BIPERIDENO: El Biperideno es un agente anticolinérgico con una acción selectiva sobre el sistema nervioso
central. Alivia la rigidez muscular, reduce la sudoración y salivación, mejora la marcha, y en menor medida, el
temblor. Si bien inicialmente fue diseñado como un fármaco para el manejo de los síntomas del parkinson, en la
actualidad su uso más difundido se encuentra en el tratamiento de los síntomas extrapiramidales, que suelen
aparecer durante la terapia con antipsicóticos.
MECANISMO DE ACCION: El Biperideno es un agente anticolinérgico con un marcado efecto sobre el sistema nervioso
central. En comparación con la atropina, posee efectos anticolinérgicos débiles. Estudios sobre la unión a los receptores
muscarínicos humanos muestran una alta afinidad al Biperideno por la subclase M1, la clase principal de receptores
muscarínicos en el cerebro. El temblor causado por agentes colinérgicos de acción central (tremorina, pilocarpina) o la
catalepsia y la rigidez muscular producida por la administración, La acción anticolinérgica central se produce por
antagonismo competitivo con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en
especial en el cuerpo estriado y la sustancia nigra. Tiene una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo
sobre los receptores nicotínicos.
FARMACOCINETICA: Absorción: El Biperideno se absorbe bien por el tracto gastrointestinal (87% de la dosis
administrada) logrando concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml tras una dosis única de 4 mg por vía oral. El
tiempo para alcanzar la concentración pico o máxima es de aproximadamente una hora y media.
Metabolismo: Es metabolizado mediante hidroxilación hepática (no se han reportado metabolitos activos).
Eliminación: Se elimina principalmente por las heces y la orina (48 horas después de una sola administración, sólo se
detectan concentraciones plasmáticas entre 0,1 y 0,2 ng/ml).
REACCIONES ADVERSAS:
MECANISMO DE ACCION: La acción anticolinérgica central se produce por antagonismo competitivo con la acetilcolina
por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y la sustancia
nigra. Tiene una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos.
FARMACOCINETICA: Absorción: El Biperideno se absorbe bien por el tracto gastrointestinal (87% de la dosis
administrada) logrando concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml tras una dosis única de 4 mg por vía oral. El
tiempo para alcanzar la concentración pico o máxima es de aproximadamente una hora y media.
Metabolismo: Es metabolizado mediante hidroxilación hepática (no se han reportado metabolitos activos).
Eliminación: Se elimina principalmente por las heces y la orina (48 horas después de una sola administración, sólo se
detectan concentraciones plasmáticas entre 0,1 y 0,2 ng/ml).
REACCIONES ADVERSAS: Cansancio, mareos, obnubilación, agitación, confusión, trastornos de memoria, gástricos, de la
acomodación, de la micción, sequedad bucal, hipohidrosis, estreñimiento
FARMACOCINETICA: El tiempo hasta obtención del efecto máximo es de 25-75 minutos (cicloplejia) y de 30 a 60 minutos
(midriasis). La recuperación de la acomodación se logra en 6-24 horas
REACCIONES ADVERSAS:
Locales: irritación ocular tras la aplicación, visión borrosa, fotofobia, sequeidad de ojos, dermastitis,
conjuntivitis, ohjo rojo
Sistema nervisos central: irritabilidad, confusion, somnolencia, alteraciones de la conducta, alucionaciones
Sistema genitourinario: retención urinaria
Sistema cardiovascular. taquicardia
Piel: sequedad de la piel
Mecanismo de acción: la diciclomina es un agente anticolinérgico antimuscarínico que actúa mediante un efecto
espasmolítico musculotrópico directo sobre el músculo liso del tracto digestivo, disminuyendo el tono muscular y la
motilidad. Por otra parte, la diciclomina puede aliviar los espasmos gastrointestinales mediante una acción directa sobre
los receptores colinérgicos, aunque su potencia en este sentido es solo 1/8 la de la atropina. Como otros fármacos
antimuscarínicos la diciclomina inhibe los aumentos del tono muscular del tracto digestivo subsiguientes a un trauma
emocional, una hipoglucemia inducida por la insulina o la administración parasimpaticomiméticos. Por el contrario, es
ineficaz frente a la acción de la histamina o vasopresina, sustancias que también aumentan el tono del tracto digestiva.
Farmacocinética: después de su administración oral la dicicloverina es rápidamente absorbida por el tracto digestivo,
alcanzando valores pico entre 60-90 minutos. Se desconoce como se distribuye y metaboliza, aunque se estima que el
volumen promedio de distribución para una dosis de 20 mg por vía oral es aproximadamente de 3.65 l/kg lo cual sugiere
una extensa distribución en tejidos. Se elimina principalmente por vía urinaria (80% de la dosis). También se excreta por
heces en un 8.4%. La semi-vida de eliminación es más o menos de 9-10 horas.
REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas asociadas a la diciclomina son consecuencia de los efectos
anticolinérgicos del fármaco y desaparecen cuando se discontinua su administración. Las siguientes reacciones adversas
son observadas con frecuencia cuando se administran dosis terapéuticas y subterapéuticas de anticolinérgicos: visión
borrosa, cicloplejia, midriasis, fotofobia, anhidrosis, xerostomía, retención urinaria, taquicardia sinusal, palpitaciones y
constipación. Otros efectos secundarios comunicados con la diciclomina son tensión ocular, disgeusia, disfagia, cefaleas,
nerviosismo, sofocos, insomnio, náuseas y vómitos, anafilaxia, urticaria y sensación de distensión abdominal.
MECANISMO DE ACCION: bloquea las respuestas del esfínter del iris y del músculo acomodador del cuerpo ciliar
a la estimulación por acetilcolina. Se produce dilatación de la pupila (midriasis) y parálisis de la acomodación
(cicloplejía).
FARMACOCINETICA: acción relativamente rápida con una duración mayor que la atropina. La cicloplejía y la
midriasis residuales pueden persistir de 2 a 72 h posterior a la instilación del medicamento. Pequeñas
concentraciones de homatropina son detectadas en la leche materna y aparentemente atraviesa la placenta.
REACCIONES ADVERSAS: Irritación ocular, aumento PIO, visión borrosa, sensibilidad a la luz.
Farmacocinética
Reacciones adversas
Los efectos adversos de pirenzepina son, en general, leves y transitorios. El perfil de seguridad de este fármaco es similar
al del resto de anticolinérgicos, aunque de forma menos acentuada. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca.
-Raramente (<1%): visión borrosa, trastornos de la acomodación, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, polifagia,
anorexia, astenia.
7. PROCICLIDINA
Acción y mecanismo
Farmacocinética
Vía oral: Su biodisponibilidad es del 75%. Es absorbido rápidamente. Su semivida de eliminación es de 12-13 h
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de prociclidina son, en general, frecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil
toxicológico de este fármaco es similar al del resto de antiparkinsonianos anticolinérgicos. En la mayor parte de
los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al
sistema nervioso autónomo. Muchos de ellos suelen remitir a lo largo del tratamiento. Los efectos adversos más
característicos son:
– Cardiovasculares: [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES], [HIPOTENSION ORTOSTATICA], [BRADICARDIA]
transitoria seguida de taquicardia, con palpitaciones.
– Gastrointestinales: [SEQUEDAD DE BOCA], [NAUSEAS], [ESTREÑIMIENTO]. Con menor frecuencia, dilatación
del colon, [ILEO PARALITICO], [VOMITOS]. Los anticolinérgicos retrasan el vaciamiento gástrico.
– Sistema nervioso: [CONFUSION] (más frecuente en ancianos o con dosis elevadas), [DESORIENTACION],
[AMNESIA] (hay pérdida de memoria de acontecimientos recientes), [AGITACION], [NERVIOSISMO], [VERTIGO],
[CEFALEA], [PARESTESIA], piernas pesadas, [SOMNOLENCIA], debilidad, [DISFASIA]. Raramente, con dosis altas:
[EUFORIA], [PSICOSIS] pasajera, [PARANOIA], [DELIRIO], [ALUCINACIONES] y [CONVULSIONES]. Los
anticolinérgicos pueden agravar los síntomas psiquiátricos producidos por levodopa. En algunos pacientes con
Parkinson grave puede emperorar el temblor al reducir la rigidez.
– Genitourinarias: [RETENCION URINARIA], [DISURIA], [MICCION IMPERIOSA].
– Músculo-esquelético: [MIASTENIA], [CALAMBRES ABDOMINALES], [DISARTRIA].
– Oculares: [MIDRIASIS], [PRESBICIA], [VISION BORROSA], [DIPLOPIA], [HIPERTENSION OCULAR], [FOTOFOBIA].
– Sexuales: Dificultar para alcanzar o mantener una erección.
– Hipersensibilidad/dermatológicas: [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA], [SEQUEDAD DE PIEL].
– General: Elevación de la temperatura corporal, [FIEBRE], [GOLPE DE CALOR], [RUBORIZACION], calambres en
los dedos, [ANHIDROSIS].
8. TERODILINA: es un fármaco utilizado en urología como antiespasmódico. Relaja el músculo liso y lo utiliza para
reducir el tono de la vejiga en el tratamiento de la frecuencia urinaria y la incontinencia. La relajación muscular
causada por la terodilina, probablemente se deba a su actividad anticolinérgica y antagonista del calcio.
9. TRIHEXIFENIDILO: El trihexifenidilo (en forma de clorhidrato) es un derivado de piperidina que tiene un efecto
inhibitorio sobre el sistema nervioso parasimpático debido a efectos colinérgicos. También tiene un efecto
relajante sobre el músculo liso y su efecto antiespasmódico se ejerce directamente sobre el músculo liso a través
del sistema nervioso parasimpático.
Mecanismo de acción: el trihexifenidilo actúa como un ligando de los receptores muscarínicos de la acetilcolina, ligados
a la proteína G, originando un bloqueo de estos. Debido a su actividad antimuscarínica, puede afectar el funcionamiento
de los ganglios autonómicos, modificando la funcionabilidad del aparato gastrointestinal, el corazón, vesícula y otras
funciones parasimpáticas.
Farmacocinética: no ha sido bien estudiada, como la del resto de los anticolinérgicos; sin embargo, se sabe que se
absorbe por vía oral y que su carácter lipófilo le facilita la entrada en las células del sistema nervioso central. Alcanza su
mayor concentración plasmática 2 ó 3 h después de su administración oral y su acción tiene una duración calculada
entre 1 y 12 h. Se excreta en orina en las 72 horas siguientes
REACCIONES ADVERSAS
Entre el 30 y el 50% de los pacientes experimentan efectos secundarios menores, tales como la sequedad de la boca ,
visión borrosa , mareos, náuseas o nerviosismo. Estas sensaciones, sin embargo, son mucho menos problemáticas con
trihexifenidilo que con los alcaloides de belladona y suelen ser menos perturbadoras que el parkinsonismo no tratado.
Además, estas reacciones tienden a ser menos pronunciadas, e incluso a desaparecer, a medida que continúa el
tratamiento. Incluso antes de que estas reacciones hayan remitido de forma espontánea, a menudo se pueden controlar
por ajuste cuidadoso de la dosis, el intervalo entre las dosis, y forma de administración
Los casos aislados de parotiditis supurativa secundaria a la excesiva sequedad de la boca, erupciones en la piel, la
dilatación del colon, íleo paralítico, y ciertas manifestaciones psiquiátricos tales como delirios, alucinaciones y paranoia,
todos ellos frecuentes con los fármacos similares a la atropina raramente se han notificado con trihexifenidilo.
Los posibles efectos secundarios asociados con el uso de cualquier fármaco similar a la atropina, incluyendo el
trihexifenidilo, incluyen disfunciones cognitivas, incluyendo confusión y deterioro la memoria, estreñimiento,
somnolencia, retención de orina, taquicardia, dilatación de la pupila , el aumento de la presión intraocular, movimientos
coreiformes, debilidad, vómitos, y dolor de cabeza. La retirada brusca del trihexifenidilo puede ocasionar la
exacerbación del parkinsonism o y el desarrollo de un síndrome neuroléptivo maligno.
10. TROPICAMIDA: La tropicamida es un fármaco anticolinérgico que se utiliza en forma de gotas oftálmicas para
producir midriasis (dilatación de la pupila) y cicloplegia.
MECANISMO DE ACCIÓN: La tropicamida es un fármaco anticolinérgico que bloquea las respuestas del músculo
esfinteriano del iris y del músculo acomodativo del cuerpo ciliar a la estimulación por acetilcolina. La solución al 0,5 %
produce dilatación de la pupila (midriasis); la solución al 1% produce parálisis de la acomodación (cicloplejia), así como
midriasis. La tropicamida es un fármaco anticolinérgico utilizado en oftalmología como mediador medriático. Esto quiere
decir que es una droga parasimpatolítica que provoca medriasis (dilatación pupilar) y ciclopegia(paralisis del músculo
ciliar). La tropicamida es utilizada previamente a una exploración de fondo de ojo y en ocasiones tras una intervención
quirúrgica ocular. Las gotas cicloplégicas se emplean también en el tratamiento de la uveitis anterior por disminuir el
riesgo de formación de sinequias e inflamación en la cámara anterior del ojo. La tropicamida es un fármaco
anticolinérgico que bloquea las respuestas del músculo esfinteriano del iris y del músculo acomodativo del cuerpo ciliar
a la estimulación por acetilcolina. La solución al 0,5 % produce dilatación de la pupila (midriasis); la solución al 1 %
produce parálisis de la acomodación (cicloplejia), así como midriasis.
FARMACOCINÉTICA: Comienzo de la acción: Rápida. Tiempo hasta el efecto máximo: De 20 a 40 minutos. Duración de la
acción: Corta. Cicloplejia (residual): De 2 a 6 horas. Midriasis (residual) : Aproximadamente 7 horas
REACCIONES ADVERSAS
A las dosis aconsejadas los efectos adversos son de caracter local. Sólo en casos excepcionales se producen efectos
sistémicos anticolinérgicos.
Locales: irritación ocular transitoria tras la aplicación, visión borrosa, ojo rojo, ligera hipertensión ocular,
deslumbramiento, fotofobia, edema palpebral.
Sistema nervioso central: rara vez, somnolencia, sedación, alteraciones de la conducta, psicosis, cefalea, alucinaciones
(generalmente en niños).
ACCIÓN Y MECANISMO Antiespasmódico, antisecretor gástrico. Sal de amonio cuaternario, derivado tropánico.
Actúa reduciendo los espasmos de la musculatura lisa y la secrección de diversos tipos glandulares, mediante el
bloqueo de los receptores M de la acetilcolina, en los órganos correspondientes.
FARMACOCINÉTICA Vía (IV): Se metaboliza principalmente por hidrólisis del éster dando lugar al n-butilescopolamina.
Se elimina con las heces y la orina, la mayoría en forma inalterada.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de butilescopolamina bromuro son, en general, frecuentes, aunque leves y transitorios.
– Sistema inmunitario: ( 0,01- 0,1%): hipersensibilidad. Muy raros (< 0,01%): reacciones anafilactoides, shock anafiláctico
(vía parenteral).
– Sistema nervioso: ( 0,01-0,1%): mareos.
– Oculares: (1-10%): trastornos de la acomodación visual.
– Cardíacos: (1-10%): taquicardia, hipotensión.
– Vasculares: ( 0,01-0,1%): rubor.
– Respiratorios, torácicos y mediastínicos: ( 0,01-0,1%): disnea
– Gastrointestinales: (1-10%): sequedad de boca, inhibición de la secreción salivar.
– Dermatológicas: (0.1-1%): reacciones cutáneas. ( 0,01- 0,1%): inhibición de la sudoración.
– Renales y urinarios: (1-10%): retención urinaria
12. GLICOPIRROLATO un agente sintético anticolinérgico de amonio cuaternario sintetizado en 1960 por Bernard
V. Franko y Carl D. Lunsford. Posee el número CAS 596-51-0 y fue diseñado mientras se buscaba
un fármaco que tuviera los efectos terapéuticos de la atropina pero que careciera de los efectos
secundarios marcados de esta.
Mecanismo de acción[editar]
El glicopirrolato neutraliza las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre los efectores autónomos que tienen
inervación por los nervios post ganglionares de tipo colinérgico. Ésta acción bloquea los efectos adversos
muscarínicos de los medicamentos utilizados para inhibir la enzima colinesterasa (anticolinesterásicos) que se
utilizan para invertir el bloqueo neuromuscular curariforme inducido. El fármaco neutraliza los reflejos vagales
cardíacos mediante un bloqueo de la inhibición vagal del nodo sinoauricular. Tiene un efecto antisialogogo de 7
horas.
Farmacocinética[editar]
Después de la administración oral, el glicopirrolato se absorbe poco, de un 10 a un 25% de la dosis vía
gastrointestinal. Por la vía inyectable, la absorción es más rápida y mayor. Las concentraciones máximas del
fármaco en suero se alcanzan en poco más de media hora; aplicando el medicamento por vía intramuscular o
subcutánea la acción farmacológica inicia entre 15 y 30 minutos. Si se inyecta de manera intravenosa, la acción
comienza pasados 60 segundos. El glicopirrolato se distribuye rápidamente por todo el cuerpo pero su metabolismo
exacto es poco conocido. La duración del efecto es de aproximadamente 7 horas cuando ha sido administrado por
la vía parenteral y hasta 12 horas si se administró por la vía oral. El fármaco se excreta sin cambios por la vía renal,
por las heces o la bilis.
Reacciones adversas[editar]
Del sistema nervioso central: el glicopirrolato por ser una amina cuaternaria no atraviesa la barrera
hematoencefálica, no da los trastornos que producen otros anticolinergicos aminas terciarias como la atropina,
escopolamina, entre ellos la confusión, amnesia, fatiga o alucinaciones.
Cardiovasculares: El uso de glicopirrolato puede ocasionar palpitaciones, taquicardia, bradicardia paradójica e
hipotensión ortostática.
Gastrointestinales: Constipación, sequedad de la boca, vómitos, malestar epigástrico, disfagia, distensión
abdominal y pérdida del gusto.
Genitourinarios: Retención urinaria y dificultad para comenzar el acto de la micción.
Dérmicas: Urticaria, anhidrosis (sudoración reducida).
Oftálmicas: no produce midriasis ni ciclopejia por lo tanto no hay elevación de la presión intraocular, es de
elección en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.
Otras: Dolor en el sitio de inyección, fiebre y formación de tapones bronquiales.
Farmacocinética[editar]
El ipratropio se administra mediante aerosol o, en su defecto, en una solución para nebulizadores. Así, al igual que
con casi todos los fármacos que se administran de esta manera, alrededor del 90% de la dosis se deglute. Después
de la inhalación, las respuestas máximas aparecen en el transcurso de 30 a 90 minutos. Sus efectos duran de seis
a ocho horas.
Reacciones adversas Dolor de cabeza, mareo; irritación de garganta, tos; sequedad de boca, náuseas,
trastornos de la motilidad gastrointestinal.
14. OCTATROPINA
Acción y mecanismo
Antiespasmódico, antisecretor gástrico. Sal de amonio cuaternario, derivado tropánico. Actúa reduciendo los espasmos de la
musculatura lisa y la secrección de diversos tipos glandulares, mediante el bloqueo de los receptores M de la acetilcolina, en
los órganos correspondientes.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa.
-Ocasionalmente (1-9%): alteraciones del gusto, náuseas, vómitos, disfagia, estreñimiento, íleo paralítico, retención
urinaria, trastornos de la acomodación, midriasis, fotofobia, glaucoma, palpitaciones, cefalea, confusión mental
(especialmente en ancianos), somnolencia, urticaria, reacción anafiláctica.
-Raramente (<1%): impotencia, mareos, hipotensión ortostática, insomnio, congestión nasal.
16. PROPANTELINA
17 VALETAMATO es una molécula que posee acción antimuscarínico, tanto central y periférico, perteneciente a la
serie de amonio cuaternario y tiene efectos periféricos similares a las de ' atropina sulfato