Generalidades de

antibioticos
Tte. Dr. Jonathan Edelman Mazariego De La O
Penicilinas
• Se unen de forma irreversible a proteínas fijadoras de PNC en la pared
de la celula bacteriana, lo que produce rotura osmótica y su muerte
• Estos fármacos tienen un papel menor debido a la resistencia
adquirida en muchas especies bacteriana
• La PNC siguen encontrándose entre los fármacos de elección para la
sífilis, los estreptococos del grupo A, Pasteurella multocida, yalgunas
infecciones por anaerobios.
Penicilinas
• Bencilpenicilina acuosa ( 2 a 5 mill de unidades IV cada 4 hrs)
• Es el fármaco de elección para la mayoría delas infecciones estreptocócicas sensibles a penicilinas y la
neurosifilis

• Bencilpenicilina procainica (2.4 mill de unidades al dia IM )

• Es una dorma de absorción lenta de IM de bencilpenicilina que puede usarse como tratamiento
alternativo de la neurosifilis

• PNC benzatinica
• Es una variante de duración prolongada que se emplea habitualmente para tratar la sífilis latente
precoz (<1 año de duración a una dosis de 2,4 mill de unidades IM)
• Y en la sífilis latente tardia (duración indeterminada o >de 1 año a una dosis de 2,4 mil de unidades IM
a la semana en tres dosis)
• En ocasiones se administra para la faringitis por estreptococos del grupo A y en la profilaxis de la fiebre
reumática aguda
Penicilinas
• Ampicilina (1 a 3 gr IV cada 4-6 hrs)
• Es el fármaco de elección en el tratamiento de las infecciones producidas por
enterococos o L. Monocytogenes.
• (250 a 500 mg VO cada 6 hrs) para la sinusitis no complicada, la faringitis, la otitis
media y las infecciones de vías urinarias, pero por lo general se prefiere amoxicilina
• Ampicilina/sulbactam (1,5-3 g IV cada 6 hrs)
• Combina la ampicilina con un inhibidor de B-lactamasa, ampliando asi el espectro
para incluir a Staphylococcus aureus sensible a meticilina, los anaerobios y muchas
enterobacterias, este fármaco es eficaz para las infecciones de las vías respiratorias
superiores e inferiores, vías genitourinarias y las infecciones abdominales, pélvicas y
polimicrobianas de tejidos blandos incluidas las originadas por mordedura de
humanos o animales.
Penicilinas
• Amoxicilina (250-1000 mg VO cada 8 hrs)
• Es un antibiótico oral similar a la ampicilina que suele emplearse para la sinusitis no
complicada, faringitis, otitis media, neumonía extrahospitalaria e IVU

• Amoxicilina/ac. Clavulanico. (875 mg VO cada 12 hrs)

• Combina la amoxicilina con inhibidor de B-lactamasa, es útil para tratar la sinusitis y la
otitis media complicada y para la profilaxis de las mordeduras de humano o animales

• Nafcilina y oxacilina (1-2 g IV c/ 6 hrs)

• Son PNC sintéticas resistentes a penicilinasa y son los fármacos de elección para tratar
las infecciones por SASM, se debe considerar reducir la dosis en la hepatopatía
descompensada.
Penicilinas
• Dicloxacilina y la cloxacilina (250-500 mg VO c/ 6h)
• Son antibióticos orales con un espectro de actividad similar a la nafcilina y se
utilizan generalmente para tratar infecciones cutáneas localizadas.

• Piperacilina (3g IV cada 4h o 4g IV c/6h)

• Es una PNC de amplio espectro con una actividad mejorada frente a
gramnegativos, asi como una actividad frente a enterococos, este fármaco
tiene actividad antipseudomona razonable, pero por lo general requiere
coadministración con un aminoglucosido para el tratamiento de las
infecciones graves .
Penicilinas
• Ticarcilina/ acido clavulanico (3.1g IV c/4-6h)
• Es una combinación de amplio espectro para incluir la mayor parte de las
enterobacterias, SASM y los anaerobios, lo que lo convierte en un medicamento útil
para las infecciones intraabdominales y de tejidos blandos complicadas, este
medicamento tiene un contenido elevado de sodio y debe emplearce con cuidado en
pacientes con riesgo de sobrecarga hídrica.

• Piperacilina/tazobactam (3,375g IV c/6h o la dosis superior 4,5 g IV c/6h para

Pseudomona)
• tiene un espectro e indicaciones similares a las de la ticarcilina/ac clavulanico pero
una actividad mejor frente a los enterococos sensibles a la ampicilina, la adicion de
un aminoglucosido debe considerarse en el tratamiento de las infecciones graves
causadas por Pseudomona aeruginosa o en la neumonía nosocomial.
Cefalosporinas
Las cefalosporinas ejercen su efecto bactericida al interferir la síntesis
de la pared celular por el mismo mecanismo que lo hacen las PNC

Son clínicamente útiles debido a su menor toxicidad y a sua amplio

espectro de actividad, todas las cefalosporinas carecen de actividad
frente a los enterococos y hasta muy recientemente todas eran
inactivas frente a S. aureus resistenete a meticilina, si embargo existen
ya cefalosporinas con actividad bactericida frente a este ultimo
microorganismo.
Cefalosporinas de primera generacion
• Tienen una actividad frente a los estafilococos, estreptococos y
algunas especies de E. coli, Klebsiella, Proteus. Estos fármacos tienen
actividad limitada frente a otros bacilos entéricos gramnegativos y
anaerobios.
• Cefazolina (1 a 2g IV/IM c/8h) cefalexina (250-500 mg VO c/6h) y
cefadroxilo (500 – 1000 mg VO c/12h) estos fármacos con actividad
limitada se emplean habitualmente para tratar infecciones cutáneas y
de los tejidos blandos, IVU e infecciones leves por SASM asi como en
proflilaxis quirúrgica en el caso de la cefazolina
Cefalosporinas de segunda generacion
• Tiene un mayor espectro frente a los bacilos entéricos gramnegrativos
y pueden dividirse en los fármacos que actúan por encima del
diafragma y los que lo hacen por debajo de este.
• Cefuroxima (1,5 g IV c/8h)
• Es eficaz en el tratamiento de las infecciones por encima del diafragma,
además este fármaco tiene una actividad razonable frente a estafilococos y
estreptococos, además de un espectro ampliado frente a los aerobios
gramnegativos y puede emplearse para las infecciones cutáneas o de tejido
blando, las IVU complicadas y algunas infecciones del aparato respiratorio
extrahospitalaria
Cefalosporinas de segunda generacion
• Cefprozilo (250 a 500 mg VO c/12h) y el cefaclor(250 a500 mg VO
c/12h)
• Son empleadas generalmente para la bornquitis , sinusitis, otitis media, IVU
infecciones locales de tejido blando y para el tratamiento oral decreciente de
la neumonía o de la celulitis que responden a las cefalosporinas parenterales.
• Cefoxitina (1 a 2 g IV c/4-8h) y el cefotetan ( 1 a 2 g IV c/12h)
• Son útiles en el tratamiento de las infecciones por debajo del diafragma. Estos
fármacos tienen una actividad razonable frente alos gramnegativos y los
aerobios, y suelen emplearse en la profliaxis quirúrgica y las infecciones
intraabdominales o ginecológicas incluida la diverticulitis y la enfermedad
perlvica inflmatoria
Cefalosporinas de tercera generacion
• Cubren ampliamente los bacilos aerobios gramnegativos y conservan cierta
actividad frente a los estreptococos y SASM, poseen una actividad moderada
a los anaerobios, pero por lo general no frente a B. fragilis.
• La ceftazidima es la unica cefalosporina de tercera generación eficaz en el
tratamiento de las infecciones graves por P. aeruginosa. Algunos de estos
fármacos tienen una penetración significativa en el SNC y son útiles para
tratar meningitis.
• Las cefalosporinas de tercera generación no son fiables para el tratamiento de
las infecciones graves causadas por microorganismos productores de B-
lactamasa independientemente de los resultados del antibiograma, estos
patógenos deben tratarse de forma empírica con carbapenemicos, cefepima o
fluorquinolonas.
Cefalosporinas de tercera generacion
• Ceftriaxona (1 a 2 g IV/IM c/12-24h) y la cefotaxima (1 a 2 g IV/IM c/4-
12h)
• Son muy similares entre si en su espectro y eficacia. Se pueden emplear como
tratamiento empírico para pielonefritis, urosepsis, neumonía, infecciones
intraabdominales (combinado con metronidazol), gonorrea y meningitis y
también puede usarse en infecciones de tejidos blandos producidas por
microorganismos susceptibles.

• Ceftazidima (1 a 2 g IV/IM c/8h)

• Puede emplearse en el tratamiento de las infecciones producidas por cepas
susceptibles de P. aeruginosa.
Cefalosporinas de cuarta generación
• Cefepima (500mg a 2 g IV/IM c/8-12h)
• Tiene una excelente cobertura frente a aerobios gramnegativos, incluida P.
aeruginosa y otras bacterias productoras de B-lactamasa, su actividad frente
a grampositivos es similar a la ceftriaxona, le cefepima se emplea de forma
sistematica en el tratamiento empírico de los pacientes con neutropenia
febril.

• Tambien tiene un papel importante en el tratamiento de las infecciones

causadas por bacterias gramnegativas resistentes a antibióticos y algunas
infecciones en las que intervienen aerobios gramnegativos y grampositivos en
la mayor parte de las localizaciones, aunque la experiencia clínica es mas
limitada en el tratamiento de la meningitis.
Cefalosporinas de cuarta generación
• Consideraciones especiales
• Los pacientes alérgicos a las PNC tienen una incidencia del 5% al 10% de
reacción de hipersensibilidad cruzada con las cefalosporinas.

• Estos fármacos no deben emplearse en un paciente con alergia grave notificada

a PNC

• El tratamiento prolongado >2 semanas generalmente se vigila con una

determinación semanal de creatinina sérica y un hemograma completo.

• La ceftriaxona puede provocar lodo biliar que requiere la interrupción del

medicamento
Carbapenemicos
• Imipenen (500 mg a 1 g IV/IM c/6-8h), meropenem (1 a 2g IV c/8h o 500 mg IV
c/6h), el doripenem (500 mg IV c/8h) y el etarpenem (1 g IV c/24h).
• Son los carbapenemicos disponibles en la actualidad
• Los carbapenemicos ejercen su efecto bactericida interfiriendo en la síntesis de la
pared celular, de forma similar a las PNC y cefalosporinas y son activos frente activos
frente a la mayor parte de bacterias gram+ y gram-, incluidas las anaerobias se
encuentran entre los antibióticos de elección producidas por microorganismos
productores de B-lactamasas de amplio espectro

• Son fármacos importantes en el tratamiento de muchas infecciones por bacterias

resistentes a antibióticos en la mayoría de las localizaciones corporales, estos fármacos
suelen emplearse en las infecciones polimicrobianas graves, incluida gangrena de
fournier, las catástrofes intraabdominales y la sepsis en hospededores
inmunodeprimidos
Carbapenemicos
• Consideraciones
• Pueden precipitar la actividad epiléptica, especialmente en los pacientes de
mas edad, los pacientes con insuficiencia renal, y los que presentan
trastornos convulsivos previos o enfermedades del SNC y deben evitarse en
todos ellos, salvo que no exista un tratamiento alternativo razonable.

• Los pacientes alérgicos a PNC / cefalosporinas pueden tener racciones de

hipersensibilidad cruzada con los carbapenemicos.

• El tratamiento prolongado >2 semanas debe controlarse con exámenes

semanales de creatinina sérica, PFH y hemograma completo
Vancomicina
• Vancomicina (15mg/kg IV c/12h; hasta 30 mg/kg IV c/12h para
meningitis)
• Es un antibiótico glucopeptidico que interfiere en la síntesis de la pared
celular al unirse a los precursores de D-alanil-D-alaniana, que son muy
importantes para el entrecruzamiento de los peptidoglucanos en la mayoría
de las paredes celulares de las bacterias gram+, la vancomicina es bactericida
para estafilococos, pero bacteriostática para los enterococos.
Vancomicina
• Indicaciones del uso de vancomicina
• Tratamiento de las infecciones graves producidas por SARM
• Tratamiento de las infecciones graves producidas por enterococos sensibles a
vancomicina y resistentes a ampicilina
• Tratamiento de las infecciones graves producidas por bacterias gram+ en pacientes
alérgicos a otros tratamientos apropiados
• Tratamiento oral de la colitis grave por Clostridium difficile.
• Profilaxis quirúrgica del recambio de dispositivo protésico en centros con índices
elevados conocidos de SARM
• Uso empírico en presunta meningitis por gram+ hasta haber identificado el
microorganismo y confirmarse su sensibilidad
• Síndrome de sepsis potencialmente mortal en pacientes con colonización conocida
por SARM.
Vancomicina
• Consideraciones
• La vancomicina se administra generalmente mediante infusión IV lenta
durante al menos 1 h. los ritmos de infusión mas rapidos pueden producir
síndrome del hombre rojo una reacción mediada por la histamina que se
manifiesta de forma típica con enrojecimiento de la parte superior del
cuerpo, también puede producir nefrotoxicidad, ototoxicidad y exantema.
Fluorquinolonas
• Las fluoroquinolonas ejercen su efecto bactericida al inhibir la girasa y la
topoisomerasa del ADN bacteriano, que son fundamentales para la
replicación de ADN.

• Generalmente estos fármacos tienen escasa actividad frente a enterococos,

aunque pueden mostrar cierta eficacia en las IVU causadas por enterococs
cuando otros fármacos se muestran inactvos o están contraindicados.

• La administración concomitante de antiácidos que contienen aluminio o

magnesio y preparados que contengan sucralfato, bismuto, hierro oral, calcio
oral o zinc puede alterar notablemente la absorción de las fluoroquinolonas.
Fluorquinolonas
• Norfloxacino (40mg Voc/12h)
• Es útil para el tratamiento de la IVU producidas por bacilos gram-, sin
embargo se prefiere otras fluoroquinolonas, este fármaco no debe usarse en
infecciones sistémicas.
• Ciprofloxacino (250 a750mg VO c/12h) y el ofloxacino (200 a 400mg
IV c/12h)
• Son activos frente a los aerobios gram-, incluidos muchos patógenos
productores de B-lactmasa. Estos fármacos suelen usarse para las IVU,
pielonefritis, infecciones diarreicas, prostatitis y las infecciones
intraabdominales (con metronidazol).
Fluorquinolonas
• Levofloxacino (250 a750mg VO o IV c/24h), moxifloxacino (400 mg
VO/IV c/24h)
• Tienen mejor cobertura frente a estreptococos pero menos actividad fente a
gram- (especialmente a P. aeruginosa) que el ciprofloxacino, son útiles en el
tratamiento de la sinusitis, bronquitis, neumonía extrahospitalaria y las IVU.
• Levofloxacino puede emplearse como alternativa en el tratamiento de la
uretitritis por clamidia.
Fluorquinolonas
• Consideraciones especiales
• Las reacciones adversas son nauseas, trastornos del SNC (cefalea, inquietud y
mareo), exantema y fototoxicidad, estos fármacos pueden prolongar el
intervalo QT y no deben emplearse en pacientes que estén recibiendo
antiarritmicos, en pacientes con alteraciones electrolíticas.

• Es preciso evitar el uso de estos fármacos de froma sistémica en pacientes

menores de 18 años o en mujeres embarazadas o lactantes, debido al riesgo
de artropatía en los pacientes pediátricos, también pueden causar tendinitis o
rotura tendinosa, especialmente del tendón de Aquiles y particularmente en
los pacientes ancianos.
Metronidazol
• Metronidazol(250 a 750mg VO/IV c/6-12h)
• Solo es efectivo frente a las bacterias anaerobias y algunos protozoos. El
fármaco ejerce su efecto bactericida mediante la acumulación de metabolitos
toxicos que interfieren en multiples procesos biológicos, tiene una
penetración tisular excelente, lo que incluye cavidades abscesificadas, el
hueso y SNC

• Es el tratamiento de elección en monoterapia para la colitis leve a moderada

por C. difficile, asi como la vaginosis bacteriana y se pude combinar con otros
medicamentos para tratar las infecciones intraabdominales y los abscesos
cerebrales
Metronidazol
• Consideraciones especiales
• Los efectos adversos son nauseas, disgeusia, reacciones con el alcohol,
alteraciones leves del SNC, rara vez produce neuritis periférica y convulsiones.
Macrolidos y lincosamidas
• Son fármacos bacteriostáticos que bloquean la síntesis de proteínas en la
bacteria al unirse a la sub unidad 50S de ribosoma bacteriano.

• Posee actividad frente a los cocos gram+, incluidos estreptococos y

estafilococs, y algunas bacterias gram- de las vías respiratorias superiores,
pero una actividad minima frente a los bacilos gram- entéricos.

• Los macrolidos se usan de forma habitual para tratar faringitis, otitis

media, sinusitis y bronquitis, especialmente en los pacientes alérgicos a
PNC.
Macrolidos y lincosamidas
• Claritromicina (250 a 500mg c/12h)
• Tiene un espectro similar a la eritromicina, pero con una actividad mejorada
frente a algunos patógenos respiratorios. Suele emplearse para tratar la
bronquitis, sinusistis, otitis media, faringitis, infecciones de tejidos blandos y
neumonía extrahospitalaria.

• Es un componente importante en las pautas empleadas para erradicar H.

pylori.
Macrolidos y lincosamidas
• Azitromicina (500mg VO c/24 hr durante 3 días o 500mg VO duran 1 dia, posterior 250mg
VO c/24h durante 4 días)
• Tiene un espectro similar al de la claritromicina y se emplea de forma habitual para tratar bronquitis,
sinusitis, otitis media, faringitis, infección de tejidos blandos, y neumonía extrahospitalaria.
• Una ventaja importante es que carece de las numerosas interacciones farmacológicas vistas con la
eritromicina y la claritromicina

• Clindamicina (150 a 450mg VO c/6-8h o 600 a 900mg IV c/8h)

• Tiene un espectro predominante frente a gram+ similar al de la eritromicina, con una actividad
adicional frente a los anaerobios, tiene una biodisponibilidad oral excelente y penetra bien en el
hueso y cavidades abscesificadas.
• Este fármaco también puede usarse en el tratamiento de las presuntas infecciones por anaerobios
(abscesos periamigdalinos, fascitis necrotizante) aunque se emplea con mas frecuencia el
metronidazol para las infecciones intraabdominales.
Macrolidos y lincosamidas
• Consideraciones especiales
• Se asocian a nauseas, espasmos abdominales y alteraciones en las PFH.
Deben comprobarse los perfiles de función hepática de forma intermitente
durante el tiempo prolongado.
Aminoglicosidos
• Ejercen su efecto bactericida al unirse al ribosoma bacteriano, causando la
lectura errónea de la traducción del ARN mensajero bacteriano en
pproteinas.

• Los aminoglicosidos suelen ser sinergicos con los ATB activos en la pared
celular, como las PNC, cefalosporinas o vancomicina. Sin embargo no
poseen actividad frente a los anaerobios y esta se ve alterada en el
ambiente de pH bajo/oxigeno de los abscesos.

• El uso de estos antibióticos se ve limitado por la nefrotoxicidad y

ototoxcicidad significativas.
Aminoglicosidos
• Gentamicina y tobramcina
• Consisten en dosis inicial de carga de 2mg/kg iv (2 a 3 mg/kg en paciente
graves), seguida de 1 a 1,7 mg/kg iv c/8h.

• La tobramicina también esta disponible como fármaco inhalado para el

tratamiento adyuvante de los pacientes con fibrosis quística o de las
bronquiectasias complicada por infección por P. aeruginosa

• Amikacina
• Posee un papel singular adicional frente a las infecciones micobacterianas y por
Norcardia. La dosificación tradicional consiste en una dosis de carga inicial de 5
a7.5 mg/kg IV, seguido de 5mg/kg IV cada 8h
Aminoglicosidos
• Consideraciones especiales
• Nefrotoxicidad. Contituye el efecto adverso principal de los aminoglucosidos,
la nefrotoxicidad es reversible cuando se detecta precozmente, pero puede
ser permanente, sobre todo en pacientes con función renal deteriorada a
causa de otras afecciones medicas.

• Ototoxicidad es otro posible efecto adverso que requiere audiogramas basal y

semanal con el tratamiento prolongado >14 días, la administración
concomitante de aminoglucosido con otros fármacos nefrotoxicos debe
evitarse si es posible.
Tetraciclinas
• Son antibióticos bacteriostático que se unen a la subunidad
ribosómica 30S y bloquean la síntesis de proteínas

• Estos fármacos tienen propiedades únicas en el tratamiento de las

infecciones por Rickettsia, Chlamydia y Mycoplasma. Se meplean para
el tratamiento de la mayoría de las infecciones transmitidas por
garrapatas y es tratamiento alternativo para la sífilis,

• Su uso general es limitado por la resistencia generalizada

Tetraciclinas
• Tetraciclina (250 a 500 mg VO c/6h)
• Se emplea habitualmente para el acné grave y en ciertas pautas de
erradicación de H. pylori. Tambien puede emplearse para el tratamiento de la
neumonía por Mycoplasma, las infecciones oculares y de las vías
genitourinarias causadas por clamidia.

• Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio, y los preparados que

contienen calcio, hierro u otros cationes orales pueden alterar
significativamente la absorción oral de la tetraciclina y deben evitarse en el
intervalo de 2 h después de cada dosis.
Tetraciclinas
• Doxiciclina (100 mg VO/ IV c/12h)
• es la tetraciclina usada con mas frecuencia y el tratamiento habitual para C.
trachomatis. Este fármaco también desempeña un papel importante en la
profilaxis de la malaria y el tratamiento de la neumonía extrahospitalaria.

• Minoclicina (200 mg VO a continuación, 100 mg VO c/12h)

• Es similar a la doxiciclina en su expectro de actividad e indicaciones clínicas,
poseen actividad frente a los patógenos gramnegativos resistentes a multiples
fármacos y pueden emplearse como fármacos adyuvantes en este contecto.