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Presentacion antibioticos

Presentacion antibioticos

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Farmacología de los antimicrobianos

Lic. Benjamín Castillo Gómez

Definiciones
‡Antibiótico:
‡ Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos

‡Sinergismo:
‡Cuando la acción Bacteriana o bacteriostática de 2 ó Mas antibióticos es mayor, que la que se obtiene con un antibiótico individualmente .

Antibióticos(Antecedentes Históricos)

Origen de los antibióticos

Foto original tomada por Fleming

Foto actual

El hongo Penicillium notatum impide el crecimiento de Staphylococcus aureus...

Clasificación de los antibióticos
1.- Según su origen. 2.- Según su estructura química. 3.- Según su actividad sobre los MO. 4.- Según su espectro de acción. 5.- Según su mecanismo de acción.

1-Clasificación de los antibióticos: (Según su origen)
‡ Biológicos (Naturales): Sintetizados por organismos vivos (Ej: Penicilina, Polimixina, Cloranfenicol). ‡ Semisintéticos: Modificaciones químicas de moléculas sintetizadas por organismos vivos (Ej: Ampicilina, Cefalosporinas). ‡ Sintéticos: Generados mediante síntesis química (Ej: Sulfas).

2 - Clasificación de los antibióticos: (Según su estructura química) 
F- lactámicos: Penicilinas, cefalosporinas, Carbapenemicos Monobactamicos.  Aminoglicósidos: Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina, Netilmicina, kanamicina, Amikacina  Macrólidos:  Lincosamidas: Eritromicina, claritromicina, azitromicina Lincomicina, clindamicina 

Glucopectidos: Vancomicina, Teicoplanina  Quinolonas:  Tetraciclinas: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino, Levofloxacino, Gatifloxacino Acido nalidixico. Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina.

Clasificación de los antibióticos: (Según su estructura química) 
Oxazolidinonas: Linezolid  Polipéctidos: Bacitracina, Polimixina B  Rifamicinas: Rifampicinas  Sulfonamidas: Sulfadiazina  Nitrofuranos: Nitrofurantoina.  Anfenicoles: Cloranfenicol y Tiamfenicol.

3- Clasificación de los antibióticos según su actividad sobre el MO Bactericidas Bacteriostáticos

Destruyen a todas las bacterias

Inhiben transitoriamente la multiplicación bacteriana sin llegar a destruirlos

4- Clasificación de los antibióticos: (Según su espectro de acción)
‡ Espectro reducido: Son activos selectivamente frente a un grupo determinado de bacterias Ej: Macrólidos: cocos Gram (+) ‡ Espectro amplio: Presentan actividad frente a la > de los grupos bacterianos de importancia clínica. Ej: Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+) Ampi: cocos Gram (+) y Gram (-), algunos bacilos Gram (-)

5- Clasificación de los antibióticos: (Según su mecanismo de acción)
1.- Alteran la síntesis de la pared celular
‡ B-lactámicos: Impiden la transpeptidación del peptidoglicán por inactivación de enzimas transpeptidasas conocidas como PBP ó proteínas de unión a Penicilina (Ej: Penicilina y Cefalosporinas). ‡ Glicopéptidos: Inhiben la transglicosilación del peptidoglicán durante la síntesis de la pared celular por otro mecanismo (Ej: Vancomicina)

Clasificación de los antibióticos: (Según su mecanismo de acción)

2.- Alteran la estructura de la membrana citoplasmática. ‡ Antibacterianos que actúan como detergentes catiónicos (Ej: Polimixina). ‡ Antifúngicos que actúan sobre los esteroles de la pared de los hongos (Ej: Anfotericina, Nistatina)

Clasificación de los antibióticos: (Según su mecanismo de acción)
3.- Alteran o inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma:
‡ Aminoglicósidos: Actúan en la subunidad 30S, bloqueando el complejo de iniciación de la traducción (Ej: Genta, Kanamicina, Estreptomicina). ‡ Tetraciclinas: Actúan sobre la unidad 30S desestabilizando la unión del tRNA al ribosoma. ‡ Cloranfenicol Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la actividad peptidiltransferasa. ‡ Macrólidos: Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la translocación (Ej: Eritromicina). ‡ Lincosamidas: Actúan sobre la unidad 50S impidiendo la formación de enlaces peptídicos (Ej: Clindamicina).

Clasificación de los antibióticos: (Según su mecanismo de acción)
4.-Que inhiben la síntesis de DNA ‡ Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para replicar DNA). Ej: Ácido Nalidíxico, Ciprofloxacino. 5.- Que interfieren con el metabolismo intermediario ‡ con este mecanismo impide la síntesis de purinas y pirimidinas. ‡ Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que transforma PABA p ác. fólico. ‡ Trimetoprim: inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que transforma ác. fólico p ác. folínico

Antibióticos F-lactámicos ‡ Penicilinas ‡ Cefalosporinas ‡ Monobactamos ‡ Carbapenem ‡ Inhibidores de F-lactamasas

Penicilinas
Cadena lateral

PNC G potásica

Anillo tiazolidina Anillo -lactámico

Amoxicilina

Mecanismo de Acción
‡ Interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, por unión de la penicilina a las (PBP) ‡ Al inhibirse las PBPs de acción transpeptidasa, se inhibe la síntesis de peptidoglican. ‡ Es bactericida.

Clasificación de las penicilinas

Antibióticos F-lactámicos ‡ Penicilinas ‡ Cefalosporinas ‡ Monobactamos ‡ Carbapenem ‡ Inhibidores de F-lactamasas

Estructura

Clasificación y espectro de Actividad de Cefalosporinas

‡ Se dividen en 4 grupos o ´Generacionesµ ‡ Esta división se basa en: ‡ Actividad antimicrobiana ‡ Resistencia a B-lactamasas

Cefalosporinas: Generaciones

Cefalosporinas: Primera Generación
‡ Buena actividad sobre aerobios G (+). ‡ Acción limitada a pocos aerobios G (-). ‡ q actividad contra anaerobios.

Gram-positivo S. Aureus (SAMS) S. Pneumoniae (SPPS) Group streptococci viridans streptococci

Gram-negativo E. coli K. pneumoniae / H. Influenzae P. Mirabilis

Cefalosporinas: 1· Generaciones

Indicaciones cefalosporinas de Primera generación
‡ Profilaxis quirúrgica en cirugía ortopédica, torácica y abdominal. ‡ Infecciones urinarias ‡ Infecciones de piel y tejidos blandos.

Cefalosporinas: Segunda Generación
‡ En general, son levemente < activos aerobios G (+) y > activos aerobios G (-). ‡ Mejor actividad sobre Enterobacteriáceas, H. Influenzae. ‡ Existen algunos representantes que tienen actividad sobre anaerobios

Cefalosporinas: Generaciones

Cefalosporinas: Tercera Generación
< actividad contra aerobios G (+). > actividad contra aerobios G (-).
‡ Aerobios Gram-negativo ² E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis ² H. influenzae, N. gonorrhoeae , N. meningitidis ² Citrobacter sp., Enterobacter sp., Acinetobacter sp. ² Morganella morganii, Serratia marcescens, Providencia ² Pseudomonas aeruginosa (Ceftazidima y Cefoperazona)

Cefalosporinas: Generaciones

Indicaciones Cefalosporinas de Tercera generación
‡ Meningitis por G (-). ‡ Infecciones génito-urinarias. ‡ Sepsis pélvica o abdominal. ‡ Osteomielitis y artritis séptica. ‡ Infecciones del SNC. ‡ Gonorrea (N. gonorrheae productor de penicilinasa). ‡ Sepsis por Pseudomonas.

Cefalosporinas: Cuarta Generación
‡ Espectro se acción más amplio ‡ G (+): similar a Ceftriaxona ‡ G (-): similar a Ceftazidima, incluyendo Pseudomonas aeruginosa; y Enterobacter sp. ‡ Disponible: Cefepima

Antibióticos F-lactámicos ‡ Penicilinas ‡ Cefalosporinas ‡ Monobactamicos ‡ Carbapenem ‡ Inhibidores de F-lactamasas

Monobactámicos

Antibióticos F-lactámicos ‡ Penicilinas ‡ Cefalosporinas ‡ Monobactamos ‡ Carbapenem ‡ Inhibidores de F-lactamasas

Carbapenem
‡ Espectro de acción mucho más amplio que otros antimicrobianos. ‡ Actividad contra aerobios y anaerobios gram-positivo y gramnegativo. ‡ Bacterias no cubiertas: ‡ SAMR, VRE, staph coagulasanegativa, C. difficile, S. maltophilia, Nocardia

Inhibidores de b-lactamasas

‡ Carecen de actividad antibacteriana propia ‡ Inhiben competitivamente a las b-lactamasas ‡ Potencian la actividad de penicilinas y cefalosporinas

Inhibidores de b-lactamasas

‡ Existen las siguientes combinaciones ² Amoxicilina + ác. Clavulánico ² Ampicilina + sulbactam

Los Aminoglucosidos

Las Quinolonas

Macrolidos

Anfenicoles

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