ANTIDEPRESIVOS

• Identificar los fármacos más frecuentes

utilizados para el tratamiento de las
enfermedades del sistema nervioso central.

• Conocer los conceptos básicos de

farmacocinética y farmacodinamia de estos
fármacos.
 ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

- Ads tricíclicos
- Otros

B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

E) Inhibidores de la recaptación de NA

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO

H) Otros fármacos
 ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

- Antidepresivos tricíclicos (ATC):

1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
6) Imipramina
7) Trimipramina

- Otros:

8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina  tetracíclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropión  inhibidor de la recaptación de NA y DA
 ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

14) Citalopram

15) Escitalopram

16) Fluoxetina

17) Fluvoxamina

18) Paroxetina

19) Sertralina
 ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA:

20) Duloxetina

21) Milnacipram

22) Venlafaxina

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa):

23) Mirtazapina

E) Inhibidores de la recaptación de NA:

24) Reboxetina
 ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):

25) Moclobemida

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:

26) Tranilcipromina

H) Otros fármacos:

27) L-5 hidroxitriptófano

 ANTIDEPRESIVOS
Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicas
implicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS

Hipotálamo

Acción Acción
antibulímica antipánico

Hipocampo:
Rafe
Corteza prefrontal corteza
mesencefálico
límbica

Acción Acción
antidepresiva anti TOC

Ganglios basales
 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

1) Trastornos depresivos

2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)

3) Trastornos de pánico

4) Trastornos alimentarios (BN)

5) Síndrome autista

6) Síndrome de Gilles de la Tourette

7) Tricotilomanía
 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

14) Síndrome premenstrual

15) Eyaculación precoz

16) Fibromialgia

17) Síndromes dolorosos crónicos

18) Síntomas negativos de la esquizofrenia

 ANTIDEPRESIVOS .- Usos

8) Problemas dermatológicos en TOC

9) Enuresis

10) TDAH

11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar

12) Síndrome de Prader-Willi

13) Conducta de autolesiones / Síndrome de Lesch-Nyhan

 ANTIDEPRESIVOS

EFECTOS ADVERSOS GENERALES:

-GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración de la función

hepática

- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmogénico

- SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos

- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión  disminución de peso)

- Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la

eyaculación
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
(ISRS)
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Los Antidepresivos más frecuentemente usados

- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y

eficaces

- Pocas interacciones medicamentosas

- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta

- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones

de la conducción cardiaca

- En la mayoría de pacientes  efectos secundarios mínimos y pasajeros

- Todos los ISRS  perfil similar de eficacia y de efectos secundarios

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de acción
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones

Trastorno Fobia T.A.G.

T.O.C.
Angustia Social T.P.E.P.

FLUVOXAMINA
Mínima: 100 mg
Máxima: 300 mg

FLUOXETINA
Mínima: 20 mg
Máxima: 80 mg

PAROXETINA
Mínima: 20 mg SÍ (las 2)
Máxima: 60 mg

SERTRALINA
Mínima: 50 mg
Máxima: 200 mg

CITALOPRAM
Mínima: 20 mg
Máxima: 60 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:

- Todos tienen indicación en la depresión

- Fluoxetina también la tiene en la bulimia

- Sertralina: sí para el TPEP, no para el TAG

- En niños solo tienen indicación Sertralina (TOC) y Fluoxetina

- Escitalopram:

- Depresión
- Trastorno de angustia
- Fobia social
- T.O.C.
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de
discontinuación.
 Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-
14 días.
 Se produce después de la discontinuación repentina, el
incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por
una disminución de la dosis.
 Generalmente es de carácter leve y duración corta.
 Autolimitado, pero puede ser angustioso.
 Revierte rápidamente mediante la reintroducción de la
medicación original o la sustitución por otra
farmacológicamente similar.
 Puede ser reducido al máximo mediante una disminución
progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida
media prolongada.
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Nombres comerciales: Dumirox

Fluvoxamina Sandoz
Fluvoxamina Teva

- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresión
TOC
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Dosis de inicio: 50-100 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg

- EA + frecuentes: * naúseas
*somnolencia, cefalea
* astenia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: PAROXETINA

- Dosis de inicio: 10-20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día

- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.

- EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito

* astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,
cefalea
* retraso en la eyaculación
* precaución en hepatopatía e IR
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: FLUOXETINA

- Nombres comerciales: Prozac

Adofen

- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante)

- Indicaciones: Depresión
TOC
Bulimia
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)

- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día)

- Dosis máxima: 80 mg/día

- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg

solución 20 mg/5 ml
Adofen y Prozac semanal 90 mg

- EA + frecuentes: * anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca

* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor,
mareos, cefalea
* sudoración, astenia
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: SERTRALINA

- Nombres comerciales: Aremis

Besitran

- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)

- Indicaciones: Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC en niños y adultos
TPEP
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: SERTRALINA

- Dosis de inicio: 50 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día

- Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg.

gotas 20 mg/ml

- EA + frecuentes: * naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos,

sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoración, retraso eyaculación
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Nombre: CITALOPRAM

- Nombres comerciales: Prisdal

Seropram

- Metabolito principal: Norcitalopram, N-óxido y didesmetilcitalopram

(posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: CITALOPRAM

- Dosis de inicio: 20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día

- Dosis máxima: 40 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. de (10), 20 y 30 mg

- EA + frecuentes: * naúseas, sequedad de boca

* somnolencia, temblor
* sudoración, astenia
* disfunción sexual (72,7%)
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: ESCITALOPRAM

- Nombres comerciales: Cipralex

Esertia

- Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram y otros

(menor actividad)

- Indicaciones: Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Trastorno de ansiedad social
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: ESCITALOPRAM

- Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10 mg/día en

trastorno de ansiedad social)

- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día

- Dosis máxima: 20 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg

solución: 1 gota = 1mg

- EA + frecuentes: * naúseas
* insomnio, trastornos de la eyaculación
 Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAOs)
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:

- Moclobemida
- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.

Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:

- Selegilina
- Pargilina

Inhibidores Selectivos e Irreversibles:

- Clorgilina
- Harmalina

Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:

- Tranilcipromina
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

-Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas

- La MAO-A  fundamentalmente extracerebral

sustratos preferentes: serotonina y NA

-La MAO-B  cerebro

sustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial  aumento de

neurotransmisores en el espacio sináptico
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

- Farmacocinética:

• Buena absorción oral

• Biodisponibilidad del 90%
• Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción
• Metabolización: hidrólisis

- Indicaciones:

• Depresión
• Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina)
• Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminérgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la L-
dopa
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica

- También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes

- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas

- A dosis terapéuticas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8

semanas

- Por sus interacciones y efectos adversos  fármacos de 2ª o 3ª línea

 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (ABSOLUTAS):

Anestésicos (pueden utilizarse lidocaína y procaína)
Antiasmáticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptófano
Opiáceos
Simpaticomiméticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de acción serotoninérgica)
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETÉTICAS DE LOS IMAOs
(Absolutas  evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohólicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hígado, paté
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
Paté de hígado y foiegras
Embutidos fermentados
Ginseng
Plátanos
 ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Reacción tiramínica:

•Mecanismo: Inhibición de la MAO en el tracto GI  aumenta la absorción de

tiramina que luego actúa como un falso neurotransmisor

•Síntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naúseas,

vómitos, sudoración, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia
cerebral, IAM

•Medidas generales: ingreso, monitorización cardiaca

•Fármacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: MOCLOBEMIDA

- Nombres comerciales: Manerix

Moclobemida Teva

- Metabolito principal: varios (algunos activos)

- Indicaciones: Depresión
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: MOCLOBEMIDA

- Dosis de inicio: 300 mg/día (150 por la mañana y 150 al

mediodía)

- Dosis de mantenimiento: 300 – 600 mg/día (evitar dosis

antes del descanso nocturno)

- Dosis máxima: 750 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 150 y 300 mg

- EA + frecuentes: naúseas
cefalea, insomnio, ansiedad
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: TRANILCIPROMINA

- Nombres comerciales: Parnate

- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)

- Indicaciones: Depresión
Trastorno de pánico
Fobia social
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: TRANILCIPROMINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día, en 2 dosis

- Dosis de mantenimiento: reducción paulatina hasta dosis

mínima eficaz

- Dosis máxima: 60 mg/día

- Forma farmaceútica: grageas de 10 mg

- EA + frecuentes: anticolinérgicos: sequedad de boca

CV: taquicardia
Digestivas: naúseas
Nerviosas: ansiedad, agitación, hipomanía
Antidepresivos Tricíclicos y tetracíclicos
 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs

Ads cíclicos o heterocíclicos:

- Tricíclicos:

1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina

Clomipramina, Trimipramina,
Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina,

Protiptilina

- Tetracíclicos:

Maprotilina, Mianserina, Amoxapina

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Mecanismo de acción:

- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo ppal de

actuación, y en menor medida, de dopamina

- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos

- Bloqueo de los receptores de histamina H1

- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Mecanismo de acción:

Serotonina Noradrenalina
(Receptores 5HT (Receptores y
Atípicos) adrenérgicos).

ADT

Acetilcolina
Histamina (Receptores
(Receptores H1) muscarínicos).
Dopamina
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Reacciones adversas comunes:

a) Anticolinérgicas:
Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento,
disuria, retención urinaria, incremento de la PIO

b) CV:
Taquicardia, hipotensión, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias)

c) Cutáneas:
Prurito, exantema

d) Digestivas:
Naúseas, vómitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads:

• Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,

• Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,

• Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos

psicógenos,

• Insomnio, trastornos de la impulsividad,

• Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: AMITRIPTILINA

- Nombres comerciales: Mutabase (+ perfenazina)

Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol

-Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis)

- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche)

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg

cápsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: CLOMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.

- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la noche,

con alimentos)

- Dosis máxima: 250 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 75 mg.

grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre:IMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Tofranil

Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150-

200 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg

cápsulas de 75 y 150 mg
 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: MAPROTILINA

- Nombres comerciales: Ludiomil

-Dosis de inicio: 25-75 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una nocturna)

- Dosis máxima: 225 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: MIANSERINA

- Nombres comerciales: Lantanon

-Dosis de inicio: 30-40 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/día

- Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

- Nombre: NORTRIPTILINA

- Nombres comerciales: Norfenazin

Paxtibi
Tropargal (+diacepam)

-Dosis de inicio: 10-20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/día

- Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 10 y 25 mg

cápsulas de 12,5 mg
Inhibidores No Selectivos de la
Recaptación de Serotonina
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona
-Farmacocinética:

• Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo

• Se metaboliza en el hígado  excrección por orina

- Inhibe débilmente la recaptación de serotonina; parece actuar básicamente como

antagonista de los receptores 5-HT2 postsinápticos

- Es también un bloqueante α-adrenérgico  hipotensión postural y sedación

- Rango terapeútico como AD  200-600 mg/día.

- Se utiliza fundamentalmente como fármaco hipnótico que no desarrolla

tolerancia, a dosis de 50-100 mg/día en toma nocturna
-Hipnótico:

Aumenta el tiempo total del sueño

Disminuye los despertares nocturnos
Reduce la cantidad de sueño REM
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona

- Nombre: TRAZODONA

- Nombres comerciales: Deprax

- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual a

Trazodona)

- Indicaciones: Hipnótico
 Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona

- Nombre: TRAZODONA

- Dosis de inicio: 150–300 mg/día, en 2-3 tomas; o dosis única nocturna

- Dosis de mantenimiento: 200 – 300 mg/día

- Dosis máxima: 600 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 100 mg

ampollas de 50 mg/5 ml
- EA + frecuentes: anticolinérgicas: sequedad boca, estreñim.
CV: hipotensión ortostática, arritmias
Digestivas: naús-vóm
Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo
Otras: priapismo
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA Y NORADRENALINA
(IRSN)
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

2. Duloxetina

3. Otros:

- Milnacipram  comercializado en algunos paises europeos para

tratar la DM, no en España

- Sibutramina  no tiene demostrada su eficacia antidepresiva,

pero si está comercializada para la reducción de peso en obesos

-Inhiben la recaptación de:

1º: serotonina  dosis terapeúticas bajas
2º: serotonina + NA  dosis intermedias
3º: serotonina + NA + probablemente dopamina  dosis altas

- No bloquea los receptores α-1, los receptores colinérgicos o los receptores de

histamina
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina:

- Formulación de liberación retardada: disminuye los efectos secundarios y consigue

un mejor cumplimiento (permite la administración 1 vez/día)

- En depresión: indicada en quienes deseen una respuesta rápida y también en

depresiones resistentes

- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfunción hepática y renal

- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la cápsula,

aproximadamente a la misma hora
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

- Precauciones especiales:

- Antecedentes de manía  0,5 %  reacción maniaca o hipomaniaca

- Antecedentes de crisis epilépticas  0,26 %  convulsiones

Disminuyen el umbral epiléptico

- Hipertensos  monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200

mg/día

- Se recomienda retirada gradual del fármaco en 2-4 semanas

- Riesgo moderado en el embarazo

- Potencia y eficacia son tan altas como los tricíclicos, sin tener sus efectos
adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de acción más rápido y escasas
interacciones significativas.
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

- Nombre: VENLAFAXINA

- Nombres comerciales: Dobupal

Vandral
Venlafaxina Ratiopharm

- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad mayor)

- Indicaciones: Depresión
TAG
Fobia social
Dolor neuropático
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

- Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h

- Dosis máxima: 375 mg/día (Retard: 225 mg/24 h.)

- Forma farmaceútica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg

Retard: cápsulas de 75 y 150 mg

- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naúseas, estreñ., sequedad de boca

Nerv: somnol, cefalea, vértigo
Otras: astenia, sudoración, retraso eyaculac.
Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
2. Duloxetina

- Es el inhibidor más potente entre los IRSN

- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina

- Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrés

en las mujeres

- Precauciones:
antecedentes de manía y/o convulsiones
PIO elevada o R de glaucoma agudo de ángulo
estrecho
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

- Nombre: DULOXETINA

- Nombres comerciales: Cymbalta

Xeristar

- Metabolito principal: -

- Indicaciones: Episodios depresivos mayores

Dolor neuropático periférico
TAG
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

- Nombre: DULOXETINA

- Dosis de inicio: 60 mg una vez al día

- Dosis de mantenimiento: 60 mg una vez al día

- Dosis máxima: 120 mg/día

- Forma farmaceútica: Cápsulas de 30 y 60 mg.

- EA + frecuentes: Naúseas, sequedad de boca, estreñimiento

Insomnio, cefalea, somnolencia
Sudoración
Facilitadores de la liberación de
Noradrenalina y Serotonina
 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

-También llamados Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

- Farmacodinamia:

1) La acción AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas

noradrenérgico y serotoninérgico

Actúa sobre los receptores α-2 adrenérgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisión Noradrenérgica y Serotoninérgica

(más NA y 5-HT en la hendidura sináptica)

* son auto/heterorreceptores inhibidores presinápticos  disminuyen la liberación de NT en la

hendidura sináptica
 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

2) Bloquea los receptores postsinápticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3

Activa indirectamente el receptor postsináptico 5-HT1

Se favorece la NT mediada por 5-HT1

* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT 1
3) También bloquea los receptores histaminérgicos H1

-Farmacocinética:

Metabolizada por el sistema microsomal hepático  isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2

del citocromo P-450
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueño asociados

- También podría estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT

- En síntomas oncológicos: dolor crónico, acatisia inducida por neurolépticos

- Es bastante sedante  suele administrarse por la noche

- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg  posiblemente

porque los efectos noradrenérgicos solo aparecen con la dosis más alta (NA =
Activador)

- Se ha combinado con éxito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no

responden a los otros fármacos
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

- Nombre: MIRTAZAPINA

- Nombres comerciales: Rexer

Vastat
Afloyan
Mirtazapina Alter

- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-óxido, hidroxil (actividad

menor)

- Indicaciones: Depresión
 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

- Nombre: MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/día (dosis nocturna)

- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/día

- Dosis máxima: 45 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg

Solución: 15 mg/ml

- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedación, cefalea, mareo

Otras: aumento del apetito y del peso, reducción de la
líbido
Inhibidores de la recaptación de
Noradrenalina
 Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997

- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptación de NA  aumenta

la liberación de NA en la hendidura sináptica

- CI: IAM reciente, manía, alergia.

-En ancianos, IR e I.hepática  dosis máxima 2 mg/día

- Cuidado con combinación con antihipertensivos  R de hipotensión

ortostática

- Puede estar indicado en pacientes melancólicos y en ancianos deprimidos

gravemente enfermos y letárgicos. Puede combinarse con ISRS en casos
refractarios
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

- Nombre: REBOXETINA

- Nombres comerciales: Irenor

Norebox

- Metabolito principal: -

- Indicaciones: Depresión
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

- Nombre: REBOXETINA

- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas

- Dosis de mantenimiento: 8 mg/día (1-2 tomas)

-Dosis máxima: 12 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. de 4 mg

- EA + frecuentes: anticolinérgicos
taquicardia
disuria, retención urinaria
sudoración, insomnio
Inhibidores de la recaptación de la
Dopamina - Noradrenalina
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

 El único antidepresivo que actúa sobre la noradrenalina y la dopamina

 La reducción de la transmisión noradrenérgica se ha asociado a pérdida de

interés, motivación y placer

 La reducción de la transmisión dopaminérgica se ha asociado a pérdida de

interés y energía

 Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM

 Bupropión XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en depresión
mayor
 Bupropión XR mejora los síntomas de pérdida de energía y motivación
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

 Generalmente bien tolerado

 No asociado con efectos secundarios serotoninérgicos

◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual comparado con ISRS, con
frecuencia similar a placebo
◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual, en comparación con
venlafaxina
◦ No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo
◦ Baja incidencia de somnolencia

 Tasa de síntomas de discontinuación similar a la de placebo

Agomelatina
 Nuevos Ads.- Agomelatina
Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos

Ritmos circadianos….
 Son un fenómeno adaptativo a los cambios periódicos que se producen diariamente en
nuestro entorno
 Se generan endógenamente
 Muchas de las funciones humanas ( biológicas, fisiológicas o mentales) muestran una
ritmicidad circadiana
 Los ritmos están caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas
 El ánimo deprimido sigue un patrón circadiano característico en la depresión: Es peor en
la mañana y mejora a lo largo del día
 Nuevos Ads.- Agomelatina
Los ritmos circadianos están relacionados con síntomas clave en los pacientes
depresivos:

 Variación diurna del humor

 Alteración del ritmo sueño-vigilia
 Cambios en el apetito
 Fatiga
 Cambios en los ritmos sociales
 Cambios en la temperatura corporal
 Cambios en la liberación hormonal: melatonina, cortisol, GRH
 Cambios en la liberación de neurotransmisores
 Cambios en la tensión arterial y el pulso
 Cambios en la atención, cognición y el humor
 Nuevos Ads.- Agomelatina
Alteraciones sintomatológicas circadianas en pacientes
con trastorno depresivo mayor: Ritmo sueño-vigilia

 90% de los pacientes que sufren depresión presentan trastornos del sueño

 Los trastornos del sueño son el cuarto criterio requerido para el diagnóstico de

depresión (DSM-IV).

 Las alteraciones del sueño son síntomas nucleares valorados en las principales escalas

de depresión (HAMD, MADRS)

Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C

Receptores melatoninérgicos

Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores

 Nuevos Ads.- Agomelatina
Mecanismo de acción innovador

 Eficacia demostrada en depresión, incluso en los pacientes más severos

 Resincroniza el ritmo sueño-vigilia desde la primera semana

 Buen perfil de tolerabilidad y seguridad

 Preserva la función sexual

 No produce síndrome de discontinuación

 Ayuda a recuperar la función diaria del paciente

 Otros fármacos:
L-5-Hidroxitriptófano
 L-5-HIDROXITRIPTÓFANO

-Mecanismo de acción: precursor de la serotonina

- Indicaciones:
- Depresión  eficacia no clara
- Epilepsia como coadyuvante

- Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc.

- Nombre comercial: Cincofarm  cápsulas de 100 mg

- Dosis inicial: 200 mg/día (2 dosis)  300-600 mg/día (máximo 900 mg/día)
Bibliografía:

1.M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de

Psicofarmacología. Editorial Médica Panamericana. 2006

2.J.R. Azanza: Guía práctica de Farmacología del Sistema

Nervioso Central. 9ª edición. Pfizer. Madrid. 2007

3.Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman, David

Nutt. Atlas de Farmacoterapia Psiquiátrica. 2ª edición. Ed
Informa. 2006