ESTRADIOL

Presentacin: Parches
Nombre comercial: CLIMADERM

Estradiol.................................. 3.55 mg
Excipiente c.s.p........................ 1 parche

Este medicamento libera 50 mg

de estradiol en 24 horas.
 Todas las hormonas esteroideas tienen estructura similar.
Estructura bsica es la molcula perhidrociclopentanefenantereno.
Compuesto de 3 anillos de 6 carbonos y un anillo de 5 carbonos.
El colesterol es la estructura bsica para el proceso de esteroidogenesis.

Esteroidognesis : El ovario normal puede producir 3 clases

de esteroides: estrgenos, progestinas y andrgenos.
 Hormonas esteroideas
Se producen en:

Ovarios Estrgenos y Progestagenos

Testculo Testosterona

Adrenales Aldosterona, Cortisol y DHEA

Placenta Progesterona, estradiol y estriol

 Hormonas peptdicas responsables de estimular sntesis de
una hormona esteroideA:
Hormona Luteinizante (LH): Progesterona y
testosterona

Hormona Adrenocorticotrpica (ACTH):

Cortisol

Hormona Folculo Estimulante (FSH):

Estradiol

Angiotensina II/III:
Aldosterona
 Las enzimas esteroidognicas son
deshidrogenasas o miembros del
grupo citocromo P450 oxidasas.
Las hormonas trficas de la
pituitaria anterior se unen al
sistema de protena G en la
superficie celular.
Se activa la adenilato ciclasa y
aumentan los niveles
intracelulares de AMP cclico.
La actividad del cAMP lleva a la
transcripcin de genes que
codifican enzimas
esteroidogenicas.
El cAMP estimula la hidrlisis de
colesterol y el transporte de
colesterol a la mitocondria.
El paso limitante en la
esteroidogenesis es la
transferencia del colesterol de la
membrana mitrocondrial externa
y la interna, donde la P450scc
espera por sustrato.
 La protena steroidogenic acute regulator (StAR) media el transporte
de colesterol hacia adentro de la mitocondria en la esteroidogenesis
adrenal y gonaldal, pero no en la placenta y cerebro.
La conversin de colesterol a pregnenolona se lleva a cabo por
hidroxilacin en el carbono 20 y 22, por accin de la enzima P450scc
en la mitocondria. La enzima 3 -hidroxisteroid dehidrogenasa
cataliza la formacin de pregnenolona a progesterona.
Posteriormente se hidroxila en la posicin 17 y se forma 17 -
hidroxiprogesterona, por accin de la P450c17.
Posteriormente por accin de la misma enzima se forma
androstenediona.

La pregnenolona tambin
puede ser convertida a DHA,
por una 17 -hidroxilacin.
Posteriormente la DHA se
convierte en androtenediona.
Las cuatro reacciones en la
conversin de pregnenolona y
progesterona a sus productos 17
hidroxilados son mediadas por
la enzima P450c17 que se
encuentra en el retculo
endoplsmico.
La mayor parte se transporta unida a globulina de unin de hormonas
sexuales producida en el hgado. 10-30% se unen a la albmina y 1%
viaja libre.
La aromatizacin es mediada por
la P450arom que se encuentra en
el retculo endoplsmico. -
hidroxisteroid deshidrogenasa se
encuentra en el retculo
endoplsmico y la 5 -reductasa en
la membrana nuclear.
La 17 -hidroxisteroid
deshidrogenasa convierte estrona
a estradiol, androstenediona a
testosterona y DHA a
androstenediona y viceversa. Hay
cuatro isoenzimas. La tipo I en la
placenta convierte estrona a
estradiol. Tipo II y IV forma
androstenediona y estrona de la
testosterona y estradiol. Y la tipo
III en los testculos reduce
androstenediona a testosterona.
Mecanismo de Accin
Mecanismo de Accin

1. Difusin de la hormona esteroidea

a travs de la membrana celular.
2. La hormona esteroidea se une al
receptor
3. Interaccin del complejo hormona-
receptor con el ADN nuclear.
4. Sntesis de mARN.
5. Transporte de mARN a los
ribosomas
6. Sntesis de protenas en el
citoplasma que resulta en una
actividad celular especfica.