Lectura 1 de la Unidad 1 : Principios generales de acción de los fármacos -Parte 1

Farmaco :

Cualquier sustancia biológicamente activa, capaz de modificar el metabolismo de las células

sobre las que hace efecto.

Interacción Farmaco - receptor

Cuando se define un fármaco como una sustancia capaz de modificar la actividad celular, se
está afirmando que el fármaco no origina mecanismos o reacciones desconocidos por la
célula hasta entonces, sino que se limita a estimular o a inhibir los procesos propios de la
célula.

Para ello, el fármaco primero debe asociarse a moléculas celulares con las cuales, y en razón
de sus respectivas estructuras moleculares, pueda generar enlaces de unión que casi siempre
son reversibles. Si la unión es muy intensa o el fármaco provoca grandes modificaciones en
la molécula aceptora, puede hacerse irreversible.

Entonces :

Receptor :

- Reconoce una señal química especifica.

- Su presencia en un sitio anatómico especifico es uno de los factores determinantes de la

acción de muchos compuestos.

- No todas las acciones de los fármacos están mediadas por receptores. ejemplo : anestésicos
volátiles, etc.

- Debe de haber afinidad entre fármaco y receptor , AFINIDAD : tendencia del fármaco por
combinarse con el receptor, la magnitud de la respuesta dependerá del numero de receptores
disponibles.

- La respuesta a un fármaco no solo es funciona de la concentración del complejo fármaco-

receptor, sino también de la ACTIVIDAD INTRÍNSECA O EFICACIA. Que es la actividad
intrínseca o eficacia ???? Es la capacidad para estimular a los receptores ocupados.

Concepto de farmaco agonista y antagonista

El mero hecho de que un fármaco interactúa específicamente y con elevada afinidad con un
receptor no es motivo suficiente para que, de dicha interacción, surja una acción
farmacológica.

Para que ello ocurra es preciso que el fármaco tenga el poder de modificar la molécula
receptora en la forma necesaria a fin de que se desencadene un efecto. La capacidad del
fármaco para modificar el receptor e iniciar una acción es lo que define su eficacia. El
fármaco que presenta esta característica es denominado agonista y el que no la presenta, es
decir, que se une al receptor, pero no lo activa, antagonista. Con frecuencia, pequeños
cambios en la estructura de un fármaco modifican su eficacia; por esta razón, dentro de una
familia farmacológica, unos pueden tener propiedades agonistas y otros, antagonistas.

AGONISTA : SON AQUELLAS QUE INTERACTUAN CON SU RECEPTOR

ESTIMULANDO UNA RESPUESTA.

ANTAGONISTA : IMPIDEN LA ACCION DE UN AGONISTA SON FARMACOS

ESPECIFICOS

Mecanismo Moleculares de los fármacos:

Farmacocinética: Estudia la absorción, distribución en el metabolismo y excreción de los

fármacos y sus metabólicos en función del tiempo en el organismo

Esquema de las vías de administración y

distribución de drogas
Farmacodinámica : Se encarga de evaluar el efecto de los fármacos sobre el organismo

Absorción, distribución y eliminación de los fármacos

Absorción: Proceso por el cual un fármaco penetra inicialmente en los líquidos del
organismo la cual depende de, la vía de administración.

Vía de administración. : dependen de las soluciones, suspensiones, cápsulas y

tabletas, con distinta cubierta. La velocidad de absorción dependerá de la disolución en su
forma molecular, por ejemplo en la mucosa gastrointestinal es permeable a las formas
liposolubles. La absorción depende del tiempo de evacuación y el área superficial.

En la vía parenteral (vía endovenosa) la distribución del comportamiento del

medicamento al organismo es rápido.

En la via Intramuscular o subcutánea es medianamente rapida, pero depende

de la solubilidad de la preparación y flujo sanguíneo en la region administrada.

Algunos fármacos son absorbidos completamente, otros parcialmente y otros prácticamente

nada. La dosificación tiene un efecto importante en la absorción, las soluciones se absorben
rápidamente y las tabletas lento.
Distribución: Los fármacos administrado por VO deben atravesar la pared intestinal y por el
hígado antes de llegar a la zona “blanco”, donde sufren una degradación hasta su excreción
final.

Excreción : La mayoría de los fármacos se excretan por el riñón, otros por las bilis, heces,
pulmones, salivas, sudor., la cual depende de la fijación a las proteínas, depósitos tisulares y
velocidad de metabolismo.

Metabolismo de los fármacos

Varia entre especies diferentes y entre individuos de la misma especie, en que consiste el
metabolismo o la biotransformación ?

En tres pasos:

Oxidación.

Reducción.

Hidrólisis.

Que factores pueden retrasar el metabolismo ?

Si los niveles terapéuticos no son suficientes elevados para saturar a las enzimas que
intervienen en el metabolismo esta no cumplir su rol específicos.

Localización: por ejemplo en el tejido adiposo.

 Enfermedades : enfermedades hepáticas (hígado) como la cirrosis, el fármaco no hará
efecto ideal ya que existe enzimas muy inmaduras.

Edad : Pensar que los niños son adultos pequeños?, es un grave error, ya que depende
del estadio de crecimiento y desarrollo de cada individuo, en los ancianos el metabolismo de
los fármacos es mas lento.

Peso y talla: dependerá de la adecuada síntesis del farmaco en una superficie corporal
adecuada. (contextura gruesa vs delgada ).