Hioscina N-butil bromuro es un alcaloide de la belladona cuyas propiedades farmacológicas se deben a sus efectos anticolinérgicos, que lo hacen efectivo en la disminución de la frecuencia e intensidad de los movimientos de tipo espasmódicos en el tracto gastrointestinal.
Belladona: planta perenne de la familia de las
solanáceas, muy venenosa, que se utiliza también con fines terapéuticos por contener atropina. Nota: la atropina La atropina es una alcaloide antimuscarínico que interacciona con los receptores muscarínicos de las células de fijación del neurotransmisor, la acetilcolina, lo que acentúa las respuestas fisiológicas a los impulsos nerviosos parasimpáticos.
● Sobre el SNC, inicialmente estimula y posteriormente deprime.
● La atropina produce aumento de la frecuencia cardíaca por bloqueo de estímulos vagales. Esta estimulación es más significativa en niños y adultos jóvenes por mayor tono vagal. ● A nivel gastrointestinal causa relajación del músculo liso, disminuyendo el tono, la amplitud y la frecuencia de las contracciones peristálticas. ● Posee una acción inhibidora de las secreciones, especialmente salivar y bronquial. ● Relaja musculatura bronquial y reduce aspiración de laringoespasmos. Reduce la transpiración. de vuelto al tema: usos del butilhioscina La butilhioscina es un medicamento ● dolores abdominales antiespasmódico que sirve para ● cólicos gastrointestinales tratar los cólicos y espasmos ● dismenorrea gastrointestinales o urinarios, ● dolores en las vías urinarias además de algunos trastornos de las ● colon irritable vías biliares. Se encuentra indicada ● acalasia en las siguientes situaciones: ● trastornos de las vías biliares Además de esto… También tiene la capacidad de prevenir vómitos y nauseas provocados por el movimiento se …este medicamento es utilizado para cree que está asociada a la inhibición tratar molestias postoperatorias, vestibular que ejerce en el sistema úlceras gástricas o duodenales, nervioso central (SNC), resultando en incontinencia urinaria y es indicado una inhibición del reflejo del vómito. luego de una histerosalpingografía, que es un estudio ginecológico que Además, tiene una acción directa sirve para evaluar el útero y las sobre el centro del vómito que se trompas uterinas. encuentra en la formación reticular del tallo cerebral. Núcleos e vías vestibulares Formación reticular Dosis recomendadas y formas de administración
Los comprimidos recubiertos de butilhioscina (o escopolamina) son
indicados en adultos y adolescentes a partir de los 6 años de edad. La dosis recomendada de butilhioscina es de de 1 a 2 comprimidos de 10 mg, 3 a 5 veces al día, acompañado de un poco de agua, sin masticar. La dosis diaria máxima no debe sobrepasar los 100 mg de butilhioscina, lo que corresponde a 10 comprimidos recubiertos.
➔ No se recomienda ingerir este comprimido durante periodos largos de
tiempo, sin conocer la causa de los dolores.
➔ Aunque este medicamento es de venta libre en las farmacias, se
recomienda que sea utilizado bajo orientación del médico. 2. Butilhioscina supositorios (10 mg)
Los supositorios de butilhioscina son indicados en adultos y
adolescentes a partir de los 6 años de edad. La dosis indicada es de 1 a 2 supositorios de 10 mg, 3 a 5 veces al día, vía rectal. La dosis diaria máxima no debe sobrepasar los 100 mg de butilhioscina, lo que corresponde a 10 supositorios por día.
➔ La duración óptima del tratamiento depende de la indicación
médica. No hay indicado un límite para la duración del tratamiento. 3. Butilhioscina inyectable La solución inyectable en ampollas de butilhioscina es indicada en adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad. La dosis recomendada es de 1 a 2 ampollas (20 mg - 40 mg), mediante inyección intravenosa, intramuscular o subcutánea, varías veces al día. La dosis diaria máxima no debe sobrepasar los 100 mg de butilhioscina.
➔ La solución inyectable de butilhioscina puede ser indicada en niños y
lactantes en casos graves, y la dosis recomendada es de 0,3 a 0,6 mg/kg por peso corporal, mediante inyección intravenosa, intramuscular o subcutánea, según indicación del pediatra. La dosis diaria máxima no debe sobrepasar a 1,5 mg/kg de peso corporal.
➔ La solución inyectable es únicamente indicada durante cortos
periodos de tratamiento y bajo orientación del médico o pediatra. Farmacocinética y farmacodinamia Solución inyectable ● Después de la administración I.V., la respuesta máxima de relajación del músculo intestinal se obtiene durante los primeros 45 segundos. ● Por vía I.M., el efecto se obtiene entre 3 y 5 minutos después. ● La duración del efecto se mantiene durante 3.7 a 20 minutos después de una dosis única. Vía oral ● La concentración máxima, después de una dosis oral de 20 mg, se obtiene entres 60 y 120 minutos posteriores a la administración. ● La absorción de butilhioscina por vía oral o rectal es baja, debido a que es un compuesto cuaternario, calculándose entre 3 y 10% de la dosis total administrada; sin embargo, es suficiente para obtener efectos terapéuticos. Distribución y excreción ➔ El compuesto se une entre 3 y 11% a proteínas plasmáticas, y se distribuye ampliamente en la mayoría de tejidos como intestino, riñón, hígado, etc. ➔ Su distribución es compleja y responde a un modelo trifásico. Alcanza un volumen de distribución de 3.5 l/kg. ➔ Se metaboliza en varios tejidos y se han identificado 4 metabolitos inactivos, siendo uno de ellos el producto de hidrólisis del compuesto original. ➔ Se excreta principalmente en heces (entre 30 y 90%); a través de la excreción urinaria se elimina cerca de 50% del compuesto sin metabolizar, y porcentajes tan bajos como 0.5% se eliminan por bilis o leche materna. La vida media de eliminación del compuesto es aproximadamente de 5 horas. En resúmen… ➔ La butilhioscina es un compuesto de amonio cuaternario con acciones anticolinérgicas periféricas, sin acción central, debido a que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina en las células del músculo liso, músculo cardiaco, nodos SA y AV cardiacos y glándulas exocrinas. ➔ Este compuesto reduce de manera dependiente de la dosis la motilidad y las secreciones del tracto gastrointestinal, reduce el tono vesical y uretral, y tiene ligeros efectos relajantes sobre la vesícula biliar y vías biliares. Dosis pequeñas pueden causar miosis, aumentar la frecuencia cardiaca, inhibir las secreciones salivales y bronquiales, la secreción de sudor y el reflejo de la acomodación. Músculos y anormalidades de la iris Referencias 1. https://www.actagastro.org/numeros-anteriore s/2014/Vol-44-S2/Vol44S2-PDF15.pdf 2. https://www.tuasaude.com/es/butilhioscina/ 3. https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pe diamecum/atropina 4. http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/pro ds/PRODS/31.HTM