FARMACOLOGIA

Rubén Darío Salas Díaz. Q.F.

Especialista y Ph.D
Absorción Distribución Biotransformación

Eliminación Mecanismo de acción

ESTUDIO DE LOS FARMACOS

Aplicaciones Interacciones Efectos secundarios o

potenciales adversos

Precauciones/Contraindicaciones
 FARMACOLOGIA

1. Es la parte de las ciencias biomédicas que estudia las propiedades

de los fármacos y sus acciones sobre el organismo.

2. Comprende el conocimiento de la historia, las fuentes, las propiedades

físico-químicas, los mecanismos de acción, la absorción, la
distribución, la biotransformación, la excreción, los usos
terapéuticos, las precauciones/ contraindicaciones, los efectos
adversos y/o secundarios (colaterales) y las interacciones
potenciales de los fármacos.
FARMACO:
FARMACO Toda sustancia química que al interactuar con un organismo
vivo produce un efecto, el cual puede ser beneficioso o tóxico.

PROFARMACO:
PROFARMACO Fármaco que requiere de la actividad metabólica del
organismo (biotransformación) para producir un efecto terapéutico.

MEDICAMENTO: Uno o más fármacos, integrados en una forma

farmacéutica, presentado para expendio y uso clínico, y destinado para su
utilización en las personas o en los animales, dotado de propiedades que
permitan el mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin de
prevenir, aliviar o mejorar el estado de salud de las personas enfermas, o
para modificar estados fisiológicos.
Farmacoterapia: Como parte de la farmacología clínica, es el estudio
de la utilización de los fármacos en la modificación de funciones
fisiológicas, el diagnóstico, la prevención y el tratamiento de las
enfermedades, sus indicaciones, las contraindicaciones, las
interacciones potenciales, las pautas posológicas, la evaluación de la
relación riesgo-beneficio y, en definitiva, el uso racional de los
fármacos en terapéutica.
Etnofarmacología: Se ocupa del estudio de las
propiedades de las plantas utilizadas con fines medicinales
por la comunidad. Tiene interés desde el punto de vista
histórico, antropológico, cultural y de la investigación
farmacológica con posible utilidad terapéutica.
Farmacogenética: Se ocupa de la influencia de los factores
hereditarios sobre los efectos de los fármacos. Los genes
pueden determinar el desarrollo de muchas enfermedades y
también pueden determinar su curación modulando el
efecto de los fármacos, mediante su adaptación a las
características genéticas del paciente.
 DOSIS VS BIODISPONIBILIDAD

Dosis: Cantidad de una sustancia administrada o absorbida

por un individuo en proporción a su peso, ordinariamente
en 24 horas. Se suele expresar en mg/Kg.

Dos personas, una de 50 Kg de peso y otra de 100 Kg de

peso corporal reciben por vía oral cada una, 1 tableta de 500
mg de acetaminofen.

1.Reciben la misma cantidad de fármaco ?

2.Reciben la misma dosis de fármaco ?
3.Si no reciben la misma dosis, cual sería la dosificación
recibida por cada individuo ?
 BIODISPONIBILIDAD
Biodisponibilidad: Es la fracción o porcentaje de la cantidad
administrada de un fármaco o principio activo y la velocidad
con que alcanza la circulación sistémica y esta disponible
para cumplir su efecto farmacológico, después de su
absorción por vía oral. Una biodisponibilidad del 90 % significa
que de 100 mg administrados por vía oral, pasan a la sangre
para su distribución 90 mg.
 DOSIS DE EFICACIA

Cantidad de fármaco que llega al plasma y que realmente tiene la

capacidad para realizar su efecto.

B = Biodisponibilidad ( 80 %)
Da = Cantidad de fármaco o principio activo (100 mg)
Dosis expresada en mg/kg que produce un efecto específico
deseable (terapéutico) en el 50 % de los individuos.
individuos tratados.
Dosis expresada en mg/kg que produce un efecto tóxico en
el 50 % de los individuos tratados.
 Dosis Letal (DL)
Dosis expresada en mg/kg que produce la muerte en el 50 %
de los individuos tratados.

DL0 Letalidad para el 0 % de la población

DL10 Letalidad para el 10 % de la población

DL50 Letalidad para el 50 % de la población

DL90 Letalidad para el 90 % de la población

 CONCEPTO DEFINICION

Relación entre la dosis de una droga requerida para

Índice Terapéutico producir un efecto no deseable (Tóxico o Letal) y la
(IT) dosis requerida para producir un efecto deseable o
terapéutico.

IT = DL50 ó DT50

DE50 DE50
Dosis efectiva 50 (DE50), Dosis tóxica 50 (DT50) y Dosis Letal 50 (DL50)

DIPLOMADO HSEQ
Producir Dificultad para Muerte
sueño la marcha

mg/Kg
IT: índice terapéutico

IT = DT50
DE50
 RANGO TERAPEUTICO

INTERVALO DE CONCENTRACIONES PLASMATICAS DENTRO DEL CUAL

EXISTE LA POSIBILIDAD DE OBTENER UNA FARMACOTERAPIA EXITOSA
Y SATISFACTORIA
RANGO TERAPEUTICO DE FARMACOS ANTICONVULSIVANTES

FARMACO CONCENTRACIONES
SERICAS
CARBAMAZEPINA 4-12 µg/mL
ETOSUXIMIDA 40-100 µg/mL
FENOBARBITAL 10-40 µg/mL
FENITOINA 10-20 µg/mL
GABAPENTINA 12-20 µg/mL
LAMOTRIGINA 3-15 µg/mL
LEVETIRACETAM 12-46 µg/mL
OXCARBAMAZEPINA 10-Hidroxicarbamazepina
13-35 µg/mL
PRIMIDONA 5-10 µg/mL
TIAGABINA 20-200 ng/mL
VIGABATRINA 0,8-36 µg/mL
TOPIRAMATO 5-20 µg/mL
ZONISAMIDA 10-40 µg/mL
VALPROATO 50-100 µg/mL
 % Efecto

Dosis (mg/Kg)

el mismo efecto A
B
DIFERENCIAS ENTRE POTENCIA Y EFICACIA
DIFERENCIAS ENTRE POTENCIA Y EFICACIA

1 > potencia que 2 y 3

2 > potente que 3

1 y 2 = eficacia

3 < eficacia que 1 y 2

• Hipo e Hiperreactividad: Se refiere a la dificultad o facilidad para
conseguir el efecto deseado.

• Tolerancia: Requerimiento de dosis mayores para lograr un efecto

que se lograba con dosis menores.

• Idiosincracia: Efectos inusuales al fármaco en un pequeño

porcentaje de la población.

• Hipersensibilidad: Reacción adversa provocada por una respuesta

inmunológica, desencadenada por un fármaco o uno de sus
metabolitos.
• Equivalentes farmacéuticos: Medicamentos que contienen
idénticas cantidades de los mismos principios activos (misma sal o
forma química), en idénticas formas farmacéuticas, pero que pueden
o no contener los mismos excipientes.
 Medicamentos bioequivalentes

 Se da cuando dos fármacos que son equivalentes farmacéuticos

presentan valores de Cmax, Tmax y ABC que no difieren mas
del 20% entre sí.
Equivalentes terapéuticos
 CONCENTRACIONES IONICAS EXTRA E INTRACELULARES

EXTRACELULAR

++++++++++++++++++++++

--------------------------------

INTRACELULAR
 POTENCIAL DE REPOSO

POLARIZACION DESPOLARIZACION

REPOLARIZACION HIPERPOLARIZACION
POTENCIAL DE ACCION
 POTENCIAL DE REPOSO CELULAR

- 70 mV

• En el estado de reposo los canales de potasio están abiertos

contribuyendo junto con la bomba al potencial de reposo de -70 mV

• La bomba mantiene el volumen intracelular y las diferencias de

concentración de Na+ y K+
repolarización
POTENCIAL DE MEMBRANA Y DE ACCION
 CANALES IONICOS DE COMPUERTA DE VOLTAJE

Despolarización Despolarización
Hiperpolarización Hiperpolarización
 EJEMPLO DE REGISTROS DE POTENCIALES DE ACCION

ELECTROCARDIOGRAMA ELECTROENCEFALOGRAMA
POTENCIAL DE ACCION DE MESETA
SINAPSIS
NEUROTRANSMISOR
• Neurotransmisor: Es una sustancia que transmite la
señal a través de la hendidura sináptica desde la neurona
presináptica hasta el receptor postsináptico.

• Neurotransmisión: Se refiere a la liberación neuronal

del transmisor e interacción con un área restringida de la
Neurona adyacente o un órgano efector.

• Sinapsis: Comunicación entre dos neuronas o una

neurona y una célula (órgano).
órgano
Sinapsis eléctrica y Sinapsis química
 SINAPSIS

NEURONA PRESINAPTICA

Aprox. 20 nm

NEURONA O CELULA
POSTSINAPTICA
SINAPSIS QUIMICA
NUROTRANSMISOR
 AUTORECEPTORES-HETERORECEPTORES Y POSTSINAPTICOS

PRESINAPTICOS o POSTSINAPTICOS
AUTORECEPTORES

HETERORECEPTORES
Terapia génica: Es una nueva forma de medicina molecular,
originada del conocimiento de la farmacogenética y de la genómica
(funcionamiento, el contenido, la evolución y el origen de los
genomas). Consiste en la introducción de un gen en determinadas
células o tejidos con el fin de que su expresión corrija la
enfermedad causada por la alteración de dicho gen.

Vector
(retrovirus)

Vector
(retrovirus)
POTENCIAL DE ACCION
MEZCLADORA DE LIQUIDOS MEZCLADORA DE SOLIDOS TABLETEADORA
 TIPOS DE REACCIONES ADVERSAS

TIPO DE CARACTERISTICAS
REACCION
Predecibles en experimentación animal, derivan de la
TIPO A acción farmacológica, tienen relación con la dosis (en
frecuencia e intensidad), constituyen la mayoría de las
(Augmented) reacciones adversas y son en general leves. Detectable
en los estudios clínicos

TIPO B No son predecibles, no derivan de la acción

(Bizarre o raras) farmacológica, no tienen relación con la dosis, son
generalmente raras y graves. Detectables después de
la comercialización.

TIPO C Reacciones consecutivas a exposiciones prolongadas

TIPO D Reacciones de carcinogénesis y/o teratogénesis

 EQUIVALENTE TERAPÉUTICO

Aprobados Equivalentes Bioequivalentes Rotulación Producidos con

como Farmacéuticos adecuada Buenas
efectivos y Prácticas de
seguros fabricación

•Igual cantidad de •Igual cantidad y

P.A. velocidad de
absorción.
•Misma forma de
dosificación. •Iguales efectos.

•Igual ruta de •Iguales problemas

administración. conocidos y/o
potenciales
•Igual potencia,
calidad, pureza.
 Fármacos bioequivalentes
 Se da cuando los valores de Cmax, Tmax y ABC de cada uno
de los fármacos comparados no difieren mas del 20% entre sí.
 DOSIS DE EFICACIA

Q = porcentaje o cantidad de fármaco que

corresponde a principio activo.

Ejemplo: Atropina sulfato y Atropina clorhidrato

ANTAGONISTA COMPETITIVO Y NO COMPETITIVO
POTENCIA VS DOSIS EFECTIVA 50

50 100 200 300 500

Dosis (mg/Kg)
• POTENCIA: Es una expresión de la afinidad de un
fármaco. Dosis efectiva 50 (DE50), necesaria para producir el
50 % del efecto máximo. Depende de la AFINIDAD.

• EFICACIA: Es un parámetro indicativo de la respuesta

máxima obtenida en la curva DOSIS-RESPUESTA. Depende
de la Actividad Intrínseca. .