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FARMACODINAMIA

Estudia la accin de los frmacos sobre el


organismo, las modificaciones bioqumicas y
fisiolgicas en el organismo vivo

CLASES DE FARMACOS:
Frmacos Inertes o Placebos: producen
efectos psicolgicos (carecen de accin farmacolg.)
Frmacos de Accin Definida: Aumenta o
disminuye las funciones del organismo.
DR. JESUS LUJAN D
UCI - INSN

MODO ACCION FARMACOLOGICA


-Son las modificaciones que producen
los frmacos en las funciones del rgano
efector
-Pueden ser en aumento o disminucin
de la funcin
-No se crean nuevas funciones

TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICAS


ESTIMULACION: aumenta la funcin (cafena)
DEPRESION : disminuye la funcin (anestsicos)
IRRITACION: estimulacin violenta + lesin (nitrato de plata)
REEMPLAZO : accin de sustitucin (insulina)
PERMISIVA: facilita la accin de otra sustancia
Ej. los glucocorticoides favorecen efecto presor de adrenalina
ANTI-INFECCIOSA: antibitico

SITIO DE ACCION FARMACOLOGICA


Para que un frmaco acte, debe llegar al sitio
de accin en una concentracin adecuada, y
ste tener una capacidad de respuesta.
-Accin local :slo en el lugar de aplicacin (no
penetra en la circulacin)
-Accin sistmica o general: efectos en

rganos diferentes, lejos del sitio de administ.


-Accin indirecta: se ejerce en rganos con
los que el frmaco no entra en contacto.

FACTORES DE LA ACCION
FARMACOLOGICAS
La accin farmacolgica depende de :
I

-Dosis

II

-Velocidad de absorcin

III -Velocidad de excrecin


IV -Factores individuales.

I.-DOSIS
Cantidad de medicamento que se administra para
obtener un efecto deseado.
A mayor dosis ,efecto de mayor intensidad
La toxicidad se debe a una dosis exagerada
El efecto de la droga depende :
de la dosis, edad,
en relacin al peso, sexo.

TIPOS DE DOSIS
Dosis terapeutica: Es la que produce el efecto deseado
Dosis mnima: Es la menor dosis que produce el efecto teraputico.
Dosis mxima: La mayor dosis que produce efecto teraputico, sin
manifestaciones txicas.
Dosis toxica : Es la que produce efectos indeseables o peligrosos.
D. Media : La que produce un efecto determinado en el 50 % de
pacientes. Tambin se llama dosis 50.
Dosis Eficaz 50: (DE 50)
Dosis Toxica 50: (DT50)
Dosis Letal 50:

(DL50)

CURVA DOSIS RESPUESTA GRADUAL

frmacos que tienen igual mecanismo accin y el


mismo efecto.

En un escala de dosis Lineal

Las curvas DR ( Dosis respuesta


Gradual)

La dosis Tiene
que ser el doble

Potencia de frmaco A(20mg) es


mayor al del frmaco B (40mg) ,esta
se tiene que incrementar para
superar al frmaco A ( dosis
20,60,80, mg/Kg)
a mayor dosis mayor respuesta
Curva : Hiprbola rectangular
tiene poco uso en la clnica
por esta razn se usa Log. Dosis
-respuesta.

Ciprofloxacina
Amikacina

(1)

Con una dosis nica, va oral se hacen


mediciones de concentracin plasmticas y
se obtiene tres parmetros:
1.- Concentracin mxima del frmaco.
2.- rea bajo la curva de concentraciones
funcin del tiempo.
3.- Tiempo que tarda para alcanzar la
concentracin mxima.

(2)

Azitromicina
Ciprofloxacina

1 y 2 dependen de la concentracin
del frmaco que se aplica.
3.- Depende del tiempo de duracin
que se infunde el frmaco.

(3)

Penicilinas,
cefalosporina,meropenem

II.- VELOCIDAD DE ABSORCION Y


EXCRECION
La intensidad de la accin farmacolgica
esta en relacin directa a la velocidad de
absorcin de la droga
Dicha intensidad esta en relacin inversa a la
velocidad de excrecin
La intensidad de la accin tambin
depende de la vas de administracin .

III .- FACTORES INDIVIDUALES


No todos los individuos reaccionan igual
ante una droga.
Tolerancia: resistencia progresiva
Taquifilaxia: tolerancia rpida
Intolerancia (Hipersusceptibildad)
Idiosincracia:desde la 1ra. administ.
La alergia medicamentosa requiere
sensibilizacin previa.

Factores Individuales

Respuesta exagerada

Poca respuesta

Tolerancia

Taquifilaxia
Intolerancia
Hipersuceptibilidad
Cuantitativa

Primera exposicin
Ej. Cloranfenicol

Idiosincracia

Cualitativa.
Ej. Adrenalina.

Segunda Exposicin
Ej. Alergia a la penicilina

EFECTO O RESPUESTA
Es la manifestacin objetiva que podemos observar y
medir y que se produce como consecuencia de la
accin farmacolgica
Comprende:
I

Intensidad
Duracin
Frecuencia

D
F

ORGANO EFECTOR
Es la estructura del organismo que modifica su
funcin al ponerse en contacto con el medicamento
administrado, debido a que se acople o no a su
receptor.
LUGAR DE ACCION BIOFASE : es la zona de la
membrana celular donde el frmaco ejerce su
accin
Biofase zona del rgano efector, donde se
encuentran los receptores.
( llega al lugar de accin alcanzando una
concentracin crucial en la biofase.)

MECANISMO DE ACCION.
FARMACOLOGIA MOLECULAR:
Se refiere a la interaccin entre la molculas del
frmaco y las molculas del receptor ocasionando
modificaciones fsico-qumicas de la clula.
-

TIPOS DE DROGAS POR SU ACCION.


DROGAS DE ACCION ESPECIFICA

Su accin farmacolgica se debe a que actan por


mecanismos qumicos.
-cada uno tiene su accin propia que esta en relacin
al grupo qumico de alta selectividad.
-se unen a RECEPTORES especficos. (afinidad)
( catecolaminas : adrenalina, isoproterenol, noradrenalina)
Son drogas muy potentes, actan a dosis muy pequeas.

TIPOS DE DROGAS POR SU ACCION.


DROGAS DE ACCION NO ESPECIFICA,

Su accin farmacolgica se debe a mecanismo fsicos ,


son de diferentes estructuras pero de accin similar
( ciclopropano, ter, cloroformo)
Principio de Ferguson : La actividad termodinmica
del frmaco es igual a la accin o potencia
farmacolgica
Hay un estado de equilibrio entre la fase externa y
la fase interna o biofase

CARACTERISTICAS DE LA ACCION DE
LOS FARMACOS
SELECTIVIDAD:

Los frmacos tienen mayor afinidad, por


ciertos tejidos (digital)
Se debe a la presencia de receptores
REVERSIBILIDAD:

Son de accin temporaria , se eliminan y luego


el tejido vuelve a la normalidad

RECEPTORES
Son estructuras macromoleculares de las clulas que se
hallan en la membrana celular
No se observan al microscopio electrnico
Se encuentran en la vecindad de la biofase.
Aqu se inicia la funcin fisiolgica y bioqumica
REGULADORES
1.- Desensibilizacin - refraccin. (ej. Uso de
broncodilatadores)
2.- Sper sensibilizacin ( ej. Uso de morfina)

RECEPTORES DE FARMACOS
PROPIEDADES PARA QUE UN FARMACO
PRODUZCA UN EFECTO BIOLOGICO.
A.- AFINIDAD : Propiedad de unirse al
receptor especifico
se produce la unin frmaco-receptor
B.- ACTIVIDAD INTRINSECA: (Eficacia)
.Propiedad de iniciar un estimulo, y desencadenar
una respuesta o efecto.
El frmaco ideal es aquel :
-Que tenga gran afinidad
-Posea alta actividad intrnseca

RECEPTORES
FARMACO

AGONISTA
ANTAGONISTA
DUAL
PARCIALES

AFINIDAD

ACTIVIDAD
INTRINSICA

ALTA
SI

ALTA
NO (BLOQUEA)

SI

SI (PERO PEQUEA)

UNION FARMACO RECEPTOR


Tipos de enlaces qumicos:
Inicos
puentes de hidrgeno
fuerzas de Van der Waals
enlaces covalentes

EFECTO PLACEBO
.manifestacin sugestiva de bienestar
producida por la administracin de
una sustancia farmacolgica mente
inerte.
. Si el efecto no es placentero,
estamos ante un efecto nocebo

Interacciones
Farmacolgicas
Estudia los cambios que sufre el
organismo cuando se administra dos o
ms frmacos en forma simultnea.
Pueden ser :
Sinergismo

Antagonismo

Sinergismo
Es el aumento de la accin
farmacolgica de un frmaco por
administracin simultnea de otro

TIPOS DE SINERGISMO
Sumacin:

Cuando el efecto final es igual a la suma de los


efectos individuales.
Los frmacos deben ser agonista ( tener la
misma afinidad, la misma actividad intrnseca)
Potenciacin :
Cuando el efecto final es mayor a la suma de
los efectos parciales .
los frmacos deben de producir el mismo
efecto pero se unen a distintos receptores .

Ventajas del Sinergismo


Permite administrar dosis menores de
los frmacos.
Se puede disminuir o evitar los
efectos colaterales de los frmacos al
emplearse dosis menores.
Puede abreviarse la rapidez de inicio
y prolongarse los efectos.

ANTAGONISMO
Es la disminucin o anulacin del efecto
de un frmaco por la administracin
simultnea de otro.
Competitivo
Ambas molculas compiten por un receptor
No competitivo
Cuando el frmaco antagonista acta en
diferente receptor y produce un efecto
contrario.

Antidotismo
El antagonismo, cuando se refiere a
venenos recibe el nombre de
antidotismo.
Se denomina antdoto a la sustancia que
impide o inhibe la accin de un txico o
veneno.
Es la reaccin qumica de dos sustancias
para producir un tercero que es inocuo

Ventaja del Antagonismo


Ayuda

a evitar los efectos


colaterales o adversos de uno de los
frmacos

Antagonismo Competitivo
Acetil
colina

Aumenta
contraccion
intestinal

Acetil
colina

Atropina

Atropina

Antagonismo No Competitivo
Histamina

1.- Prurito
Histamina
2.- Vasodilatacion :
disminuye la P.A.

Antihistaminico

Adrenalina

P.A

Alfa
Beta