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REPBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

UNIVERSIDAD DE ORIENTE
NCLEO BOLVAR
ESCUELA CIENCIAS DE LA SALUD
DEPARTAMENTO CIENCIAS FISIOLGICAS
SECCIN FARMACOLOGA

DROGAS ANTICOLINRGICAS

M.C. PEDRO PARRILLA-LVAREZ


PROF. ASOCIADO UDO
DROGAS ANTICOLINRGICAS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
COLINRGICOS

ANTAGONISTA
ES TODA SUSTANCIA QUE TIENE AFINIDAD POR UN RECEPTOR, PERO NO
ACTIVIDAD INTRNSECA.

DE ACUERDO AL TIPO DE RECEPTOR COLINRGICO, PUEDEN SER:

ANTAGONISTAS MUSCARNICOS.
ANTAGONISTAS NICOTNICOS.
DROGAS ANTIMUSCARNICAS

PUEDEN SER SEGN SU ORIGEN:

NATURALES
SEMISINTTICAS
SINTTICAS
Atropa belladona
DROGA PROTOTIPO ATROPINA

ATROPINA Y SUS DERIVADOS NATURALES SON STERES


ALCALOIDES DE AMONIO TERCIARIO DEL CIDO TRPICO
ATROPINA
HIOSCIAMINA

Atropa belladona Datura stramonium Datura metel


ESCOPOLAMINA
(HIOSCINA)

Hyoscyamus niger Scopolia carniolica

ATROPINA Y ESCOPOLAMINA SON STERES NATURALES QUE


RESULTAN DE LA COMBINACIN DE
UN CIDO CON UNA BASE.
ESTRUCTURA DE LA ATROPINA (SIN EL O2 EN LA POSICIN (1) O DE LA
ESCOPOLAMINA (CON EL O2). EN LA HOMATROPINA, EL HIDROXIMETILO EN
(2) SE REMPLAZA POR UN GRUPO DE
HIDROXILO Y NO HAY O2 EN LA POSICIN (1).

CIDO TRPICO + TROPINA ATROPINA


CIDO TRPICO + ESCOPINA ESCOPOLAMINA

CIDO MANDLICO + TROPINA HOMATROPINA (ANLOGO STER


SEMISINTTICO DE AMONIO TERCIARIO)
AL ADICIONAR UN GRUPO METILO DERIVADO CUATERNARIO
AL AMONIO DE LA ATROPINA
CARACTERSTICAS DE UN DERIVADO CUATERNARIO:

EST CARGADO.

ES MENOS LIPOSOLUBLE

ATRAVIESA MENOS LAS MEMBRANAS.

NO ATRAVIESA LA BARRERA HEMATOENCEFLICA.

PRESENTA MAYOR POTENCIA ANTIMUSCARNICA.

PRESENTA MENOS TOXICIDAD AL SNC.


DROGAS ANTIMUSCARNICAS

AMINAS TERCIARIAS: AMINAS CUATERNARIAS:

ATROPINA ANISOTROPINA
ESCOPOLAMINA CLIDINIO
HOMATROPINA GLICOPIRROLATO
DICICLOMINA ISOPROPAMIDA
OXIBUTININA MEPENZOLATO
OXIFENCICLIMINA METANTELINA
TRIDIHEXETILO METESCOPOLAMINA
PIRENCEPINA OXIFENONIO
TROPICAMIDA PROPANTELINA
BENZOTROPINA IPRATROPIO, TIOTROPIO, OXITROPIO
FARMACOCINTICA:

ALCALOIDES NATURALES Y ANTIMUSCARNICOS TERCIARIOS:

BUENA ABSORCIN POR VA ORAL, A TRAVS DE LA CONJUNTIVA Y


PIEL (ESCOPOLAMINA)

DISTRIBUCIN AMPLIA.

CONCENTRACIN SIGNIFICATIVA EN EL SNC. LUEGO 30 60 MIN .

ESCOPOLAMINA EFECTOS MAYORES EN EL SNC. QUE OTRAS DROGAS


ANTIMUSCARNICAS TERCIARIAS

ATROPINA: VIDA MEDIA 2-4 HORAS.

METABOLISMO HEPTICO EN UN 40-50% POR HIDRLISIS Y CONJUGACIN.

ELIMINACIN: RENAL 50 60 % SIN ALTERACIONES.


ANTIMUSCARNICOS CUATERNARIOS:

SLO 10-30% DE LA DOSIS SE ABSORBE POR VA ORAL


ADM. POR VA PARENTERAL MENOS PENETRACIN POR VA
CONJUNTIVAL
NO ATRAVIESAN LA BARRERA HEMATOENCEFLICA.
MENOS EFECTOS SOBRE EL SNC.

DROGA PROTOTIPO ATROPINA

MECANISMO DE ACCIN:

ATROPINA PROVOCA BLOQUEO COMPETITIVO REVERSIBLE DE LAS ACCIONES


DE LAS DROGAS COLINRGICAS EN LOS RECEPTORES MUSCARNICOS.

BLOQUEO PRODUCIDO POR UNA DOSIS BAJA DE ATROPINA, PUEDE SER


CONTRARRESTADA POR CONCENTRACIN MS GRANDE DE Ach O UN AGONISTA
MUSCARNICO EQUIVALENTE.

ATROPINA NO DISTINGUE ENTRE LOS SUBGRUPOS M1,M2,M3.


SENSIBILIDAD DEFERENCIAL DE LOS TEJIDOS A LA ATROPINA:

GLNDULAS OJOS M. LISO INTESTINO SECRECIN


SALIVALES MIDRIASIS GENITOURINARIO GSTRICA
BRONQUIALES DEL PERISTALTISMO MOTILIDAD
SUDORPARAS CORAZN DEL ESTOMAGO
SECRECIN BRADICARDIA SECRECIN
PRIMARIA LUEGO
TAQUICARDIA PERISTALTISMO

DURACIN DEL EFECTO

SECRECIN M. LISO GLNDULAS


OJO
GSTRICA INTESTINO SALIVALES
CORAZN
MOTILIDAD GENITOURINARIO BRONQUIALES
DEL ESTMAGO SUDORPARAS

DOSIS EFECTOS
GASTROIN- GLNDULAS
TESTINALES
EFECTOS DE LA ATROPINA:

CORAZN:
INICIALMENTE FRECUENCIA CARDACA

LUEGO FRECUENCIA CARDACA


GASTO CARDACO
VELOCIDAD DE CONDUCCIN

OJOS:
MIDRIASIS
ANHIDROSIS LAGRIMAL (OJOS ARENOSOS)
CICLOPLEJA (PARLISIS DEL CRISTALINO)
PRDIDA DE LA CAPACIDAD DE ACOMODACIN

BRONQUIOS:
BRONCODILATACIN
SECRECIONES TRAQUEO BRONQUIALES. (MEDICACIN PREANESTSICA).

A NIVEL GASTROINTESTINAL
DEL VACIAMIENTO GSTRICO
DEL PERISTALTISMO (COMO ANTIESPASMDICO)
DE LA SECRECIN GSTRICA
A NIVEL GENITOURINARIO:

MICCIN DISMINUIDA
DEL PERISTALTISMO. (COMO ANTIESPASMDICO DE VAS URINARIAS)

GLNDULAS SALIVALES: (SON MUY SENSIBLES A LA ATROPINA)


SEQUEDAD BUCAL.

GLNDULAS SUDORPARAS (A EXCEPCIN DE LAS MANOS Y CARA SIMPTICO)


PIEL SECA, SPERA, ROJA.

SNC:

EXCITACIN BULBAR
EFECTO ANTITEMBLOR ENF. DE PARKINSON INDUCIDO POR MEDICAMENTOS.

VASOS SANGUNEOS:

INHIBE LA VASODILATACIN. INHIBE LA RELAJACIN DE LA MUSCULATURA


LISA DE LOS VASOS.
EFECTOS DIFERENCIALES DE LA ATROPINA
DE ACUERDO A LA DOSIS:
DOSIS EFECTOS
0,5 mg LEVE DISMINUCIN DE LA FRECUENCIA CARDIACA,
ALGUNA SEQUEDAD BUCAL, INHIBICIN DE LA
SUDORACIN.
1 mg DEFINIDA SEQUEDAD BUCAL, SED, ACELERACIN
CARDACA, LIGERA DILATACIN DE LA PUPILA.

2 mg FRECUENCIA CARDACA RPIDA, PALPITACIONES,


MARCADA SEQUEDAD BUCAL, PUPILAS DILATADAS.

5 mg TODOS LOS SNTOMAS CITADOS MARCADOS,


PERTURBACIONES DEL HABLA, DIFICULTAD PARA
DEGLUTIR, INQUIETUD Y FATIGA, DOLOR DE CABEZA,
PIEL SECA Y CALIENTE, DIFICULTAD EN LA MICCIN,
MENOR PERISTALTISMO INTESTINAL.
10 mg LOS SNTOMAS CITADOS MS MARCADOS, PULSO
Y MS RPIDO Y DBIL, IRIS PRACTICAMENTE OBLITERADO,
VISIN MUY BORROSA, PIEL CON RUBOR, CALIENTE,
SECA, ATAXIA, EXCITACIN, DELIRIO Y COMA.
APLICACIONES TERAPETICAS

SNC
ENFERMEDAD DE PARKINSON
BENZOTROPINA
CINETOSIS
ESCOPOLAMINA

TRASTORNOS OFTALMOLGICOS.

CICLOPLEJA ATROPINA
PREVENCIN DE SINEQUIAS GLICOPIRROLATO
(ADHERENCIAS: UVEITIS E IRITIS) ESCOPOLAMINA
HOMATROPINA
TROPICAMIDA
TRASTORNOS RESPIRATORIOS

MEDICACIN PREOPERATORIA SISTEMTICA.


ATROPINA (EN DESUSO).

ASMA BRONQUIAL. IPRATROPIO.

EBPOC. TIOTROPIO (AMINA CUATERNARIA EN INVESTIGACIN)

TRASTORNOS CARDIOVASCULARES

PARO CARDACO

GASTO CARDACO POR DEPRESIN DEL NODO SINOAURICULAR O


AURCULO - VENTRICULAR.
ATROPINA
TRASTORNOS GASTROINTESTINALES:

LCERA PPTICA
PIRENCEPINA (BLOQUEADOR ESPECFICO DE M1)
GLICOPIRROLATO.

DIARREA COMN DEL VIAJERO


ATROPINA + DIFENOXILATO (ANTIDIARREICO OPIOIDE)

TRASTORNOS URINARIOS

ESPASMO VESICAL DESPUS DE CIRUGA UROLGICA.


OXIBUTININA
TOLTERODINA (EST EN INVESTIGACIN)

INCONTINENCIA EN LOS ANCIANOS


PROPIVERINA (EST EN INVESTIGACIN)
INTOXICACIN COLINRGICA:

INTOXICACIN POR ORGANOSFORADOS: SE USA FARMCO AMINADO


TERCIARIO (NO CUATERNARIO).

ATROPINA (1-2 mg SULFATO DE ATROPINA POR VIV CADA 5-15 MIN HASTA
QUE APAREZCAN SIGNOS DE ATROPINIZACIN (BOCA SECA, REVERSIN DE
LA MIOSIS).

PARA TRATAR EFECTOS PRODUCIDOS EN EL SNC Y EFECTOS PERIFRICOS.:

COMPUESTOS REGENERADORES DE COLINESTERASA


OXIMAS PRALIDOXIMA (1-2g EN INFUSIN IV EN UN LAPSO 15-30 MIN.)

INTOXICACIN POR HONGOS.

GNERO INOCYBE.
CONTRAINDICACIONES

GLAUCOMA
HIPERPLASIA PROTTICA

SIGNOS DE INTOXICACIN POR ATROPINA

PACIENTE
FOTOFOBIA, VISIN MUY BORROSA CIEGO
PIEL CON RUBOR, CALIENTE, SECA CALIENTE, ROJO
PIEL SECA, SEQUEDAD BUCAL SECO.
DESVARIADO Y CON TAQUICARDIA.
TRATAMIENTO DE LA INTOXICACIN CON ATROPINA

1. CONFIRMACIN

SE ADMINISTRA 1 mg DE FISOSTIGMINA POR VIM


SE CONFIRMA: SALIVACIN, SUDORACIN E HIPERACTIVIDAD
INTESTINAL.

2. MEDIDAS GENERALES

3. MEDIDAS ESPECFICAS.

1-4 mg FISOSTIGMINA VIV (LENTO)


0.5 mg EN NIOS.
SE PUEDE REPETIR LA DOSIS.
GRACIAS
NOS VEMOS EN
LA PRCTICA