“INSTITUTO DE EDUCACION SUPERIOR

TECNOLÓGICO PRIVADO DEL ALTIPLANO”

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA DIGESTIVO

DOCENTE RESPONSABLE :
Q.F. GUSTAVO L. ZAVALA DIAZ
MÓDULO PROFESIONAL :
DISPENSACION DE MEDICAMENTOS Y ATENCION EN FARMACIA
PROGRAMA DE ESTUDIOS : TÉCNICA EN FARMACIA
SEMESTRE: III
TURNO: TARDE/NOCHE
PUNO- PERÚ
2022
 CONTENIDO

01 02 03
ENFERMEDADES PROMOTORES DE INTESTINO
DEL ACIDO LA MOTILIDAD IRRITABLE

04 05 06
ENFERMEDAD
INTESTINAL LAXANTES Y
ANTIHEMETICOS
INFLAMATORIA ANTIDIARREICOS
01

ENFERMEDADES
DEL ACIDO
MECANISMO DE ACCION:
LEVOFLOXACINO
LEVOFLOXACINO
LEVOFLOXACINO
02
PROMOTORES DE MOTILIDAD

Los estimulantes de la motilidad intestinal o

procinéticos son medicamentos utilizados para
mejorar el tránsito intestinal, mejorando la
velocidad de vaciado y la función de los
esfínteres. Principalmente se usan para tratar o
prevenir el reflujo esofágico o para acelerar la
absorción de ciertos medicamentos. Algunos de
ellos también pueden utilizarse para el
tratamiento de las náuseas y vómitos.
 METOCLOPRAMIDA

es un antiemético y agente
procinético ■ FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
■ Cada ampolleta contiene:
■ Clorhidrato de
metoclopramida......................................... 10 mg
■ Vehículo, c.b.p. 2 ml.
■ Cada TABLETA contiene:
■ Clorhidrato de
metoclopramida......................................... 10 mg
CONTRADICCIONES

■ METOCLOPRAMIDA no se debe usar si es

que la estimulación de la motilidad gas-
trointestinal puede ser peligrosa; por
ejemplo, en presencia de hemorragia
gastrointestinal, obstrucción mecánica o
perforación.
■ está contraindicada en pacientes con
feocromocitoma, ya que el medicamento
puede causar crisis hipertensivas,
probablemente asociadas a la liberación de
catecolaminas por el tumor.
■ También está contraindicada en pacientes
con sensibilidad conocida e intolerancia al
medicamento;
 COLINERGICOS

Una
sustancia parasimpaticomimética
o agonista colinérgico es
un fármaco, medicamento, droga
o veneno que actúa al estimular o
producir efectos equivalentes a
las acciones del sistema nervioso
parasimpático
La farmacología del sistema
parasimpático se centra en la acción de
la acetilcolina (ACh).
 Hay dos clases principales de fármacos
parasimpaticomimeticos

■ Los inhibidores de la ACE,

■ Los agonistas muscarínicos
directos se emplean en el
diagnóstico del asma y para
producir contracción pupilar
mientras que los nicotínicos
se emplean como bloqueantes
neuromusculares (ver
apartado de anestesia).
aumentan la concentración de
ACh al impedir su degradación
y por lo tanto pueden activar
tanto receptores muscarínicos
como nicotínicos, por ello
tienen varias utilidades clínicas
entre las que destacan:
■ Aumentar la transmisión en la
placa motora.
■ Incrementar el tono
parasimpático y aumentar la
actividad colinérgica a nivel
central.
EFECTOS ADVERSOS GENERALES

■ los colinérgicos de acción directa e

indirecta producen exacerbación
de los efectos del parasimpático,
de los cuales, los más importantes
son: oculares: miosis (constricción
pupilar), pérdida de la
acomodación, dolor ocular, visión
borrosa o empañada, congestión
vascular de conjuntiva, cefalea
(temporal, peri o supraorbital)
03
SÍNDROME
DEL
INTESTINO
IRRITABLE
 CONCEPTO

El síndrome del intestino irritable es un

problema que afecta al intestino grueso. Puede
causar cólicos abdominales, distensión y cambios
en los hábitos intestinales. Algunas personas con
este trastorno tienen estreñimiento, otras
tienen diarrea. Algunas pasan de un cuadro de
estreñimiento a uno de diarrea.
El síndrome del intestino irritable es un cuadro
común. Las mujeres lo sufren el doble más que
en los hombres, y es más común en personas
menores de 45 años.
MECANISMO
DE ACCIÓN
 CAUSAS DEL SÍNDROME DEL
INTESTINO IRRITABLE
La causa del síndrome del intestino irritable
no está clara. En muchas personas con este
trastorno, el sistema digestivo es
especialmente sensible a una gran cantidad
de estímulos. Las personas afectadas
sienten malestar causado por gases
intestinales o por contracciones que otras
personas no encontrarían preocupantes. Para
algunas personas, el desencadenante pueden
ser las comidas hipercalóricas o las dietas
con alto contenido en grasas.
TRATAMIENTO DEL SÍNDROME DEL INTESTINO IRRITABLE

✓ Comer una dieta normal y evitar los alimentos

que generen gases y los que provoquen diarrea
✓ Aumentar la fibra y la ingesta de agua para el
estreñimiento
✓ A veces, medicamentos

El tratamiento del síndrome del intestino irritable

depende de la persona afectada.La actividad física
regular ayuda a la mayoría de las personas,
especialmente las propensas al estreñimiento, a
mantener un funcionamiento normal del tubo
digestivo.

Dieta
Fármacos o sustancias
Otros tratamientos
ANTICOLINÉRGICO
MECANISMO DE ACCIÓN
Los fármacos anticolinérgicos bloquean
de forma competitiva el efecto de la
acetilcolina sobre los receptores de la
musculatura lisa del árbol bronquial
produciendo broncodilatación. La
eficacia broncodilatadora dependerá
del grado en que el reflejo colinérgico
broncoconstrictor contribuya al
broncospasmo que presenta cada
paciente, por lo que son especialmente
útiles en la EPOC.
Los anticolinérgicos pueden producir
una broncodilatación igual o superior a
la de los agonistas β2 en pacientes con
EPOC. De este modo, los
anticolinérgicos en la EPOC pueden
producir un efecto clínico favorable a
través de diversos mecanismos
 ¿QUÉ SON LOS EFECTOS
ANTICOLINÉRGICOS?
Los efectos anticolinérgicos están
causados por fármacos que bloquean
la acción de la acetilcolina. La
acetilcolina una sustancia química que
ejerce de mensajera
(neurotransmisor) liberada por una
neurona para transmitir señales a las
neuronas próximas o a una célula en
un músculo o una glándula
 SINTOMAS
Sin embargo, los fármacos
anticolinérgicos también pueden
tener efectos positivos, como
● Confusión ayudar a controlar los temblores,
● Visión borrosa las náuseas o la vejiga
● Estreñimiento hiperactiva.
● Sequedad de boca Las personas de edad avanzada
son más propensas a experimentar
● Mareos y pérdida
los efectos anticolinérgicos debido
del equilibrio a que la cantidad de acetilcolina
● Dificultad para en el organismo disminuye con la
orinar edad.
ANTAGONISTAS SEROTONINÉRGICOS
04
05 LAXANTES
Son fármacos que favorecen la evacuación intestinal
• Se usan para combatir el estreñimiento en las personas
• Limpia el intestino como para algunos estudios de imagen.

INDICADO

• Para pacientes hospitalizados

• Para evitar el pujo
• Limpieza intestinal
• Estreñimiento
 Laxantes ablandadores
Para los pacientes con deposiciones duras.
Estos añaden humedad a las heces y así facilitar la evacuación sin
realizar grandes esfuerzos.
• Vía rectal

Laxantes osmóticos Formadores de masa

Se utiliza para aquellos con constipación estos incrementan el tamaño de las heces
crónica, con deposiciones duras y poco aumentando la retención de líquidos
TIPOS DE
frecuentes. Generalmente el cuerpo tiene fibras u otros
LAXANTES
Son laxantes que retienen líquido en el elementos que no son digeridos, esto causa
colon e intestino y aumentan el tamaño que queden en el intestino acumulados.
de las heces. • Su efecto no es inmediato, vía oral
• Vía oral
Laxantes estimulantes
Actúan estimulando contracciones en los intestinos,
disminuyendo la absorción de líquidos y electrolitos, y así ayudan
a evacuar con mayor frecuencia.
• Via oral
• Su efecto se presenta de 10 a 12 hrs
 BISACODILO
LAXANTES MECANISMO DE ACCIÓN

• BISACODILO oral y rectal Acción directa sobre la

• LACTULOSA musculatura lisa intestinal
• PICOSULFATO estimulando el peristaltismo e
• ENEMA (evacuol) incrementado el bolo intestinal
• SUPOSITORIO GLECERINA por absorción de agua y
electrolitos.

FARMACOCINÉTICA:
CONTRAINDICACIONES:
❑ ABSORCIÓN: mínima, se
hidroliza mediante las EFECTOS ADVERSOS:
• Hipersensibilidad al
enzimas de la mucosa del bisacodilo.
intestino. ✓ retortijones.
• Hemorragias digestiva baja.
❑ DISTRIBUCIÓN: local en el ✓ desvanecimiento.
• Obstrucción y deshidratación
TGI ✓ molestia estomacal.
grave.
❑ METABOLISMO: hígado • Enfermedades inflamatorias
❑ EXCRECIÓN: haces, orina intestinal.
 LACTULOSA
MECANISMO DE ACCIÓN
actúa en el colon en donde el acido láctico; acidifica y
aumenta la presión osmótica en el colon. Incrementa el
contenido de agua en las heces y los movimientos
peristálticos.
Produce retención de amoniaco en el colon en forma de ion
amonio.

FARMACOCINÉTICA:
EFECTOS ADVERSOS:
BIODISPONOBILIDAD: 3% CONTRAINDICACIONES:
❑ ABSORCIÓN: pobre en el TGI. ✓ Cólicos
❑ DISTRIBUCIÓN: local en el ✓ Náuseas
• Obstrucción intestinal.
TGI ✓ Vomito
• Hemorragias digestiva baja.
❑ METABOLISMO: por la flora ✓ Diarrea
• Enfermedades inflamatorias
intestinal ácidos débiles ✓ Dolor anal
intestinal.
❑ EXCRECIÓN: haces, orina ✓ Distención
 PICOSULFATO
SÓDICO
MECANISMO DE ACCIÓN

Laxante estimulante de acción local. Aumenta el

peristaltismo en intestino grueso y el contenido de
agua y electrolitos en luz intestinal del colon.

FARMACOCINÉTICA:

❑ ABSORCIÓN: escasa en el EFECTOS ADVERSOS:

TGI. CONTRAINDICACIONES:
❑ DISTRIBUCIÓN: local ✓ Dolor abdominal
❑ METABOLISMO: por las • Obstrucción intestinal. ✓ Diarrea
bacterias colónicas a la forma • Hemorragias digestiva ✓ Deshidratación .
activa.
❑ EXCRECIÓN: haces
RECOMENDACIÓN
IMPORTANTE:

• Se sugiere que los laxantes sean

tomados en la noche antes de
acostarse para que en la mañana
siguiente se produzca la
evacuación fecal.
ANTIDIARREICOS
Son medicamentos destinados a eliminar o
aliviar la diarrea ,es decir, el proceso
caracterizado por la eliminación frecuentes de
heces acuosas o blandas acompañados o no de
fiebre ,dolor abdominal, náuseas, vómitos y
perdida de apetito.

FARMACOS

• COALIN + PECTINA
• FURAZOLIDONA
• LOPERAMIDA
• NIFURZIDE
 LOPERAMIDA
LOPERAMIDA
MECANISMO DE ACCION
• Es un antidiarreico con relación
estructural con los opioides,
MECANISMO DE ACCIONinhiben la
motilidad intestinal por acción directa
• Es unlos
sobre antidiarreico
receptores opioides del tejido
• Inhiben la
nervioso motilidad intestinal y reducen
intestinal.
• las se
No secreción intestinal
desarrolla de agua
tolerancia a su yefecto
electrolitos.
antiperistático.
• Inhiben la secreción intestinal de agua y
electrolitos

EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA ▪ Náusea
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
▪ Cólicos
ABSORCION:
❑ ABSORCION: 40%40%en el
enTGI
el TGI ▪ Anorexia
✓ Hipersensibilidad
✓ Hipersensibilidad
DISTRIBUCIÓN:
❑ DISTRIBUCIÓN: unión
unión
a proteínas
a ▪ distensión abdominal
aa loperamida
loperamida
plasmáticas
proteínasesplasmáticas
de 97% es de 97% ▪ Estreñimiento
✓ Colitis
✓ Colitis grave
grave
METABOLISMO:
❑ METABOLISMO: hepático
hepático ▪ Mareos.
✓ Contraindicado
✓ Contraindicado en
en menores
menores de
de
EXCRECIÓN:
❑ EXCRECIÓN: heces
heces
(30%)
(30%)
y eny en ▪ Somnolencia
22 años
años
orina
orina
(2%).
(2%). ▪ Reacciones alérgicas en la
piel.
 FURAZOLIDONA
MECANISMO DE ACCION

• Un amplio espectro antibacteriano

• Su actividad bactericida se basa en su interferencia con
varios sistemas de enzimas bacterianas; esta acción
antimicrobiana minimiza el desarrollo de organismos
resistentes.
• No altera la flora intestinal normal ni origina un
crecimiento excesivo del hongo.

EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINÉTICA
CONTRAINDICACIONES
▪ Hipotensión
❑ ABSORCION: en el TGI ▪ Náusea
✓ Hipersensibilidad a furazolidona
❑ DISTRIBUCIÓN: variable, ▪ Cólicos
✓ Consumo de alcohol
ingresa en LCR. ▪ Diarrea
✓ Evitar los alimentos y fármacos
❑ METABOLISMO: amplío y ▪ Mareos.
que contengan tiramina o aminas
rapido ▪ Somnolencia
con efectos simpaticomiméticos.
❑ EXCRECIÓN: orina (65%) ▪ Cefalea
▪ Oscurecimiento de la orina.
06
“ANTIEMETICOS”
Introducción
son productos que impiden el vomito o la náuseas.
Los fármacos antieméticos típicamente se usan para
tratar cinetosis (MAREO) y los efectos secundarios de
los analgésicos opioides, de los anestésicos
generales y de la quimioterapia dirigida contra el
cáncer.
El antiemético funciona protegiendo el recubrimiento
estomacal y los antihistamínicos parecen disminuir la
capacidad del oído interno para detectar el
movimiento bloqueando la parte del cerebro que
controla las náuseas y los vómitos
FARMACODINAMIA

La respuesta emética esta mediada por

Dopamina
múltiples neurotransmisores

Histamina Acetilcolina

Los medicamentos antieméticos actúan

Neuroquinina Serotonina
sobre estos receptores para evitar la
emesis.
CLASIFICACIÓN
S eg ún su m eca nism o de a cción F á rm a cos
Antagonistas de Dopamina Metoclopramida
(Benzamidas) Domperidona
Haloperidol

Antagonistas de Histamina Dimenhidrinato

(H1) Meclizina
Doxilamina

Antagonistas de Serotonina Ondansetron

(5HT3) Granisetron
Palonosetron

Antagonistas de Receptores NK1 Aprepitant

Fosaprepitant

Anticolinérgicos Escopolamina
Antagonistas de Dopamina
domperidona, metoclopramida, haloperidol

Estos fármacos antagonizan de

forma predominante los
receptores dopaminérgicos D2. F á rm a cos
a ntag onista s
DOMPERIDONA
F a rm a cocinética :
➢ Absorción: Rápida por vía
oral. Biodisponibilidad 15%
a 20%
➢ Distribución: Amplia
distribución en tejidos
➢ Metabolismo: Hepático
➢ Eliminación: Fecal y urinaria
Indica ciones:
➢ Alivio de nauseas y vómitos
E fectos a dversos:
➢ Espasmo abdominal
➢ Diarrea o estreñimiento
➢ Convulsiones (a altas dosis)
Intera cciones:
➢ Diltiazem
Contra indicaciones: ➢ Verapamilo
➢ Insuficiencia hepática ➢ Algunos macrólidos
➢ Insuficiencia renal
METOCLOPRAMIDA

F a rm a cocinética :
Indica ciones:
➢ Absorción: Biodisponibilidad al 80%
➢ Nauseas y vómitos
➢ Distribución: Unión a proteínas
postoperatorios
plasmáticas en 30%
➢ Nauseas y vómitos por
➢ Metabolismo: Prácticamente no se
radioterapia o
metaboliza
quimioterapia
➢ Eliminación: Urinaria y fecal
También actúa sobre 5HT-3
E fectos a dversos: y 5HT-4 Intera cciones:
➢ Somnolencia ➢ Antagonismo con
Contra indicaciones: anticolinérgicos.
➢ Diarrea ➢ Hipersensibilidad
➢ Astenia ➢ Efecto sedante con
➢ Hemorragia gastrointestinal ansiolíticos y alcohol.
➢ Depresión ➢ Epilepsia
➢ Hipotensión ➢ Los neurolépticos
➢ Parkinson aumentan su efecto
HALOPERIDOL
F a rm a cocinética :
E fectos a dversos:
➢ Absorción: Rápida
➢ Somnolencia
➢ Distribución: Unión a
➢ Agitación
proteínas plasmáticas en
➢ Insomnio
92%
➢ Estreñimiento
➢ Metabolismo: Hepático,
➢ Cefalea
se originan metabolitos
➢ Hipotensión
inactivos.
➢ Eliminación: Urinaria y
Intera cciones:
biliar
➢ Antagoniza a adrenalina
Contra indicaciones:
➢ Clorpromazina y fluoxetina
➢ Hipersensibilidad
Indica ciones: aumentan su concentración
➢ Depresión del SNC por
➢ Nauseas y vómitos de ➢ Carbamazepina y
alcohol
diversa etiología fenobarbital la disminuyen
➢ Parkinson
ANTAGONISTAS DE HISTAMINA
 Dimenhidrinato, meclizina

MECANISMO DE ACCIÓN

Estos fármacos antagonizan

de forma predominante a los
receptores de histamina H1.
FARMACOCINÉTICA

A bsorción: Buena absorción por vía

oral y parenteral Indica ciones:
Distribución: Difenhidramina se ➢ Hiperemesis
distribuye por todo el cuerpo gravídica
M eta bolism o: Difenhidramina se ➢ Nauseas y
metaboliza en el hígado vómitos
E lim ina ción: Los metabolitos se ➢ Vertigo
eliminan en la orina

E fectos a dversos: Contra indicaciones:

Intera cciones:
➢ Somnolencia ➢ Hipersensibilidad a
➢ Atropina
➢ Estreñimiento difenhidramina
➢ Escopolamina
➢ Cefalea ➢ Hipersensibilidad a
➢ Antidepresivos triciclicos
➢ Visión borrosa cloroteofilina
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA
 Ondansetron, granisetron, palonosetron

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloquea selectivamente a los

receptores 5HT-3.

Estos receptores participan en

la estimulación del centro del
vomito
 FARMACOCINÉTICA
Indica ciones:
A bsorción: ➢ Nauseas y vómitos
Biodisponibilidad oral de por citostáticos
60% ➢ Nauseas y vómitos
Distribución: Unión asociados a
moderada a proteínas analgesia post-
plasmáticas (70% a 76%) operatoria
M eta bolism o: Hepático,
Ningún metabolito con E fectos a dversos: Intera cciones:
importancia clínica ➢ Cefalea Contra indicaciones:
➢ Los
E lim ina ción: Por vía ➢ Diarrea o ➢ Hipersensibilidad
antiepilépticos
renal, En las heces estreñimiento ➢ Insuficiencia
podrían reducir la
➢ Sedación moderada hepática (con
concentración
➢ Rash (poco precaución)
plasmática de
frecuentes) ➢ Embarazo
estos fármacos.
➢ Prurito
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE NEUROQUININAS
 Aprepitant, fosaprepitant

MECANISMO DE ACCIÓN

Estos fármacos bloquean

selectivamente el receptor de
neuroquinina 1 (NK1)

Con lo que impide la acción de la

sustancia P sobre el centro del
vomito.
 FARMACOCINÉTICA

A bsorción: Biodisponibilidad Indica ciones:

oral de 59% a 67% ➢ Nauseas y vómitos
Distribución: Fuerte unión a asociados a
proteínas plasmáticas (97%) quimioterapia y
M eta bolism o: Hepático, Se ha posoperatorios.
identificado 12
E lim ina ción: Por vía renal, En
las heces, metabolitos
Intera cciones:
E fectos a dversos: Contra indicaciones: Aumenta las
➢ Insomnio ➢ Hipersensibilidad concentraciones de los
➢ Cefalea ➢ Insuficiencia fármacos siguientes
➢ Mareos hepática ➢ Midazolam
➢ Diarrea o ➢ Embarazo ➢ Dexametasona
estreñimiento ➢ Diltiazem
 ANTICOLINÉRGICOS
 ESCOPOLAMINA

MECANISMO DE ACCION
Estos fármacos bloquean
competitivamente a la
acetilcolina impidiendo el
estimulo del centro del
vomito
 FARMACOCINÉTICA
A bsorción: Rápida por vía
oral, parenteral y tópica. Indica ciones:
Distribución: Se distribuye ➢ Mareo cinético
por todo el cuerpo, Atraviesa ➢ Parkinson
la placenta y la BHE ➢ Nauseas y
M eta bolism o: Casi por vómitos
completo en el hígado.
E lim ina ción: Por vía renal
Intera cciones:
Contra indicaciones: ➢ Aumenta la absorción de
E fectos a dversos:
➢Hipersensibilidad digoxina
➢ Somnolencia
➢Glaucoma ➢ Incrementa la depresión
➢ Visión borrosa
➢Obstrucción del tracto del SNC con etanol,
➢ Midriasis
urinario ansiolíticos, sedantes, etc.
➢ Dolor de cabeza
➢Obstrucción del tracto ➢ Disminuye la absorción
➢ Desorientación
gastrointestinal de ketoconazol