Fármacos utilizados para el control

de la acidez gástrica y de la
enfermedad acidopéptica
 La enfermedad acidopéptica es una de las causas más frecuentes de consulta en la medicina de primer
contacto. Como su nombre lo indica, se desarrolla a partir de la acción del ácido clorhídrico (HCl) y la
enzima llamada pepsina.
 La enfermedad acidopéptica incluye a la enfermedad por reflujo gastroesofágica, gastritis, úlcera gástrica y
úlcera duodenal, así como al síndrome de ZollingerEllison.
 Los factores agresores se dividen en dos grupos: 1) endógenos (que incluyen HCl, pepsina y la bilis) y 2)
exógenos (estrés, tabaco, alcohol, antiinfl amatorios no esteroideos [AINE] y Helicobacter pylori).
 Los factores protectores de la mucosa son prostaglandinas, la secreción de moco y bicarbonato, la
regeneración epitelial y la microcirculación.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico

 Se manifiesta en clínica por pirosis, la cual es considerada como un síntoma cardinal.

 El paciente la manifiesta como dolor quemante retrosternal, es común que se presente 30 a 60 minutos
después de comidas abundantes.
 Otro de los síntomas frecuentes es la regurgitación gástrica que, junto con la pirosis, determinan una
especificidad de 89 y 95%, de manera respectiva, para establecer el diagnóstico.
 En ocasiones ocurren náuseas, vómito, sialorrea, eructos, halitosis, y en la fase avanzada llega a observarse
disfagia, disfonía, tos y faringitis
Gastritis

 La inflamación de la superficie interna del estómago se llama gastritis, desde el punto de vista clínico se
manifiesta por anorexia, náuseas y dolor epigástrico que aparece después de los alimentos debido a la
liberación del HCl.
 En fase crónica se observa erosión de la mucosa, lo que ocasiona úlceras gástricas.
Úlceras gástrica y duodenal

 La úlcera gástrica es más frecuente en pacientes entre la cuarta y sexta décadas de la vida, desde el punto de
vista clínico se manifiesta por hematemesis y evacuaciones melénicas.
 En cuanto a la úlcera duodenal, se presenta en personas menores de 40 años de edad, y en más de 95% de los
casos es secundaria a infección por Helicobacter pylori.
 En clínica se manifiesta por dolor epigástrico de intensidad variable. Por lo general, el dolor aparece antes de
la hora habitual de los alimentos y en la madrugada.
Síndrome de Zollinger-Ellison

 Es una enfermedad rara en la que un tumor benigno produce grandes cantidades de gastrina, que estimula la
producción del ácido clorhídrico.
 El exceso de producción de gastrina hace que cantidades muy elevadas de HCI sobrepasen los mecanismos
de defensa del estómago y se desarrollan úlceras de difícil control
El Estomago

 El estómago es la porción del tracto digestivo que se extiende entre el esófago y el duodeno.
 En decúbito supino, suele localizarse en el cuadrante superior izquierdo, aunque ocupa parte de las regiones
del epigastrio, mesogastrio e hipocondrio izquierdo.
 Tiene una forma de “J” en la mayoría de las personas.
 Cuando está vacío tiene un calibre ligeramente mayor que el intestino grueso, pero se puede expandir de
manera considerable y tiene capacidad para almacenar hasta 2 o 3 L de alimento.
El estomago

 El estómago se divide en cinco porciones: cardiaca o cardias, fondo, cuerpo, antro y píloro;
 El fondo está formado por células mucosas que son responsables de la producción de moco.
 El cuerpo está constituido por células parietales o células oxínticas que secretan el ácido clorhídrico; dichas
células también secretan el factor intrínseco que es necesario para la absorción de la vitamina B12.
 El antro está formado por las células principales y las células G, éstas son las responsables de la producción
de pepsinógeno y gastrina, respectivamente.
El Estomago

 El estómago tiene cinco funciones fundamentales: motora, secretora, endocrina, inhibidora de la población
bacteriana ingerida y actúa como defensa contra la absorción de sustancias nocivas o tóxicas. La función
central para el control de la acidez gástrica y de la enfermedad acidopéptica es la secretora.
 En el estómago, en condiciones fisiológicas se producen a diario cerca de 1 000 a 1 500 ml de un líquido
llamado jugo gástrico, el cual está compuesto por sales, agua, electrólitos como potasio y sodio, ácido
clorhídrico, pepsina, factor intrínseco y moco.
El estomago

 Dentro de las funciones secretoras del estómago se encuentra en primer lugar, la producción del ácido
clorhídrico que resulta de la unión de los hidrogeniones con el cloro y que inicia la digestión al activar el
pepsinógeno formándose pepsina.
 El moco gástrico y las glucoproteínas protegen a la mucosa y junto con el agua disuelven y diluyen el
material gástrico para que se inicie su digestión.
El estómago

 El aumento de la secreción ácida está dividido en tres fases: cefálica, gástrica e intestinal.
 La fase cefálica se produce por el aspecto visual, el olor y el sabor de la comida, y se lleva a cabo por
estimulación del nervio vago.
 La etapa gástrica se produce por distensión del estómago al recibir los alimentos.
 Por último, la intestinal tiene lugar por la presencia de quimo en el duodeno, el cual inicia respuestas
nerviosas y endocrinas que estimulan a la secreción ácida.
 En general, la participación de las tres fases de regulación de la secreción gástrica y digestiva está
determinada por la función del sistema nervioso central y el nervio vago.
 La regulación de la secreción ácida depende de las influencias neuroendocrinas principalmente por tres
hormonas: histamina, acetilcolina y gastrina.
Producción de Acido Clorhidrico
Producción de Acido Clorhídrico
Tratamiento

 El tratamiento de la enfermedad acidopéptica está encaminado de manera fundamental a la eliminación de

los factores agresores y la protección de la mucosa gástrica, lo que se logra mediante el empleo de
medicamentos.
 Además del tratamiento farmacológico, es indispensable que los pacientes eviten los alimentos muy
condimentados, café, alcohol, chocolate, bebidas de cola y cigarrillos. Asimismo, deben de disminuir el peso
corporal, evitar el estrés y evitar acostarse de inmediato después de comer.
Tratamiento

 Los fármacos utilizados para el control de la acidez gástrica y para el tratamiento de enfermedad
acidopéptica incluyen a los antagonistas de los receptores H2, los inhibidores de la bomba de protones, los
antiácidos, protectores de la mucosa y los antibióticos para la erradicación del Helicobacter pylori
(amoxicilina y claritromicina).
Antagonistas del receptor H2

 En el desarrollo de agentes que antagonizan selectivamente la histamina a nivel de su receptor en la célula

parietal, destaca la importancia de la histamina endógena en el control de la secreción ácida.
Ranitidina

 Farmacodinamia Inhibe la interacción de la histamina con los receptores H2 que se encuentran en las células
parietales de la mucosa gástrica, lo que disminuye la secreción del ácido clorhídrico.
 Farmacocinética Se administra por vía oral e intravenosa. Se absorbe en 50% en el tubo digestivo. Las
concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 2 horas.
 Indicación, dosis y presentación La ranitidina está indicada sobre todo en pacientes con úlcera gástrica o
duodenal, síndrome de Zollinger-Ellison, prevención de gastritis por estrés y esofagitis por reflujo.
 La dosis que se administra por vía oral es de una tableta de 150 mg cada 12 horas o una tableta de 300 mg al
acostarse
Ranitidina

 Reacciones adversas Las reacciones más frecuentes que se pueden presentar después de la administración de
la ranitidina son síntomas gastrointestinales: náuseas, diarrea o estreñimiento; cefalea, fatiga, vértigo, visión
borrosa, prurito y erupción cutánea.
 Contraindicaciones Está contraindicada la administración de la ranitidina en pacientes que presentan
hipersensibilidad al compuesto, insufi ciencia hepática y también durante la lactancia.
Inhibidores de la bomba de protones (H+/K+-
ATPasa)

 En capítulos anteriores se ha mencionado que el mediador final para la secreción del ácido clorhídrico es la
bomba de protones (H+/K+-ATPasa) situada sobre la membrana apical de la célula parietal.
 Estos inhibidores son más efectivos que los antagonistas de los receptores H2, inhiben de manera irreversible
la bomba de protones (H+/K+- ATPasa), una sola dosis al día inhibe alrededor de 100% de la secreción ácida
gástrica.
Omeprazol

 Farmacodinamia Inhibe la bomba de protones (H+/K+-ATPasa), lo cual produce una disminución en la

producción del ácido clorhídrico.
 Farmacocinética El omeprazol se administra por vía oral y parenteral. Cuando es administrado por vía oral
se absorbe muy rápido en el intestino, las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 3 a 4 horas.
 Indicación, dosis y presentación El omeprazol está indicado en aquellas personas que presentan úlcera
duodenal activa, úlcera gástrica, gastropatía por AINE, gastritis, esofagitis por refl ujo y síndrome de
Zollinger-Ellison. La dosis que se utiliza es de 20 a 40 mg al día
Omeprazol

 Reacciones adversas Las reacciones relacionadas con la administración del omeprazol son síntomas
gastrointestinales: vómito, diarrea o estreñimiento, dolor abdominal; tos, dolor muscular, erupción cutánea y
agranulocitosis.
 La disminución de la producción del ácido clorhídrico puede dar lugar a un sobrecrecimiento bacteriano.
 Contraindicaciones Está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto.
Antiácidos

 Durante muchas décadas el único tratamiento disponible para la enfermedad acidopéptica fue la
neutralización del ácido gástrico con antiácidos, a pesar de la escasez de estudios controlados que
documenten su eficacia.
 La mayor parte de los preparados antiácidos son los hidróxidos (de aluminio y magnesio) y aloglutamol,
aunque también se emplean bicarbonato de sodio y carbonato de calcio.
 Farmacodinamia Los antiácidos son bases débiles que reaccionan con el ácido clorhídrico gástrico para
formar cloruros, agua y dióxido de carbono, por lo que neutralizan al ácido clorhídrico secretado y producen
aumento en el pH gástrico.
Antiácidos
 Farmacocinética Se administran por vía oral. Es variable el grado en que se absorben los distintos
antiácidos. Los que contienen aluminio, calcio o magnesio se absorben menos que los que contienen
bicarbonato de sodio (NaHCO3). Son eliminados por orina y heces.
 Indicación, dosis y presentación Los antiácidos están indicados principalmente como tratamiento
sintomático de las enfermedades acidopépticas del tracto gastrointestinal superior. Entre ellas se incluyen
esofagitis por reflujo, úlceras gástricas y duodenales.
 Reacciones adversas Los efectos adversos que llegan a presentarse después de la administración de los
antiácidos son náuseas, distensión abdominal, cambios en los hábitos intestinales manifestados por diarrea o
estreñimiento. La diarrea se presenta con mayor frecuencia con el uso de hidróxido de magnesio, en tanto
que es más común que ocurra estreñimiento con la administración del hidróxido de aluminio.
 Contraindicaciones Está contraindicado administrar hidróxido de aluminio en pacientes con insuficiencia
renal, porque puede ocasionar osteoporosis y encefalopatía.
Protectores de la mucosa gástrica

 En este grupo están el misoprostol y el sucralfato, los cuales aumentan los mecanismos de protección de la
mucosa gástrica.
Misoprostol

 El misoprostol es un análogo de las prostaglandinas E1. En el estómago produce aumento en el flujo

sanguíneo de la mucosa y estimula la secreción de moco y bicarbonato.
 Farmacodinamia Produce una acción protectora de la mucosa gástrica, favoreciendo los mecanismos de
defensa naturales de la mucosa. Combina las actividades gástricas antisecretora y protectora de la mucosa.
 Farmacocinética Se administra por vía oral y parenteral.
Misoprostol

 Indicación, dosis y presentación El misoprostol se usa sobre todo para el tratamiento y prevención de úlceras
duodenales causadas por los AINE y la inducción del trabajo de parto. La dosis que se administra es de 400 a
800 microgramos al día en dosis divididas.
 Reacciones adversas Las reacciones relacionadas con la administración del medicamento incluyen diarrea,
náuseas, vómito, dolor abdominal; alteraciones ginecológicas: microrragias, dismenorrea y hemorragia
vaginal.
 Contraindicaciones Está contraindicado su uso durante el embarazo y en pacientes en quienes se sabe son
hipersensibles a las prostaglandinas.
Sucralfato

 El sucralfato es un agente citoprotector gástrico el cual está formado por una sal de aluminio (hidróxido de
polialuminio) y de un disacárido llamado octasulfato de sacarosa.
 Farmacodinamia Se adhiere en el sitio de la lesión ulcerosa y forma una capa protectora contra el ácido
clorhídrico, las pepsinas y las sales biliares, lo que favorece la cicatrización. Además, estimula la síntesis
endógena de las prostaglandinas en la mucosa e inhibe la pepsina.
 Farmacocinética El sucralfato se administra por vía oral.
Sucralfato

 Indicación, dosis y presentación El sucralfato se indica en pacientes con úlceras duodenales y gástricas. La
dosis que se recomienda es de una tableta cada ocho horas durante 4 a 8 semanas.
 El fármaco se presenta en tabletas de 1 g.
 Reacciones adversas La administración del medicamento puede ocasionar alteraciones gastrointestinales
como náuseas, diarrea o estreñimiento y erupción cutánea.
 Contraindicaciones No se debe administrar en pacientes hipersensibles al compuesto.