Dra. Zoila Tamara Chvez Meja Tutor: Dra. Heydi Trujillo Arauz.

Hospital Docente de Atencin Psicosocial Dr. Jos Dolores Fletes Valle

OBJETIVOS
General
Describir generalidades de los anticolinrgicos

Especficos
Diferenciar los aspectos farmacinticos y dinmicos de Trihexifenidilo vrs Biperideno Mencionar la eficacia clnica de los anticolinrgicos en relacin a los antipsicticos de uso intrahospitalario.

Involuntario Inconsciente

Sistema Nervioso Autnomo

Regula funcionamiento del nuestros rganos

Simptico Fibras preganglionares: cortas Fibras posganglionares: largas

Parasimptico Fibras preganglionares: cortas Fibras posganglionares: largas

Neuronas preganglionares: Colinrgicas Neuronas posganglionares: Adrenrgicas

Fibras nerviosas nacen Receptores: Adrenrgicos Vigilia Reaccin Lucha o Huida y

Neuronas preganglionares: Colinrgicas Neuronas posganglionares:Colinrgicas

Fibras nerviosas salen de los nervios III, V, VII, IX, X Receptores: Colinrgicos muscarnicos y nicotnicos Sueo Reacciones basales

ANTICOLINRGICOS
Atropa Belladona Claude Bernad (Siglo XIX)

Impiden la degradacin de la Ach.

Prolongan los efectos de la Ach.

Atropina Naturales

Anticolinrgicos

Escapolamina Anti-muscarnicos Accin directa Accin indirecta Anti-nicotnicos Derivados terciarios Derivados cuaternarios

Semi-sintticos
Anticolinrgicos ganglionares Anticolinrgicos neuromusculares

 Absorcin
Los alcaloides naturales y la mayor parte de los antimuscarnicos terciarios se absorben bien en el intestino y a travs de la membrana conjuntival. Derivados cuaternarios: 10-30% despus (P.O)

Distribucin
Amplia (alcaloides y derivados terciarios) Concentracin mxima: 30min a 1 hr. Derivados cuaternarios: No traspasa la BH

Metabolismo y excrecin
Heptico y renal respectivamente.

Receptor

Localizacin principal

Sistema de 2 mensajeros

M1

Neuronas del SNC, neuronas postganglionares simpticas, Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citoslico sistema digestivo, algunos sitios presinpticos
Inhibicin de la adenilciclasa y AMPc y apertura de canales de K+ Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citoslico Inhibicin de la adenilciclasa y AMPc y apertura de canales de K+ Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citoslico

M2

Miocardio, msculo liso, SNC Tejido glandular, vasos (msculo liso y endotelio) SNC SNC

M3

M4 M5

Principales usos teraputicos de los anticolinergicos SNC Uso oftalmolgico -Enfermedad de Parkinson (Trihesifenidilo, biperideno) -Cinetosis (Escopolamina) -Control de Alteraciones extrapiramidales (Parkinsonismo). -Midriasis, Ciclopeja -Uveitis, iritis aguda, iridociclitis, queratitis(sinequia) -Abscesos de cornea -lcera pptica -Clico intestinal -Colon irritable con constipacin espstica. -Diarrea comn del viajero, otros trastornos de hipermotilidad intestinal, -Hipertona vagal por dolor intenso (IAM) -Hipotensin y bradicardia por sobredosis de steres -Bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal -Asma Bronquial -EPOC -Hiperhidrosis, Urolitiasis, antidoto (insectisidas envenenamiento colinergico)

Gastrointestinal

CORAZON Aparato Respiratorio. Otros

Interacciones
Aminoglcosidos, Anestsicos inhalados, Antiarrtmicos, Corticoides, Otros Colinrgicos Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, (Donepezilo). Pueden antagonizar sus efectos y enmascarar crisis colinrgica. Aumentan el riesgo de RAMs. aumentan la eliminacin de los anticolinergicos de metabolismo heptico

Reacciones Adversas
Boca Seca, Ojos Secos. No sudan, disminuye la tolerancia al calor. Pupilas DILATADAS, No hay Acomodacin. Aumento Frecuencia Cardiaca. Disminucin Volumen Urinario. Disminuye la motilidad GI. Estreimiento. Disminuyen las secreciones gstricas

Contraindicaciones
Colitis Ulcerosa y alteracin motilidad GI (ileo paraltico, Obstruccin, megacoln etc). Glaucoma. Uropata Obstrutiva. Ulcus.

Grupo

Frmaco Atropina y escopolamina. Son antagonistas M1 y M2. Se emplean como antiespasmdicos en diarrea y clicos y como antdoto de los efectos anticolinestersicos.

Atropina. Alcaloides de Homatropina. la Belladona Escopolamina

Grupo

Frmaco

Indicaciones Ciclopentolato: Midraticociclopljico Diciclomina: Distonas neurovegetativas espasmos de musculatura lisa (Colon irritable, clico intestinal) Pirenzepina. Es un antagonista tpico M1, lo que le define como un anticolinrgico puro sin efectos secundarios de tipo autnomo, como sequedad de la boca, midriasis, etc. Tropicamida: Midritico y ciclopljico.

Efectos adversos

Benzotropina. Tolterodina Benzhexola

Bornaprina Ciclopentolato* Diciclomina* Emepronio Novatropina Oxifenciclimina Pirenzepina Prociclidina Terodilinac Tropicamida*

Aminas Terciarias

-Aumento presin intraocular -Obstruccin pilrica, cardioespasmo, glaucoma e hipertrofia prosttica -RAM: Sequedad de la boca, visin borrosa, constipacin.

Grupo

Frmaco Glicopirrolato. Metescopolamina. Propantelina. Butilescopolamina Buzepida Clidinio* Glucopirrolato Ipratropio Isopropamida Metantelina Metilescopolamina Octatropina Pirfinio Poldina Propantelina Valetamato

Indicaciones

RAM

Amonios Cuaternarios

Clidinio: antiespasmdico, indicado en lcera pptica, sd. Colon irritable Ipratropio: Broncodilatador, indicado en enfermedad pulmonar EPOC, asma, Isopropamida* descongestionante nasal

Alteraciones de la motilidad gastrointestinal Constipacin, rash cutneo, urticaria, fibre (agranulocitosis) Complicaciones oculares (aumento de presin intraocular)

BIPERIDENO
Akineton Clase: Antiparkinsoniano Usado: tratamiento de los efectos adversos inducido por antipsicticos (distonia, acatisia, y pseudoparkinsonismo) Mecanismo de accin: Bloqueador postsinptico de los receptores de Ach

Frmaco Anlogo sinttico de Atropina (1949) Doshay, 1954 Enfermedad de Parkinso Usado para los efectos adversos extrapiramidales (parkinsonismo; Rashkis and Smarr, 1957) Anlogo del trihexifenidilo Tiene mejor efecto anticolinrgico a nivel central por su alta afinidad a los receptores muscarnicos M1 Mayor actividad contra los receptores nicotnicos

Trihexifenidilo

Biperideno

PROPIEDADES Trihexifenidilo Concentracin mxima: 1-2 hrs despus de la adm oral Vida media: 10- 12 horas Atraviesa la Barrera hemotenceflica Buena absorcin a nivel gastrointestinal Metabolismo heptico incluye hidroxilacin Las propiedades farmacolgicas y efectos secundarios son similares a otros anticolinrgicos Aprobado por la FDA para el uso en el tratamiento de todas las formas de parkinsonismo (NIP)

Biperideno

Alteracin de la memoria

EFECTOS ADVERSOS

Centrales A dosis toxica: irritabilidad, desorientacin, alucinaciones y delirium

Trihexifenidilo

Disminuye la salivacin y secreciones bronquiales

Sudoracin, intolerancia al calor

Perifricos

Dilatacin pupilar e inhibicin de la acomodacin (fotofobia y visin borrosa),

Glaucoma agudo,

Constipacin, inhibicin se las secreciones y motilidad gstrica

ICC

Hiperplasia prosttica

Epilepsia

Hipotensin

Glaucoma

INTERACCIONES

Handbook of Psychiatric Drug Therapy; Lawrence A. Labbate, Maurizio Fava, Jerrold F. Rosenbaum, Gorge W. Arana, 2012 320 pages (Pgina 38)

Eficacia de los antagonistas muscarnicos sobre los sntomas extrapiramidales Antagonistas Benzatropina Biperideno Prociclidina Temblor ++ + + Rigidez ++ + + Distona ++ + + Acinesia + + +

Trihexifenidilo

++