FARMACOLOGIA

JESUS EDUARDO
FERNANDEZ ANDRADE
MEDICO VETERINARIO
 ANTIBIOTICO
S

 DEFINICION:

Antibiótico, es una sustancia química derivada o producida por

microorganismos que tiene la capacidad, a bajas
concentraciones, de inhibir el desarrollo o destruir las bacterias
y otros microorganismos"
 Mecanismos de
Acción:
Alteran las
lipoproteínas
Alteran las
de la pared
subunidades
celular (lo que
30s y 50s de Interfiere en el
incrementa la
Inhiben la los ribosomas metabolismo
permeabilidad
síntesis y inhibiendo, en de los ácidos Los antibióticos
de la
causan la forma nucleicos (DNA bactericidas
membrana)
ruptura de la reversible, la o RNA) Interfieren con
permitiendo
pared celular. síntesis inhibiendo la el metabolismo
que los
Generalmente proteica. síntesis intermediario
metabolitos
son agentes Generalmente proteica en la de las células.
vitales escapen
bactericidas. se trata de célula.
de la célula y/o
antibióticos
permitiendo la
bacteriostático
entrada de
s
materiales
extraños.
CLASIFICACION DE ALGUNOS
ANTIBIÓTICOS SEGÚN SU
MECANISMO DE ACCIÓN
 Por importancia clínica se debe reconocer que

 No todas las bacterias son sensibles a todos los antibióticos. Se debe conocer

el espectro de las drogas.

 Bacterias que fueron sensibles a cierto medicamento antibacteriano, pueden

volverse resistentes rápidamente. Los antibiogramas son muy útiles.

 El uso indiscriminado de las drogas antibacterianas, juegan papel importante

en el problema de resistencia bacteriana.

 La dosificación inadecuada, en cantidad y tiempo, de un antibiótico, pueden

promover la resistencia bacteriana.

 La resistencia bacteriana, puede variar de una zona geográfica a otra

 ANTIBIOTICO
IDEAL

No ha de perturbar las . Debe tener un índice

Ejerce su acción
Debe tener una acción defensas del organismo y quimioterapico conveniente
Debe ser bactericida más antimicrobiana en presencia
antimicrobiana selectiva y en las concentraciones y aún a las dosis máximas
bien que bacteriostático así de los líquidos del
potente, de preferencia necesarias para afectar al requeridas durante períodos
su acción curativa es más organismo o exudados y no
sobre una amplia serie de agente infeccioso, no debe muy prolongados, no debe
rápida. ser destruido por las
microorganismos. dañar los leucocitos ni los producir reacciones
enzimas tisulares.
tejidos del huésped. adversas de importancia.
 La absorción, distribución,
destino y excreción deben ser
tales que sea fácil conseguir
rápidamente niveles
El antibiótico no ha de No debe provocar el desarrollo . Debe ser efectivo por todas
bactericidas en la sangre,
producir fenómenos de de resistencia de los las vías de administración, oral
tejidos, líquidos tisulares
hipersensibilidad alérgica. microorganismos susceptibles. y parenterales.
incluyendo el líquido
cefalorraquídeo y la orina, que
puedan mantenerse el tiempo
necesario.
RESISTENCI
A
Regulación de los
genes para
permitir, por
Alteración de los ejemplo la
sitios de unión en síntesis de
los ribosomas enzimas que
inactivan la
acción de la β-
lactamasa.

Cambios en la
Cambios en los
permeabilidad de
sitios de unión
la membrana.
SULFONAMID
AS

elimina las
bacterias que causa
n infecciones,
especialmente
infecciones en las
vías urinarias
 MECANISMO
DE ACCION:

La reducción de la
La droga compite con
síntesis del RNA,
el ácido para-
La sulfas inhiben la recae sobre la
Inhiben la aminobenzóico
Las sulfonamidas son biosíntesis del ácido reducción de la
multiplicación (APAB) que es factor
bacteriostáticas. fólico y por ende la síntesis proteica de la
bacterial. esencial para la
formación de RNA. bacteria y su
síntesis del ácido
multiplicación
fólico bacterial.
disminuye
 RESISTENCIA
BACTERIANA
:

 Puede desarrollarse rápidamente y persistir por muchas generaciones.

 . Resistencia cruzada: La resistencia no se limita a una sola sulfonamida.
 METABOLIS
MO:
Son absorbidas por la mayoría de
Las sulfonamidas se distribuyen los tejidos incluyendo útero y Pasan rápidamente la barrera
bien en todos los tejidos pero no áreas de quemaduras. Las placentaria. Su concentración en
en cerebro con excepción de la sulfonamidas para uso la sangre fetal es parecida a la de
sulfadiazina. intrauterino, son transportadas la sangre materna.
hasta la sangre y la leche.

Las sulfonamidas que se ligan

pobremente a las proteínas,
Las sulfonamidas se ligan a las
alcanzan el espacio extravascular
proteínas plasmáticas,
rápidamente con altas
especialmente a las albúminas.
concentraciones en linfa, líquido
Este proceso las inactiva.
sinovial, fluido peritoneal, pleural
y líquido cerebroespinal
 sensibilida
d
Bacterias Gram
. Ciertos
positivas y
estreptococos y . Actinomyces. . Proteus.
Gram
estafilococos.
negativas:

. Bacillus . Ciertas cepas .

. Pasteurella.
anthracis. de E. coli. Haemophylus.
TOXICID
AD:

1. Emesis. 2. Ataxia.

3.
Convulsione 4. Diarrea.
s.
SULFAMETAZIN
A:

DOSIFICACION:
Perros y gatos: PO/IM/IV: 60 mg/Kg
cada 12 horas. Animales mayores: 130
mg/Kg. Cualquier ruta de aplicación.
 SULFADIACIN
A:

Es de acción corta y se la considera para DOSIFICACION:

la terapia de las meningitis por su buena Caninos y felinos: 50 – 100 mg/Kg PO,
penetración al SNC. Se usa también en IM, IV cada 12 horas. ·
el tratamiento de toxoplasmosis en Caballos, vacas y ovejas: 130 mg/Kg
gatos a razón de 120 mg/Kg/día PO
 SULFASALACI
NA

Tiene actividad
La dosis en caninos para
antimicrobiana y
Extremar cuidados al enfermedad intestinal
antiinflamatoria
administrar a pacientes con Los gatos pueden presentar inflamatoria es de 20 – 30
gastrointestinal en caninos
enfermedades hepáticas, anorexia y vómito. mg/Kg PO cada 8 – 12
y felinos. No debe
renales o hematológicas. horas. En gatos: 10 – 20
administrarse con
mg/Kg PO una vez por día.
sulfonamidas o salicilatos.
 PENICILIN
AS

Soluciones inestables;
deben ser reconstituidas
pues vienen solo en
Las penicilinas, pierden
polvo. Una vez En presencia de tejido
Se absorben su acción antibacteriana
Altamente solubles en preparadas, deben necrótico, pus o sangre,
rápidamente del sitio de cuando se exponen al
agua utilizarse entre 4 a 7 las penicilinas se
inyección. aire libre por su
días. Las penicilinas que activan.
propiedad higroscópica.
se presentan en
soluciones oleosas son
más estables.
 PRINCIPIOS
GENERALES

Administración ORAL de la . Amplio espectro de

El primer antibiótico. Es el Penicilina G no es factible . Resistencia a la actividad; que incluye a los
más seguro y el mejor. por que se degrada por los Penicilinasa (β - lactamasa). organismos Gram-
ácidos estomacales. Negativos.

. Las penicilinas son

Las Penicilinas sintéticas
sensibles al calor, la luz, Se deterioran también en
logran niveles más altos a
agentes reductores, agentes presencia de soluciones
nivel sanguíneo que las
oxidantes, pH extremos y acuosas.
penicilinas tipo G.
metales pesados.
 MECANISMO
DE ACCION

Las penicilinas son bactericidas. Esta acción es notable en presencia de formas

bacterianas "juveniles" inhibiendo la síntesis de mucopéptido en la construcción de
la pared bacterial y dañando la membrana celular hasta el punto de no permitir el
correcto funcionamiento de los mecanismos de gradientes de presión osmótica.
Otros autores indican que las penicilinas inhiben la síntesis del ácido ribonucléico.
 SENSIBILID
AD
Streptococcus
Staphilococcus
zooepidermicus, uberis,
epidermis, aureus no
agalactiae, disgalactiae, Clostridium spp. Bacillus anthracis.
productores de
pyogens, equi,
betalactamasa.
pneumoniae.

Fusobacterium. Proteus. Pasteurella multocida. Klebsiella.

Leptospira. Actinomices.
DOSIFICACIO
N
 TETRACICLI
NAS

 En la actualidad muchos microorganismos son resistentes, sin embargo, puede resultar provechoso para tratar
micoplasmas, ricketsias, espiroquetas y clamideas.
 MECANISMO
DE ACCIÓN

2. En altas
concentraciones
pueden actuar 4. Son más
3. Interfieren la
. Las tetraciclinas como eficaces contra
síntesis de
son bacteriolíticos. organismos en
proteínas
bacteriostáticas. También pueden fase de
bacteriales.
inhibir la síntesis multiplicación.
de proteínas en
los mamíferos.
 RESISTEN
CIA

 Por el uso indiscriminado de estos antibióticos, muchas cepas bacteriales han desarrollado Resistencia Cruzada, lo

que implica que si un microorganismo es resistente a una tetraciclina, lo es también a las otras tetraciclinas.
 ESPECTRO
ANTIMICROBIA
NO

2. Actúan sobre bacterias

1. Poseen amplio espectro
Grampositivas y un poco menos
antimicrobiano.
contra Gramnegativas.

a.Fusobacteryum. b.Brucella.
c.Streptococcus. d. Haemophylus.
e. Klebsiella. f. Clostridium. g.
Pasteurella. h. Salmonella. i.
3. Los gérmenes susceptibles son:
Nocardia. j. Coccidia. k.
Ricketsia. l. Mycoplasma. m.
Clamydia. n. Algunos
protozoarios (amebas).
 QUINOLONAS
-
ENROFLOXACI
NA
 Es un antibiótico fluoroquinolona bactericida que actúa inhibiendo la ADN – girasa bacteriana. Presenta buena

actividad contra cocos gramnegativos y cepas de Pseudomona aureoginosa, Klebsiella, Salmonella, Shiguella,
Proteus, Yersynia,Haemophilus Campilobacter, Enterobacter. Tienen actividad débil contra la mayoría de los
anaerobios. Muchas cepas de Pseudomona aureoginosa son resistentes a la enrofloxacina. La biodisponibilidad del
medicamento en canes es el doble que el de la ciprofloxacina cuando se administran PO. Las
enrofloxacina/ciprofloxacina se distribuyen bien en todo el cuerpo. Las concentraciones más altas están en bilis,
riñones, hígado, pulmones y sistema reproductor. No debe administrarse a perros entre 2 – 8 meses de edad.
 CLORANFENI
COL

 Debido a sus importantes características en relación a su espectro de actividad y de sus favorables propiedades,

adquiere gran importancia en la clínica de animales de compañía. A pesar de no ser un antibiótico de primera
elección en las clínicas, en gran parte de las infecciones oculares debe tenerse en cuenta el potencial uso
del Cloranfenicol, es muy seguro y sin efectos tóxicos en membrana corneal, incluso alcanza concentraciones
adecuadas para tratar infecciones por gérmenes sensibles en los humores acuosos y vítreo.
 MECANISMO
DE ACCIÓN

1.Inhibe la 3.En altas

2.Actúa como
síntesis proteica concentraciones
bacteriostático.
microbiana. es bacteriolítico.
 RESISTEN
CIA

2. La resistencia al cloranfenicol
ocurre a menudo conjuntamente
La resistencia al cloranfenicol se
con resistencia a tetraciclina,
desarrolla lentamente.
eritromicina, estreptomicina,
ampicilina y otros antibióticos.
 CEFALOSPORI
NAS

Son una clase de

antibióticos β-
lactámicos los cuales
Las cefalosporinas se unen a varias
. Inhiben la síntesis
derivan de la enzimas de la pared . Comparten ciertas
de mucopéptidos en
cefalosporina C que celular bacteriana características
la pared celular y
es producida por (carboxipeptidasas, farmacológicas con
alteran la estabilidad
Cephalosporium transpeptidasas, las penicilinas.
osmótica.
acremonium. endopeptidasas) que
participan en su
síntesis y las
inhiben.
 METABOLISM
O

La cefalexina, cefadrina, Las demás cefalosporinas

cefadoxil y cefaclor, son se administran vía IV o IM
estables en medio ácido y alcanzando valores
se pueden administrar vía máximos plasmáticos en
oral. 30 minutos.
 MECANISMO
DE ACCIÓN

1.Son bactericidas
2. Interfieren con la
pues inhiben la
síntesis de la pared
síntesis de la pared
celular.
celular.
GRACIAS POR SU
ATENCIÓN