Divisin Acadmica

de Ciencias Bsicas

Factores que influyen en el proceso de

Velocidad de Disolucin
ALUMNOS:
Jesus Antonio Caamal Sanchez
Hernan Hemiliano Ramirez Gamas
Miguel Ricardez Santiago
Deyvie Alexander Pascual Cruz
FECHA DE ENTREGA:
Jueves 22 de Septiembre del 2016

Biofarmacia
PROFESOR:
M.C. Flor Ethel Feria Garca

Proceso LADME
Disgregac
in

Eliminacin
Metabolis
mo

Disoluci
n

Absorci
n

Distribuc
in

Disolucin?
Se
conoce
como
disolucin el paso
de las molculas o
iones del estado
slido
a
una
solucin.
Solucin: Es una mezcla de dos o
ms componentes que forman una
sola fase molecularmente
homognea.

Velocidad de Disolucin
Es el tiempo que tarda el soluto en
dejarse de percibir una vez
introducido en el disolvente, es
decir, el tiempo en que se disuelve .
Definicin

Mecanismo de Disolucin
Solidos-Lquidos
Se produce una
reaccin
superficial

Molculas del
soluto deben
migrar a travs de
las capas limtrofes
que rodean el
cristal hacia la
parte principal de la
solucin

Liberacin de
molculas de
soluto de la
fase slida

Cambio de Fase

Transferencia de
masa mas lenta a
travs de estas
capas estticas

La solucin en
contacto con el
slido se satura

La [] de las capas
limtrofes vara, y
pasa de la
saturacin de la
superficie del cristal
a la igualdad con la
parte principal de la
solucin

Continuacin
El paso superficial
es prcticamente
instantneo

Velocidad de
disolucin
depender de la
velocidad del paso
ms lento de la
difusin del soluto
disuelto

Unin SlidoLiquido

Factor limitativo de la
liberacin y de la
absorcin
Es
importan
te y ms
si se
tarta de
frmaco
s pocos
solubles
en agua
Biodisponibilida
d

Para que
estudiar la
velocidad
de
disolucin?
Comprobar la Disolucin
del P.A dentro de los
lmites establecidos

Perfil de curvas que

genera el Frmaco

Estudiar
la
cintica
de
disoluci
n
(Formas
Orales)

Cules son esos Factores que influyen en la V.

Disolucin?

Relacionados
con las
propiedades
Fisicoqumica
s del Frmaco

Farmacotecni
ca

Propiedades fisicoqumicas que afectan

ladisolucindelfrmaco
Tamao de partcula
Forma qumica (Amorfa,
Cristalina)
Grado de hidratacin
Estado qumico (cido, Base, Sal)

Influenciadeltamaodepartculaenladisolucin
delfrmaco.

Mayor velocidad
de disolucin

Debido
al
mayor
contacto del frmaco
con
el
medio
de
disolucin
Ejemplos
de
frmacos
que
aumentan
su
disolucin
al
disminuir tamao de partcula

Menor velocidad
de disolucin

Griseolfuvina
cido acetilsaliclico
Digoxina
Cloranfenicol

Forma qumica del frmaco y la

influenciaenelprocesodedisolucin
Forma cristalina

Para una misma

diferente solubilidad

Forma amorfa

sustancia

Forma
Forma
> cristalina
amorfa
Ej: Penicilina G

POLIMORFISMOS DE LOS SLIDOS

Forma
Forma
metaestable > cristalina
Ej: Solubilidad de
Sulfanilamida
Forma cristalina II x2 Forma
Cristalina III

Cuar
zo

Si2O

Vidri
o

Gradodehidratacin
La forma anhdrida de un frmaco por lo general
es ms soluble que la forma hidratada. Ejemplo:
Ampicilina
anhdrida
vs
ampicilina
tetrahidratada.

Pseudopolimorfsmos

FormasSalinasysteres
Sales de cidos y bases orgnicas se disuelven con mayor
velocidad que los compuestos de partida. La formacin de esteres
retrasaladisolucin.

Cs

Ms
rpida
saturaci
n de la
capa de
difusin

Solubilidad de frmacos y sus sales

Frmaco

PKa

Atropina
Sulfato
atropina

455
de

9.8

Codena
Sulfato
codena

0.55
120

de

7.9

Fenobarbital
Fenobarbital

ml de agua
para
disolucin

30
1000

7.4

Influenciadelabasicidadoacidezdelfrmaco
ensudisolucin.
Frmaco cidos se ionizan en pH bsico,
mientrasquelosfrmacosbsicoslohacen
enpHcido.
El frmaco ionizado se disuelve ms rpido
en medio acuoso que el frmaco no
ionizado.

pH

cidos

Ecuacin de Henderson-Hasselbach

Bases

Factores de formulacin y
Tamao farmacotcnicos
de partcula y
Electrizacin esttica de
superficie del
medicamento en la forma
de dosificacin
Velocidad
Superfici
Medio
de
e
disolucin
Cuando el tamao
de partcula >10
micras
Cloranfenico
l
Tolbutamida

Influenci
a

los slidos

Procesos
farmacotcnicos
Agregaci
n

Dificulta
el
mezclado

Reduc
e

Resultado
s in vivo

Polvo
micronizado

Producto original
antes de
micronizacin

Electrizacin
esttica
Solidos
Superficie

Modo
significativ
o

Mal estado de
agregacin
Velocidad de
EE
disolucin ms
bajo
Humectante
sy
antistticos

Tipo de forma de
dosificacin
Velocidad
de
disolucin

Absorci
n
Se
esperase

Solucin > Suspensin >

Comprimido > Gragea >
Comprimido con cubierta
entrica

Velocidad de
subida de los
niveles plasmticos
y AUC
Seguirn el
orden

En
funcin
del
medio

Tipo y cantidad de
coadyuvantes como
excipientes, diluyentes,
aglutinantes, sales neutras,
sales acidas o bsicas, etc.
Diluyente
Principio
Capsul
s
s activos
as
insolubles
Sulfato
Hidrfob
de calcio
o
Diluyentes
hidrosoluble
Velocidad de
s
disolucin y absorcin
Lactosa
ms bajos
Capsulas y
Sales
comprimido
neutras
s
Cloruro
Mejor
Disoluci
de sodio
a
n
Acelera la
Su paso
disgregacin y
al agua
dispersin

Tiempo de mezclado
en sus distintos
estados

Tipo y cantidad de
disgregantes y mtodo
de incorporacin del
mismo
Disgregant
es
Fuerz
a
Almidn
Avicel
CMC

Sustancia
que se
hincha
Comprimid
o

Relaci
n
Agua

Rompers
e

Diluyente/medicamen
to
Comprimid
os

Tamao de los grnulos y

distribucin
granulomtrica

Factores de formulacin y
farmacotecnicos
Fuerza y velocidad de
compresin
Tiempo de disgregacin.

Mecanismo de hinchamiento

Cubiertas entricas
Recubrimiento del frmaco
Proteccin del frmaco.

Factores de formulacin y
farmacotecnicos
Efectos de las matrices
Accin sostenida
Preparados por:
Dispersin polmeros
sintticos
Sin absorcin en el G.I.

El agua penetra la matriz y

lixivia el contenido de esta.

Condiciones ambientales
durante la elaboracin
humedad Hidrolisis

Factores de formulacin y
farmacotecnicos
Condiciones del almacenamiento
Control de la temperatura
Estabilidad de la FF
Tiempo disgregacin
Velocidad de disolucin

Bibliografa
Genaro, A. (2000). Remington Farmacia. Veinteava edicin. Editorial medica panamericana.

Aulton M. (2004). Farmacia:la ciencia del diseo de las formas farmacuticas.Madrid: Elsevier.
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