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DR. CARLOS ESPINOZA B.

docente UCV
FARMACOS
ANTICONVULSIVANTES
EPILEPSIA
Enfermedad crnica.
Crisis epilpticas.- descarga paroxstica, hipersincrnica,
excesiva e incontrolada de gran nmero de neuronas.
No toda convulsin es Epilepsia.
Estado de conciencia, actividad motora y sensorial.
Desbalance de mecanismos excitatorios e inhibitorios.




FACTORES
DESENCADENANTES DE
CRISIS EPILEPTICAS
Alteraciones
cerebro
vasculares.
TCE.
Tumores.
Enfermedades
degenerativas
SNC.

Clasificacin de las epilepsias
Por su origen: sintomticas e
idiopaticas.
(TCE, ACV, tumores, enf. Infecciones)
Por Sind. Epilptico:
localizacin focal, local o parcial.
generalizados
indeterminados
Por alteracin de EEG y sintomatologa.
c. g.(gran mal). Varios focos de inicio,
incont. Urin.
c. g.(ausencia pettit mal). 10-45seg,
varias / dia.
c. g.(psicomotora). Automatismo 30-
120seg.
Status epilptico. 30 minutos, mucho
cuidado

FARMACOTERAPIA ANTICONVULSIVA
Sndrome/crisis 1ra eleccin 2da eleccin 3ra eleccin
Parciales:
Sintomatologa.
Psicomo.
Generalizacin
secundaria

Fenitoina
Carbamazepina
.
fenitoina

Gabapentina.

fenobarbital



Gabapentina.
Generalizadas:
Gran mal.
Pettit mal.
Espasmos
infantiles.

Fenitoina
Ac. Valproico.
fenobarbital

Fenobarbital
Etosuximida.

Carbamazepina.
Status
epilpticos
diazepam fenitoina
FENITOINA

MX.- Bloqueo de canales de sodio dependientes de voltaje
en estado inactivo, inhibiendo la propagacin de descargas
del foco epilptico. No afecta el lumbral de estimulo (inicio del
foco)
F. cintica.- Oral, lenta y variable. V1/2 (10-60 hrs).
RAM.- Alteraciones hematolgicas: Trombocitopenia,
neutropenia. Hiperplasia gingival, hirsutismo, nauseas,
vmitos, dolor epigstrico, ataxia, incoordinacin motora.

FENOBARBITAL
MX.- La primidona es metabolizada en el
organismo a fenobarbital y a
feniletilmalonamida.
Aumentan el flujo de iones cloro en el canal
GABA A, aumentando la probabilidad de
tiempo abierto del canal y el tiempo
promedio de apertura. Se ha sugerido
tambin la posibilidad que a
concentraciones teraputicas pueda
bloquear canales de sodio. Inhibe la
propagacin de descargas del foco
epilptico.
F. cintica.- Oral, lenta y completa. Poseen
metabolismo heptico, ambos son
inductores enzimticos, vida media larga y
excrecin renal.
RAM.- Somnolencia, sedacin (con
tolerancia a estos efectos). Osteomalacia
(vitamina K); anemia megaloblastica (acido
flico), y alteracin de la coagulacin
(vitamina K). Retrasa el aprendizaje en
nios.

CARBAMAZEPINA
(ANTINEURALGICO)controla los paroxismos dolorosos en la
neuralgia esencial del trigmino y en otras neuralgias faciales
genuinas.
MX.- Bloqueo frecuencia y voltaje dependiente del canal de
sodio inactivado. Inhibe propagacin del foco epilptico.
F. cintica.- Oral, completa, lenta. Metabolismo heptico.
V1/2 (15 a 36 hrs). Es autoinductor de su propio
metabolismo.
RAM.- Hepatitis. Somnolencia, visin borrosa, diplopa,
ataxia, dermatitis, alteraciones hematolgicas: neutropenia,
agranulocitosis y anemia aplasica.
ETOSUXIMIDA

MX.- Antagonista de canales de calcio tipoT.
F. cintica.- Oral completa, no se une a protenas plasmticas
y tiene buena distribucin al LCR no se acumula en el tejido
adiposo. V1/2 (60 hrs adulto, 30 hrs nios), su metabolismo
heptico y excrecin renal.
RAM.- Nauseas, vmitos, somnolencia, letargo, mareos,
urticaria, dermatitis y reacciones hematolgicas.

ACIDO VALPROICO
MX.- Inhibe las enzimas GABA-
transaminasa y semialdehido
deshidrogenasa y estimula la enzima
glutamato deshidrogenasa. Como
resultado, se produce el aumento del
neurotransmisor inhibitorio GABA.
F. cintica.- Oral completa y rpida.
Metabolismo heptico. Alta unin a
protenas plasmticas.
RAM.- Nauseas, vmitos (se minimiza con
los alimentos). Somnolencia, cefaleas.
Posible insuficiencia heptica mortal en los
primeros 6 meses de administrar en nios
menores de 2 aos. Contraindicado en el
primer trimestre de embarazo (defecto del
tubo neural y espina bfida).

BENZODIAZEPINAS

Diazepan, el clorazepato, el clonacepan y el midazolam.
Clonacepan desarrolla tolerancia despus de los primeros 6
meses de tratamiento y ya no es mas til. Por esta razn se
prefiere usar el midazolam en el tratamiento crnico, ya que
este ultimo no desarrolla tolerancia.

GABAPENTINA

Derivado del GABA y relacionado
estructuralmente a este. Indicado
como terapia aditiva en crisis
epilpticas parciales y en crisis
parciales con generalizacin
secundaria.
Se une a receptores no GABA-
ergicos especficos en neuronas
del hipocampo, hiperpolarizando el
potencial de membrana.
caracterstica farmacocintica mas
importante a diferencia del GABA,
radica en su capacidad de cruzar
la barrera hematoencefalica.

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