Está en la página 1de 23

UNIDAD DE FARMACOLOGIA

CLINICA

Colinérgicos y
anticolinérgicos
INVENTARIO
1.Colinérgicos
a. De acción directa: ej: pilocarpina
b. De acción indirecta (inhib Achasa):
ej: neostigmina

2. Anticolinérgicos
a. Antagonistas muscarínicos: atropina
b. Bloqueadores neuromusculares:
atracurio
COLINÉRGICOS
DE ACCIÓN DIRECTA

1. Esteres sintéticos de colina


 betanecol
 carbacol
 metacolina

2. Alcaloides colinomiméticos
 pilocarpina
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
EFECTOS
EFECTOS
EFECTOS
APLICACIONES CLÍNICAS
Glaucoma: pilocarpina, carbacol

Dx asma: metacolina

Ileo postqx: betanecol

Retención urinaria, vejiga neurógena:


betanecol

Xerostomia: pilocarpina
MECANISMO DE ACCIÓN EN GLAUCOMA
INHIBIDORES AChasa
1. Alcoholes con amonio 4º
edrofonio

2. Esteres de ácido carbámico


fisostigmina, neostigmina, piridostigmina,
rivastigmina

3. Organofosforados
insecticidas: malation, paration

4. Otros: donepezilo
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
EFECTOS
Similar a los directos

SNC: convulsiones en dosis altas

CV: Σ efectos ganglionres y postganglionares


muscarínicos
INO(-), CRONO (-), DROMO (-)
Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA

Unión neuromusc: fuerza de contracción


PK
Liposolubles (donepezilo, fisostigmina,
rivastigmina, organofosforados):
biodisp vo, atraviesan bhe, acción
central y periférica

Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina):


biodisp oral, SNC, acción
neuromuscular
APLICACIONES CLÍNICAS
Enfermedad de Alzheimer: donepezilo,
rivastigmina

Intoxicación por anticolinérgicos cuáles?

Miastenia gravis: Dxedrofonio


Tto  cuáles?

Reversión bloqueo neuromusc competitivo


CONTRAINDICACIONES

Asma

Bradiarritmias

Ulcera péptica

Obstrucción mecánica GI, GU

RAMs??
PRESENTACIONES
Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4%
tab 5mg; 5mg c/8h

Donepezilotab 5, 10mg
Do: 5-10mg/d

Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg

Neostigmina sln 0,5mg/ml


ANTICOLINÉRGICOS
ANTIMUSCARÍNICOS
1. Aminas terciarias
atropina, escopolamina
biperideno
oxibutinina

2. Aminas cuaternarias
B. hioscina
B. ipratropio
B. tiotropio tropicamida
EFECTOS
SNC: somnolencia, amnesia
Do altas: agitación, alucinaciones, coma
 temblor (Parkinson)
 actividad vestibular

Ojo: midriasis, cicloplejia

CV: CRONO (+), DROMO (+)PR


 PA si ha por colinérgicos
EFECTOS

Respiratorio: broncodilatación

GI: tono y propulsión

GU: relaja uréter y detrusor

Glándulas:  secreción, temperatura


PK

Aminas 3ª: liposolubles


biodisp vo, distribución SNC, acción
central y periférica

Aminas 4ª: menos liposolubles


biodisp vo,  paso bhe,  acción central