miosis durante la cirugía
• se instila en el ojo como solución al 0.01 a 3%
PILOCARPINA • tx de xerostomía  5 a 10 mg tres veces al día
• vía tópica  tx glaucoma y como agente miótico
• se instila en el ojo como solución al 0.5 a 6%,
CEVIMELINA • Sialogogo prolongado  30mg TID
 CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES
Y EFECTOS SECUNDARIOS
 asma, enfermedad pulmonar obstructiva, obstrucción urinaria o de tubo digestivo, enfermedad
ácido péptica, enfermedad cardiovascular, hipotensión e hipertiroidismo
 diaforesis; diarrea, cólico abdominal, náusea, vómito y otros efectos gastrointestinales;
sensación de tirantez en la vejiga urinaria; dificultad para la acomodación visual, e
hipotensión.
 Los efectos secundarios causan poca preocupación con la administración tópica oftálmica.

 TOXICOLOGÍA  tx  ATROPINA y medidas de apoyo

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
MUSCARÍNICOS

 Evitan los efectos de ACh

 Bloqueo ligero de receptores nicotínicos

• Los alcaloides naturales atropina y escopolamina.

• Derivados semisintéticos de estos alcaloides, que difieren de los compuestos originales en su
disposición en el cuerpo o la duración de su efecto.
• Derivados sintéticos, algunos de los cuales son selectivos para los subtipos de receptores
muscarínicos.
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
APARATO
APARATO
CARDIOVASCULA OJO
RESPIRATORIO
R
CORAZÓN
- Taquicardia
- Arritmias
- Facilita cond AV - Inhibe secreciones
- Midriasis
- Bloquea
- Ciclopejia
broncoconstricción
CIRCULACIÓN
- Contrarresta VD perif
- Rubor
 GLÁDLAS
TUBO OTROS TIPOS SUDORÍPARAS
DIGESTIVO DE M. LISO Y
TEMPERATURA
Secreciones. Vías urinarias.
- Inhibicion o abolición disminuyen el tono PIEL CALIENTE Y
salival normal y la amplitud de SECA
- Disminuye secreción las contracciones del
gástrica úreter y la vejiga

Motilidad.
disminución del tono, Vías biliares. SNC  somnolencia,
amplitud y frecuencia de amnesia, fatiga y sueño
Antiespasmódico sin sueños
las contracciones
peristálticas
IPRATROPIO Y TIOTROPIO.

 APARATO RESPIRATORIO
 MAX  30 A 90 MIN
 EF  4 A 6 H

 ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN.

 TERCIARIOS  ABS RÁPIDA EN TUBO DIGESTIVO Y TRANSDÉRMICO
 CUATERNARIOS  ABS LIMITADA
 USOS TERAPÉUTICOS DE LOS ANTAGONISTAS
DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

APARATO - ipratropio y el tiotropio  EPOC

RESPIRATORIO - Ipratropio  rinorrea
- oxibutinina, tolterodina, cloruro de trospio, darifenacina, solifenacina y
APARATO fesoterodina  Enuresis y paraplejia espástica
GENITOURINARIO - ef. Sec  xerostomía, visión borrosa, estreñimiento y dispepsia, somnolencia,
mareo y confusión
- Pirenzepina y telenzepina  enf. Ácido péptica
TUBO DIGESTIVO
- Belladona  colon irritable, espasticidad del t. digestivo y sialorrea
OJO - bromhidrato de homatropina, clorhidrato de ciclopentolato y la tropicamida 
oftalmológicos  para producir ciclopejia y midriasis
APARATO
CARDIOVASCULA - IAM  bradicardia sinusal o bloqueo AV
R
SNC - Escopolamina  cinetosis  transdérmica  ef. Sec: sequedad bucal, la
somnolencia, visión borrosa
- Enf. Parkinson  mesilato de benztropina, clorhidrato de trihexifenidilo y
biperideno
 USOS EN ANESTESIA.
 Atropina  bloquear las respuestas a los reflejos vagales  manipulación
quirúrgica de las vísceras.
 Atropina o glucopirrolato con neostigmina  bloquear efectos simpaticomiméticos,
cuando este último se emplea para revertir la relajación del músculo esquelético
postqx.
 En ocasiones se producen arritmias cardiacas graves.

 INTOXICACIÓN POR ANTICOLINESTERÁSICOS.

 Dosis altas de atropina  intoxicación por organofosforados
 Atropina  contrarrestar los efectos parasimpaticomiméticos de la piridostigmina u
otros anticolinesterásicos  miastenia grave.
 OTROS USOS TERAPÉUTICOS DE LOS ANTAGONISTAS
MUSCARÍNICOS.
 El bromuro de metaescopolamina es un amonio cuaternario  escopolamina que se
usa sobre todo en productos combinados para el alivio transitorio de los síntomas de
la rinitis alérgica, sinusitis y gripe.
CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS
SECUNDARIOS
 obstrucción urinaria, obstrucción gastrointestinal y glaucoma
 xerostomía, estreñimiento, visión borrosa, dispepsia y alteración cognitiva

 TOXICOLOGÍA DE LOS FÁRMACOS CON PROPIEDADES

ANTIMUSCARÍNICAS
 protriptilina y la amitriptilina  sobredosis con intención sucicida
 Niños  instilación conjuntival

 FISOSTIGMINA
 BENZODIACEPINAS