Medicamentos

Presentado por:
Lorena Franco Giraldo
Residente de Tercer Año
Antihistamínicos
 La Histamina

 Mediador en alergia, inflamación, anafilaxia y

secreción gástrica.

 Alta concentración en: Mucosa intestinal, árbol

respiratorio y piel (mastocitos).

 Receptores: H1, H2, H3 y H4

Fabio Parisi G, et al. Antihistamines: ABC for the pediatricians. Pediatr Allergy Immunol. 2020;31(Suppl 24):34–36.
 • SNC y SNP – Acción sobre músculo liso y glándulas
H1 • Prurito, dilatación de vasos sanguíneos, contracción de músculo liso respiratorio
e intestinal, secreción nasal.

H2 • SNC y SNP – Acción sobre músculo liso y glándulas

• Estímulo de la secreción gástrica

• Se expresan principalmente en SNC

H3 • Autorreceptores de neuronas histaminérgicas (autoinhibición)
• Regulación de otros neurotransmisores

H4 • En células del sistema inmune, SNC y neuronas aferentes

• Induce la quimiotaxis, secreción de citocinas y moléculas de adhesión

Fabio Parisi G, et al. Antihistamines: ABC for the pediatricians. Pediatr Allergy Immunol. 2020;31(Suppl 24):34–36.

Receptores
 Antihistamínicos

 Agonistas inversos del receptor acoplado a proteína G de la histamina: Reducción de la respuesta alérgica.

Primera Generación
 Poca selectividad por H1 ocupando también receptores
colinérgicos muscarínicos, α-adrenérgicos,
serotoninérgicos y canales iónicos.
 Lipofílicos (ocupan entre 50 – 90% de los H1 cerebrales)

Segunda Generación
 Apenas atraviesan Barrera Hematoencefálica (ocupan
30% de los H1 cerebrales)

Fitzsimons R, et al. Antihistamine use in children. Arch Dis Child Educ Pract Ed 2014;0:1–10. doi:10.1136/archdischild-2013-304446
Antihistamínicos

EFECTOS SECUNDARIOS
Farmacocinética
 Sedantes: Somnolencia a sueño profundo (A dosis
altas: efecto paradójico).
 CefaleayAbsorción:
alteraciones
1 – 3psicomotoras.
horas
 Antimuscarínicos: Boca seca, aumento de secreciones
 Inicio de Acción: 1 hora
respiratorias, visión borrosa, retención urinaria,
 Metabolismo:y Hepático
constipación aumentoCYP450 paragastroesofágico.
de reflujo la loratadina. No
tienen metabolismo
Otros: hepático:
Hipotensión, Cetirizina, Levocetirizina
palpitaciones, arritmias ni
(contraindicadosFexofenadina.
en QT prolongado), efectos
 extrapiramidales, mareo,variable
Eliminación: Renal tiempo confusión, convulsiones,
(efecto residual sobre
los receptores hasta 7 días después)
temblores.
 Reacciones de hipersensibilidad
 Disfunción hepática

Fitzsimons R, et al. Antihistamine use in children. Arch Dis Child Educ Pract Ed 2014;0:1–10. doi:10.1136/archdischild-2013-304446
Antihistamínicos

Fitzsimons R, et al. Antihistamine use in children. Arch Dis Child Educ Pract Ed 2014;0:1–10. doi:10.1136/archdischild-2013-304446
Antihistamínicos

Fitzsimons R, et al. Antihistamine use in children. Arch Dis Child Educ Pract Ed 2014;0:1–10. doi:10.1136/archdischild-2013-304446
Toral M, Moral L, Bosque M. Farmacoterapia de la enfermedades alérgicas. Protoc diagn ter pediatr. 2019;2:35-49
Corticoides
 Corticoides

 Análogos de las hormonas adrenocorticales pero sin acción

mineralocorticoide.

 Acción antiinflamatoria e inmunosupresora: Supresión de

citocinas proinflamatorias, de la activación de LT, reduce la
quimiotaxis celular.
 Efecto genómico: horas a días.
 Efecto no genómico: inmediato.

Fabio Parisi G, et al. Antihistamines: ABC for the pediatricians. Pediatr Allergy Immunol. 2020;31(Suppl 24):34–36.
Corticoides

Pautas de Dosificación (Supresión

del eje HHS)

 Tanda Corta: Hasta 5 días.

 Tanda intermedia con reducción
progresiva: Tratamientos de 5 – 7
días.
 Uso prolongado: Alto riesgo de
supresión del eje y Síndrome de
Cushing.

Toral M, Moral L, Bosque M. Farmacoterapia de la enfermedades alérgicas. Protoc diagn ter pediatr. 2019;2:35-49
Wollenberg A et al. ETFAD/EADV Eczema task force 2015 position paper on diagnosis and treatment of atopic dermatitis in adult and paediatric patients. JEADV 2016, 30, 729–747

Receptores
 Efectos Secundarios

Factores que influyen

 Característica de la molécula
 La concentración del preparado
 El vehículo empleado: Ungüentos > Pomadas > Cremas > Lociones
(orden de absorción)
 Superficie corporal
 Duración del Tratamiento

Saraswat A. Topical corticosteroid use in children: Adverse effects and how to minimize them. Indian J Dermatol Venereol Leprol | May-June 2010 | Vol 76 | Issue 3
Antibióticos
 Antibioticoterapia

Necesidad de
Diagnóstico Estudio Sospecha Paciente e
Antibioticoterapi Antibiótico
Presuntivo Microbiológico Etiológica Infección
a

C. Rodrigo. Uso de Antimicrobianos en la Población Pediátrica. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2010;28(5):310–320
Antibioticoterapia

C. Rodrigo. Uso de Antimicrobianos en la Población Pediátrica. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2010;28(5):310–320
 Clasificación

Molécula Farmacológica
Β – Lactámicos Penicilinas, Cefalosporinas,
Carbapenémicos, Monobactámicos.
Inhibidores de Betalactamasas
Glicopéptidos Vancomicina
Macrólidos Claritromicina, Azitromicina,
Eritromicina
Lincosamidas Clindamicina
Aminoglucósidos Amikacina, Gentamicina
Quinolonas Ciprofloxacina, Moxifloxacina,
Levofloxacina
Clasificación
Giyet Y, et al. Antibiotic treatment of skin and soft tissue infections. Archives de Pédiatrie 2017;24:S30-S35
Giyet Y, et al. Antibiotic treatment of skin and soft tissue infections. Archives de Pédiatrie 2017;24:S30-S35
Giyet Y, et al. Antibiotic treatment of skin and soft tissue infections. Archives de Pédiatrie 2017;24:S30-S35
Giyet Y, et al. Antibiotic treatment of skin and soft tissue infections. Archives de Pédiatrie 2017;24:S30-S35
 Naturales: Penicilina G y V

Penicilinas Res. a penicilinasas oxacilina

Amino: Ampi - Amoxicilina
Ureido: Piperacilina
β-lactámicos
Inhibición de 1G: Cefazolina, cefalitina
la síntesis de
2G: Cefuroxima, cefoxitina
la pared Cefalosporinas
bacteriana 3G: Cefotaxima, ceftriaxona
4G:Cefepime
Monobactamico Aztreonam
Imipenem
Carbapenémicos Carbapem
Ertapenm
Glucopéptidos Vancomicina

Fosfonopétidos Fosfomicina Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p
 Betalactámicos
Espacio extrabacteriano

Betalactámico

PBP
Proteínas fijadoras de penicilina
PBP Enzima que permite
Pared formación de
bacteriana PBP
PBP peptidoglicanos

Peptidoglicanos
Fundamentales para la
pared bacteriana

Citoplasma bacteriano
 Penicilinas de
Penicilinas naturales
espectro reducido

Streptococcus spp.
Penicilina G Strep. agalactiae
Strep. pyogenes
Strep. pneumoniae
Treponema pallidum
Penicilina V
Neisseria meningitidis
Clostridium spp.

Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p

Penicilinas naturales

Sódica Cristalina  Rápida acción (IV)

Penicilina G Procaínica o clemizol  Acción lenta (IM)
Benzatínica  Acción retardada (IM)

Fenoximetipenicilina
Penicilina V Vía oral
Acción intermedia

Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p

Indicaciones de primera línea

Faringoamigdalitis bacteriana Sífilis

Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p

Indicaciones de 1 o 2 línea

Endocarditis
Neumonía por S. pneumoniae
Erisipela

Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p

Penicilinas resistentes a Oxacilina
la penicilinasa Dicloxacilina

Espectro reducido
S. aureus productor de penicilinasa  Mayoría de cepas  S. aureus
meticilino sensible (SAMS)

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 Penicilinas de amplio
Aminopenicilinas espectro
Ampicilina - Amoxicilina

Algunos bacilos Gram(-)

Grupo 1 enterobacterias
H. influezae
Algunos bacilos Gram (+)
Listeria monocitogenes

Algunos Cocos Gram (+)

S. pyogenes
SAMS
S. neumoniae
Enterococo faecalis

Jawets and et al. Microbiologia medica. 2001; 25th edicion:352-79p

 Penicilinas
Ureidopenicilinas
antipseudomonas
Piperacilina

Estreptococos
SAMS
S. epidermidis
Enterobacterias
Anaerobios:
- Bacteroides fragilis
- Fusobacterium
- Clostridium
Pseudomonas

Jawets and et al. Microbiologia medica. 2001; 25th edicion:352-79p

Mecanismos de resistencia

Disminución de
Alteración de
Betalactamasas la
as PBP
permeabilidad
Inhibidores de b-lactamasas no tienen actividad
antimicrobiana, pero amplían el espectro del atb con
el que se administran.

Las B-lactamasas no son capaces de inactivar algunos

tipos más potentes cómo las BLEE o las
cefalosporinasas

Inhibidores de betalactamasas
Reacciones adversas penicilinas
• Hipersensibilidad (5 -7 %)
- Anafilaxia
- Anemia hemolítica coombs +
Reacción cruzada con otros
- Reacciones cutáneas
B-lactámicos en 2%

• Leucopenia
• Hepatitis
• Efectos gastrointestinales:
Diarrea leve – diarrea por C. Difficile
Cefalosporinas

Unión a las BPB

Bloqueo traspeptidación
Activación de enzimas hidroliticas
 Más activas Muy activos Activas contra
Cocos Gram(+)
contra bacilos contra Gram (-), Gram (+) y Gram
Gram (-) y menos contra (-)
anaerobios gram(+)
Cefalosporinas: Primera generación
Las más activas frente a:
Cocos gram positivos
(estreptococos y estafilococos sensibles a meticilina)
Algunos gram negativos como:
E. Coli
Klebsiella pneumoniae
P. Mirabillis

Muchos de los anaerobios de la cavidad bucal son sensibles

Excepto Bacteroides fragilis

Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p

Gibert, D and et al. Sanford Guide. 2016; 46th edition:1-251p
Reacciones adversas cefalosporinas

• Reacciones hipersensibilidad (5%)

• Reacciones cruzadas con penicilinas (5-15%)
• Nefrotoxicidad (1ºgeneración + aminoglucósidos)
• Efecto disulfiram
• Síndrome de bilis espesa (ceftriaxona)

Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p

Jawets and et al. Microbiologia medica. 2001; 25th edicion:352-79p
Gibert, D and et al. Sanford Guide. 2016; 46th edition:1-251p
 Gentamicina
Aminoglucosidos Tobramicina
Amicacina
Anfenicoles Cloranfenicol
Quinupristina-
Estreptograminas Dalfopristina
Inhibición de la
síntesis proteica Lincosamidas Clindamicina
Eritromicina
Macrolidos Azitromicina
Claritromicina
Oxazolidinonas Linezolid
Tetraciclina
Tetraciclinas Doxiciclina
Gliciclinas Tigeciclina
Acido fusidico
Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. Otros Mupirocina
2009;27(1):44–52p
 Macrólidos

Eritromicina

Claritromicina

Azitromicina
 Espectro antimicrobiano

Gram + Gram - Intracelulares Protozoos

Cocos + Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae Toxoplasma gondii
Clostridium perfringens Bordetella pertussis Chlamydia spp. Cryptosporidium
Propionibacterium acnés Campylobacter jejuni Legionella spp. Plasmodium
Corynebacterium Neisseria spp. Borrelia burgdorferi
diphteriae Haemophilus ducrey Coxiella burnetii
Bacillus anthracis Gardnerella vaginalis
Listeria

Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p

Jawets and et al. Microbiologia medica. 2001; 25th edicion:352-79p
Gibert, D and et al. Sanford Guide. 2016; 46th edition:1-251p
 Reacciones adversas

GI
Dolor, náuseas, vómito, diarrea.
Flebitis
Hepatitis colestásica
Hipertrofia pilórica

Prolongación del QT
Eritromicina Bloqueo Citocromo P
450
Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p
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Gibert, D and et al. Sanford Guide. 2016; 46th edition:1-251p
Mecanismos de resistencia

• Modificación del objetivo  Metilasas codificadas por los genes

erm( ermA , ermB , ermC ) alteran el sitio de unión a macrólidos en el
ARN ribosómico bacteriano  Alta resistencia

• Bombas de expulsión  Resistencia baja a moderada

Vicente, D y Perez, E. Enf Inf y Mic Clin. 2010;28:73-140p

 Tetraciclinas

Tetraciclina

Doxiciclina

Minociclina

Contraindicadas en < 9 años y embarazadas

Indicaciones

Enfermedades de Transmisión Sexual

Brucelosis

Cólera

Acné

Enfermedad de Lyme
 Reacciones adversas
• Resistencia
Manchas permanentes en dientes
Disminución crecimiento oseo en
prematuros Bomba de expulsión activa
HT intracraneal benigna
Teratogénicas Reducción de porinas
Pseudotumor cerebri

Calvo, J and et al. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(1):44–52p

Jawets and et al. Microbiologia medica. 2001; 25th edicion:352-79p
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Gracias