LIBERACIÓN

• La liberación es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido
del principio activo administrado.
• El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente
con el que ha sido fabricado, y para algunos autores
comprende tres pasos:
desintegración, disgregación y disolución.
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disolución
La velocidad de disolución es un elemento clave en
el control de la duración del efecto del fármaco y
por ello, diferentes formas del mismo medicamento
pueden tener los mismos ingredientes activos, pero
difieren en la velocidad disolución.
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• Si se administra un fármaco bajo una forma

farmacéutica que no es rápidamente disuelta, el fármaco
se absorberá más gradualmente en el tiempo, alcanzando
una más larga duración en su acción.
• La consecuencia es una mejora en su administración,
logrando en definitiva, que el medicamento no tenga que
ser tomado tan a menudo.
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• Una forma de liberación lenta mantendrá

concentraciones en rangos terapéuticos aceptables por
un período más duradero a diferencia de las
presentaciones de liberación rápida, que tienen picos de
concentraciones plasmáticas más pronunciados.

factores que afectan la disolución
Superficie de contacto
Al aumentar la superficie de contacto
del soluto con el solvente, las
interacciones soluto-solvente
aumentarán y el soluto se disuelve con
mayor rapidez. El aumento de la
superficie de contacto del soluto se
favorece por pulverización del mismo
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Agitación
Al disolverse el sólido, las partículas
del mismo deben difundirse por toda
la masa del disolvente. Este proceso
es lento, y alrededor del cristal se
forma una capa de disolución muy
concentrada que dificulta la
continuación del proceso, al agitar la
solución se logra la separación de la
capa y nuevas moléculas del disolvente
alcanzan la superficie del sólido.

factores que afectan la disolución
Temperatura
Al aumentar la temperatura se
favorece el movimiento de las
moléculas en la solución y con ello su
rápida difusión. Además, una
temperatura elevada hace que la
energía de las partículas del sólido,
iones o moléculas sea alta y puedan
abandonar con facilidad su
superficie, disolviéndose.
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Presión
Los cambios de presión ordinarios no
tienen mayor efecto en la solubilidad
de líquidos y de sólidos. La presión
tiene gran efecto en la solubilidad de
gases. La solubilidad de gases
aumenta cuando se incrementa la
presión. Al disolver un gas en un
líquido, la solubilidad del gas es
directamente proporcional a la
presión.
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factores que afectan la velocidad de disolucón

• factores fisicoquímicos: La disolución depende de factores
propios del fármaco como lo es la solubilidad, naturaleza
química, polimorfismo, tamaño de partícula, grado de
porosidad, formación de complejos, grado de hidratación
y presencia de solvatos
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• factores farmacotécnicos: Existen diversos factores que afectan la

disolución de los medicamentos, entre los que se cuentan: el origen de las
materias primas, las características fisicoquímicas del principio activo,
los excipientes empleados en la formulación, el tipo de proceso de
fabricación y las variables del proceso inherentes a la tecnología
empleada, el sistema envase-empaque, y finalmente, la estabilidad del
producto; estos factores pueden influir en la absorción del medicamento
y causar diferencias en la biodisponibilidad o provocar efectos en el
tratamiento, diferentes al inicialmente previsto.