ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEOS (AINES)

Son fármacos que comparten el mismo mecanismo de acción y ejercen acciones de

antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos.

La aspirina es el prototipo a A.I.N.E

El término “antiinflamatorio no esteroideo” es para diferenciar de los esteroideos (cortisona) y

sus derivados.

Diferencias con los analgésicos opioides:

AINE Analgesicos opioides

- Efecto analgésico: …..-periférico - central

- Eficacia: - moderada - intensa
- Usos clínicos: - cefaleas - dolor visceral
-Mialgias - dolor intenso
- Dolores moderados
- Otras acciones: - antitérmicos - narcótico
- Antiinflamatorio - sueño
- Antiagregante
- Dependencia: - no produce - si produce tolerancia

Mecanismo de acción:

Inhiben con mayor o menor potencia y especificidad a las isoformas de ciclooxigenasa (cox).
Enzima responsable de la síntesis de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico y existen
3 isoformas cox

Cox 1: (prostaglandinas H1 sintetasas)

Es una enzima “constitutiva” que se encuentran en todas las células produciendo prostaglandinas
que participan en la regulación homeostática fisiológica (agregación plaquetaria, hemostasia y
función renal).

Cox2: inducible (proinflamatoria)

Sus síntesis inducidas por citoquinas factores de crecimiento y factores séricos. Endotoxinas para
mediar la respuesta inflamatoria.

La cox 2 es responsable de la producción de prostanoides que median la inflamación dolor y

fiebre.

Cox 3: (constitutiva) se encuentra en la vasculatura del S.N.C, cerebro, medula espinal.

Clasificación:

a) Clasificación química:
- Derivados del ácido salicílico
o Acido acetil salicílico
o Difunisal
o Fosfosal
o Acetil salicilato de lisina
- Derivados del ácido acético
o Aceclofenaco
o Acemetacina
o Diclofenaco
o Sulindac
o Tolmetina
o Indometacina
o ketorolaco
- Derivados del ácido propionico
o Ibuprofeno
o Butibufeno
o Ketoprofeno
o Naproxeno
o Flubiprofeno
o fenoprofeno
- Derivados del ácido fenamico
o Momiflumato
o Isonixina
- Derivados ácido enolico
 Pirazolonas
o Metamizol
o Fenilbutazona
 Oxicans
o Meloxican
o Piroxican
o Tenoxican
o Lornoxicam
o droxicam
- Coxibs (inhibidores selectivos de la cox 2)
o Celecoxibs
o Rofecoxib (retirado del mercado)
 o Valdecoxib

- AINES donantes de ácido nítrico. NO AINES

El paracetamol y la dipirona: no son AINES en sentido estricto.
- Derivados no acidicos:
 Fenacetina
 Paracetamol
 Nimesulida
 Nabumetona
 Clortenoxacina
 Propaxolina
- Derivados del acido nicotínico: clonixina - isonixina
-
b) Clasificación en relación a su poder de inhibición de la cox.
- Inhibidores no selectivos de las isoenzimas cox
 Inhibidores preferenciales cox1 y no selectivos cox2
AAS
Indometacina
Piroxican
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Diclofenaco
Ketorolaco
 Disminución de la cox1 y disminución de la cox2
Acetaminofén
 Inhibidores preferenciales cox2
o Primera generación
Nimesulide
Meloxican
o Segunda generación
Celecoxib
o Tercera generación
Etoricoxib
Valdecoxib
Farmacocinética: Vía más usada, la vía oral

Vía parenteral es más rápida, en dolor intenso.

Distribución: son ácidos débiles y por lo cual son muy liposolubles, se unen a las proteínas
albuminas.
Metabolismo y excreción: vía hepática.

Se excreta por vía renal en forma activa o de su metabolito.

Acciones farmacológicas: son 5

1) Acción analgésica: que alivian el dolor, asociado a la inflamación.

Su acción analgésica es a nivel periférico, mediante la inhibición de la síntesis de PGs. También su

acción a nivel del S.N.C. a nivel del hipotálamo. La actividad analgésica de los AINES es de
intensidad moderada o media, útil para dolores leves o moderados.

2) Acción antitérmica: este efecto se da a nivel central por inhibición de la producción de

PGs. Y en el hipotálamo preóptico que interfieren en los mecanismos de la regulación de
la temperatura.
3) Acción antiinflamatoria: tiene lugar a nivel periférico en tejido inflamado, no solo
interfiriendo la síntesis de PGs- por inhibición de las cox. Sino inhibiendo la síntesis y/o
acciones de otros mediadores locales, como la migración leucocitaria, inhibición de
enzimas lisosomales.
4) Acción antiagregante plaquetario: las plaquetas contienen cox1 que catalizan la
producción de tromboxano A2, el cual actúa como agregante plaquetario, vasoconstrictor
y propulsor de la proliferación de células del musculo liso-vascular.

la mayoría de los AINES ácidos inhiben la agregación plaquetaria y prolongan el tiempo de

sangría debido a que disminuyen la síntesis de tromboxano A2, sin embargo el efecto
antiplaquetario es reversible para todos los AINES excepto la AAS(que se unen en forma
irreversible a la cox 1 acetilandola).

En cambio, los coxibs inhiben selectivamente la cox2, bloquean la producción de prostaciclina,

pero no inhiben la de tromboxano.

5) Acción uricosurica: es consecuencia de la inhibición del transporte de ácido úrico desde la

luz del túbulo renal, hasta el espacio intestinal.

RAMs:

- T.G.I dispepsias, pirosis, ulceras gastrointestinales, hemorragias T.G.I

- Hígado – aumento de enzimas hepáticas- cirrosis.
- Riñon- aumento de creatinina- hiponatremia- hipokalemia, insuficiencia renal.
- Durante el primer y segundo trimestre de embarazo, no se debe administrar, porque
afecta al embarazo y desarrollo del embrión/feto.