MC. Edmilson F.

Villarreal Osorio
Residente de Medicina Interna
Universidad Privada Csar Vallejo
EICOSANOIDES
20 tomos de carbono (eicosa)
Prostaglandinas
Tromboxanos
Prostaciclina
Leucotrienos
Lipoxinas

Sintetizadas por cidos grasos poliinsaturados esenciales
Acido araquidonico*
Acido dihomo-delta-linoleico
Acido eicosapentaenoico
ACIDO ARAQUIDONICO
Dieta
Metabolismo del acido linoleico

Almacenamiento
Fosfolipidos de membrana celular
ACIDO ARAQUIDONICO
Liberacin
Estmulos fsicos, qumicos o mecnicos
Impulso nervioso, Ag, reacciones inmunolgicas, dao celular, isquemia,
hormonas, neuropeptidos, entre otras

Metabolismo
Ciclooxigenasa
Prostanoides (prostaglandinas, tromboxanos, prostaciclinas)
Lipooxigenasas (leucotrienos y lipoxinas)
Citocromo P-450 (productos de la va de la epoxigenasa)
CATABOLISMO DEL ACIDO
ARAQUIDONICO

Mecanismos

Fosfolipasa A2*
Glicerofosfolipidos
cido graso
Lisofosfolipido

Fosfolipasa C
PROSTAGLANDINAS
20 carbonos
Anillo de 5 carbonos
PGE - inflamacin
Broncoconstriccin
Vasodilatacin
Aumento de permeabilidad capilar
VIA DE LA CICLOOXIGENASA
Ciclooxigenasa
Mayora de clulas
Isoformas
COX-1
Enzima constitutiva
Sntesis PG
Mayora de tejidos
COX-2
Indetectable
Prostanoides
Bajo circunstancias patolgicas/inflamacin o constitutiva (SNC)
COX-3?
AINES

Analgsicos

Antitrmicos

Anti-inflamatorios

Anti-agregantes plaquetarios
MECANISMO DE ACCION
Inflamacin
Dolor
Fiebre
MECANISMO DE ACCION
Inhiben de manera no selectiva la actividad enzimtica de ambas isoformas*
Inhiben de manera irreversible ambas COX
ASA
Selectividad preferente por COX2
Nabumetona y Meloxicam, Coxib
FARMACOCINETICA
Frmacos Analgsicos Antipirticos
Anti
Inflamatorios
Aspirina +++ ++++++ +++++
Metamizol ++++ +++++ ++
Acetaminofen ++++ ++++++ +
Ketoprofeno +++++ +++ ++++++
Ibuprofeno +++++ +++++ +++++++
Naproxeno ++++++ ++++ +++++
Usos de los AINEs
Frmacos Analgsicos Antipirticos
Anti
Inflamatorios
Meloxicam
+++++ + ++++++
Piroxicam +++++ ++ ++++++
Indometacina ++++ ++ ++++++
Diclofenac ++++++ +++++ ++++++
Ketorolac ++++++ ++ ++
Nimesulide ++++ + ++++++
Usos de los AINEs
Frmacos Analgsico Antipirtico
Anti
Inflamatorio
Celecocib +++++ + ++++++
Rofecoxib +++++ + ++++++
Etoricoxib +++++ + ++++++
Usos de los AINEs
Reaccin
Adversa
Salicilatos Paracetamol Ac. propionico Mefenamico Ketorolaco
Irritacin Gstrica +++ --- ++ +++ +++
Ulceracin Gstrica +++ --- + ++ ++
Disfuncin Plaquetaria + --- +
Anemia Hemoltica ++
Disfuncin Renal + + ++ ++
Disfuncin Heptica ++ +++ + + +
Reacciones Alrgicas +++ --- + + +
SNC Tinnitus --- Cefalea Vrtigo
Cefalea
Confusin
Cefalea




EFICACIA

Farmacodinamia: (-) COX
Farmacocintica. B: 95% VM:12h . M: heptico. Ex :95%orina y 3% heces.
Comparativa: Ibuprofeno.

SEGURIDAD

RAM: dolor epigstrico, hemorragia gastrointestinal, lceras ppticas.
Interacciones: Warfarina , furosemida y Anticidos.
CI: lcera pptica, embarazo y lactancia.
C/B: Bajo/Medio-Alto

DOSIS:

Adultos: 500 a 1.000 mg al da, repartidos en 2 3 dosis

DEXAMETASONA
EFICACIA
Farmacodinamia: corticosteroide con accin antiinflamatoria e
inmunosupresora
Farmacocintica: I: 20` Max:1-2h D: 54 h (IV)-72 h (VO)

E. Comparativa: poder glucocorticoide y mineralocorticoide, Tvm y
tiempo de accin prolongada

SEGURIDAD
RAM: Insuficiencia adrenal aguda, inmunosupresin,
Hiperglicemia, HTA.
Inter: AINES, macrlidos, antifngicos, estrgenos, barbitricos.
CI: HTA severa, tromboembolismo previo, infecciones sistmicas.
C/B: B/A
Dosis: Adultos: 0,5-10 mg/d VO
nios 10-100 g/kg/d
Dexatemasona. Revista Cubana de Farmacia 2011;45(2):313-317