FRMACOS

ANTICOLINRGICO
S

RICARDO ANTONIO RUBIO

BANDA
ANESTESIOLOGA
DR. RICARDO ROJAS
UNEME
ESCUELA DE MEDICINA
UASLP-ZH

DEFINICIN
Son steres de un acido
aromtico combinado
con una base orgnica.
Estos bloqueadores, de
manera competitiva SE
UNEN A LOS RECEPTORES
MUSCARINICOS,
e
impiden la activacin de
este.

MECANISMO DE ACCIN
Se impiden los efectos celulares de la acetilcolina, que
son mediados a travs de mensajeros secundarios
como el Monofosfato de Guanosina Cclico (cGMP).
Los receptores muscarnicos no resultan homogneos
Se han identificado subgrupo de receptores:
NEURONALES Y CUERPOS CELULARES

POSGANGLIONARES(M1)
CARDACOS Y MSCULO LISO (M2)
GLANDULARES Y MSCULO LISO (M3)
Flrez J; Armijo J.A; Mediavilla A. Farmacologa Humana. 5ta edicin. 2008.

CLASIFICACN
Estos frmacos se clasifican en base a 3 propiedades:
1. ORIGEN
2. ESTRUCTURA QUMICA
3. SELECTIVIDAD

FRMACO
PROTOTIP
O:
ATROPINA

Flrez J; Armijo J.A; Mediavilla A. Farmacologa Humana. 5ta edicin. 2008.

TABLA DE
CARACTERSTICAS
FARMACOLGICAS
CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS DE LOS
ANTICOLINRGICOS
ATROPINA

ESCOPOLAMINA

GLUCOPIRROLAT
O

TAQUICARDIA

+++

++

BRONCODILATACI
N

++

++

SEDACIN

+++

EFECTO
ANTISIALAGOGO

++

+++

+++

0=SIN EFECTO; + EFECTO MNIMO; ++ EFECTO MODERADO ;

EFECTO NOTABLE

+++

EFECTOS
CARDIOVASCULARES

Flrez J; Armijo J.A; Mediavilla A. Farmacologa Humana. 5ta edicin. 2008.

EFECTOS
CARDIOVASCULARES
Tienen poco efecto sobre la
funcin ventricular o la
vascularidad perifrica
Debido a la escasez de inervacin
colinrgica directa de estas reas.

Las altas dosis pueden generar

como resultado dilatacin de
vasos sanguneos cutneos
BOCHORNO ATROPNICO.

Flrez J; Armijo J.A; Mediavilla A. Farmacologa Humana. 5ta edicin. 2008.

EFECTOS
GASTROINTESTINALES
Reducen las secreciones
salivales

Disminuyen
secreciones gstricas

las

Reduccin en la motilidad
intestinal
y
en
el
peristaltismo.
Prolongan el tiempo de
vaciamiento gstrico
Reduce la presin del
esfnter esofgico inferior.
Flrez J; Armijo J.A; Mediavilla A. Farmacologa Humana. 5ta edicin. 2008.

EFECTOS
RESPIRATORIOS

Flrez J; Armijo J.A; Mediavilla A. Farmacologa

Efectos
Efectos
pronunciados
pronunciados
Pacientes
con EPOC
Pacientes
conAsma
EPOC
Pacientes con
Pacientes
con Asma
Humana.
5ta edicin.
2008.

EFECTOS EN EL SNC
Pueden causar varios efectos en el SNC
ESTIMULACI
N

DEPRESIN

Flrez J; Armijo J.A; Mediavilla A. Farmacologa Humana. 5ta edicin. 2008.

EFECTOS EN EL SNC
Bloquean transmisin colinrgica
vertibular
Solo los que atraviesan BHE
ANTIEMETICOS
ANTICINETOSICOS
ANTIPARKINSONIANOS

Flrez J; Armijo J.A; Mediavilla A. Farmacologa Humana. 5ta edicin. 2008.

EFECTOS OFTLMICOS
RECEPTORES M3
Midriasis
Ciclopleja
Prdida de la capacidad de
acomodacin

Pueden precipitar el glaucoma

agudo en pacientes con ngulo
estrecho de la cmara anterior
Reducen la secrecin lagrimal.
Flrez J; Armijo J.A; Mediavilla A. Farmacologa Humana. 5ta edicin. 2008.

EFECTOS
GENITOURINARIOS
Pueden disminuir el tono
ureteral y vesical a causa
de relajacin de msculo
liso.
Conducir
retencin
urinaria, en varones de
edad
avanzada
con
hipertrofia prosttica

EFECTOS
TERMORREGULADORES

ATROPINA
ESTRUCTURA QUMICA
Amina terciaria

Se encuentra en la planta Atropa Belladona

Envenenamiento de lenta evolucin
Mujeres italianas para dilatar las pupilas

ATROPINA
METABOLISMO Y
EXCRECION
Desaparece con rapidez de la
sangre despus de ser
administrada
Vida media de 2 horas
El 60 % de la dosis se excreta sin
cambios en la orina
Su efecto disminuye en todos los
rganos, excepto en los ojos
Msculo ciliar e Iris persisten
72 horas

ATROPINA
DOSIS
Premedicacin:
Va IV o IM en un lmite de
dosis de 0.01 a 0.02 mg/kg,
hasta la dosis del adulto de
0.4 a 0.6 mg.
Pueden requerirse dosis de
hasta 2 mg para bloquear por
completo los nervios vagos
cardacos en el tratamiento
de la bradicardia grave

ATROPINA
CONSIDERACIONES
CLINICAS
Tiene efectos potentes sobre el
corazn y el msculo liso bronquial
ANTICOLINRGICO MS EFICAZ
PARA EL TRATAMIENTO DE LAS
BRADIARRITMIAS

ATROPINA
Un derivado de la atropina
Bromuro de Ipratropio
Inhalado para el tratamiento del
broncoespasmo
Tratamiento de la EPOC
Tratamiento de la EPOC
aguda, cuando se combina
aguda, cuando se combina
con un -agonista
con un -agonista

ATROPINA
Se ha relacionado con deficiencia posoperatoria leve
de la memoria.
Dosis IM de 0.01 a 0.02 mg/kg proporciona un efecto
antisialogogo.

Usarse con precaucin en:

Pacientes con glaucoma de ngulo
cerrado
Hipertrofia prosttica
Obstruccin del cuello vesical

ESCOPOLAMINA
ESTRUCTURA QUMICA
Difiere de la atropina por la incorporacin de un
puente de oxgeno a la base orgnica para formar
escobina.

ESCOPOLAMINA
DOSIFICACION
La dosis de premedicacin de la escopolamina es la
misma que la de la atropina.
Suele administrarse por va IM

ESCOPOLAMINA
CONSIDERACIONES CLINICAS
Antisialogogo ms potente y provoca efectos mayores sobre
el SNC que la atropina.
Suele producir somnolencia, amnesia y euforia
Previene la cinetosis
Debido a efectos oculares pronunciados, es mejor evitar la
Escopolamina en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado.

GLUCOPIRROLATO
ESTRUCTURA
Amonio cuaternario sinttico que contiene
acido mandlico en lugar de acido trpico.

DOSIFICACION Y PRESENTACION
La dosis comn es la mitad de la dosis de
Atropina
Dosis de medicacin preanestsica es de
0.005 a 0.01 mg/kg hasta 0.2 a 0.3
mg/ml

GLUCOPIRROLATO
CONSIDERACIONES CLINICAS
No puede cruzar la barrera hematoenceflica
Casi desprovisto de actividad oftlmica y del SNC
Inhibicin potente de las glndulas salivales y vas
respiratorias

GLUCOPIRROLATO
Tiene una duracin de accin ms
prolongada que la Atropina (2 a 4
hrs en comparacin con 30 min,
despus de la administracin
intravenosa).
Se administra para inhibir la
motilidad gastrointestinal por va
oral.
Va parenteral bloquea los efectos de
la estimulacin vagal durante la
anestesia e intervencin quirrgica.

BUTILHIOSCINA
Para mayor selectividad en tubo digestivo.
Sntesis de compuestos con nitrgeno cuaternario

CARACTERST
ICAS

Baja absorcin en tubo

digestivo
Escasa penetracin de
BHE
Accin mixta de
bloqueo de receptores
muscarnicos y
nicotnicos.

Tytgat GN. Hyoscine butylbromide: a review of its use in the treatment of abdominal
cramping and pain. Drugs. 2007;67:1343-57.

BUTILHIOSCINA
INDICACIONES
TERAPUTICAS
Esta indicado
en pacientes
que
presentan:

Dolores espsticos de
tubo digestivo
Incontinencia urinaria
Colon irritable
Espasmos de vas biliares
y urinarias
Ulcera gstrica y
duodenal

Tytgat GN. Hyoscine butylbromide: a review of its use in the treatment of abdominal
cramping and pain. Drugs. 2007;67:1343-57.

BUTILHIOSCINA
DOSIFICACIN
DOSIS ADULTOS:
VO: 10 a 20 mg, 3 a 5 veces al da.
IV: 10 a 40 mg, con una dosis mxima diaria de 100 mg.

Para nios mayores de 6 aos:Se recomienda

entre 10 a 20 mg, 3 a 5 veces al da.

Tytgat GN. Hyoscine butylbromide: a review of its use in the treatment of abdominal
cramping and pain. Drugs. 2007;67:1343-57.

SNDROME
ANTICOLINRGICO
Sndrome clnico que
resulta del antagonismo
de la acetilcolina (Ach) en
el receptor muscarnico.
Incidencia de 1.9% en
pacientes sometidos a
ciruga electiva bajo
anestesia general.
En anestesia aunque puede
haber una reaccin
alarmante, los casos
fatales son raros.
Gmez Parra J, Gutirrez Beltrn M, Santoyo de la Pea M.N. Sndrome Anticolinrgico
en Anestesia. Revista Mexicana de Anestesiologa. 2003;26(4): 209-216.

FRMACOS ASOCIADOS
Existen ms de 500 frmacos
asociados con el sndrome
anticolinrgico:

Gmez Parra J, Gutirrez Beltrn M, Santoyo de la Pea M.N. Sndrome Anticolinrgico

en Anestesia. Revista Mexicana de Anestesiologa. 2003;26(4): 209-216.

SNDROME
ANTICOLINRGICO
FISIOPATOLOGA

SNDROME
ANTICOLINRGIC
O

INHIBICIN DE
LOS
RECEPTORES
MUSCARNICOS/
REACCIN
CONTRARIA A LA
HABITUAL

PREDOMINA EN
PARASIMPATICO
S
POSTGANGLION
ARES
PERIFERICOS

Gmez Parra J, Gutirrez Beltrn M, Santoyo de la Pea M.N. Sndrome Anticolinrgico

en Anestesia. Revista Mexicana de Anestesiologa. 2003;26(4): 209-216.

SNDROME
ANTICOLINRGICO
MANIFESTACIONES
CLNICAS

Gmez Parra J, Gutirrez Beltrn M, Santoyo de la Pea M.N. Sndrome Anticolinrgico en Anestesia. Revista Mexicana de

SNDROME
ANTICOLINRGICO
TRATAMIENTO
ANTIDOTO UNIVERSAL DE LOS
EFECTOS ANTICOLINRGICOS
MUSCARNICOS ES:

FISOSTIGMINA
Dosificacin IV lenta en 2 minutos de
1-2 mg (0,5 nios) .
Puede repetirse a los 30 minutos e
instaurar perfusin continua de 8mg
en 500 ml de suero glucosado al 5%
durante 4 horas (1-2 mg/h y en nios
0,5 mg/h).
Con monitorizacin ECG.
Gmez Parra J, Gutirrez Beltrn M, Santoyo de la Pea M.N. Sndrome Anticolinrgico
en Anestesia. Revista Mexicana de Anestesiologa. 2003;26(4): 209-216.