@farmatips

FARMACOLOGÍA DE
LOS ANTIBIÓTICOS
María Vivero-Lopez
Farmacéutica, investigadora y creadora de @farmatips
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¿QUIÉN SOY? @farmatips

María Vivero

Farmacéutica

PhD student

Creadora de FarmaTips

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 OBJETIVO @farmatips

Dejar claros los aspectos más importantes que debemos conocer sobre
las bacterias y antibioterapia de una forma sencilla y amena.

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 ÍNDICE @farmatips

1 ¿Qué son las bacterias?

2 ¿Por qué se caracterizan?
3 Antibióticos - Generalidades
4 Antibióticos – Clasificación según su mecanismo de acción
5 Antibióticos - Características, espectro y efectos adversos importantes
6 Principales mecanismos de resistencia bacteriana

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¿QUÉ SON LAS BACTERIAS? @farmatips

Microorganismos procariotas con un tamaño comprendido entre los 0.5 y 5

µm de longitud.

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 ÍNDICE @farmatips

1 ¿Qué son las bacterias?

2 ¿Por qué se caracterizan?
3 Antibióticos - Generalidades
4 Antibióticos – Clasificación según su mecanismo de acción
5 Antibióticos - Características, espectro y efectos adversos importantes
6 Principales mecanismos de resistencia bacteriana

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¿POR QUÉ SE CARACTERIZAN? @farmatips

Son células procariotas

Elementos constantes Elementos facultativos

• Nucleoide • Cápsula
• Ribosomas • Flagelos, fimbrias, pili
• Membrana plasmática • Inclusiones citoplasmáticas
• Pared celular • Esporas
• ADN extracromosómico

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¿POR QUÉ SE CARACTERIZAN? @farmatips

Son células procariotas

Elementos constantes Elementos facultativos

• Nucleoide • Cápsula
• Ribosomas • Flagelos, fimbrias, pili
• Membrana plasmática • Inclusiones citoplasmáticas
• Pared celular • Esporas
• ADN extracromosómico

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 NUCLEOIDE @farmatips

• También llamado cromosoma

• Carece de membrana celular
• No existe un núcleo
• Una sola molécula de ADN circular bicatenario, recubierto de ARN y proteínas

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 RIBOSOMAS @farmatips

• Se localizan en el citoplasma
• Es donde tiene lugar la síntesis proteica
• Compuestos por proteínas +ARN ribosómico

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 MEMBRANA PLASMÁTICA @farmatips

• Envoltura formada por proteínas y fosfolípidos sin esteroles

• Presenta mesosomas
• Regula el intercambio de materia entre la célula y el ambiente externo gracias a una permeabilidad
selectiva
• Es donde se realiza la respiración celular

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 PARED CELULAR @farmatips

• No en Mycoplasma
• Peptidoglucano = mureína = N-acetil-glucosamina + N-acetilmurámico
• Gracias a su consistencia rígida, sostiene y protege la célula. Además, mantiene la forma de la bacteria,
la preserva de las variaciones de presión osmótica, filtra las macromoléculas e interviene en el proceso
de reproducción
• Determina las propiedades tintoriales de la bacteria, permitiendo clasificarlas como G+ o G-

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PARED CELULAR @farmatips

https://www.technologynetworks.com/immunology/articles/gram-positive-vs-gram-negative-323007
PARED CELULAR @farmatips
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¿POR QUÉ SE CARACTERIZAN? @farmatips

Son células procariotas

Elementos constantes Elementos facultativos

• Nucleoide • Cápsula
• Ribosomas • Flagelos, fimbrias, pili
• Membrana plasmática • Inclusiones citoplasmáticas
• Pared celular • Esporas
• ADN extracromosómico

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 ORGÁNULOS EXTERIORES @farmatips

• Flagelos: estructura filamentosa que sirve para impulsar la célula bacteriana.

• Fimbrias y pili

https://es.khanacademy.org/science/biology/bacteria-archaea/prokaryote-structure/a/prokaryote-structure 16
 INCLUSIONES CITOPLASMÁTICAS @farmatips

• Son reservas energéticas

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 ESPORAS @farmatips

• Formas de resistencia
• Sobreviven al calor y a agentes químicos durante muchos años
• Producidas por algunas bacterias G+
• Bacillus
• Clostridium

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 PLÁSMIDOS @farmatips

• Moléculas de ADN circular extracromosómico

• Resistencias bacterianas

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 A MODO RESUMEN @farmatips

Características Eucartiotas Procariotas

Principales grupos Algas, hongos, protozoos, plantas, Bacterias
animales
Tamaño > 5 µm 0.5 -5 µm
Núcleo Membrana nuclear Sin membrana nuclear
Cromosomas Cadenas de DNA ADN único y circular
Genoma diploide Genoma haploide
Mitocondrias Presentes Ausentes
Aparato de Golgi Presente Ausente
Retículo endoplasmático Presente Ausente
Ribosomas 80s (60s + 40s) 70s (50s + 30s)
Membrana citoplásmica Contiene esteroles No contiene esteroles
Pared celular Presente en hongos Presente
Reproducción Sexual y asexual Asexual
Respiración Vía mitocondrial A través de la membrana citoplásmica
A MODO RESUMEN @farmatips
 ÍNDICE @farmatips

1 ¿Qué son las bacterias?

2 ¿Por qué se caracterizan?
3 Antibióticos - Generalides
4 Antibióticos – Clasificación según su mecanismo de acción
5 Antibióticos - Características, espectro y efectos adversos importantes
6 Principales mecanismos de resistencia bacteriana

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ANTIBIÓTICOS - GENERALIDADES @farmatips

• Según la RAE un antibiótico es la “sustancia química producida por un ser vivo o fabricada por síntesis,
capaz de paralizar el desarrollo de ciertos microorganismos patógenos, por su acción bacteriostática, o
de causar la muerte de ellos, por su acción bactericida”. Dicho de otra manera más vulgar son
sustancias que matan a las bacterias o hacen que éstas dejen de crecer.
• Solo afectan a las bacterias.
• Toxicidad selectiva
• Antimicrobiano, antibiótico y quimioterápico
• Farmacocinética de los antibióticos

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 ÍNDICE @farmatips

1 ¿Qué son las bacterias?

2 ¿Por qué se caracterizan?
3 Antibióticos - Generalides
4 Antibióticos – Clasificación según su mecanismo de acción
5 Antibióticos - Características, espectro y efectos adversos importantes
6 Principales mecanismos de resistencia bacteriana

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ANTIBIÓTICOS – MEC. DE ACCIÓN @farmatips

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ANTIBIÓTICOS – MEC. DE ACCIÓN @farmatips

1. Inhibidores de la síntesis de la pared celular: 4. Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos:

a) B-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenemos, a. Inhibidores de la síntesis de ADN
monobactámicos)
b) fosfomicina, cicloserina I. Quinolonas
c) bacitracina II. Metronidazol
d) Glucopéptidos: vancomicina, teicoplanina
b. Inhibidores de la síntesis de ARN
2. Alteración de la membrana: I. Rifampicina
a) Polimixinas
b) Anfotericina B 5. Interferencia en la síntesis de ácido fólico:
c) Imidazoles: metronidazol a) Sulfamidas
d) Lipopéptidos: daptomicina b) Trimetoprim
3. Inhibidores de la síntesis proteica:
a) 50s
I. Cloranfenicol
II. Lincosamidas
III. Linezolid
IV. Macrólidos
V. Aminoglucósidos
b) 30s
I. Tetraciclinas
II. Aminoglucósidos
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 ÍNDICE @farmatips

1 ¿Qué son las bacterias?

2 ¿Por qué se caracterizan?
3 Antibióticos - Generalides
4 Antibióticos – Clasificación según su mecanismo de acción
5 Antibióticos - Características, espectro y efectos adversos importantes
6 Principales mecanismos de resistencia bacteriana

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ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS
DE LA PARED CELULAR BACTERIANA @farmatips

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 ANTIBIÓTICOS B-LACTÁMICOS @farmatips

Reacciones
Grupo Fármacos Sitio de acción Bactericida/bacteriostático Comentarios
Adversas
Penicilina G Elección en sífilis
Penicilina V No bacilos G-
Cloxacilina Elección en infecciones por
Meticilina estafilococos meticilin-
Oxacilina sensibles
Penicilinas Aumentan la eficacia a G-
β-lactámicos Con inhibidores de β-
No cubren Ampicilina Inhiben la lactamasas como el ácido
bacterias Amoxicilina síntesis de
Reacciones clavulánico.
intracelulares Piperacilina peptidoglicano Bactericidas
alérgicas Ampicilina: elección en listeria
ni Mycoplasma uniéndose a las y enterococos
(ausencia de 1ª, 2ª, 3ª, 4ª y 5ª PBPs 1ª gen. Mejor G+ y
pared celular) Cefalosporinas generación peor G -, según avanzamos en
Cef- generación al revés
Imipenem Elección en G- productoras de
Carbapenémicos Meropenem β-lactamasas de espectro
Doripenem ampliado
Monobactámicos Aztreonam Gram – aerobios

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 FOSFOMICINA, CICLOSERINA,
BACITRACINA, GLUCOPÉPTIDOS @farmatips

Reacciones
Grupo Fármacos Sitio de acción Bactericida/bacteriostático Comentarios
Adversas

Inhibe la síntesis de PG inhibiendo la Bactericidas

Fosfomicina ITU no complicadas
fosforilación

Inhibe la síntesis de PG inhibiendo la Bactericidas

Cicloserina
unión de la D-alanina Bactericidas

Bactericidas
Bacitracina Inhibe la síntesis de PG (bactoprenol)

G+
-Nefrotoxicidad Vancomicina oral: elección en
-Síndrome del colitis pseudomembranosa
Vancomicina Inhiben la síntesis de peptidoglicano cuello rojo o (Clostridium difficile)
Glucopéptidos Bactericidas
Teicoplanina (proceso de polimerización lineal) hombre rojo Vancomicina: elección en
(vancomicina infecciones por estafilococos
vía intravenosa) meticilin-resistentes y G+ en
pacientes alérgicos a penicilina

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ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS
DE LA PARED CELULAR BACTERIANA @farmatips

PE CA MOS FELI CES AL BA ILAR LA VAN BA

• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Carbapenemes
• Monobactámicos
• Fosfomicina
• Cicloserina
• Bacitracina
• Vancomicina

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 ANTIBIÓTICOS QUE ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR @farmatips

Reacciones
Grupo Fármacos Sitio de acción Bactericida/bacteriostático Comentarios
Adversas
G-
Bactericidas -Nefrotoxicidad
Polimixinas B, E y colistina Lípidos de la membrana Colistina: resistencias
-Neurotoxicidad
bacterianas

G+
Bactericidas -Neumonía
Lipopéptidos Daptomicina Formación de poros en la membrana Endocarditis y la bacteriemia por
eosinófila
S. aureus.

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ANTIBIÓTICOS QUE ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR @farmatips

PO DAR

• Polimixinas
• Daptomicina

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 ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS
PROTEICA BACTERIANA @farmatips

Grupo Fármacos Sitio de acción Bactericida/bacteriostático Reacciones Adversas Comentarios

Síndrome gris del recién
Anfenicoles Cloranfenicol Subunidad 50S nacido (cianosis)
Aplasia medular
Bacteriostáticos
Infecciones por anaerobios
Lincosamidas Clindamicina Subunidad 50S Colitis pseudomembranosa
y cocos G+
Oxazolinas Linezolid Subunidad 50S G+
Elección en infecciones por
Campylobacter,
Mycoplasma, Ureaplasma,
Claritromicina
Bartonella, Rhodococcus y
Macrólidos Eritromicina Subunidad 50S Bacteriostáticos/Bactericidas
tos ferina. Cubren
Azitromicina
Legionella, Moraxella,
Haemophilus, neumococo
y Chlamydia
Doxiciclina Fototoxicidad Elección en Lyme,
Tetraciclinas Minociclina Subunidad 30S Bacteriostáticos Alteraciones huesos y Rickettsia, Brucella, Cólera,
Tetraciclina dientes Chlamydia y Balantidium
Gentamicina
Estreptomicina G – aerobios
Subunidad 30S y Nefrotoxicidad
Aminoglucósidos Neomicina Bactericidas Estreptomicina →
50s Ototoxicidad (irreversible)
Tobramicina tuberculosis
Amikacina
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ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS
PROTEICA BACTERIANA @farmatips

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 ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS
DE ÁCIDOS NUCLEICOS @farmatips

Reacciones Adversas más

Grupos Fármacos Sitio de acción Bactericida/bacteriostático Comentarios
importantes
1ª, 2ª, 3ª y 4ª
Son los únicos antibióticos de
generación.
administración oral que cubren
Ciprofloxacino
Quinolonas DNA girasa Tendinitis Pseudomonas aeruginosa
Levofloxacino
De elección en Salmonella,
Norfloxacino
Shigella
Moxifloxacino
De elección en anaerobios, en
cualquier absceso, a excepción
Alteración del DNA en Bactericidas de los abscesos pulmonares, y
Metronidazol Reacción tipo disulfiram
anaerobiosis en la vaginosis bacteriana y la
colitis pseudomembranosa por
C. difficile
G + y micobacterias
Rifampicina Tiene una potente actividad
Rifamicinas Rifabutina ARN polimerasa sobre los biofilms, por lo que se
Rifximina utiliza mucho en infecciones
protésicas

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ANTIBIÓTICOS QUE INTERFIEREN EN LA
SÍNTESIS DE ÁCIDO FÓLICO @farmatips

PABA Pteridina

Dihidropteroato
sintetasa
Sulfamidas

Ácido dihidrofólico

Dihidrofolato
Trimetoprim
reductasa

Ácido tetrahidrofólico

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ANTIBIÓTICOS QUE INTERFIEREN EN LA
SÍNTESIS DE ÁCIDO FÓLICO @farmatips

Reacciones
Bactericida/bacteriost
Grupos Fármacos Sitio de acción Adversas más Comentarios
ático
importantes
Sulfadiazina Cotrimoxazol
Sulfametoxazol Dihidropteroato (Trimetoprim +
Sulfamidas
Sulfasalazina sintetasa sulfametoxazol)
Sulfapiridina es de elección en
Nocardia,
Bacteriostáticos
Stenotrophomon
Dihidrofolato as, Thropheryma
Trimetoprim
reductasa whipplei y
Pneumocystis
jirovecii.

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ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS
DE ÁCIDOS NUCLEICOS @farmatips

QUI EN ME RIFA SU TIEMPO

• Quinolonas
• Metronidazol
• Rifamicinas
• Sulfamidas
• Trimetoprim

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 ÍNDICE @farmatips

1 ¿Qué son las bacterias?

2 ¿Por qué se caracterizan?
3 Antibióticos - Generalides
4 Antibióticos – Clasificación según su mecanismo de acción
5 Antibióticos - Características, espectro y efectos adversos importantes
6 Principales mecanismos de resistencia bacteriana

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 6
PRINCIPALES MECANISMOS DE
RESISTENCIA BACTERIANA @farmatips

1. Bloqueo del transporte del antibiótico: 4. Alteración del sitio de acción:

a) B-lactámicos a. B-lactámicos
b) Aminoglucósidos b. Quinolonas
c) Fosfomicina c. Tetraciclinas
d) Metronidazol d. Macrólidos
e) Tetraciclinas e. Lincosamidas
f) Vancomicina f. Cloranfenicol

2. Modificación enzimática del antibiótico: 5. Producción de una vía alterna

a) B-lactámicos a) Sulfamidas
b) Aminoglucósidos b) Trimetoprim
c) Cloranfenicol

3. Expulsión del antibiótico:

a) Tetraciclinas
b) Macrólidos
c) Quinolonas

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 MECANISMOS DE RESISTENCIA B-
LACTÁMICOS @farmatips

1. Modificación enzimática del antibiótico – producción de beta-lactamasas

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 MECANISMOS DE RESISTENCIA B-
LACTÁMICOS @farmatips

2. Bloqueo del transporte del antibiótico - modificación de porinas

https://www.technologynetworks.com/immunology/articles/gram-positive-vs-gram-negative-323007

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 MECANISMOS DE RESISTENCIA B-
LACTÁMICOS @farmatips

3. Alteración del sitio de acción

Sjodt, M., Brock, K., Dobihal, G., Rohs, P. D., Green, A. G., Hopf, T. A., ... & Marks, D. S. (2018). Structure of the peptidoglycan polymerase RodA resolved by evolutionary coupling analysis. Nature, 556(7699), 118-121.

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¡ MUCHAS GRACIAS POR SU ATENCIÓN!

@farmatips
e-mail: farmatips@gmail.com
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