OPIOIDES :

SERGIO E. MOGOLLÓN P.
. MUCHOS SIGLOS DE USO

. OPIOIDES NATURALES MORFINA

SINTÉTICOS MEPERIDINA

. RECEPTORES ESPECÍFICOS SNC

. AGONISMO - ANTAGONISMO

. OPIOIDES ENDÓGENOS
RECEPTORES ESPECÍFICOS OPIOIDES :

. RECEPTORES MIU : Analgesia supra - espinal

Depresión respiratoria
Euforia
Tolerancia - Dependencia
Retención urinaria

. RECEPTORES KAPPA :
Analgesia espinal
Disforia
Poca dependencia
Mucha sedación

. RECEPTORES DELTA :
Analgesia espìnal
Opioides endógenos

. RECEPTORES SIGMA :
????
CLASIFICACIÓN :

INTERACCIÓN RECEPTORES

. AGONISTAS FUERTES(morfina)

. AGONISTAS DÉBILES(Codeína
Tramadol)

. AGONISTAS –
ANTAGONISTAS(Nalbufina,)

. ANTAGONISTAS PUROS(naloxona)

PRODUCCIÓN DEPENDENCIA

. NARCÓTICOS FUERTES

. NARCÓTICOS MODERADOS

¡¡¡ HEROÍNA !!!

ABSORCIÓN :
PRÁCTICAMENTE POR
CUALQUIER VÍA

METABOLISMO :
HEPÁTICO
EXTRA – HEPÁTICO
. Metabolitos activos
. Metabolitos otros
efectos
. Unión a proteínas

EXCRECIÓN :
RENAL
BILIS
MATERIAS FECALES
DISPONIBILIDAD BIOLÓGICA :

LIPOSOLUBILIDAD

UNIÓN A PROTEÍNAS

CAPACIDAD DE
IONIZARSE EN
DETERMINADO PH
SANGUÍNEO
FENÓMENO DE
RECIRCULACIÓN Ó
EFECTO TARDÍO Ó
EFECTO RESIDUAL

ANALGESIA

DEPRESIÓN
RESPIRATORIA
OPIOIDES Y ALGUNAS
CONDICIONES DEL PACIENTE :

EDADES EXTREMAS
Neonatos
Ancianos

ENFERMEDADES HEPÁTICAS
Leves
Graves ENFERMEDADES RENALES

TRASTORNOS ÁCIDO –
BÁSICOS
Alkalosis
Acidosis
 EFECTOS FISIOLÓGICOS :

CARDIOVASCULARES :

. BRADICARDIA
. TAQUICARDIA
. INOTROPISMO POSITIVO
. DEPRESIÓN MIOCÁRDICA

RVP. HIPERTENSIÓN
RVP. HIPOTENSIÓN HIPERTENSIÓN PULMONAR
Y DEL CAPILAR PULMONAR

USO DE LA NALOXONA VS. EDEMA PULMONAR

 RESPIRATORIOS :

DEPRESIÓN
RESPIRATORIA

HIPOVENTILACIÓN
ACIDOSIS RESPIRATORIA
HIPOXEMIA

“ BRADIPNEA ”

EFECTO ANTITUSIVO
CODEÍNA
SOBRE EL SNC :

. ANALGESIA

. SEDACIÓN

. AUMENTO TONO
MUSCULAR

. EFECTO EMETIZANTE

. INHIBICIÓN DEL ESCALOFRÍO

. MODULACIÓN RESPUESTA NEUROHORMONAL AL

STRESS
 SISTEMA GASTRO - INTESTINAL :

. RETARDO VACIAMIENTO GÁSTRICO

. DISMINUCIÓN DEL PERISTALTISMO INTESTINAL

. AUMENTO TONO
MÚSCULO LISO
- CÓLICOS
- MEGACOLON TÓXICO

. AUMENTO TONO
VÍA BILIAR

. AUMENTO TONO
ESFÍNTER DE ODI

Meperidina VS. CPRE

SISTEMA URINARIO :

. AUMENTO TONO DETRUSOR

. AUMENTO TONO ESFÍNTER VESICAL
. FACILITAN DIURESIS

URGENCIA
URINARIA

CON

RETENCIÓN
URINARIA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN :

ORAL: MORFINA , TRAMADOL, CODEÍNA

SUBLINGUAL : BUPRENORFINA

MUCOSA NASAL : BUTORFANOL

TRANS – DÉRMICA : FENTANYL

INTRATECAL : FENTANYL

PERIDURAL : FENTANYL
INTRAVENOSA :

EN BOLOS : MORFINA
MEPERIDINA
TRAMADOL

BOMBAS DE INFUSIÓN :
MORFINA
FENTANYL
REMIFENTANYL

BOMBAS DE PCA : Ventajas

SUBCUTÁNEA :

Descripción
 INTOXICACIÓN AGUDA :

MORFINA Y SIMILARES :

TRIADA : ESTUPOR
MIOSIS
DEPRESIÓN
RESPIRATORIA

CIANOSIS, HIPOTENSIÓN, SHOCK,

INSUFICIENCIA CARDÍACA
MEPERIDINA, ANTAGONISTAS –
AGONISTAS:

MIDRIASIS, EXCITACIÓN,
TAQUICARDIA, CONVULSIONES,
ALUCINACIONES
 MANEJO :

RESTABLECER
EQUILIBRIOS
ÁCIDO – BÁSICO E
HIDRO –
ELECTROLÍTICO

ANTAGONISTAS
(naloxona)!!!

OJO ….
ABSTINENCIA
SÍNDROME DE
ABSTINENCIA :

DOLOR ABDOMINAL
DOLOR CORPORAL
CALAMBRES
NÁUSEAS
VÓMITO
NERVIOSISMO
TAQUICARDIA
DIARREA
SUDORACIÓN
IRRITABILIDAD • Tiempo última dosis
PÉRDIDA DE APETITO
SUDORACIÓN
• Uso continuo de opioides
BOSTEZOS
(Opiofobia)
ESTORNUDOS
 MANEJO :

METADONA

• VIDA MEDIA
• S. DE ABSTINENCIA
• VIDA SOCIAL
• AUTOABANDONO
• TTO PROLONGADO

CLONIDINA

• TTO LIMITADO
• SEDACIÓN
¡¡¡ DOBLEMENTE GLORIOSO !!!