FARMACOLOGIA DEL

APARATO RESPITARIO
L I C . M A R I A M P U M A V E L Á S Q U E Z
 FÁRMACOS BRONCODILATADORES Y ANTIASMÁTICOS
ASMA
Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una
obstrucción generalizada de las mismas.

Hay un incremento en la respuesta broncoconstrictora del árbol bronquial mediada por

eosinóficos, mastocitos y otras células inflamatorias.

• Medio ambiente inadecuado

• Ejercicio
Factores desencadenantes: • Esfuerzo
• Estrés emocional.
Síntomas: accesos de tos, disnea, opresión torácica y sibilancias

ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

Obstrucción de las vías aéreas generalmente progresiva y en general no reversible.

Factores desencadenantes: principalmente el humo del tabaco y otros tóxicos.

Síntoma principal: disminución de la capacidad respiratoria, que avanza lentamente y

ocasiona un deterioro en la calidad de vida de las personas.
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El abordaje terapéutico del asma y la EPOC tiene aspectos comunes, ya que ambas
patologías se caracterizan por obstrucción de las vías aéreas.

FÁRMACOS MÁS FRECUENTEMENTE UTILIZADOS

• Broncodilatadores:

o Agonistas beta adrenérgicos

o Anticolinérgicos

o Teofilina

• Antiinflamatorios bronquiales

o Corticosteroides

o Antagonistas de leucotrienos

o Inhibidores de la liberación de mediadores. Cromonas

La vía de elección para la administración de la mayoría de fármacos es la inhalatoria

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 FÁRMACOS BRONCODILATADORES
AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS

Actúan sobre los receptores β-2 adrenérgicos en el árbol bronquial.

Son los broncodilatadores más potentes.

Según su vida media se pueden clasificar en:

1.- Vida media corta: salbutamol y terbutalina

Se utilizan a demanda o pautados. Como fármacos “de rescate” cuando aparecen síntomas,
durante crisis asmáticas o 15 minutos antes del ejercicio como prevención de asma de
esfuerzo.

2.- Vida media larga: Salmeterol, formoterol

Sólo se administran de forma pautada, asociados a corticoides en pacientes con asma
persistente moderada-grave que no responden solo a corticoides, y en pacientes con EPOC
que no responden al tratamiento con broncodilatadores de corta duración.

Efectos adversos: Temblor, taquiarritmias, hipotensión, hiperglucemia

Interacciones:
• Propranolol inhibe el efecto broncodilatador de los agonistas beta-2.
• IMAO, antidepresivos tricíclicos, anfetamina, aumentan su toxicidad cardiovascular.
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 FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS BRONQUIALES

CORTICOSTEROIDES
Budesonida, beclometasona y fluticasona (vía inhalatoria), prednisona y prednisolona
(vía oral) y metilprednisolona (vía parenteral)

Son los antiinflamatorios más potentes y son la base del tratamiento de fondo
del asma.

Carecen de efecto broncodilatador directo. Mecanismo de acción:

• Disminución del efecto inflamatorio.
• Disminución del broncoespasmo.
• Disminución de la producción de moco.

La administración sistémica se reserva para situaciones graves.

Efectos adversos: ronquera, disfonia, tos y candidiasis oral por deposición local
del compuesto.

La utilización de cámaras de inhalación y el enjuagar y lavar la boca después

de cada inhalación minimiza el riesgo de candidiasis.
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ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS
Montelukast, Zafirlukast
Inhiben receptores de leucotrienos dando lugar a broncodilatación.

Los leucotrienos son potentes constrictores de músculo liso bronquial. Aumentan la

producción de moco y el edema en vías respiratorias y causan broncoconstricción.

Se usan en el tratamiento del asma por vía oral, en tres situaciones:

1.- Asociados a la terapia estándar en pacientes que no respondan satisfactoriamente.
2.- Como alternativa a la terapia estándar en caso de intolerancia o contraindicación.
3.- En el tratamiento del asma inducida por ejercicio.

Efectos adversos: Cefalea, alteraciones gastrointestinales y aumento de Transaminasas.

INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES. CROMONAS

Nedocromilo vía inhalatoria

Se utilizan en prevención del asma inducida por un alergeno externo, el ejercicio, frío,
alimentos, etc., ya que impiden la liberación de mediadores de la inflamación por los linfocitos
y basófilos.

Efectos adversos: alteraciones del gusto, cefalea, náuseas y tos

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 VÍA INHALATORIA

La vía inhalatoria es muy eficaz para la administración medicamentos,

destinados a conseguir tanto efectos locales como sistémicos.

Ventajas:
• Absorción rápida y posibilidad de evitar el efecto de primer paso

• No es una vía invasiva

• Disminuye los efectos secundarios

Inconvenientes:

• Potencial pérdida de eficacia terapéutica de algunos fármacos con respecto

a otras vías de administración

• Son necesarios dispositivos especiales que requieren ciertas habilidades por

parte de los pacientes

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 DISPOSITIVOS UTILIZADOS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE
FÁRMACOS POR VÍA INHALATORIA

1.- INHALADORES EN CARTUCHO PRESURIZADO (ICP) O INHALADOR DE

DOSIS MEDIDA (MDI)

Es un dispositivo que se compone de una cámara

o depósito y de una válvula. El principio activo se
encuentra en fase líquida en la cámara junto con
otros componentes, y se expele en una cantidad
predeterminada tras presionar la válvula

VENTAJAS

• Dispositivos de pequeño tamaño y fácilmente transportables

• Dosificación muy exacta
• Esterilidad del medicamento
• Se pueden acoplar a cámaras de inhalación
• No precisan flujos inspiratorios altos
• La percepción de la inhalación por parte del paciente refuerza el efecto placebo

INCONVENIENTES
• Sincronizar la inspiración con la pulsación del inhalador
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TÉCNICA DE INHALACIÓN

1. El paciente debe estar de pie o sentado para permitir la máxima

expansión torácica

2. Sujetar el cartucho entre los dedos pulgar e índice. Destapar, agitar

para obtener una mezcla homogénea de fármaco y propelentes, y
situar en posición vertical en forma de L

3. Efectuar una espiración lenta y profunda

4. Colocar la boquilla entre los dientes y sellar los labios alrededor de la misma. La lengua
debe estar en el suelo del paladar para que no interfiera la salida del medicamento

5. Comenzar la inspiración lentamente y, sin dejar de inspirar, presionar el cartucho

una sola vez y seguir inspirando lenta y profundamente. La maniobra debe durar 4-5
segundos

6. Retirar el cartucho de la boca y aguantar la respiración durante unos 10 segundos

7. Esperar un mínimo de 30 segundos si hubiera que administrar más dosis del mismo u otro
aerosol

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Muy importante: enjuagarse la boca con agua sistemáticamente tras la utilización de
inhaladores, en general, y muy especialmente tras la inhalación de corticoides.

Para limpiar: extraer el cartucho y lavar con agua y jabón suave el contenedor de
plástico. Secar bien.

¿CÓMO SABER CUANTAS DOSIS QUEDAN?

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2.- ICP CON CÁMARA ESPACIADORA

Se emplean conjuntamente con los ICP. El fármaco queda suspendido en la cámara por unos
segundos, lo que favorece la evaporación de los propelentes y produciéndose un descenso
en el tamaño de las partículas del fármaco aerosolizado

Cámaras con volumen en torno a 750 ml para adultos y de 250-300 ml para niños.

Las cámaras deben disponer de una válvula para que sólo circule aire en la dirección
de la inhalación y deben tener máscara cuando se usen en menores de 3-5 años y en
personas de edad avanzada con dificultad de comprensión
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 VENTAJAS

• No es necesaria coordinación tan exacta entre activación del ICP y la inspiración

• Disminuye el depósito orofaríngeo del fármaco

• Aumenta la distribución pulmonar del fármaco, aunque el enfermo no realice

correctamente la técnica

• Necesita flujo inspiratorio menor que los ICP

• Es de elección para administrar fármacos broncodilatadores en las crisis

• Si le acoplamos una mascarilla, podremos administrar fármacos

inhalados a niños pequeños o pacientes inconscientes

Inconvenientes:

• Poca manejabilidad debido a su tamaño voluminoso

• Incompatibilidad entre las cámaras y los cartuchos

presurizados

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 TÉCNICA DE INHALACIÓN

1. El paciente debe estar de pie o sentado

2. Agitar el inhalador, quitar el tapón y colocarlo en el orificio correspondiente de la

cámara en posición vertical (en L)

3. Exhalar el aire normalmente

4. Introducir la boquilla de la cámara entre los dientes y sellar los labios a su alrededor

En cámaras con mascarilla, poner la máscara del espaciador

suavemente y ajustada en la cara del enfermo

5. Presionar el inhalador una sola vez e inmediatamente iniciar una inspiración profunda

6. Retener la respiración entre 5 y 10 segundos

7. Esperar un minuto antes de repetir una nueva inhalación

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Las cámaras de inhalación se tienen que limpiar con agua y jabón suave con
cierta frecuencia (al menos una vez a la semana) para eliminar los restos de
fármaco adherido a sus paredes

Se recomienda dejar secar las cámaras al aire después de lavarlas, para evitar
que se carguen electrostáticamente al secarlas con un paño

3.- Sistema Jet (Ribujet®)

Cartucho presurizado que lleva incorporado un

espaciador circular de volumen muy pequeño (103
ml)

Origina un flujo en forma de torbellino que hace

que el fármaco circule por un circuito en forma de
espiral, lo que parece reducir el impacto
orofaríngeo del fármaco

No tiene válvula
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4.- ICP activado por la inspiración

Autohaler® El fármaco no se libera mediante presión de la válvula, sino al

iniciarse una corriente de aire inhalatoria en la boquilla. Basta
con activar el sistema y el dispositivo se disparará
automáticamente al inspirar profundamente por la boca

Son sistemas compactos, multidosis y de tamaño algo mayor

Ventajas:

• No precisa coordinación pulsación-inspiración

Easy-Breath® • Lo pueden utilizar pacientes con limitaciones funcionales

• Es de fácil utilización para niños y ancianos

• Mayor cantidad de fármaco en cada cartucho

• Se activa con flujos inspiratorios reducidos (18-30 l/min)

Inconveniente: Frecuentemente se detiene la inspiración cuando el dispositivo se

dispara debido al ruido emitido
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TÉCNICA DE INHALACIÓN

1. Agitar firmemente el cartucho, colocándolo en posición

de disparo en forma de L

2. Activar el sistema, elevando el pivote superior para Autohaler® o destapando

la boquilla para Easy-Breath®

3. Efectuar una espiración lenta y profunda

4. Colocar la boquilla entre los dientes y sellar los labios alrededor de la misma.
La lengua debe estar en el suelo del paladar para que no interfiera la salida del
medicamento

5. Inspirar lenta y profundamente por la boca y no detener la inhalación

cuando el dispositivo se dispare

6. Retirar el dispositivo y retener el aire unos 10 segundos

7. Volver a bajar la palanca y tapar el inhalador

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5.- Dispositivos de polvo seco inhalado (DPI)

Requieren de una mínima cooperación por

parte del paciente y no precisan coordinar la
inhalación con la activación del dispositivo

Ventajas: Turbuhaler Accuhaler Aerolizer

• Su eficacia clínica es igual o superior a la obtenida con los cartuchos presuri zados
• Desaparece el problema de coordinación pulsación-inspiración
• No utiliza gases propelentes
• Presentan un indicador de dosis restantes en el dispositivo

Inconvenientes:
• Precisan de un flujo inspiratorio alto

• Precisa una inspiración voluntaria

• Si se espira en la boquilla se dispersa la dosis preparada para ser inhalada

• Produce un elevado impacto orofaríngeo

• Algunos pacientes no aprecian la inhalación del fármaco

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 a.-Sistemas unidosis
Se distinguen dos tipos de dispositivos:
b.-Sistemas multidosis
a.- Sistemas unidosis
Handihaler ® Aerolizer ®

Inhalator Ingelheim®
El fármaco se presenta en cápsulas que, una
vez colocadas en el dispositivo, son perforadas
al apretar el pulsador y liberan la sustancia
activa para ser inspirada

Necesitan mayor flujo inspiratorio que los

sistemas multidosis
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 TÉCNICA DE INHALACIÓN

1. Postura incorporada o semiincorporada

1. Abrir el inhalador levantando o girando la boquilla de tal manera que quede accesible
el hueco para introducir la cápsula

2. Colocar la cápsula en el orificio previsto para ello y cerrar el inhalador

3. Con la boquilla hacia arriba se aprieta el pulsador hasta el fondo, rompiéndose así la
cápsula y dejando lista la sustancia activa para ser inspirada

4. Expulsar el aire por la boca manteniendo el inhalador apartado de la misma, pues si

espiramos hacia el inhalador, expulsamos el polvo seco del dispositivo

5. Colocar la boquilla entre los dientes y sellar los labios a su alrededor

6. Aspirar enérgica y profundamente hasta lograr vaciar el contenido de la cápsula.

Levantar la boquilla y extraer la cápsula

7. Cerrar el inhalador y guardar en lugar seco

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a.- Sistemas multidosis
Turbuhaler ® Accuhaler®

Novolizer®
Easyhaler®

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Sistema Turbuhaler®

Proporciona entre 100 y 200 dosis del fármaco, que se encuentra

micronizado en un depósito que no contiene aditivos.

El tamaño de las partículas es de alrededor de 1 µ y al ser inhaladas

adquieren alta velocidad gracias a las turbulencias creadas al pasar
el aire por unos conductos en forma helicoidal.

Para cargar una dosis debe quitarse la tapa desenroscándola y girar

la rosca inferior en sentido antihorario hasta el tope, para después
girar en sentido horario hasta escuchar un click.

Mientras se realiza la carga, el dispositivo debe sostenerse en posición vertical con la

boquilla hacia arriba. Una vez cargada la dosis, no debe soplarse por la boquilla, ni agitarse.

Justo debajo de la boquilla, en un lateral, tiene una pequeña ventana

donde puede verse una rueda que indica, al aparecer de color rojo, que
sólo quedan unas 20 dosis. Cuando la marca roja está en la parte inferior,
el envase está vacío.

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Sistema Accuhaler®

Este es un dispositivo de forma circular que contiene el fármaco

en un blister de aluminio enroscado.

Proporciona 60 dosis en alvéolos u óvulos, que sólo se abren

cuando van a ser inhalados.

Dispone de un contador que va indicando las dosis restantes.

Cada vez que se acciona el gatillo del dispositivo un óvulo es

desplazado hacia la zona de inhalación y es agujereado
simultáneamente

Para cargar una dosis

debemos girar el capuchón
exterior dejando a la vista el
gatillo activador de dosis y la
boquilla.

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Sistemas Easyhaler® y Novolizer®

Novolizer®
Disponen de 200 dosis. El fármaco está en un solo
depósito que hay que introducir antes de la primera
dispensación.

Para cargar una dosis hay que apretar el pulsador hacia

abajo hasta oír el click y soltar.

Llevan incorporado un contador de dosis.

Easyhaler®

Novolizer® incorpora una

ventana indicadora de
una correcta inspiración.
TÉCNICA DE INHALACIÓN

1. Independientemente del dispositivo de que se trate y una vez cargada

correctamente la dosis, se debe realizar una espiración

2. Colocar la boquilla del dispositivo entre los dientes y sellar los labios a su
alrededor

3. Inspirar profunda y sostenidamente. Es importante recordar al paciente que

coloque los dientes alrededor de la boquilla y no delante de ésta, para no
obstaculizar el paso del fármaco hacia la vía aérea

4. Mantener la respiración 5-10 segundos antes de soltar el aire

5. Si debe realizar más inhalaciones esperar, al menos, 30 segundos para la

siguiente

6. Recordar la importancia de enjuagarse la boca con agua sistemáticamente

tras la utilización de inhaladores

7. Deberán conservarse en lugar seco y limpiar con un paño seco

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6.- Nebulizadores
Los nebulizadores de uso más frecuente son los de tipo
Jet, en los que la aerosolización se produce por impacto
de una corriente de aire u oxígeno a alta velocidad
procedente de una fuente a presión.

Existen también “nebulizadores de tipo ultrasónico”, en

los que es un compresor de ultrasonido el que produce la
división del líquido en partículas nebulizadas.

Tienen tres partes: el reservorio, la mascarilla o boquilla y el

compresor.

No es necesaria la cooperación o coordinación del

paciente.

Son de elección en crisis asmáticas graves

Inconvenientes:
• No pueden transportarse • Requieren de personal entrenado
• Son costosos • Limpieza y mantenimiento rigurosos
• Requieren manipulación de los medicamentos • Precisan de una fuente de energía

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 EDUCACIÓN SANITARIA

Los profesionales sanitarios deben revisar

la técnica inhalatoria de los pacientes, no
sólo en el momento de comenzar a utilizarlos
sino periódicamente a lo largo del
seguimiento y cada vez que se produzca un
empeoramiento de la sintomatología.

Es muy importante explicar a los pacientes la conveniencia de enjuagarse

sistemáticamente la boca con agua y muy especialmente tras la inhalación
de corticoides

Se debe enseñar las distintas técnicas de inhalación según el dispositivo

utilizado, haciendo demostraciones, dando instrucciones claras con dibujos y
evaluando su adecuada ejecución en cada visita
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 FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS

Antagonizan o bloquean los receptores a los que se une la histamina para ejercer su
acción:
• Antihistamínicos H1: Son antagonistas competitivos de histamina en
receptores H1. Tienen efectos sobre la inflamación y la alergia.
• Antihistamínicos H2: Son antagonistas competitivos de histamina en
receptores H2. Tienen efectos sobre la secreción ácida gástrica.
Los antihistamínicos H1, antagonizan la broncoconstricción, la vasodilatación, el
aumento de la permeabilidad capilar y el edema. Deprimen el SNC con efecto sedante.

Algunos también actúan sobre receptores colinérgicos, otros también inhiben la

liberación de histamina y otros también tienen efecto antiemético y anticinetósico.

Se clasifican en:

1.- Antihistamínicos de 1ª generación (sedantes o clásicos)

Dexclorfeniramina, difenhidramina, hidroxicina, prometazina

• Atraviesan la barrera hematoencefálica

• Producen más frecuentemente somnolencia
• Efectos anticolinérgicos
• Inicio de acción más rápido
• Menor duración del efecto antialérgico
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2.- Antihistamínicos de 2ª generación (no sedantes)
Ebastina, loratadina, desloratadina, cetirizina, levocetirizina, rupatadina

• Casi no atraviesan la barrera hematoencefálica

• Producen menos somnolencia
• Carecen de efectos anticolinérgico
• Inicio de acción más tardío
• Mayor duración del efecto antialérgico

Se absorben bien vía oral y sufren importante metabolismo hepático.

En situación urgente se administran vía IV, también en forma de cremas, gotas nasales
y colirios.

Se utilizan en:

• Rinitis alérgica estacionaria

• Urticaria y angioedema
• Dermatitis atópica

• Cinetosis y vómitos
• Insomnio

• Anorexia
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Efectos adversos:

• A nivel de SNC: SEDACIÓN, cefaleas, vértigos, visión doble, nerviosismo, ansiedad,

temblor, alucinaciones, delirio.

• Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria,

estreñimiento.

• A nivel gastrointestinal: anorexia, vómitos, diarrea.

• Sobre cardiovascular: Taquicardias e hipertensión. Terfenadina y astemizol.

• Aumentan la sensibilidad de la piel al sol con fotodermatitis.

Interacciones:

• Potenciación de la acción depresora sobre el SNC con hipnóticos, narcóticos, alcohol.

• Aumento de los efectos anticolinérgicos con antidepresivos tricíclicos.

• Macrólidos, antifúngicos, cimetidina, etc. inhiben su metabolismo hepático, aumentando

los niveles plasmáticos y toxicidad cardiaca.

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 FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS
Codeína, dihidrocodeína y dextrometorfano.

Los antitusígenos se utilizan en tos improductiva e irritativa, actuando a nivel periférico

sobre las mucosas o a nivel central deprimiendo el centro de la tos.

Codeína. Es el antitusígeno más eficaz, actuando sobre receptores opioides en el centro

de la tos.

Efecto adversos: depresión respiratoria, sedación, náuseas, vómitos, somnolencia,

estreñimiento, retención urinaria.

Dextrometorfano tiene efecto similar a codeína pero con pocos efectos depresores del
SNC. Se usa en niños.

Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, somnolencia, confusión y mareo.

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 FÁRMACOS EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS
N-acetilcisteína, bromhexina y ambroxol .

Los mucolíticos y expectorantes se usan cuando se producen cambios en la secreción,

composición o naturaleza del moco, que alteran su viscoelasticidad.

El objetivo es modificar las secreciones bronquiales y facilitar su expulsión.

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CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTA

 Es importante conocer los distintos dispositivos de

administración de fármacos vía inhalatoria, sus características y
modo de utilización y educar al paciente para mejorar su uso.

 La utilización de cámaras de inhalación y el enjuagar y lavar la boca después

de cada inhalación minimiza el riesgo de candidiasis.

 La combinación de técnicas de fisioterapia respiratoria después de la

administración del fármaco vía inhalatoria puede potenciar los efectos de esta.

 Cuando se utilizan broncodilatadores en pacientes con complicaciones

cardiacas, se deben observar las posibles arritmias que pueden aparecer en
el ECG o pulso.

 Síntomas como temblores, confusión o nerviosismo en pacientes no cardiacos

indican toxicidad por broncodilatadores.

 Los antihistamínicos producen sedación. Se debe advertir si conduce omaneja

maquinaria peligrosa.
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