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Para los frmacos parasimpaticolticos (PLS) no existe

una clasificacin satisfactoria en cuanto a sus acciones ,


uso clnico o estructura qumica.
las acciones antimuscarnicas dependen de su
estructura qumica (anestesia local, estabilizadora de
membrana, bloqueante ganglionar y neuromuscular,
vasodilatadora y antihistanmica).
La atropina, escopolamina y otros PSL con nitrgeno
terciario son muy liposolubles y atraviesan fcilmente
las barreras orgnicas.
Se absorben bien por cualquier va (excepto la piel
intacta) y pueden llegar al feto y al SNC.

La absorcin digestiva proximal de la atropina es


mayor y casi completa que la escopolamina
(biodisponibilidad <50%) mientras que la
biodisponibilidad de los PLS cuaternarios apenas llega
a 25%
La absorcin digestiva se puede
modificar por el contenido gstrico o por
frmacos que retrasan o aceleran el
vaciamiento gstrico o el peristaltismo
intestinal.
Su efecto teraputico se obtiene mas
previsiblemente en situaciones de
0nauseas, vmitos, diarreas y
tratamientos de urgencias.
Lassemivida de la atropina (2h) y de la
escopolamina (4h) es mas corta que la de los
PLS sintticos pero con acciones prolongadas.

Lamidriasis y la visin borrosa inducidas por


atropina pueden durar das.

Seinactivan por hidrolisis y N-desmetilacin y


se eliminan por orina en forma de metabolitos
libres en <48 hrs.
Los anticolinrgicos actan como antagonistas
competitivos de la acetilcolina y otros
estimulantes muscarnicos (PSM directos) que
son poco selectivos en cuanto al tipo de
receptor bloqueado pues actan sobre
(M1,M2,M3).
Se puede tener cierto grado de selectividad
usando la va inhalatoria (ipratropio) o
aprovechando la sensibilidad de un subtipo de
receptor (pirenzepina, mas selectiva de los
receptores M1)
Lasacciones sobre el SNC de la atropina y los
anlogos del N terciario se deben al bloqueo
de la neurotransmisin colinrgica en el SNC al
que se le asocia la deplecin neuronal de
acetilcolina por inhibirse la reincorporacin de
colina y otras acciones .
Inhiben los efectos del estimulo parasimptico
y parasimpaticomimticos mediante bloqueo
competitivo de los receptores muscarnicos.
Los mas liposolubles (atropina, escopolamina,
homatropina, diciclomina, pirenzepina,
tropicamida) pueden actuar sobre el SNC.
Los efectos dependen de la dosis:

Bajas: disfagia, sequedad de boca, menor


sudoracin, midriasis, visin borrosa,
taquicardia.

Altas: parlisis de la actividad vagal digestiva,


hipotona, disminucin del peristaltismo y las
secreciones, inhibicin colinrgica del SNC
(sedacin, excitacin, agitacin, alucinaciones,
delirium, psicosis, alteracin de la respiracin
y termorregulacin.
Disminucin de la secrecin sudoral (excepto
la mediada por catecolaminas (pies, manos,
axilas, genitales)
Ojo :midriasis, fotofobia, visin borrosa,
aumento de la presin intraocular
A. Respiratorio: los vagolticos inhiben las
secreciones mucosas y producen
broncodilatacin, menos intensa que los
adrenrgicos pero mas prolongada.
A. digestivo: reduccinde tono, motilidad
y secreciones (requieren dosis muy altas)
Corazn: elevan poco la frecuencia
cardiaca en nios y ancianos; en adultos,
jvenes y deportistas producen
bradicardia.

Laatropina en dosis muy altas produce


vasodilatacin perifrica.
Dosis bajas de atropina y escopolamina
producen sedacin y en algunos la atropina
causa excitacin, agitacin, irritabilidad,
alucinaciones, delirium, e incluso psicosis.
La escopolamina en dosis teraputicas causa
sedacin, con altas causa cansancio, confusin,
amnesia y alteraciones del sueo.
Dosis altas de los PSL afecta la
termorregulacin causando hipertermia.
Efectosde utilidad son la inhibicin de la
estimulacin colinrgica vestibular y cortical
responsables de sntomas de la cinetosis o
mareo de movimiento. Tambin el alivio de la
hiperactividad colinrgica perifrica y de los
ncleos basales en la enfermedad de
Parkinson y el parkinsonismo.
Toxicidad aguda por ingesta de plantas
solanceas. A dems de los mencionados
anteriormente.
El tratamiento implica lavado de estomago y
medidas sintomticas de apoyo vital
necesarias, tratamiento con fisostigmina IV

Los psicofrmacos con accin de PSL aumentan


los efectos de los frmacos vagolticos.
Los PSL reducen la absorcin de los frmacos
orales debido a los efectos del vaciamiento
gstrico y transito intestinal.
En premedicacin anestsica se utiliza la
atropina y la escopolamina para reducir
reflejos vagales no deseados y para la
hipersecrecin salival y traqueobronquial que
dificulta la ventilacin.
En parkinsonismo en combinacin con
levodopa aumenta la eficacia teraputica y
alivian los sntomas.
En oftalmologa se usa para provocar midriasis
para la exploracin del cristalino y el fondo del
ojo, para tratar la iritis, queratitis, iridociclitis y
coroiditis.
Como antdoto en intoxicaciones por
insecticidas organofosforados y setas.

Encardiologa la atropina es til en


algunas bradiarritmias del infarto agudo
de miocardio y en el bloqueo
auriculoventricular por sobredosis de
digoxina.

Porsu accin broncodilatadora en EPOC


y asma bronquial.

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