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ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA

Carrera: Médico Cirujano Y Partero

Infectología

Proyecto del Tercer Parcial


Cuadros de resumen. Unidad III

Estudiante:
 Cortés Vázquez Oswaldo

Grupo: 8pm9

Profesor Titular: Dr. Resendiz Hernández Joan Manuel

Fecha de Entrega: jueves, 11/Enero/2024


Penicilina G
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
La penicilina G, también conocida como benzilpenicilina,
es un antibiótico beta-lactámico. Su estructura química  Meningitis por meningococo o  Tetraciclinas: Pueden
incluye un anillo beta-lactámico y una cadena lateral neumococo reducir la eficacia de la
variable (porta un grupo amino secundario). La estructura  Profilaxis de endocarditis por S. viridans penicilina G.
básica es: y S. bovis  Aminoglucósidos
 Infección de piel y tejidos blandos por (neomicina): Pueden tener
HOOC − CH(NH2) − C(NH2) = OHOOC−CH(NH2) − estreptococo o Clostridium spp.(no C. un efecto sinérgico cuando
C(NH2)=O difficile) se combinan con penicilina
 Sífilis, ántrax difteria, actinomicosis, G.
Sustituyentes: neumonía  Probenecid: Puede
Determina:  También se utiliza para la profilaxis de aumentar los niveles séricos
 Diferencias en la actividad antibacteriana la fiebre reumática de penicilina al inhibir su
 Propiedades farmacocinéticas excreción renal.
 Diferentes grupos de antibióticos B-lactámicos.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones
Vía Parenteral

Adultos: Intravenosa 1-5 mill U/cada 4-6 horas


Niños: 50.000 UI /Kg/ cada 4-6 horas

Procaínica
Alergia a Penicilinas o a Procaína.
Acción prolongada (administración 12-24 hrs)
También debe usarse con
La penicilina G como mecanismo de acción inhibe la IM
precaución en pacientes con
síntesis de la pared celular bacteriana al interferir con la  Adultos: 600.000-1.200.000 U/día en 1-
antecedentes de reacciones
formación de los enlaces peptídicos transversales. Actúa 2 tomas
alérgicas graves a los antibióticos
sobre las bacterias en crecimiento activo, ya que la pared  Niños: 25.000 UI /Kg/cada 12-24 horas
beta-lactámicos.
celular es esencial para su integridad estructural.
Benzatínica
IM
 600.000-2.400.000 U/en dosis única o
semanal.
 Niños 50.000 UI /Kg/día en dosis única
o semanal.

1
Penicilina V
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Aminoglucósidos: Pueden
Su estructura química también incluye un
tener un efecto sinérgico
anillo beta-lactámico y una cadena lateral  Bactericida frente a gram positivo resistente al jugo
cuando se combinan con
variable. La estructura básica es similar a gástrico.
penicilina V.
la de la penicilina G  Bacterias gram +; sin embargo, es menos potente
 Probenecid: Puede aumentar
contra microorganismos gram-, en particular
los niveles séricos de
Sustituyentes: especies de Neisseria y algunos anaerobios
penicilina V al inhibir su
Determina:  Infecciones del tracto respiratorio: Faringitis
excreción renal.
 Diferencias en la actividad Estreptocócica
 Tetraciclinas: Pueden reducir
antibacteriana  Infecciones de piel y tejidos blandos: impétigo,
la eficacia de la penicilina V.
 Propiedades farmacocinéticas erisipela, forúnculo
 Cloranfenicol: fenómenos de
Diferentes grupos de antibióticos B-  Infecciones odontógenas: absceso dental
antagonismo antibiótico,
lactámicos.
riesgo de fracaso terapéutico

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía Oral

Benzatínica
Faringoamigdalitis estreptocócica: 10 días:
 <27 kg: 250 mg o 400 000 UI/12 h.
 ≥27 kg: 500 mg u 800 000 UI/12 h. La penicilina V está contraindicada en
La penicilina V comparte el mismo
pacientes con hipersensibilidad a las
mecanismo de acción que la penicilina G.
Potásica penicilinas.
Inhibe la síntesis de la pared celular
Faringoamigdalitis estreptocócica: 10 días Se debe tener precaución en
bacteriana al interferir con la formación de
 <27 kg: 250 mg/12 h. pacientes con antecedentes de
los enlaces peptídicos transversales
 ≥27 kg: 500 mg/12 h. reacciones alérgicas graves a los
durante la división celular, lo que lleva a la
Profilaxis de fiebre reumática/endocarditis bacteriana: antibióticos beta-lactámicos.
lisis bacteriana.
 <5 años: 125 mg /12 h.
 5 años: 250 mg /12 h.
Infecciones sistémicas:
 <12 años: 25-50 mg/kg, 3-4 veces al día (dosis
máxima: 2000 mg/día).
 12 años: 500 mg, 3-4 veces al día
2
Oxacilina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Infecciones debidas a estafilococos


Su estructura química también incluye un anillo productores de betalactamasa
beta-lactámico y una cadena lateral variable. incluyendo la otitis externa  Aminoglucósidos: Pueden tener un
La estructura básica es similar a las otras  Coadyuvante en el tratamiento de efecto sinérgico cuando se combinan
penicilinas. neumonías, impétigos, celulitis, con oxacilina.
osteomielitis y endocarditis  Anticoagulantes: Puede aumentar el
Sin embargo, a excepción de las otras, aquí su estafilocócicas. riesgo de sangrado cuando se usa
cadena lateral le confiere resistencia a la  Es eficaz contra estafilococos, concomitantemente con
acción de ciertas enzimas beta-lactamasas incluyendo cepas de Staphylococcus anticoagulantes.
producidas por algunas bacterias. aureus resistentes a la meticilina
(MRSA).

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía Oral o Parenteral


La oxacilina como mecanismo de aación actúa
 Adultos 8-12 g/día, dividido en 4-6
inhibiendo la síntesis de la pared celular
administraciones diarias.
bacteriana, al interferir con la formación de los Hipersensibilidad penicilinas o a la Procaína.
 Profilaxis de infecciones
enlaces peptídicos transversales. Solo que Especial cuidado en pacientes con
postoperatorias: 2 g IV en la inducción
aquí, la oxacilina es resistente a la degradación antecedente de falla ranal grave, trastornos
de la anestesia.
por algunas beta-lactamasas, lo que la hace sanguíneos o falla hepatica
 Niños: 100 a 200 mg/kg/día, dividida en
más efectiva contra bacterias productoras de
4-6 administraciones diarias. No >12
estas enzimas.
g/día

3
Cloxacilina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Infecciones producidas por


 Aminoglucósidos: Pueden tener un
estafilococos productores de
Su estructura química también incluye un anillo efecto sinérgico cuando se combinan
penicilinasa.
beta-lactámico y una cadena lateral variable. con cloxacilina.
 Aerobios Gram +: Streptococcus
La estructura básica es similar a las otras  Anticoagulantes: Puede aumentar el
pyogenes (estreptococo grupo A)
penicilinas. riesgo de sangrado cuando se usa
 Anaerobios Gram +: Clostridium
concomitantemente con
perfringens
Sin embargo, aquí su cadena lateral le confiere anticoagulantes.
 Es efectiva contra estafilococos,
resistencia a la acción de ciertas enzimas beta-  Cloranfenicol: antagonismo antibiótico
incluyendo cepas de Staphylococcus
lactamasas producidas por algunas bacterias.  Tetraciclinas: posible antagonismo del
aureus resistentes a la meticilina
efecto bactericida de las penicilinas.
(MRSA).

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral y parenteral


La cloxacilina actúa inhibiendo la síntesis de la Hipersensibilidad a las penicilinas, pueden
pared celular bacteriana, al interferir con la  Adultos y niños: 250-500 mg c/6 hrs. existir reacciones cruzadas.
formación de los enlaces peptídicos D. max: 6g/d.
transversales. A diferencia de la penicilina G, Evitarse en pacientes que hayan tenido
esta es resistente a la degradación por algunas  Niños < 20 kg: 50-100 mg V.O c/6 hrs o antecedente de reacción alérgica grave a beta-
beta-lactamasas, lo que la hace más efectiva 6.25—12.5 mg/kg I.V c/6 hrs. lactámicos.
contra bacterias productoras de estas enzimas.  1 hr antes o 2 después de la comida.

4
Dicloxacilina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Aminoglucósidos: Pueden tener un
efecto sinérgico cuando se combinan
 Infecciones por estafilococo productor con dicloxacilina.
Su estructura química también incluye un anillo
de penicilinasa, neumococo grupo A-  Anticoagulantes: Puede aumentar el
beta-lactámico y una cadena lateral variable.
beta, estreptococo hemolítico y riesgo de sangrado cuando se usa
La estructura básica es similar a las otras
penicilina G resistentes y penicilina G- concomitantemente con
penicilinas.
estafilococo sensible. anticoagulantes.
 Es eficaz contra estafilococos,  Cloranfenicol: antagonismo antibiótico
Al igual que con la cloxacilina, aquí su cadena
incluyendo cepas de Staphylococcus  Tetraciclinas: posible antagonismo del
lateral le confiere resistencia a la acción de
aureus resistentes a la meticilina efecto bactericida de las penicilinas.
ciertas enzimas beta-lactamasas producidas
(MRSA).  Probenecid: posible aumento de los
por algunas bacterias.
niveles plasmáticos del antibiótico, más
altos y sostenidos, por disminución de
la eliminación renal
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Via oral y parenteral

I. leves:
La dicloxacilina actúa inhibiendo la síntesis de
 Adultos y niños (40kg o +): 125-250 mg
la pared celular bacteriana, al interferir con la Hipersensibilidad penicilinas o a la Procaína.
V.O c/6 hrs.
formación de los enlaces peptídicos Especial cuidado en pacientes con
 Niños <40 kg: 12.5 mg/kg/día en dosis
transversales. Su resistencia a las beta- antecedente de falla ranal grave, trastornos
divididas c/6 hrs V.O.
lactamasas la hace efectiva contra bacterias sanguíneos o falla hepática
que producen estas enzimas.
I. moderadas- severas:
 100-200 mg/kg/día I.V x 5d
 Ampolleta 500 mg I.M c/6 hrs

5
Nafcilina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Penicilina semisintética
 Aminoglucósidos: Pueden tener un
efecto sinérgico cuando se combinan
Su estructura química también incluye un anillo
con nafcilina.
beta-lactámico y una cadena lateral variable.  Infecciones por estafilococos,
 Anticoagulantes: Puede aumentar el
La estructura básica es similar a las otras endocarditis, mastitis, ostemielitis,
riesgo de sangrado cuando se usa
penicilinas. antibiótico de espectro reducido.
concomitantemente con
 No se usa en bacterias resistentes a
anticoagulantes. (Warfarina, heparina)
Al igual que con la Dicloxacilina, aquí su metilciclina.
 Tetraciclinas: posible antagonismo del
cadena lateral le confiere resistencia a la
efecto bactericida de las penicilinas
acción de ciertas enzimas beta-lactamasas
producidas por algunas bacterias.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral
Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular
Adultos.
bacteriana, al interferir con la formación de los Hipersensibilidad penicilinas o a la Procaína.
 1–2 g IV cada 4 horas
enlaces peptídicos transversales. Su Especial cuidado en pacientes con
resistencia a las beta-lactamasas la hace antecedente de falla ranal grave, trastornos
Niños
efectiva contra bacterias que producen estas sanguíneos o falla hepática
 12,5–25 mg/kg IV cada 6 h
enzimas.
 8,3–33,3 mg/kg cada 4 h

6
Ampicilina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Aminoglucósidos: Pueden tener un
 Actúa frente a la mayoría de cocos aerobicos, gram positivos y
Penicilina semisintética efecto sinérgico cuando se
gram negativos (excepto cepas productoras de penicilinas).
combinan con ampicilina.
 Actua frente a bacilos gram positivos aerobicos, anaeróbicos y
Su estructura química  Contraceptivos orales: La
algunas espiroquetas.
también incluye un anillo ampicilina puede disminuir la
 Activo en infecciones por haemophilus influenzae, salmonelosis
beta-lactámico y una eficacia de los anticonceptivos
invasiva y meningitis por listeria.
cadena lateral variable. La orales.
 Infecciones por cepas sensibles de microorganismos como
estructura básica es  Cloranfenicol: antagonismo
otorrinolaringológicas, respiratorias, digestivas o genitourinarias
similar a las otras antibiótico
 En casos de meningitis bacteriana y endocarditis infecciosa. Y
penicilinas.  Tetraciclinas: efecto antagonista
casos de sepsis
bactericida

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía parenteral y oral

Menores de 7 dias.
 <2 Kg: 50 - 100 mg/Kg/24 h dividido cada 12 h.
 >2 Kg: 75 - 100 mg/Kg/24 h dividido cada 8 h.
Beta lactámico, del grupo
Mayores de 7 dias.
de las aminopeniclinas.
 < 1.2 Kg: 50 - 100 mg/Kg/24 h dividido cada 12 h. Hipersensibilidad penicilinas
Acción bactericida. Inhibe
 Entre 1.2 - 2 Kg: 75 - 100 mg/Kg/24 h dividido cada 8 h. Especial cuidado en pacientes con
la síntesis y reparación de
 2 Kg: 100 - 200 mg/Kg/24 h dividido cada 6 h. antecedente de falla ranal grave,
la pared bacteriana.
trastornos sanguíneos o falla hepática
Antibiótico de amplio
Niños
espectro.
 1 a 3 años: 125 mg cada 6 horas
 3 a 6 años: 250 mg cada 6 horas.

Adultos.
 I.M/E.V: 500 - 3000 mg c/ 4-6 horas.
 V.O: 250-500 mg c/ 6horas.
7
Amoxicilina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Sensible a gram positivos anaerobios, como clostridium


 AINEs: Pueden aumentar el
spp
riesgo de reacciones
 Sensible a gram positivos aerobios, como enterococos
alérgicas.
faecalis, S. Pneumoniae, S. Pyogenes. S. Viridans. S.
Penicilina semisintética  Anticonceptivos orales: La
Aureus
amoxicilina puede disminuir la
 Sensible a gram negativos, como H. Influenzae, E. Coli,
Su estructura química también incluye eficacia de los anticonceptivos
Proteus M., Salmonella spp, Shigella, Bordetella,
un anillo beta-lactámico y una cadena orales.
Neisseria Gonorraeh y Meningitidis.
lateral variable. La estructura básica es  Cloranfenicol: antagonismo
 Parenterales: infecciones otorrinolaringológicas y
similar a las otras penicilinas. antibiótico
sistémicas como NAC, Pielonefritis, Absceso dental,
 Tetraciclinas: efecto
Meningitis bacteriana, Lyme
antagonista bactericida
 Orales: infecciones como cistitis, infección articular,
sinusitis, otitis media, fiebre tifoidea, etc

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Beta lactámico, del grupo de las


Vía Oral
aminopeniclinas. Acción bactericida.
Actúa sobre la pared celular, inhibiendo
Adutos
una serie de enzimas (transpeptidasas
 250 mg a 500 mg /8hrs
y carbocipeptidasas), lo que impide la Hipersensibilidad penicilinas
 750 mg a 1 g /12 horas
síntesis del peptidoglicano y la Especial cuidado en pacientes con
Niños se calcula con base al peso
formación de enlaces cruzados antecedente de falla ranal grave,
 Niños: 40-50 mg/kg/día vo c/8h
necesarios para dar fuerza y rigidez a la trastornos sanguíneos o falla hepática
 ≤40 kg se puede administrar hasta 150 mg/kg/día
pared celular bacteriana.
Inhiben la división celular y el
Vía Parenteral
crecimiento. Inducen a la lisis
 500 mg cada 8 hrs IM
bacteriana

8
Tircarcilina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Aminoglucósidos: Pueden tener un


Penicilina semisintética
efecto sinérgico cuando se combinan
con tircarcilina.
Su estructura química también incluye un anillo  Tratamiento de infecciones causadas
 Probenecid: Puede aumentar los
beta-lactámico y una cadena lateral variable. por Gram - (Pseudomonas aeruginosa)
niveles séricos de tircarcilina al inhibir
La estructura básica es similar a las otras
su excreción renal.
penicilinas.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral y parenteral

Adultos y niños >40kg de peso


 3-5gr /6hrs Hipersensibilidad penicilinas
Especial cuidado en pacientes con
Beta lactámico, Acción bactericida. Inhibe la
Niños antecedente de falla ranal grave, trastornos
síntesis y reparación de la pared bacteriana.
 <40kg de peso sanguíneos o falla hepática
Antibiótico de amplio espectro.
 75mg/kg peso/ 8hrs
En mujeres lactantes
Prematuros
 <2kg de peso 75mg/kg/12hrs
 >2kg de peso: 75mg/kg /8hrs

9
Piperacilina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Contra gran variedad de gram positivos


y gram negativos  Aminoglucósidos: Pueden tener un
 Infecciones causadas por bacterias efecto sinérgico cuando se combinan
Su estructura química también incluye un anillo
sensibles, incluyendo infecciones con piperacilina.
beta-lactámico y una cadena lateral variable.
respiratorias, urinarias,  Anticoagulantes: Puede aumentar el
La estructura básica es similar a las otras
intraabdominales, de piel y tejidos riesgo de sangrado cuando se usa
penicilinas.
blandos. También puede usarse en concomitantemente con
combinación con tazobactam para anticoagulantes.
ampliar su espectro de acción.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral

Suele administrarse junto al Tazobactam


 4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam Hipersensibilidad penicilinas o betalactámicos
Beta lactámico, Acción bactericida. Inhibe la administrados cada 8 horas. Vía IM Especial cuidado en pacientes con
síntesis y reparación de la pared bacteriana. antecedente de falla ranal grave, trastornos
Antibiótico de amplio espectro. Neumonía hospitalaria e infecciones sanguíneos o falla hepática
bacterianas en pacientes neutropénicos, la
dosis es:
 4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam
administrados cada 6 horas

10
Cefadroxil (1° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
Derivado de cefalexina de acción prolongada,
amplio espectro, soluble en agua.
 Es efectiva contra una amplia gama de
Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan bacterias Gram-positivas y Gram-
 Probenecid: Puede aumentar los
con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo negativas.
niveles séricos de cefadroxilo al inhibir
betalactámico (el cual contiene al Núcleo  Infecciones causadas por bacterias
su excreción renal.
CEFAM). La estructura química general de las sensibles, incluyendo infecciones del
 AINEs (antiinflamatorios no
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico tracto respiratorio, del tracto urinario, de
esteroideos): Pueden aumentar el
y una cadena lateral variable. la piel y tejidos blandos, así como
riesgo de nefrotoxicidad cuando se
infecciones dentales
usan concomitantemente con
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O  Faringitis, amigdalitis o tonsilitis
cefalosporinas.
causadas por Streptococcus
Donde R representa la cadena lateral variable, betahemolítico del grupo A
que puede variar entre diferentes
cefalosporinas
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Como todos los antibióticos betalactámicos, el


cefadroxilo se une a proteínas fijadoras de Vía oral
Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
penicilina (PBP) específicas ubicadas dentro
otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
de la pared celular bacteriana, provocando la  Adultos 1-2 g/día V.O, en dosis iguales
con penicilinas y otras clases de beta-
inhibición de la tercera y última etapa de la c/12 horas, o en dosis única cada 24
lactámicos.
síntesis de la pared celular bacteriana. Luego, horas.
Precaución en px con insuficiencia renal.
la lisis celular está mediada por enzimas  Niños <40 kg: 25-30 mg/kg/día, V.O,
No se recomienda en embarazo.
autolíticas de la pared celular bacteriana, como repartida en 2 tomas.
Excreción en leche materna
las autolisinas. Es posible que el cefadroxilo  Durante 10 días
interfiera con un inhibidor de la autolisina.

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Cefazolina (1° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
Tiene una cadena lateral única y muy baja reactividad
 Eficaz contra infecciones causadas
cruzada.
por estafilococos y estreptococos
Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan con un Anillo
especies de bacterias Gram positivas.
de dihidrotiazina y un Anillo betalactámico (el cual contiene
 Puede usarse para profilaxis  Aminoglucósidos: Pueden
al Núcleo CEFAM). La estructura química general de las
quirúrgica tener un efecto sinérgico
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico y una
 Se utiliza principalmente para tratar cuando se combinan con
cadena lateral variable.
infecciones bacterianas de la piel. cefazolina.
 También se puede utilizar para tratar  Probenecid: Puede
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O
infecciones bacterianas aumentar los niveles séricos
moderadamente graves que afectan de cefazolina al inhibir su
Donde R representa la cadena lateral variable, que puede
los pulmones, los huesos, las excreción renal.
variar entre diferentes cefalosporinas.
articulaciones, el estómago, la sangre,
Es un análogo de cefalosporina semisintético con acción
las válvulas cardíacas y el tracto
antibiótica de amplio espectro debido a la inhibición de la
urinario
síntesis de la pared celular bacteriana.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad
Como todos los antibióticos betalactámicos, se une a Vía parenteral
mayor a otras cefalosporinas. La
proteínas fijadoras de penicilina (PBP) específicas
reactividad cruzada es muy baja.
ubicadas dentro de la pared celular bacteriana, provocando  Adultos: 0.5-1 g, I.V, 2-4 v/d
Precauciones: Px con insuficiencia
la inhibición de la tercera y última etapa de la síntesis de la Infecciones graves
renal
pared celular bacteriana. Luego, la lisis celular está  6g/d, I.V, divididos 2-4 v/d
Se excreta en la leche materna en
mediada por enzimas autolíticas de la pared celular  Niño: 50-100mg/kg/día, divididos 2-3
bajas
bacteriana, como las autolisinas v/d
concentraciones

12
Cefalexina (1° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Se utiliza a menudo para el
Este antibiótico contiene un betalactámico y una
tratamiento de infecciones
dihidrotiazida.
superficiales que resultan de
Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan con
complicaciones de heridas o
un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo
laceraciones menores  Aminoglucósidos: Pueden tener un
betalactámico (el cual contiene al Núcleo
 Infecciones causadas por bacterias efecto sinérgico cuando se combinan
CEFAM). La estructura química general de las
sensibles, incluyendo infecciones con cefalexina.
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico y
del tracto respiratorio, del tracto  Probenecid: Puede aumentar los
una cadena lateral variable.
urinario, de la piel y tejidos blandos. niveles séricos de cefalexina al inhibir
 Es eficaz contra la mayoría de las su excreción renal.
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O
bacterias grampositivas mediante la
inhibición de la reacción de
Donde R representa la cadena lateral variable, que
reticulación entre el ácido N-acetil
puede variar entre diferentes cefalosporinas
muramica y la N-acetilglucosamina
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
Como todos los antibióticos betalactámicos, se Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
 1 y 4 g por día en dosis divididas o
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP) otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
 500 mg cada 8 horas
específicas ubicadas dentro de la pared celular con penicilinas y otras clases de beta-
bacteriana, provocando la inhibición de la tercera lactámicos.
Niños
y última etapa de la síntesis de la pared celular Se debe tener precaución en pacientes con
 25 a 50 mg/kg divida en 4 tomas al
bacteriana. Luego, la lisis celular está mediada por enfermedad renal, hepática o trastornos
día
enzimas autolíticas de la pared celular bacteriana, gastrointestinales.
como las autolisinas
No se recomienda continuar con el
tratamiento durante más de 48 hrs

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Cefaclor (2° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan


 Bacterias gram + y menor acción contra
con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo
Gram- que las de 3ra generación
betalactámico (el cual contiene al Núcleo  Probenecid: Puede aumentar los
(Staphylococcus aureus, Streptococcus
CEFAM). La estructura química general de las niveles séricos de cefaclor al inhibir su
pneumoniae, S. pyogenes,
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico excreción renal.
Haemophilus influenzae, Escherichia
y una cadena lateral variable.  Vacuna contra S. Typhi: posible
coli, Proteus mirabilis, especies de
inactivación de la vacuna viva atenuada
Klebsiella y Neisseria gonorrhoeae.
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O con reducción de su eficacia clínica.
 Infecciones como faringoamigdalitis
 Anticoagulantes: potencia el efecto con
estreptocócica, cistitis, infecciones de la
Donde R representa la cadena lateral variable, alto riesgo de hemorragia
piel y tejidos blandos, sinusitis y ottotos
que puede variar entre diferentes
media aguda.
cefalosporinas

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Como todos los antibióticos betalactámicos, se Vía oral


une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP)
específicas ubicadas dentro de la pared celular Adultos Hipersensibilidad a estructuras β-lactámicas,
bacteriana, provocando la inhibición de la  250 mg cada 8 horas o 500 mg/8hrs colitis ulcerativa, enteritis regional, insuficiencia
tercera y última etapa de la síntesis de la pared renal.
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está Niños Puede provocar reacciones cruzadas
mediada por enzimas autolíticas de la pared  20 mg/kg/día, divididos en dosis cada 8
celular bacteriana, como las autolisinas horas

14
Cefoxitina (2° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan


con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo
 Bacterias gram + (Staphylococcus
betalactámico (el cual contiene al Núcleo  Aminoglucósidos: puede potenciar la
meticilin-sensibles y Streptococcus
CEFAM). La estructura química general de las nefrotoxicidad de estos últimos.
spp.)
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico  Probenecid: Puede aumentar los
 Algunos de los gram - más sensibles
y una cadena lateral variable. niveles séricos de cefoxitina al inhibir su
(Escherichia coli, Klebsiella spp.,
excreción renal.
Haemophilus influenzae, Neisseria
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O  Anticoagulantes: potencia el efecto con
gonorrhoeae, Proteus mirabilis,
alto riesgo de hemorragia
Morganella morganii, Proteus vulgaris,
Donde R representa la cadena lateral variable,
Providencia spp. Serratia marcescens)
que puede variar entre diferentes
cefalosporinas

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral

No complicadas del tracto urinario


Como todos los antibióticos betalactámicos, se
 1g, 2 v/d, IM
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP) Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
específicas ubicadas dentro de la pared celular otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
Gonorrea
bacteriana, provocando la inhibición de la con penicilinas y otras clases de beta-
 Una sola dosis 2g, IM con provenecid
tercera y última etapa de la síntesis de la pared lactámicos.
1g oral.
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está Excreción en leche materna
mediada por enzimas autolíticas de la pared Atraviesa la BHE
Infecciones profilácticas quirúrgicas
celular bacteriana, como las autolisinas
 2g IM o IV 30-60 min antes del
procedimiento y después c/6 hrs, no por
más de 24 hrs

15
Cefuroxima (2° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Tratamiento de amigdalitis
Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan estreptocócica aguda y faringitis,
con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo sinusitis bacteriana aguda, otitis media
 Aminoglucósidos: puede potenciar la
betalactámico (el cual contiene al Núcleo aguda, exacerbación aguda de
nefrotoxicidad de estos últimos.
CEFAM). La estructura química general de las bronquitis crónica, neumonía adquirida
 Probenecid: Puede aumentar los
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico en la comunidad, cistitis, pielonefritis,
niveles séricos de cefuroxima al inhibir
y una cadena lateral variable. infecciones de piel y tejidos blandos no
su excreción renal.
complicadas, infecciones intra-
 Vacuna contra S. Typhi: posible
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O abdominales.
inactivación de la vacuna viva atenuada
 Fases de la enf. de Lyme; profilaxis
con reducción de su eficacia clínica.
Donde R representa la cadena lateral variable, antibiótica en cirugía gastrointestinal
que puede variar entre diferentes (incluyendo esofágica), ortopédica,
cefalosporinas cardiovascular y ginecológica
(incluyendo cesárea).
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
Niños 3 meses a 5 años
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP)
 15 mg/kg/día, c/12 horas (máx. 2-4 Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
específicas ubicadas dentro de la pared celular
g/día). otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
bacteriana, provocando la inhibición de la
con penicilinas y otras clases de beta-
tercera y última etapa de la síntesis de la pared
5 años-12 años lactámicos.
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está
 125 mg, cada 12 horas
mediada por enzimas autolíticas de la pared
celular bacteriana, como las autolisinas
Niños >12 años
 250-500 mg/12 horas

16
Cefuroxima Acetil (2° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan


con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo  Tratamiento de amigdalitis
betalactámico (el cual contiene al Núcleo estreptocócica aguda y faringitis,  Aminoglucósidos: puede potenciar la
CEFAM). La estructura química general de las infecciones de piel y tejidos blandos no nefrotoxicidad de estos últimos.
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico complicadas, infecciones intra-  Probenecid: Puede aumentar los
y una cadena lateral variable. abdominales. niveles séricos de cefuroxima al inhibir
 Fases de la enf. de Lyme; profilaxis su excreción renal.
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O antibiótica en cirugía gastrointestinal  Vacuna contra S. Typhi: posible
(incluyendo esofágica), ortopédica, inactivación de la vacuna viva atenuada
Donde R representa la cadena lateral variable, cardiovascular y ginecológica con reducción de su eficacia clínica
que puede variar entre diferentes (incluyendo cesárea).
cefalosporinas

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
Niños Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP)
 250mg/12hr otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
específicas ubicadas dentro de la pared celular
con penicilinas y otras clases de beta-
bacteriana, provocando la inhibición de la
Exacerbación de bronquitis crónica, enf. Lyme lactámicos.
tercera y última etapa de la síntesis de la pared
 500 mg/12 h. Riesgo de sobreinfección por Candida y por
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está
otros microorganismos no sensibles en tx
mediada por enzimas autolíticas de la pared
Casos graves prolongado
celular bacteriana, como las autolisinas
 15 mg/kg, 2 veces día (máx. 500
mg/día).

17
Cefdinir (3° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Faringitis y amigdalitis causadas por
Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan Streptococcus pyogenes.
con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo  Otitis aguda causada por H. influenzae
betalactámico (el cual contiene al Núcleo (incluyendo cepas productoras de B-
 Antiácidos (aluminio o magnesio):
CEFAM). La estructura química general de las lactamasa), S. pneumonie (solo cepas
deberá tomarse al menos 2 h antes o
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico susceptibles a la penicilina) y Moraxella
después del antiácido
y una cadena lateral variable. catarrhalis
 Probenecid: Puede aumentar los
 Infecciones de la piel con y sin
niveles séricos de cefdinir al inhibir su
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O complicaciones causadas por S. aureus
excreción renal.
y S. pyogenes.
Donde R representa la cadena lateral variable,  Neumonía adquirida en la comunidad,
que puede variar entre diferentes exacerbaciones de bronquitis crónica y
cefalosporinas sinusitis aguda causada por: H.
influenzae y H. parainfluenzae
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP)
Niños otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
específicas ubicadas dentro de la pared celular
 4 mg/kg hasta una dosis máxima de 600 con penicilinas y otras clases de beta-
bacteriana, provocando la inhibición de la
mg/día por 10 días lactámicos.
tercera y última etapa de la síntesis de la pared
Antecedentes de colitis
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está
Adolescentes y adultos Insuficiencia renal
mediada por enzimas autolíticas de la pared
 14 mg/kg hasta una dosis máxima de No recomendada en embarazo
celular bacteriana, como las autolisinas
600 mg/día

18
Ceftibuten (3° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan  Gram- susceptibles, de vías


con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo respiratorias superiores e inferiores,
betalactámico (el cual contiene al Núcleo vías urinarias, enteritis, gastroenteritis.
CEFAM). La estructura química general de las  N. gonorrhoeae y a la mayor parte de  Probenecid: Puede aumentar los
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico las enterobacterias: E. coli, Citrobacter, niveles séricos de ceftibuten al inhibir su
y una cadena lateral variable. Enterobacter, excreción renal.
 Klebsiella, Morganella, Proteus,  Vacuna contra S. Typhi: posible
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O Providencia, Serratia sp. Menos activos inactivación de la vacuna viva atenuada
contra gram+ con reducción de su eficacia clínica
Donde R representa la cadena lateral variable,  Infecciones complicadas y no
que puede variar entre diferentes complicadas del tracto urinario en
cefalosporinas adolescentes y niños.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Estable frente a ß-lactamasas.


Vía oral y parenteral
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP)
Infecciones crónicas otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
específicas ubicadas dentro de la pared celular
 400 mg 1 v/d con penicilinas y otras clases de beta-
bacteriana, provocando la inhibición de la
lactámicos.
tercera y última etapa de la síntesis de la pared
Niños Embarazo y lactancia
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está
 9 mg/kg/d, V.O (Máx. 400 mg) Lactantes menores
mediada por enzimas autolíticas de la pared
celular bacteriana, como las autolisinas

19
Cefixima (3° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Infecciones de vías respiratorias superiores:


Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan
Sinusitis, faringitis y amigdalitis causadas por S.
con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo  Nefrotoxicidad con:
pyogenes, S. pneumoniae, M. catarrhalis y H.
betalactámico (el cual contiene al Núcleo aminoglucósidos, colistina,
influenzae. Otitis media causada por
CEFAM). La estructura química general de las polimixina, viomicina,
Haemophilus influenzae, Streptococcus
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico cloranfenicol, diuréticos
pyogenes y Streptococcus pneumoniae.
y una cadena lateral variable. potentes (como ácido
 Infecciones de vías urinarias no complicadas
etacrínico o furosemida).
causadas por E. coli y Proteus mirabilis.
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O  Biodisponibilidad aumentada
 Infecciones de vías respiratorias bajas:
por: bloqueadores de canales
Bronquitis aguda, episodios de agudización de
Donde R representa la cadena lateral variable, del Ca como nifedipino (no se
bronquitis crónica y neumonías causadas por
que puede variar entre diferentes recomienda ajustar dosis).
Streptococcus pneumoniae y Haemophilus
cefalosporinas
influenzae.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP) Niños
Antecedentes de hipersensibilidad
específicas ubicadas dentro de la pared celular  8mg/kg/24 hrs. Dosis máx 12 mg
mayor a otras cefalosporinas. La
bacteriana, provocando la inhibición de la
reactividad cruzada con penicilinas y
tercera y última etapa de la síntesis de la pared Adultos
otras clases de beta-lactámicos.
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está  400 mg/ d, V.O
mediada por enzimas autolíticas de la pared
celular bacteriana, como las autolisinas Salmonelosis
 10 mg/kg dividida c/12 horas, por 12 días

20
Cefotaxima (3° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan


 Gentamicina: potencia los efectos
con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo  Acción contra las enterobacterias
nefrotóxicos
betalactámico (el cual contiene al Núcleo  Infecciones del tracto respiratorio
 Probenecid: Puede aumentar los
CEFAM). La estructura química general de las inferior. Infecciones en el tracto
niveles séricos de cefotaxima al inhibir
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico genitourinario.
su excreción renal.
y una cadena lateral variable.  Infecciones ginecológicas.
 Vacuna contra S. Typhi: posible
 Infecciones de la piel y estructuras
inactivación de la vacuna viva atenuada
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O cutáneas. Infecciones
con reducción de su eficacia clínica
intraabdominales, de hueso,
 Reduce concentración plasmática de:
Donde R representa la cadena lateral variable, articulaciones y del sistema nervioso
estrógenos y gestágenos, emplear
que puede variar entre diferentes central
método anticonceptivo no hormonal.
cefalosporinas

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
Adultos y niños de 12 años
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP)
 3 g/día, puede ser aumentada hasta 12 Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
específicas ubicadas dentro de la pared celular
g/día, dividido en 3 aplicaciones otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
bacteriana, provocando la inhibición de la
con penicilinas y otras clases de beta-
tercera y última etapa de la síntesis de la pared
Lactantes lactámicos.
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está
 50-100 mg/kg/dia cada 6-12 hrs
mediada por enzimas autolíticas de la pared
celular bacteriana, como las autolisinas
Prematuros
 No sobrepasar los 50 mg

21
Ceftazidima (3° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan


 Infecciones: del tracto respiratorio
con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo
inferior (neumonía); de la piel y de las
betalactámico (el cual contiene al Núcleo  Cloranfenicol: efecto antagónico
es-tructuras cutáneas, del tracto
CEFAM). La estructura química general de las  Probenecid: Puede aumentar los
urinario, septicemia bacteriana,
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico niveles séricos de ceftazidima al inhibir
infecciones de huesos y articulaciones
y una cadena lateral variable. su excreción renal.
 Infecciones ginecológicas
 Vacuna contra S. Typhi: posible
 Intraabdominales (peritonitis
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O inactivación de la vacuna viva atenuada
polimicrobiana)
con reducción de su eficacia clínica
 Del sistema nervioso central
Donde R representa la cadena lateral variable,
(meningitis)
que puede variar entre diferentes
cefalosporinas

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Mecanismos: formador de b-lactamasas,


disminuye afinidad de PBP, impermeabiliza la
Vía parenteral
pared.
Mayoría de infecciones Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
 1 g administrado por vía I.V. o I.M., cada otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP)
8 a 12 horas con penicilinas y otras clases de beta-
específicas ubicadas dentro de la pared celular
Antagonizado por el clorafenicol lactámicos.
bacteriana, provocando la inhibición de la
tercera y última etapa de la síntesis de la pared
Fibrosis quística
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está
 50-100 mg/kg/dia cada 8hrs
mediada por enzimas autolíticas de la pared
celular bacteriana, como las autolisinas

22
Ceftriaxona (3° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Amplio espectro de actividad contra organismos
 Aminoglucosidos: aumenta su
grampositivos y gramnegativos como: S.
nefrotoxicidad
pneumoniae, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae,
 Ciclosporina sérica: aumenta
Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan Enterobacterias, Serratia, Pseudomonas,
su concentración, por lo que
con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo Borrelia crocidurae, H. influenzae, S. aureus, S.
aumenta su toxicidad y ello
betalactámico (el cual contiene al Núcleo pyogenes, H. parainfluenzae
provoca disfunción renal
CEFAM). La estructura química general de las  Tratamiento de infecciones graves causadas por
 Vacuna contra S. Typhi:
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico microorganismos sensibles a ceftriaxona como:
posible inactivación de la
y una cadena lateral variable. meningitis bacteriana, infecciones abdominales
vacuna viva atenuada con
(como peritonitis e infecciones del tracto biliar),
reducción de su eficacia
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O infecciones osteoarticulares, infecciones
clínica
complicadas de piel y tejidos blandos,
 Verapamilo: compite con éste
Donde R representa la cadena lateral variable, infecciones complicadas del tracto urinario
a nivel de los sitios de unión
que puede variar entre diferentes (incluyendo pielonefritis), infecciones del tracto
con las proteínas plasmáticas,
cefalosporinas respiratorio, infecciones del tracto genital
por lo que verapamilo
 Profilaxis de infecciones postoperatorias, en
permanece libre
cirugía contaminada

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral La ceftriaxona IV no debe


Bactericida, de acción prolongada para uso
administrarse junto con soluciones
parenteral
Neonatos de >1 semana pero <2kg de peso que contienen calcio en neonatos ≤ 28
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
 50 mg/kg/día días, debido al riesgo de precipitación
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP)
de las sales de ceftriaxona y calcio.
específicas ubicadas dentro de la pared celular
Neonatos de >1 semana pero >2kg de peso La ceftriaxona no debe administrarse
bacteriana, provocando la inhibición de la
 50 a 75 mg/kg/día a neonatos hiperbilirrubinémicos y
tercera y última etapa de la síntesis de la pared
prematuros, debido a que se observó
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está
Adultos in vitro que puede desplazar a la
mediada por enzimas autolíticas de la pared
 1-2gr Via IM/24hrs máximo 4gr bilirrubina de la albúmina sérica, y
celular bacteriana, como las autolisinas
desencadenar así kernícterus.

23
Cefepima (4° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan


 Infecciones de las vías respiratorias
con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo
bajas incluyendo neumonía y  Probenecid: Puede aumentar los
betalactámico (el cual contiene al Núcleo
bronquitis. niveles séricos de cefepima al inhibir su
CEFAM). La estructura química general de las
 Infecciones de las vías urinarias excreción renal.
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico
complicadas y no complicadas  Vacuna contra S. Typhi: posible
y una cadena lateral variable.
incluyendo pielonefritis. inactivación de la vacuna viva atenuada
 Infecciones de la piel y anexos. con reducción de su eficacia clínica
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O
 Infecciones intraabdominales  Diuréticos de Asa: Monitorizar función
incluyendo peritonitis e infecciones de renal
Donde R representa la cadena lateral variable,
las vías biliares.
que puede variar entre diferentes
 Septicemia
cefalosporinas

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
I. leves-moderadas
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP) Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
Adultos
específicas ubicadas dentro de la pared celular otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
 1 a 2 g/día dividida en 2 dosis
bacteriana, provocando la inhibición de la con penicilinas y otras clases de beta-
tercera y última etapa de la síntesis de la pared lactámicos.
I. graves
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está Se excreta en bajas cantidades en la leche
 Hasta 4g/d dividida en 2 dosis
mediada por enzimas autolíticas de la pared materna
celular bacteriana, como las autolisinas
Niños 40 kg
 50 mg/kg 2 v/día

24
Ceftobiprol (5° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan con un


Anillo de dihidrotiazina y un Anillo betalactámico (el  Neumonía intrahospitalaria,
 Aminoglucosidos: aumenta su
cual contiene al Núcleo CEFAM). La estructura extrahospitalaria, infección
nefrotoxicidad
química general de las cefalosporinas incluye un complicada de piel y tejidos blandos,
 Vacuna contra S. Typhi: posible
anillo beta-lactámico y una cadena lateral variable.  Osteomielitis
inactivación de la vacuna viva
 Infección asociada a catéter
atenuada con reducción de su
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O vascular, bacteriemia, mediastinitis,
eficacia clínica
endocarditis bacteriana
Donde R representa la cadena lateral variable, que
puede variar entre diferentes cefalosporinas

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía parenteral

Adultos
 500 mg c/8 hrs mediante goteo en 2
Como todos los antibióticos betalactámicos, se une a hrs
proteínas fijadoras de penicilina (PBP) específicas Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
ubicadas dentro de la pared celular bacteriana, 3 meses a 6 años otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
provocando la inhibición de la tercera y última etapa  15 mg/kg c/8 hrs. con penicilinas y otras clases de beta-
de la síntesis de la pared celular bacteriana. Luego, lactámicos.
la lisis celular está mediada por enzimas autolíticas 6-12 años
de la pared celular bacteriana, como las autolisinas  10 mg/kg c/8 hrs.

12-18 años
 7 mg/kg c/8 hrs (máximo 500 mg).
La duración mínima recomendada: 3 días

25
Ceftarolina (5° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivan del ácido-7-cefalosporánico. Cuentan  Antibiótico de amplio espectro para


con un Anillo de dihidrotiazina y un Anillo bacterias multirresistentes, incluyendo
betalactámico (el cual contiene al Núcleo Staphylococcus aureus resistente a la
 Probenecid: Puede aumentar los
CEFAM). La estructura química general de las meticilina (MRSA), S. aureus resistente
niveles séricos de ceftarolina al inhibir
cefalosporinas incluye un anillo beta-lactámico a la vancomicina (SARV), estafilococos
su excreción renal.
y una cadena lateral variable. coagulasa negativa (SCN) resistentes a
 Vacuna contra S. Typhi: posible
oxacilina y neumococo resistente a
inactivación de la vacuna viva atenuada
R − C(NH2) − C(O) – NH – S − C(H3)= O penicilia.
con reducción de su eficacia clínica
 De infecciones complicadas de piel y
Donde R representa la cadena lateral variable, tejidos blandos (IPTBc)
que puede variar entre diferentes  Neumonía adquirida en la comunidad
cefalosporinas (NAC).

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral
Como todos los antibióticos betalactámicos, se
 Administrar mediante perfusión IV
une a proteínas fijadoras de penicilina (PBP)
durante 60 min. Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
específicas ubicadas dentro de la pared celular
otras cefalosporinas. La reactividad cruzada
bacteriana, provocando la inhibición de la
Adultos con penicilinas y otras clases de beta-
tercera y última etapa de la síntesis de la pared
 600 mg/12 hrs lactámicos.
celular bacteriana. Luego, la lisis celular está
mediada por enzimas autolíticas de la pared
Niños
celular bacteriana, como las autolisinas
 600 mg/8 hrs

26
Imipenem
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
Del microorganismo Streptomyces cattleya
Un anillo betalactámico: un anillo de 4 miembros que
contiene 2 carbonos (los carbonos α y β), un nitrógeno y un
 Infecciones intraabdominales,
grupo carbonilo. Forma la parte antibacteriana del
de las vías respiratorias
medicamento. Si este anillo se rompe, el medicamento  Ganciclovir y Valaciclovir: Riesgo
inferiores, aparato
pierde sus propiedades antibacterianas. de convulsiones
genitourinario, huesos y
Una cadena lateral conocida como grupo R:  Anticoagulantes: potencia el
articulaciones, de piel y de los
 Unida al carbono-α del anillo beta-lactámico efecto con alto riesgo de
tejidos blandos
 Diferencia los distintos carbapenémicos entre sí hemorragia
 Tx de bacteriemia asociada o se
 Responsable de sus características farmacocinéticas  Incompatible con: diluyentes que
sospecha asociada a
y espectros de actividad únicos contengan lactato
infecciones anteriores.
 Algunas estructuras pueden inhibir estéricamente la
hidrólisis del anillo betalactámico por la
betalactamasa.
Un anillo de amida de 5 miembros con un segundo grupo R
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad
Vía parenteral mayor a otros carbapenémicos. La
reactividad cruzada con penicilinas y
Adultos y adolescentes otras clases de beta-lactámicos.
Inhibitorio de Síntesis de la pared bacteriana. Son
 500 mg/500 mg c/6 hrs Suspender tx en caso de reacción
resistentes a la degradación de las betalactamasas. Ponen
1.000 mg/1.000 mg c/6 u 8 horas. alérgica y prever tx urgente ante posible
el espectro de actividad más amplio: cocos gram positivos,
anafilaxis.
gram negativos y anaerobios.
Niños No se administre durante el embarazo.
 15/15 ó 25/25 mg/kg/dosis c/6 Se excretan pequeñas cantidades a
hrs leche materna
I.V a lo largo de 40-60 min Precaución con antecedente de trastorno
hepático

27
Meropenem
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
Del microorganismo Streptomyces cattleya
Un anillo betalactámico: un anillo de 4
 Anticoagulantes: potencia el efecto con
miembros que contiene 2 carbonos (los  Infecciones respiratorias graves; M.
alto riesgo de hemorragia
carbonos α y β), un nitrógeno y un grupo catharralis, H. influenzae y S. pneumoniae,
 Probenecid: Puede aumentar los
carbonilo. Forma la parte antibacteriana del frente a las infecciones nosocomiales
niveles séricos de meropenem al inhibir
medicamento. Si este anillo se rompe, el producidas por bacilos gramnegativos
su excreción renal.
medicamento pierde sus propiedades resistentes a amikacina.
 Ácido valproico: reduce los niveles y
antibacterianas.  Infecciones intraabdominales, del tracto
riesgo de pérdida de eficacia
Una cadena lateral conocida como grupo R urinario.
Un anillo de amida de 5 miembros con un
segundo grupo R
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones
Vía parenteral
Administrar por perfusión IV durante 15 a 30
minutos o mediante bolus IV de 5 min
Inhibitorio de Síntesis de la pared
Infecciones del tracto urinario, de la piel y tejidos
bacteriana. Son resistentes a la degradación
blandos: Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
de las betalactamasas. Ponen el espectro de
 500 mg I.V. c/8 hrs otros carbapenémicos. La reactividad cruzada
actividad más amplio: cocos gram positivos,
con penicilinas y otras clases de beta-
gram negativos y anaerobios.
Neumonías graves, intraabdominales, probables lactámicos.
Se une y bloquea a las proteínas fijadoras de
infecciones en pacientes neutropénicos y
penicilina. Ha presentado una alta afinidad
septicemia:
por PBP2, 3 y 4 de E.Coli y P.Aeruginosa.
 1 g I.V. c/8 hrs

Meningitis y fibrosis quística:


 2 g c/8 hrs

28
Doripenem
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Del microorganismo Streptomyces cattleya


 Neumonía nosocomial.  Sinergia con glicopeptidos
Un anillo betalactámico: un anillo de 4
 Infecciones intraabdominales (Vancomicina y Teicoplanina)
miembros que contiene 2 carbonos (los
complicadas. mejorando su efecto para cepas de
carbonos α y β), un nitrógeno y un grupo
 Infección urinaria complicada SAMR.
carbonilo. Forma la parte antibacteriana del
 ATB de amplio espectro con cobertura  Probenecid: Puede aumentar los
medicamento. Si este anillo se rompe, el
frente a Gram+, Gram- y anaerobios. niveles séricos de doripenem al inhibir
medicamento pierde sus propiedades
Limitada actividad para Staphilococo su excreción renal.
antibacterianas.
Aureus meticilin resistente (SAMR)  Ácido valproico: reduce los niveles y
Una cadena lateral conocida como grupo R
 Potencia similar a Imipenem y superior riesgo de pérdida de eficacia
Un anillo de amida de 5 miembros con un
a Ertapenem y Meropenem
segundo grupo R

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral

Inhibitorio de Síntesis de la pared bacteriana. Adultos


Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
Son resistentes a la degradación de las  500 mg c/8 hrs por infusión intravenosa.
otros carbapenémicos. La reactividad cruzada
betalactamasas. Ponen el espectro de Tiempo de infusión 1 hora en neumonía
con penicilinas y otras clases de beta-
actividad más amplio: cocos gram positivos, nosocomial con una duración de 7-14 días
lactámicos.
gram negativos y anaerobios.
No utilizar durante lactancia
Insuficiencia renal
 Con aclaramiento >30-50 ml/min,
administrar un 50% de la dosis cada 8 h

29
Ertapenem
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Del microorganismo Streptomyces cattleya


Un anillo betalactámico: un anillo de 4
miembros que contiene 2 carbonos (los  Infecciones abdominales, pélvicas
 Probenecid: Puede aumentar los
carbonos α y β), un nitrógeno y un grupo  NAC
niveles séricos de ertapenem al inhibir
carbonilo. Forma la parte antibacteriana del  Infección en pie diabético
su excreción renal.
medicamento. Si este anillo se rompe, el  Infecciones ginecológicas agudas
 Ácido valproico: reduce los niveles y
medicamento pierde sus propiedades  Profilaxis de infecciones de herida
riesgo de pérdida de eficacia
antibacterianas. quirúrgica tras cirugía colorrectal
Una cadena lateral conocida como grupo R programada.
Un anillo de amida de 5 miembros con un
segundo grupo R

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral
Inhibitorio de Síntesis de la pared bacteriana.
Son resistentes a la degradación de las Antecedentes de hipersensibilidad mayor a
Niños de 3 meses a 12 años
betalactamasas. Ponen el espectro de otros carbapenémicos. La reactividad cruzada
 15 mg/kg/dosis cada 12 h (máximo 1 g
actividad más amplio: cocos gram positivos, con penicilinas y otras clases de beta-
al día).
gram negativos y anaerobios. lactámicos.
En Escherichia coli, la afinidad más fuerte es
Adultos y adolescentes ≥13 años
por las PBPs 2 y 3.
 1 g/24 horas

30
Acido Clavulánico
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Levonogestrel: puede interferir


con los anticonceptivos
El anillo betalactámico forma parte de la  Infecciones agudas y crónicas de las vías
hormonales en la circulación
estructura de varias familias de antibióticos; respiratorias superiores e inferiores
enterohepática de los
consiste en un anillo heterocíclico de cuatro  En meningitis
estrógenos, lo cual provoca una
átomos, tres de carbono y uno de nitrógeno y  En infecciones genitourinarias, de piel y
alta penetración a vías biliares de
según la naturaleza de los radicales se tejidos blandos, gastrointestinales, biliares
éstos
diferencian las distintas moléculas, siendo las  Infecciones del oído medio y de los senos
 Cimetidina puede aumentar la
cadenas laterales complementarias las más nasales
absorción de la amoxicilina.
relacionadas con su actividad antimicrobiana,  Infecciones del tracto urinario
 Probenecid aumenta la
farmacocinética y toxicidad.  Infecciones dentales
concentración plasmática de la
amoxicilina.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía oral
Su mecanismo de acción consiste la inhibición
AMOXICILINA/CLAVULANATO
de la síntesis de la pared bacteriana,
 875 mg/125 mg administrada 2 veces al día
interfiriendo en la síntesis del peptidoglicano Antecedentes de hipersensibilidad
 De 8-12 años: 5 ml cada 8 horas por 7 a 10
mediante un bloqueo en la última etapa de su mayor al clavulanato. La reactividad
días de tratamiento.
producción (transpeptidación) pero también cruzada con penicilinas y otras clases de
 De 5-7 años: 2.5 ml cada 8 horas por 7 a 10
actúan activando la autolisina bacteriana beta-lactámicos.
días de tratamiento.
endógena que destruye el peptidoglicano. Contraindicado en pacientes con
Actúan en fase de crecimiento celular, y su antecedente de asma, fiebre del heno,
Niños
eficacia es tiempo dependiente ya que su mononucleosis infecciosa, falla renal
 125/31.5 mg
efecto bactericida máximo ocurre a grave.
Cada 8 horas por 7 a 10 días de tratamiento.
concentraciones del antibiótico libre 4-5 veces
por encima de la concentración mínima
Infecciones respiratorias
inhibitoria.
 40 mg/kg/día (base en amoxicilina) en dosis
divididas cada 8 horas
31
Tazobactam
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Evaluar parámetros de coagulación y


 Tx en infecciónes bacterianas en
El anillo betalactámico forma parte de la monitorizar con: heparina,
pacientes neutropénicos > 2 años
estructura de varias familias de antibióticos; anticoagulantes orales.
 Tx en infección urinaria complicada
consiste en un anillo heterocíclico de cuatro  Con falla renal grave aumenta
(incluida pielonefritis) y no complicada,
átomos, tres de carbono y uno de nitrógeno y aclaramiento de: tobramicina,
intra-abdominal, ginecológica, de piel y
según la naturaleza de los radicales se gentamicina. Se deben evitar.
partes blandas
diferencian las distintas moléculas, siendo las  Prolonga el bloqueo neuromuscular de:
 Polimicrobianas causadas por
cadenas laterales complementarias las más relajantes musculares no
microorganismos aerobios y
relacionadas con su actividad antimicrobiana, despolarizantes.
anaerobios, septicemia bacteriana y
farmacocinética y toxicidad.  Puede reducir excreción de:
neumonía nosocomial.
metotrexato, monitorizar nivel sérico.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Su mecanismo de acción consiste la inhibición


de la síntesis de la pared bacteriana, Vía parenteral
interfiriendo en la síntesis del peptidoglicano
mediante un bloqueo en la última etapa de su Suele administrarse junto al Tazobactam, via IV
producción (transpeptidación) pero también o IM
actúan activando la autolisina bacteriana  4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam Antecedentes de hipersensibilidad mayor al
endógena que destruye el peptidoglicano. administrados cada 8 horas tazobactam. La reactividad cruzada con
Actúan en fase de crecimiento celular, y su penicilinas y otras clases de beta-lactámicos
eficacia es tiempo dependiente ya que su Neumonía hospitalaria e infecciones
efecto bactericida máximo ocurre a bacterianas en pacientes neutropénicos
concentraciones del antibiótico libre 4-5 veces  4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam
por encima de la concentración mínima administrados cada 6 horas
inhibitoria.

32
Sulbactam
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Probenecid aumenta la
 Infección por microorganismos productores de
concentración plasmática de la
ß-lactamasas: respiratoria, sinusitis, otitis
amoxicilina
media, epiglotitis, neumonía bacteriana;
El anillo betalactámico forma parte de la  Se aconseja evitar el
urinaria, pielonefritis
estructura de varias familias de antibióticos; tratamiento concurrente con
 Infecciones intraabdominales, absceso
consiste en un anillo heterocíclico de cuatro cloramfenicol, eritromicina,
apendicular, colecistitis, peritonitis; pélvica;
átomos, tres de carbono y uno de nitrógeno y sulfonamidas o tetraciclinas,
septicemia
según la naturaleza de los radicales se puesto que los bacteriostáticos
 Infecciones de piel y tejido blando;
diferencian las distintas moléculas, siendo las pueden interferir con el efecto
osteoarticular; gonococia; postraumática y
cadenas laterales complementarias las más de las penicilinas.
posquirúrgica.
relacionadas con su actividad antimicrobiana,  El uso simultáneo de
 Reduce la incidencia de infecciones de la herida
farmacocinética y toxicidad. metrotrexato y penicilinas
posquirúrgica, asociado a ampicilina y
disminuye la tasa de
cefoperazona.
purificación renal
 Meningitis bacteriana
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral
Su mecanismo de acción consiste la inhibición
de la síntesis de la pared bacteriana, Antecedentes de hipersensibilidad
 0.75 a 3 g cada 6 a 8 horas
interfiriendo en la síntesis del peptidoglicano mayor al sulbactam. La reactividad
mediante un bloqueo en la última etapa de su cruzada con penicilinas y otras clases
Adultos
producción (transpeptidación) pero también de beta-lactámicos.
 12 g. diarios (8 g de ampicilina y 4 g de
actúan activando la autolisina bacteriana Historia de enfermedades
sulbactam)
endógena que destruye el peptidoglicano. gastrointestinales, especialmente
Actúan en fase de crecimiento celular, y su colitis ulcerosa, enteritis regional o
Terapia combinada con Ampicilina o Amoxicilina:
eficacia es tiempo dependiente ya que su colitis asociada a un antibiótico.
Niños
efecto bactericida máximo ocurre a Monomucleosis infecciosa (ya que
 100-200 mg de Ampicilina dividido en 4 dosis IV
concentraciones del antibiótico libre 4-5 veces existe un porcentaje elevado de
por encima de la concentración mínima aparición de rash cutáneo).
Adultos
inhibitoria.
 VO 375-750 mg cada 12 hrs

33
Aztreonam
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Infecciones del tracto respiratorio debidas a
microorganismos gramnegativos
 En la sepsis urinaria del paciente hospitalizado
 Sepsis ortopédicas
 Efecto antagonizado por:
 La facilidad para atravesar la barrera
Derivado del Chromobacterium ciertos antibióticos (imipenem,
hematoencefálica lo hace un medicamento a tener en
violaceum. cefoxitina).
cuenta en las sepsis del SNC a microorganismos
El anillo de 4 es el beta-lactamico y el  Evaluar parámetros de
gramnegativos solo o combinado con otros
segundo anillo es el tiazol, el cual no está coagulación y monitorizar con:
antibacterianos
ligado diractamente al beta-lactamico. heparina, anticoagulantes
 Es útil en el tratamiento de las úlceras de decúbito
orales
 Infecciones de piel y tejidos blandos
 Por vía inhalatoria: tx infección pulmonar crónica por
P. aeruginosa en pacientes ≥ 6 años con fibrosis
quística.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral
Hipersensibilidad a aztreonam o sus
Los monobactámicos interfieren en la
Niños. exipientes
síntesis de la pared bacteriana, tanto de
 90-120 mg/Kg/24h dividido c/ 6-8h Debe ser utilizado con precaución en la
gramnegativos como de grampositivos,
insuficiencia renal, aun cuando no es
aunque con menos efectos en estos
Adultos. primariamente nefrotóxico.
últimos, son bactericidas.
 Infecciones Moderadas es de 1-2 g/dosis c/ 8-12h Puede provocar enterocolitis
 Mientras que para Infecciones graves es de 2 g/dosis pseudomembranosa
c/ 6-8h

34
Vancomicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Tratamiento de las infecciones graves
por microorganismos grampositivos con
Moléculas de estructura compleja que
resistencia a betalactámicos:
contienen un heptapéptido.
infecciones por SARM, ECN resistentes  Los glucopéptidos no tienen
Vancomicina (identificada en 1956): A partir de
a la meticilina, infecciones por interacciones con fármacos
un actinomiceto denominado Amycalaptosis
corinebacterias multirresistentes. metabolizados por la vía del citocromo
orientalis
 Tratamiento de infecciones graves por P-450.
Peso molecular (1448 Da) muy superior al de
grampositivos en pacientes con alergia  En la endocarditis por ECN resistentes
otros antibióticos. Su fórmula empírica es:
a betalactámicos. a meticilina la combinación de
C66H75 Cl2 N9 O24.
 Colitis seudomembranosa por C. vancomicina, aminoglucósido y
difficile rifampicina se ha considerado el
Los glucopéptidos son activos frente a cocos y
 Profilaxis de endocarditis en paciente tratamiento de elección.
bacilos grampositivos (estafilococos,
alérgico a betalactámicos.
estreptococos).
 Profilaxis de implantación de cuerpos
extraños
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral
Actúan en un paso previo al de los b
lactamicos, impiden la transferencia del Dosis habitual
disacárido-pentapéptido.  15 mg/kg cada 12 h (habitualmente 1 g
Los glucopéptidos inhiben la síntesis de la cada 12 h) Hipersensibilidad a la Vancomicina y
pared celular de bacterias sensibles, al unirse Disuelta en 100-250 ml de suero glucosado o Teicoplanina
con gran afinidad al extremo terminal D-Alanil fisiológico, durante un mínimo de 1 h. Px con Insuficiencia Renal
D-Alanina de las unidades precursoras de la Alteraciones del oído previas
pared celular (no se forman). Px con cirugía cardiopulmonar
Alteran la permeabilidad de la membrana  Dosis poscirugía de 10 mg/kg
citoplasmática de los protoplastos
Alteran la síntesis del ARN. Vía intratecal
 Dosis de 10-20 mg/día

35
Teicoplanina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Tratamiento de las infecciones graves por


Moléculas de estructura compleja que
microorganismos grampositivos con resistencia  Los glucopéptidos no tienen
contienen un heptapéptido.
a betalactámicos: infecciones por SARM, ECN interacciones con fármacos
Teicoplanina: Producto de fermentación de
resistentes a la meticilina, infecciones por metabolizados por la vía del
Actinoplanes teichomiceticus.
corinebacterias multirresistentes. citocromo P-450.
Peso molecular (1448 Da) muy superior al de
 Tratamiento de infecciones graves por  En la endocarditis por ECN
otros antibióticos. Su fórmula empírica es:
grampositivos en pacientes con alergia a resistentes a meticilina la
C66H75 Cl2 N9 O24.
betalactámicos. combinación de vancomicina,
 Colitis seudomembranosa por C. difficile aminoglucósido y rifampicina se
Los glucopéptidos son activos frente a cocos y
 Profilaxis de endocarditis en paciente alérgico a ha considerado el tratamiento
bacilos grampositivos (estafilococos,
betalactámicos. de elección
estreptococos).
 Profilaxis de implantación de cuerpos extraños

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía parenteral

Actúan en un paso previo al de los b Dosis habitual


lactamicos, impiden la transferencia del  6 mg/kg cada 12 h durante 3 dosis y después
disacárido-pentapéptido. seguir con 6 mg/kg/día
Los glucopéptidos inhiben la síntesis de la Hipersensibilidad a la Vancomicina y
pared celular de bacterias sensibles, al unirse Infecciones cutáneas y urinarias Teicoplanina
con gran afinidad al extremo terminal D-Alanil  Dosis de mantenimiento puede reducirse a 3 Px con Insuficiencia Renal
D-Alanina de las unidades precursoras de la mg/kg/día. Alteraciones del oído previas
pared celular (no se forman).
Alteran la permeabilidad de la membrana Infecciones graves o de difícil tratamiento
citoplasmática de los protoplastos  Dosis de 10-12 mg/kg/día
Alteran la síntesis del ARN.
Tratamiento de la colitis por C. difficile
 Dosis oral de 100 mg cada 12 h

36
Bacitracina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Debe evitarse el uso de la


bacitracina conjuntamente con
Antibiótico polipeptídico aislado de Bacilus  Se utiliza tópicamente para el tratamiento de
antibióticos aminoglucósidos,
subtilis. infecciones oftálmicas o de la piel.
amfotericina B, cisplatino,
Activo por vía tópica y parenteral  Se ha empleado por vía oral para el tratamiento
ciclosporina, foscarnet, diuréticos
Compuesto por tres componentes: de la colitis seudomembranosa producida por el
de asa, pentamidina, polimixina B,
Bacitracina A, B, y C. C. difficile
colistina, tacrolimus, y
Activa sobre todo frente a bacterias gram  Bacterias gram-positivas: estafilococos,
vancomicina.
positivas, a menudo se utiliza asociado a estreptococos, cocos anaerobios, clostridia y
 No se administrará la bacitracina
neomicina y a polimixinas. coryrebacteria.
ungüento sobre amplias áreas en
Rara vez se utiliza por vía parenteral  Bacterias gram-negativos: gonococos,
pacientes tratados con otros
debido al riesgo de nefrotoxicidad. meningococos y fusobacteria
fármacos potencialmente
nefrotóxicos

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Administración tópica

Adultos y niños
No debe ser utilizada en pacientes con
 Aplicar una película fina 2 o 3 veces al día. No
sensibilidad conocida al antibiótico.
usar más de 7 días consecutivos
Bacteriostática o bactericida. Los pacientes sensibles a la neomicina
Inhibe la incorporación de aminoácidos y pueden ser también sensibles a la
Infecciones oftálmicas
nucleótidos en la pared celular. bacitracina.
 aplicar una capa fina la conjuntiva cada 3-4 horas
Capaz de dañar las membranas ya No debe usarse para grandes
durante 7 a 10 días
formados produciendo la lisis y la muerte quemaduras, heridas profundas o
de la bacteria. picaduras de animales.
Infecciones respiratorias infantiles
Debe usarse con precaución o no usar en
 800-1200 UI/kg al día cada 6 horas
pacientes con insuficiencia renal
C. Difficile (colitis pseudomembranosa)
 20-25.000 U cada 6 horas durante 7 a días

37
Fosfomicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Antibiótico de amplio espectro.  Gérmenes Gram-positivos (S. aureus,  La asociación de fosfomicina con
La fosfomicina es una molécula hidrofílica de S. epidermidis, S. pneumoniae y E. penicilina, cefalosporinas,
bajo peso molecular, con escasa o nula unión faecalis) aminoglucósidos o vancomicina ha
a las proteínas plasmáticas (0-2%).  Gram-negativos (E. coli, Proteus demostrado ser sinérgica sin producirse
Es un derivado del ácido propiónico, un species, Klebsiella pneumoniae, antagonismo o resistencia cruzada.
epóxido con una unión directa entre el carbono Enterobacter species, S. typhi, P.  La metoclopramida se comporta como
y el fósforo, sin puente intermedio de oxígeno. aeruginosa) procinético, acelerando el tránsito
La fosfomicina es una molécula muy simple,  Infecciones del tracto urinario gastrointestinal, por lo que va a reducir
pero precisa que se mantenga íntegro el anillo  Infecciones digestivas el tiempo disponible para que la
epoxídico para conservar su actividad  Infecciones de la piel y tejidos blandos fosfomicina se absorba tras su
antibiótica.  Cistitis administración oral.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

La fosfomicina es un derivado sintético del


Vía parenteral y oral
ácido fosfónico. Dada su estructura, es un
analogo del fosfoenolpiruvato.
Adultos
Bloquea la sintesis del peptidoglucano en las Hipersensibilidad al medicamento o algún
 4g cada 6-8 hrs IV
primeras etapas al inhibir la enolpiruvato componente de su formulación.
 1-2 g cada 8 hrs IM
transferasa uniéndose covalentemente a los Evitar en niños menores a 30 meses.
 500-1000 mg cada 8 hrs VO
residuos de cisteina. Pacientes sometidos a hemodiálisis
Esto tiene como consecuencia, no es posible la Pacientes con falla renal grave
Niños
adocion de fosfoenolpiruvato a la UDP-N-
 200-400 mg/kg/día, 2-3 diarias IV
acetilglucosamina, necesaria para la sintesis
 500-1000 mg cada 8 hrs IM
del precursor NAM.

38
Polimixinas B y E
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
La polimixina B deriva de productos de las cepas
de Bacillus polymyxa, y la colistina (polimixina E)  Aminoglucosidos y diuréticos:
deriva de productos de Bacillus colistinus. La aumentan la nefrotoxicidad
formulación sulfometilada de la colistina  Con frecuencia se agrega a la
(colistimetato sódico) debe hidrolizarse para ser  Son activos frente a bacilos gramnegativos neomicina y a la bacitracina (v.
activa como antibiótico. aerobios (gracias a los fosfolípidos de la antes) para ampliar la cobertura
Son antibióticos polipeptídicos, cíclicos y membrana), incluidos P. aeruginosa y A. contra estas infecciones por
policatiónicos. baumannii multirresistente, asi como microorganismos gramnegativos,
La única diferencia estructural entre la polimixina Shigella, proteus mirabilis, salmonella. aunque esto puede aumentar los
B y la colistina radica en la porción peptídica, que  Prevención y el tx de las infecciones efectos nefrotoxicos y
difiere en un único aminoácido (D-leucina en la cutáneas y oculares leves. neurotóxicos
colistina o D-fenilalanina en la polimixina B). Por  Infecciones del tracto urinario o casos de  Relajantes musculares:
lo que hace a la colistina menos nefrotoxica, por meningitis.. aumentan el riesgo de bloueo
lo que tiene más uso en la practica clínica. neuromuscular y por riesgo de
El tipo de ácido graso, en cambio, define 2 tipos depresión respiratoria.
de colistina (colistina A y B).

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Polimixina B
Son agentes surfactantes anfipáticos que Uso tópico
Las personas que son alérgicas a las
contienen grupos tanto lipofílicos como
polimixinas o a cualquier componente de
lipofóbicos  2,5-3 mg/kg/día, dividida cada 4 a 6 horas IM
las formulaciones específicas deben
Tiene una parte hidrofílica (el péptido) con alta  1,5-2,5 mg/kg/día (15.000-25.000 UI/kg/día)
evitar su uso.
carga positiva que por atracción electrostática se mediante infusión continua IV
Las polimixinas pueden acumularse en el
une a la  Meningitis: 5-10 mg/día durante los tres
cuerpo, especialmente en personas con
superficie de la membrana, cuya carga neta es primeros días
disfunción renal. Por lo tanto, su uso
negativa. Por otro lado, el extremo lipofílico (la
puede estar contraindicado en pacientes
cadena lateral de ácido graso) por interacciones Polimixina E
con insuficiencia renal grave.
hidrofóbicas se une a los fosfolípidos de la  Colistimetato: 2,5-5 mg/kg/día por via IM o
Las polimixinas pueden tener efectos
membrana. IV, dividida en 2-4 dosis
neurotoxicos y, en casos de miastenia
Como resultado se desorganiza la estructura de  Fibrosis quística: 40 mg (500.000 UI) cada
gravis, su uso puede empeorar la
la membrana y aumenta su permeabilidad, con 12 horas vía inhalatoria
debilidad muscular
la pérdida de metabolitos esenciales. Ninguna de las polimixinas se absorbe cuando se
administra de forma oral.
39
Daptomicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Agentes que afectan la función
Es un lipopéptido cíclico de 13 aa producido por
 Su espectro antimicrobiano se reduce a muscular: puede aumentar el riesgo de
la bacteria Streptomyces roseosporus. Su parte
las bacterias grampositivas, ya que no toxicidad muscular
peptídica (es parte hidrofílica), al que se une
puede atravesar la pared de los  Bloqueadores neuromusculares: La
una cadena lateral de ácido graso (parte
gramnegativos. daptomicina puede potenciar los
lipofílica).
 Su uso está indicado en pacientes con efectos
Se sabe que su actividad antibacteriana
infecciones por bacterias  Calcio IV: esto podría reducir la eficacia
depende de la presencia de iones de calcio en
grampositivas, como S.aureus, S. de la daptomicina al formar complejos
las concentraciones normales presentes en
Agalactie, E. Faecalis, S. pyogenes. inactivos.
suero (50mg/l). Ya que formará canales de
 Para infecciones de la piel y tejidos  Fármacos que afectan los niveles de
calcio.
blandos, bacteriemia, endocarditis, potasio: Riesgo de hiperpotasemia
El calcio favorece la unión de la parte lipofílica
infecciones osteoarticulares (sobre todo  Fármacos que afectan la función renal:
de la molécula de daptomicina a la membrana
artritis séptica y osteomielitis vertebral) Debido a que la daptomicina se elimina
citoplásmica
principalmente por vía renal
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral
Actúa en la membrana citoplásmica de las
Dosis únicas
bacterias grampositivas, sin entrar en la célula, Las personas que son alérgicas a la
 Diluida en cloruro sódico al 0,9%, en
ya que es dependiente de calcio, forma canales daptomicina o a cualquier componente de la
infusiones únicas diarias de 30 minutos.
mediante la inserción de su cola lipofilica en la formulación deben evitar su uso.
membrana. La daptomicina se ha asociado con casos raros
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Se produce una rápida despolarización de la de miopatía y rabdomiólisis (destrucción del
 4 mg/kg/24 hrs
membrana con alteración del potencial tejido muscular), especialmente cuando se usa
eléctrico y salida de iones potasio al exterior. junto con estatinas.
Bacteriemia y endocarditis
Como consecuencia de ello, se produce un En pacientes con insuficiencia renal grave, se
 6mg/kg/dosis
bloqueo de la síntesis proteica y de ácidos puede acumular en el cuerpo.
nucleicos, que provoca la muerte bacteriana
Infecciones graves
 8-10 mg/kg/dosis.

40
Tirotricina (Gramicidina, Tirocidina)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
Péptido antimicrobiano producido por ciertas cepas
de bacterias del género Bacillus. Es una combinacion
 Aún en estudio experimental
de las tirocidinas y gramicidinas.
 Actua contra gram positivos y gram
negativos.
Contienen aminoácidos alfa-amino y alfa-
 Alivio sintomático de las pequeñas
hidroxiamino. Se componen de una mezcla de
afecciones bucofaríngeas leves, que
gramicidinas A, B y C. Al estar en método experimental, aún se
cursan con dolor y sin fiebre, sobre todo
Estos compuestos tienen una estructura circular desconoce la interacción con otro tipo de
con el preparado en comprimimdos
peculiar, es hidrofóbica en el exterior e hidrofílica o fármacos.
junto con benzocaína.
polar en el interior. Los ionóforos incorporan cationes
Gramicidinas: indicada para el tratamiento de
monovalentes en su interior, y les permite cruzar la
infecciones a nivel de la orofaringe, como
bicapa lipídica.
faringoamigdalitis, faringitis, laringitis, asi como
Estos contienen aa y acidos grasos específicos. Asi
infecciones oculares, como la conjuntivitis
como la tirocidina A, en particular, es un péptido
cíclico con cinco aminoácidos.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los principios activos
Comprimidos: Uso bucofaríngeo tirotricina o benzocaína, este ultimo
No debe romperse con los dientes, ya que es como anestésico local, el cual tiene alto
de uso local. riesgo de efectos toxicos sistémicos.
Varias moléculas de gramicidina se acomodan una  El uso de gramicidinas no es común en Las personas con asma, bronquitis,
sobre otra, enroscándose y formando un túnel que la práctica clínica actual debido a su enfisema el uso de este medicamento
atraviesa la membrana, constituyendo un poro que toxicidad sistémica. puede aumentar el riesgo por
permite el paso selectivo de moléculas según su Complicaciones.
tamaño y características. Adultos Evitar Antes de cada comida o bebida.
Provoca la concentracion elevada de potasio, que  1 comprimido cada 3 o 4 horas. No
altera el potencial eléctrico y el gradiente químico superar la dosis de 7 comprimidos al día Gramicidina: Su alta toxicidad lo
existente en la membrana, alterando su función. descarta para uso sistémico.
Niños
 1 comprimido cada 4-5 horas, hasta un No se recomienda la administración de
máximo de 6 comprimidos al día este medicamento a niños menores de 6
años
41
Tetraciclina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivados de diferentes especies de


Streptomyces spp.
 Antiácidos de Ca, Mg, aluminio o
Todas las tetraciclinas poseen un núcleo de  Activo frente a gram+
antidiarreicos (caolin, pectina o bismuto
estructura tetracíclica lineal compuesta de 4  Infección ORL
disminuyen su absorción.
anillos fusionados. Todos forman complejos  Infeccion dental, respiratoria,
 Isotretinoina: (casos de pseudotumor
quelantes con distintos cationes, como calcio, gastrointestinal, genitourinaria
cerebral).
magnesio o hierro, lo que los hace insolubles  Infecciones de piel y tejido blando
 Warfarina: Aumenta la acción de
en agua y dificultan su absorción.  Uretritis no gonocócica, brucelosis (con
anticoagulantes.
Las concentraciones máximas séricas estreptomicina), tifus exantemático
 No asociar con fármacos hepatotóxicos
dependen de la dosis administrada.  Psitacosis.
o nefrotóxicos
Su Estructura comprende:
 Metotrexato: aumento de su toxicidad
C22H24N2O8

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral

Niños >8 años


 25-50 mg/kg/dia divididos en dosis cada Niños <8 años: puede ocasionar manchas
Efecto bacteriostático
6 horas. Maxima 2g/dia permanentes de las piezas dentales.
Las tetraciclinas inhiben la síntesis de
Enfermedad hepática o renal grave.
proteínas de la bacteria al ligarse al ribosoma
Adolescentes y adultos Contraindicado en 2º mitad de gestación, su
bacteriano 30S e impedir la llegada del tRNA
 Infeccion leve: 250 mg/6 h o 500 mg/12 uso puede causar coloración permanente en
aminoacílico al sitio aceptor en el complejo
hrs los dientes.
mRNA-ribosoma
 Severa :500mg/ 6 hrs. Lactancia contraindicada.
No exponerse a la luz solar
Tópica
 Aplicar una pequeña cantidad en la
zona limpia 2-3 veces al dia

42
Doxiciclina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivados de diferentes especies de  Antiácidos disminuyen su biodisponibilidad.


 Fiebre manchada de las montañas
Streptomyces spp.  Rifampicina, barbituricos, fenitoína y
rocosas, fiebre tifus, fiebre Q
Todas las tetraciclinas poseen un núcleo de carbamacepina: reducen su vida media.
 Erupciones pustulosas por
estructura tetracíclica lineal compuesta de 4  Warfarina: aumenta su efecto (reducir
ricketsias y fiebre de las montañas
anillos fusionados. Todos forman complejos dosis)
rocosas por ricketsias
quelantes con distintos cationes, como calcio,  Disminuye el efecto de anticonceptivos
 Infecciones del tracto respiratorio
magnesio o hierro, lo que los hace insolubles orales
causadas por Mycoplasma
en agua y dificultan su absorción.  Interfiere con la acción de las penicilinas
pneumoniae
Las concentraciones máximas séricas  Alcohol, carbamazepina aumentan su
 Psitacosis (ornitosis) causada por
dependen de la dosis administrada. metabolismo
Chlamydia psittacci
Su Estructura comprende:  Diuréticos y metoxiflurano aumentan su
 Tracoma causado por Chlamydia
C22H24N2O8 nefrotoxicidad.
trachomatis
 Productos lácteos disminuyen su absorción

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral o parenteral


Efecto bacteriostático
Hipersensibilidad a la doxiciclina.
Las tetraciclinas inhiben la síntesis de Niños > 8 años
Niños <8 años (excepto para tratamiento por
proteínas de la bacteria al ligarse al ribosoma  2-4 mg/kg/dia divididos cada 12-24
exposición a antrax)
bacteriano 30S e impedir la llegada del tRNA h, dosis maxima:200mg/dia.
Disfuncion hepatica grave.
aminoacílico al sitio aceptor en el complejo
Contraindicada durante el 2º y 3º trimestre de
mRNA-ribosoma Adolescentes y adultos:
embarazo (coloración en dientes).
 VI:100-200 mg/kg/día divididos en 1
o 2 dosis.

43
Minociclina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Derivados de diferentes especies de


Streptomyces spp.
 Infección ORL
Todas las tetraciclinas poseen un núcleo de
 Infecciones dental, respiratoria,  Retinoides: aumenta la HIC benigna
estructura tetracíclica lineal compuesta de 4
gastrointestinal, genitourinaria, de piel y  Absorción disminuida por antiácidos
anillos fusionados. Todos forman complejos
tejido blando con Fe, Al, Ca, Mg.
quelantes con distintos cationes, como calcio,
 Brucelosis (con estreptomicina)  Aumenta la acción de anticoagulantes:
magnesio o hierro, lo que los hace insolubles
 Acné disminuir dosis.
en agua y dificultan su absorción.
 Gonorrea, uretritis no gonocócica, tifus  No administrar con antibióticos
Las concentraciones máximas séricas
exantemático bactericidas
dependen de la dosis administrada.
 Psitacosis.
Su Estructura comprende:
C23 H27 N3 O7

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
Efecto Bactericida. Inhibe la síntesis proteica Su toxicidad vestibular (vértigos y mareos)
bacteriana. Amplio espectro. limita su uso
Adultos
Las tetraciclinas inhiben la síntesis de Hipersensibilidad a las tetraciclinas
 200 mg por día en dosis divididas. Dosis
proteínas de la bacteria al ligarse al ribosoma Lupus eritematoso sistemico,
máxima de 400 mg/día
bacteriano 30S e impedir la llegada del tRNA Insuficiencia renal
aminoacílico al sitio aceptor en el complejo Niños menores de 8 años
Niños
mRNA-ribosoma Embarazo y lactancia
 La dosis recomendada es de 50 mg
Produce reacciones de fotosensibilidad
cada 12 horas o 100 mg cada dia

44
Gentamicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Consisten en dos o más aminoazúcares unidos  Se utilizan principalmente para el


por enlaces glucosídicos a un núcleo de tratamiento de las infecciones causadas  Relajantes musculares y éter: riesgo de
hexosa que, por lo común, está en una posición por bacterias aerobias gramnegativas. bloqueo neuromuscular
central.  Tratamiento de sepsis neonatal  Anestesia con metoxiflurano
Son derivados de Streptomyces o  Infecciones de la piel y tejidos blandos  Fármacos potencialmente nefrotóxicos
Micromonospora.  Quemaduras u ototóxicos: Anfotericina, clindamicina,
Según que el componente aminociclitol sea  Infecciones respiratorias vancomicina , cefalosporinas de (2º, 3º
la estreptidina o la desoxiestreptamina, se  Fibrosis quística y 4º generación especialmente la
clasifican en dos grandes grupos. En este caso,  Infecciones genitourinarias cefalotina, agentes inmunológicos y
pertenece al segundo. complicadas citotóxicos (ciclosporina, cisplatino,
Su Estructura comprende:  Infecciones osteoarticulares doxorubicina, Diuréticos potentes)
C21 H43 N5 O7  Endocarditis infecciosa

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Tienen actividad bactericida dependiente de la Vía parenteral


concentración.
Hipersensibilidad
La acción de los aminoglucósidos comprende Adolescentes y adultos:
Miastenia gravis
una interacción inicial con la superficie externa  Es de 3 a 6 mg/kg de peso al día como
En pacientes con insuficiencia renal avanzada
de la membrana celular bacteriana, transporte dosis única.
o con sordera preexistente del oído interno,
a través de la membrana interna.
solo se debe utilizar si su uso es considerado
En el interior de la célula, se unen a la Población pediátrica:
esencial por el médico.
subunidad 30S, donde interfieren con el  Niños de 2 a 12 años: 6 a 7.5 mg/kg /dia
No recomendada en embarazo (C) y lactancia
ensamblaje del aparato ribosomal funcional e  Lactantes (28 dias a 3 meses) o RN
impidiendo la lectura del mRNA. mas de una semana: 7.5 mg/kg/dia.

45
Amikacina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Consisten en dos o más aminoazúcares unidos


 Actividad frente a gram positivos y gram
por enlaces glucosídicos a un núcleo de  Disminuye el efecto de la vacuna BCG
negativos
hexosa que, por lo común, está en una posición  Indometacina: disminuye la eliminación
 Tratamiento de sepsis neonatal
central. renal de la amikacina
 Meningitis y otras infecciones del SNC
Son derivados de Streptomyces o  Carboxipenicilinas (piperacilina),
 Infecciones respiratorias
Micromonospora. inhibición del efecto antibiótico de
 Infecciones intraabdominales como
Según que el componente aminociclitol sea ambos compuestos
peritonitis
la estreptidina o la desoxiestreptamina, se  Cefalosporinas: potencia efectos
 Infecciones osteoarticulares
clasifican en dos grandes grupos. En este caso, nefrotóxicos
 Infecciones de piel y tejidos blandos
pertenece al segundo.  Ciclosporinas: nefrotoxicidad
 Infecciones genitourinarias recurrentes
Su Estructura comprende:
 Post quirúrgicas
C22 H43 N5 O13

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Tienen actividad bactericida dependiente de la Vía parenteral


concentración.
La acción de los aminoglucósidos comprende Adultos Hipersensiblidad
una interacción inicial con la superficie externa  15 mg/kg/día en una sola aplicación o Embarazo
de la membrana celular bacteriana, transporte dividida en dos o tres partes iguales Lactancia
a través de la membrana interna. Precaución en pacientes con fallo renal,
En el interior de la célula, se unen a la Población pediátrica: alteración de la función vestibular o auditiva,
subunidad 30S, donde interfieren con el  Niños < 12 años :15 mg/ kg/dia hipocalcemia o miastenia gravis.
ensamblaje del aparato ribosomal funcional e  Lactantes y RN: 7.5 mg/kg cada 12
impidiendo la lectura del mRNA. horas

46
Tobramicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Consisten en dos o más aminoazúcares unidos


 Analgesicos opiaceos (efectos
por enlaces glucosídicos a un núcleo de  Tratamiento de sepsis neonatal
depresores respiratorios a nivel
hexosa que, por lo común, está en una posición  Meningitis y otras infecciones del SNC
central.
central.  Infecciones respiratorias
 Inhibidores de la síntesis de
Son derivados de Streptomyces o  Infecciones intraabdominales como
prostaglandinas (ácido
Micromonospora. peritonitis
acetilsalicílico): neurotoxicidad.
Según que el componente aminociclitol sea  Infecciones osteoarticulares
 Atracuro: efecto miorrelajante
la estreptidina o la desoxiestreptamina, se  Infecciones de piel y tejidos blandos
 Vacuna contra S. Typhi: posible
clasifican en dos grandes grupos. En este caso,  Quemaduras
inactivación de la vacuna viva
pertenece al segundo.  Infecciones genitourinarias
atenuada con reducción de su
Su Estructura comprende:  Exacerbaciones en fibrosis quística
eficacia clínica
C18 H37 N5 O9

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía parenteral

Tienen actividad bactericida dependiente de la Lactantes y niños:


concentración.  4,5 -7,5 mg/kg/24 horas ( 2-2,5mg/kg cad 6 -
La acción de los aminoglucósidos comprende 8 horas. Hipersensibilidad
una interacción inicial con la superficie externa No utilizar en el embarazo (atraviesan la
de la membrana celular bacteriana, transporte Adultos : placenta)
a través de la membrana interna.  3 mg /kg/día administrado en tres dosis Evitar en la lactancia
En el interior de la célula, se unen a la iguales cada 8 horas Se administra únicamente cuando no
subunidad 30S, donde interfieren con el exista otra alternativa terapéutica.
ensamblaje del aparato ribosomal funcional e Inhalatoria
impidiendo la lectura del mRNA.  300 mg/12 hrs por dia y noche, por 28 días

También existen pomadas y soluciones oftálmicas

47
Neomicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Consisten en dos o más aminoazúcares unidos


 Acenocumarol: aumento del
por enlaces glucosídicos a un núcleo de
efecto anticoagulante. Riesgo
hexosa que, por lo común, está en una posición
 Infecciones diarreicas, digestivas o de origen de hemorragias
central.
desconocido como enterocolitis  Fluorouracilo: reducción de los
Son derivados de Streptomyces o
 Estreñimiento niveles plasmáticos del agente
Micromonospora.
 Esterilización intestinal preoperatoria antineoplásico
Según que el componente aminociclitol sea
 Hiperamonemia  Metotrexato: reducción de los
la estreptidina o la desoxiestreptamina, se
 Afecciones hepáticas como encefalopatía niveles plasmáticos del agente
clasifican en dos grandes grupos. En este caso,
hepatica antineoplásico
pertenece al segundo.
 Atracuro: efecto miorrelajante
Su Estructura comprende:
C23 H46 N6 O13

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía oral o tópica

Niños
Tienen actividad bactericida dependiente de la  50-100 mg/kg/día divididos cada 6
concentración. horas.máximo 12 g/día . Hipersensibilidad a la neomicina o
La acción de los aminoglucósidos comprende
algún otro aminoglucósido
una interacción inicial con la superficie externa
Forma oral: Obstrucción intestinal
de la membrana celular bacteriana, transporte Encefalopatia hepática
a través de la membrana interna.  50-100 mg/kg/dia cada 6 h. Miastenia grave
Enfermedad intestinal inflamatoria o
En el interior de la célula, se unen a la
Adultos ulcerativa.
subunidad 30S, donde interfieren con el
ensamblaje del aparato ribosomal funcional e  1 g cada 4 horas por 2 a 3 dias Formas topicas: niños < 2 años
impidiendo la lectura del mRNA.
Topico
 1 a 4 aplicaciones al día en función de la
localización y el tipo de infección

48
Estreptomicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Consisten en dos o más aminoazúcares unidos  Eficaz frente a gram negativos y gram  Aumenta la toxicidad a:
por enlaces glucosídicos a un núcleo de positivos cefalosporinas, diureticos de asa,
hexosa que, por lo común, está en una posición  Tratamiento de primera línea de la agentes inmunológicos y
central. tuberculosis pulmonar, cutánea u ocular. citotóxicos.
Son derivados de Streptomyces o  Meningitis  Aumenta el bloqueo
Micromonospora.  Infecciones del tracto urinario neuromuscular con
Según que el componente aminociclitol sea  Gonorrea capreomicina, otros bloqueantes
la estreptidina o la desoxiestreptamina, se  Brucelosis musculares, toxina botulinica
clasifican en dos grandes grupos. En este caso,  Peste  Disminuye el efecto de la vacuna
pertenece al PRIMERO.  Endocarditis infecciosa BCG y de la vacuna de la fiebre
Su Estructura comprende:  Infecciones digestivas Tifoidea
C21 H37 N9 O12

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía parenteral

Adultos
Tienen actividad bactericida dependiente de la
 IM 0.5 a 2 g diarios depende de la infección.
concentración.
La acción de los aminoglucósidos comprende
Tuberculosis Hipersensibilidad
una interacción inicial con la superficie externa
 se inicia con 1g diario. Padecimientos renales y lesión del VIII
de la membrana celular bacteriana, transporte
para craneal.
a través de la membrana interna.
Lactantes y niños: Embarazo contraindicado
En el interior de la célula, se unen a la
Tuberculosis Evitar en la lactancia
subunidad 30S, donde interfieren con el
 20-40 mg/kg, 2 veces /semana (dosis maxima
ensamblaje del aparato ribosomal funcional e
1.5g/dosis).
impidiendo la lectura del mRNA.
Otras infecciones
 20-40 mg/kg/día dividido cada 6-12 horas

49
Eritromicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Infecciones respiratorias producidas por:
Su denominación como macrólidos proviene de su
S pyógenes, S pneumoniae, M  Adenosina: aparición de
estructura, ya que se encuentran constituidos por un
pneumoniae, H influenzae, B pertusis. arritmias graves
anillo de lactosa macrocíclico formado por muchos
 Faringitis estreptocócica  Betametasona: aumenta las
miembros, al que se van a unir uno o más
 NAC concentraciones plasmáticas
desoxiazúcares.
 Infecciones de la piel y tejidos blandos del corticoide
La diferencia entre los compuestos de esta familia
 Eritrasma por Corynebacterium M.  Carbamazepina: intoxicación,
precisamente va a estar dada por la cantidad de
 Enteritis por Campylobacter eleva el riesgo
átomos que componen la molécula. Por ejemplo, está
 Tos ferina  Conchicina: aumento de su
conformada por 14 átomos.
 Difteria concentración, asociado a
 Uretritis no gonocócica, cervicitis o inhibidores potentes como
Presentan: poca solubilidad en agua, tienen aspecto
proctitis CYP3A4
cristalino blanco, son bases débiles que se inactivan
 Profilaxis antes de intervenciones  Lincomicina: antagonismo a la
en medio ácido, de ahí que se presenten en forma de
odontológicas o quirúrgicas acción del antibiótico
sales o ésteres que son más resistentes a los Ácidos.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la


síntesis de proteínas en la bacteria a nivel Vía oral y parenteral
ribosómico, se fijan a la unidad 50S del mismo, e
impiden la reacción de translocación en la cual la Adultos
cadena de péptido en crecimiento se desplaza del  VO 1-2g /dia / 6 hrs // 4 g Hipersensibilidad a la Eritromicina o a
sitio aceptor al donador, por esta particularidad se los macrólidos
proscribe su combinación con otras drogas que Niños Ajustarse la dosis en px con
compiten con un sitio similar de fijación en el  VO 30-40 mg/kg/día /6hrs insuficiencia hepática
ribosoma como serían la clindamicina y el Duración 7-14 dias
cloranfenicol.
V.I.
Su efecto bactericida o bacteriostático depende de su  15-20 mg /kg/día /6 hrs // 4 g día
concentración, del microorganismo, del inóculo.

50
Azitromicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Más activa contra el H. influenzae, M.
Su denominación como macrólidos proviene de su
catharralis y Mycoplasma hominis.
estructura, ya que se encuentran constituidos por un anillo
 Muy eficaz en las enfermedades de
de lactosa macrocíclico formado por muchos miembros, al  Adenosina: aparición de
trasmisión sexual provocada por N.
que se van a unir uno o más desoxiazúcares. arritmias graves
gonorrhoeae, H. ducrey, Chlamydia
La diferencia entre los compuestos de esta familia  Ergotamina: toxicidad
trachomatis y Ureaplasma
precisamente va a estar dada por la cantidad de átomos ergotamínica
urealyticum.
que componen la molécula. Por ejemplo, está conformada  Apomorfina: prolonga el
 Tiene buena actividad contra
por 15 átomos. intervalo QT
 Bacteroides spp. y anaerobios
 Pimozida: riesgo de toxicidad
grampositivos spp
Presentan: poca solubilidad en agua, tienen aspecto cardiaca
 Infecciones respiratorias
cristalino blanco, son bases débiles que se inactivan en
 Infecciones de la pie y tejidos blandos
medio ácido, de ahí que se presenten en forma de sales o
 Infecciones genitourinarias
ésteres que son más resistentes a los Ácidos.
 NAC
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Alcanza la mayor concentración intracelular de todos los


macrólidos. Vía oral

Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la Adultos


síntesis de proteínas en la bacteria a nivel ribosómico, se  500mg / 24 hrs / 3 días Pacientes con historial de
fijan a la unidad 50S del mismo, e impiden la reacción de  500 mg 1º día / 250 mg / 24 hrs / 4 días hepatotoxicidad asociada al uso de
translocación en la cual la cadena de péptido en este fármaco
crecimiento se desplaza del sitio aceptor al donador, por Niños Edema angineurítico
esta particularidad se proscribe su combinación con otras  10 mg/kg/24 hrs/ 3 días Hipersensibilidad a la Eritromicina o
drogas que compiten con un sitio similar de fijación en el  10 mg/kg/ 1º día / 5 mg/ kg/ 24 hrs / 4 a los macrólidos
ribosoma como serían la clindamicina y el cloranfenicol. días
 1 h antes o 2 hrs después de Comer
Su efecto bactericida o bacteriostático depende de su
concentración, del microorganismo, del inóculo.

51
Claritromicina
Interacciones
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas
Farmacológicas
Su denominación como macrólidos proviene de su  Es la más activa contra Chlamydia pneumoniae y
estructura, ya que se encuentran constituidos por Legionella, así como el Campylobacter spp. Y
 Adenosina: aparición de
un anillo de lactosa macrocíclico formado por Helycobacter pylori
arritmias graves
muchos miembros, al que se van a unir uno o más  Es muy efectiva en las enfermedades de
 Betametasona: aumenta
desoxiazúcares. trasmisión sexual y contra micobacterias atípicas.
las concentraciones
La diferencia entre los compuestos de esta familia  Tiene actividad contra Mycobacterium leprae, la
plasmáticas del corticoide
precisamente va a estar dada por la cantidad de cual aumenta al asociarse con rifampicina, y frente
 Carbamazepina:
átomos que componen la molécula. Por ejemplo, a Mycobacterium avium, por lo que se utiliza en la
intoxicación, eleva el
está conformada por 15 átomos. sepsis por este germen en pacientes con SIDA
riesgo
 Asociada con la pirimetamina tiene magníficos
 Abemaciclib: aumento de
Presentan: poca solubilidad en agua, tienen  resultados en la toxoplasmosis
las concentraciones de
aspecto cristalino blanco, son bases débiles que  Si se combina con ampicillín es muy útil en el
inhibidores de la tirosina
se inactivan en medio ácido, de ahí que se  tratamiento de nocardia
quinasa
presenten en forma de sales o ésteres que son  Infecciones respiratorias
más resistentes a los Ácidos.  Infecciones micobacterianas
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar


la síntesis de proteínas en la bacteria a nivel
ribosómico, se fijan a la unidad 50S del mismo, e
impiden la reacción de translocación en la cual la Vía oral
cadena de péptido en crecimiento se desplaza del Hipersensibilidad
sitio aceptor al donador, por esta particularidad se Niños Insuficiencia renal
proscribe su combinación con otras drogas que 7.5 - 14 mg/kg/dia/ 2 tomas / 10 días Insuficiencia hepática
compiten con un sitio similar de fijación en el Px Terfenadina, cisaprida,
ribosoma como serían la clindamicina y el Adultos rifanbutin
cloranfenicol. 250- 500 mg/ 12 hrs / 10 días // 500 mg / 24 h

Su efecto bactericida o bacteriostático depende de


su concentración, del microorganismo, del inóculo.

52
Telitromicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Su denominación como macrólidos proviene de su


estructura, ya que se encuentran constituidos por un anillo
 Adenosina: aparición de arritmias
de lactosa macrocíclico formado por muchos miembros, al
graves
que se van a unir uno o más desoxiazúcares.
 Infecciones respiratorias  Betametasona: aumenta las
La diferencia entre los compuestos de esta familia
como bronquitis crónica, concentraciones plasmáticas del
precisamente va a estar dada por la cantidad de átomos que
amigdalitis aguda, corticoide
componen la molécula. Por ejemplo, está conformada por 15
faringitis  Carbamazepina: intoxicación, eleva el
átomos.
 Sinusitis aguda riesgo
 NAC  Abemaciclib: aumento de las
Presentan: poca solubilidad en agua, tienen aspecto
concentraciones de inhibidores de la
cristalino blanco, son bases débiles que se inactivan en
tirosina quinasa
medio ácido, de ahí que se presenten en forma de sales o
ésteres que son más resistentes a los Ácidos.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la síntesis


de proteínas en la bacteria a nivel ribosómico, se fijan a la
Vía oral
unidad 50S del mismo, e impiden la reacción de Hipersensibilidad
translocación en la cual la cadena de péptido en crecimiento Px con alargamiento de QT congénito
Adultos
se desplaza del sitio aceptor al donador, por esta Miastenia gravis: casos de insuficiencia
 800 mg / 24 h / 7-10 Días
particularidad se proscribe su combinación con otras drogas respiratoria fatal
que compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma Px con hepatitis o ictericia asociada a la
Niños
como serían la clindamicina y el cloranfenicol. administración de este fármaco
 800 mg / 24 h / 5 Días
Px con falla renal aguda
Su efecto bactericida o bacteriostático depende de su
concentración, del microorganismo, del inóculo.

53
Clindamicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
La clindamicina (DCI) es un antibiótico
 Infecciones del tracto respiratorio inferior:
semisintético producido por la sustitución del
empiema, neumonía y absceso pulmonar.
grupo 7(R)-hidroxilo por cloro en la posición 7(S)  Bloqueantes neuromusculares y
 Infecciones de la piel y tejidos blandos.
del compuesto madre, lincosamidas y derivado de puede potenciar la acción de
 Infecciones intraabdominales: peritonitis y
lincomicina por la sustitución de un átomo de cloro relajantes musculares no
abscesos intraabdominales.
por un grupo Hidroxilo (HO). despolarizantes como los
 Infecciones óseas y articulares:
agentes curarizantes
osteomielitis y artritis séptica.
Fórmula: C18H33ClN2O5S  Se ha demostrado antagonismo
 Septicemia.
in vitro entre clindamicina y
 Infecciones del tracto genital femenino:
Eficaz contra Cocos gram-positivos aerobios, eritromicina, por lo que no se
endometritis, infecciones vaginales
incluyendo algunos estafilococos y estreptococos recomienda la administración
posquirúrgicas, abscesos tuboováricos no
(eg. neumococos). Bacilos gram-negativos simultanea de ambos.
gonocócicos, celulitis pélvica, salpingitis y
anaerobios, incluyendo algunos miembros de los
enfermedad inflamatoria pélvica aguda
géneros de Bacteroides y de Fusobacterium.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
Su acción es predominantemente bacteriostática,
aunque a dosis elevadas puede ser bactericida.
Adultos
Inhibe la síntesis de proteínas uniéndose a las
 600 - 1200 mg/ día / 2 a 4 tomas
subunidades 50S de los ribosomas bacterianos y Hipersensibilidad a lincosanidos
 1200- 2700 mg/ 6 hrs
evitando la formación de uniones peptídicas. Meningitis
 NO más de 600 mg por I.M.
Sin embargo, no se considera como tratamiento Px Insuficiencia hepática o renal
 20- 40 mg/ kg/ día / 3 ó 4 tomas peso mayor
de primera elección en estas infecciones a menos
de 10 kg
que se trate de pacientes alérgicos a penicilinas o
en los que otros antibióticos menos tóxicos estén
Niños
contraindicados.
 8-25 mg/kg/día en 3-4 dosis

54
Cloranfenicol
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Cloranfenicol es una molécula orgánica, cuya


 Absceso cerebrales por B.Fragilis
estructura corresponde a un derivado del
 Actinomicosis  Inhibe el metabolismo de
nitrobenceno, sustituido en la posición 4.
 Artritis infecciosa clorpropamida, fenitoina,
En esta ramificación se encuentra presente un
 Sifilis fenobarbital, ciclosporina,
enlace tipo amida, como también la presencia
 Brucelosis tacrolimus, anticoagulantes orales.
de dos grupos hidroxilo y dos átomos de cloro.
 Celulitis  El paracetamol puede aumentar o
La presencia del anillo del nitrobenceno es
 Epiglotitis disminuir las concentraciones
relevante debido a que este se transforma en
 Fiebre recurrente tifoidea y paratifoidea séricas de cloranfenico
aminas aromáticas, las cuales pueden ser
 Meningitis  Ampicilina: fenómenos de
carcinogénicas.
 NAC antagonismo antibiótico
 Otitis media supurativa
Su fórmula es C11H12Cl2N2O5

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía parenteral

Adultos
 12.5mg/kg/día. Dosis máx 4g/día
De amplio espectro. El fármaco es bactericida
Hipersensibilidad
o (con mayor frecuencia) Bacteriostático. Niños
Px Insuficiencia hepática
 Meningitis: dosis de mantenimiento 75 -100
Como agente profilactico
Se une reversiblemente a la subunidad 50 s del mg/kg/dia divididos en 4 dosis, cada 6h
Embarazo y lactancia
ribosoma bacteriano e inhibe la síntesis de
PORFIRIA
proteínas de la reacción de transpeptidación es Otras infecciones
Antecedentes de depresión de médula
decir la formación del enlace peptídico,  50-100 mg/kg/día divididos en 4 dosis cada
ósea o discrasias sanguíneas.
catalizada por la peptidil transferasas. 6 h, dosis maxima 4g .

Topica
 Coliro :1 gota cada 3 h
 Pomada : 3-4 veces al dia o por las noches
55
Linezolid
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Infecciones de piel y tejidos blandos


 NAC  Buspirona: toxicidad por
Linezolid posee una estructura tricíclica que sería la
 Neumonía Nosocomial síndrome serotoninérgico
responsable de su actividad frente a los estafilococos
 No usarse en neumonías por gram  Dopamina: potencia el efecto
resistentes a la meticilina.
negativos. En caso de confirmarse, se hipertensivo
Además, posee anillos fluorados y grupos piperacínicos
deberá usar un antibiótico a la par de  Rasagilina: potencia la
que potencian su actividad y un grupo morfolínico que
este inhibición enzimática de las
aumenta su solubilidad y el perfil farmacocinético.
 Se ha estudiado la eficacia de linezolid monoaminooxidasas, con la
La absorción de linezolid es del 100%. Aunque los
frente a aparición de crisis hipertensiva
alimentos enlentecen ligeramente la absorción y la
 infecciones cutáneas, urinarias y graves
concentración plasmática máxima.
bacteriemia por enterococos
resistentes a la vancomicina

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía oral y parenteral
Las oxazolidinonas inhiben la síntesis proteica en una
diana distinta a la de otros antimicrobianos. Se fijan a la Adultos
subunidad 50S, en un lugar de fijación distinto al del  400- 600 mg / 2 dia / 10-14 días
cloranfenicol y lincosaminas, inhibiendo la formación del
complejo de iniciación 70S1. Neonatos <7 días
 10 mg / kg/ 12 hrs Hipersensibilidad
No inhibe la formación del complejo N formilmetionina-
Px con medicamentos que inhiban las
ARN-T, ni la elongación, ni la terminación de la síntesis
Neonatos >7 días, lactantes y niños: monoaminooxidasas A o B
proteica.
 10 mg/ kg/ 8 hrs Tirotoxicosis
In vitro, haciendo pases sucesivos de S. aureus y
Feocromocitoma
enterococo en placas con gradiente de moléculas, es
difícil inducir la aparición de mutantes resistentes. <5 años (oral, IV)
La resistencia se produce por una mutación en el  10 mg/kg/dosis, cada 8 horas.
gen23SrRNA con lo cual se fija menos el antimicrobiano
al ribosoma 5-11 años (oral, IV)
 10 mg/kg/dosis, cada 12 horas.
56
Ácido Nalixídico (1° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Tx de las infecciones urinarias


no complicadas producidas por
bacterias gram-negativas  Los antiácidos; el sucralfato; las
Las quinolonas de uso clínico tienen una estructura
susceptibles multivitaminas y los productos que
formada por dos anillos, con un nitrógeno en la
 Entre los microorganismos que contienen iones divalentes o trivalentes,
posición 1, un grupo carbonilo en la posición 4 y un
suelen ser sensibles al ác. reducen la absorción oral de las
grupo carboxilo en la posición 3.
nalidíxico se encuentran las quinolonas, reduciendo su eficacia
La potencia y el espectro aumentan de manera
Enterobacter spp., Escherichia  Puede desplazar a los anticoagulantes
significativa cuando llevan un átomo de flúor en la
coli, Klebsiella spp., Morganella orales de sus puntos de fijación a las
posición 6, posiblemente porque mejora la penetración
morganii, Proteus mirabilis, proteínas del plasma, incrementando
en tejidos y la unión a las topoisomerasas bacterianas.
Proteus vulgaris, Providencia las posibilidades de sangrado
rettgeri, Salmonella spp. y
Shigella spp.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Es un antibacteriano con acción bactericida, del grupo


de las quinolonas. Actúa bloqueando la ADN-girasa
bacteriana, impidiendo con ello la replicación del ADN
bacteriano. Vía oral
Actúa fundamentalmente frente a bacterias gram- Alergia a fluoroquinolonas y sus componentes.
negativas aerobicas, especialmente de la familia de las Adultos Alergia a quinolonas e hipersensibilidad.
enterobacterias. No es activo frente a psudomonas ni  1g/6hrs durante 1-2 semanas Deficiencia de glucosa-6-fosfato
especies gram-positivas. Crónico: 500 mg/6hrs deshidrogenasa
Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas Epilepsia
(topoisomerasas II) indispensables en la síntesis del Niños Porfiria
ADN. Tienen una actividad bactericida que depende de  14mg/kg/6hrs
la concentración. Su espectro se ha ido ampliando,
sobre todo desde la introducción de un átomo de flúor
en la posición 6 (fluoroquinolonas)

57
Ácido Pipemídico (1° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Las quinolonas de uso clínico tienen una estructura


formada por dos anillos, con un nitrógeno en la  Tx de las infecciones urinarias no
 Nitrofurantoína: antagonismo
posición 1, un grupo carbonilo en la posición 4 y un complicadas producidas por
antibacteriano
grupo carboxilo en la posición 3. bacterias gram-negativas
 Puede desplazar a los anticoagulantes
La potencia y el espectro aumentan de manera susceptibles
orales de sus puntos de fijación a las
significativa cuando llevan un átomo de flúor en la  Infección urinaria aguda, crónica o
proteínas del plasma, incrementando
posición 6, posiblemente porque mejora la recidivante
las posibilidades de sangrado
penetración en tejidos y la unión a las
topoisomerasas bacterianas

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Es un antibacteriano con acción bactericida, del
grupo de las quinolonas. Actúa bloqueando la ADN-
girasa bacteriana, impidiendo con ello la replicación
del ADN bacteriano.
Actúa fundamentalmente frente a bacterias gram-
Niños. 1 er trimestre embarazo y último mes
negativas aerobicas, especialmente de la familia de Vía oral
Alergia a fluoroquinolonas y sus componentes.
las enterobacterias. No es activo frente a
Alergia a quinolonas e hipersensibilidad.
psudomonas ni especies gram-positivas. Adultos
Deficiencia de glucosa-6-fosfato
Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas  400mg/12hrs durante 10 días
deshidrogenasa
(topoisomerasas II) indispensables en la síntesis
del ADN. Tienen una actividad bactericida que
depende de la concentración. Su espectro se ha
ido ampliando, sobre todo desde la introducción de
un átomo de flúor en la posición 6
(fluoroquinolonas)

58
Norfloxacino (2° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Antagonismo con: nitrofurantoína.


 Eliminación disminuida por: probenecid.
Las quinolonas de uso clínico tienen una estructura
 Aumenta concentración de: fármacos
formada por dos anillos, con un nitrógeno en la
metabolizados por CYP1A2 (cafeína,
posición 1, un grupo carbonilo en la posición 4 y un
 Tratamiento de infecciones del clozapina, ropinirol, tacrina, teofilina,
grupo carboxilo en la posición 3.
tracto urinario superior e inferior, tizanidina) monitorizar.
La potencia y el espectro aumentan de manera
incluyendo cistitis, pielitis,  Aumenta nivel sérico de: teofilina,
significativa cuando llevan un átomo de flúor en la
cistopielitis, causadas por ciclosporina; vigilar concentración y
posición 6, posiblemente porque mejora la
bacterias sensibles. adaptar dosis.
penetración en tejidos y la unión a las
 Aumenta acción de: anticoagulantes
topoisomerasas bacterianas.
orales como warfarina o derivados,
En este caso, en la posición 7
controlar tiempo de protrombina y otros
parámetros de coagulación.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Es un antibacteriano con acción bactericida, del


grupo de las quinolonas. Actúa bloqueando la ADN-
girasa bacteriana, impidiendo con ello la replicación
del ADN bacteriano.
Actúa fundamentalmente frente a bacterias gram-
Alergia a fluoroquinolonas y sus componentes.
negativas aerobicas, especialmente de la familia de
Vía oral Alergia a quinolonas e hipersensibilidad.
las enterobacterias. No es activo frente a
Deficiencia de glucosa-6-fosfato
psudomonas ni especies gram-positivas.
400 mg/12hrs durante 7-10 días deshidrogenasa
Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas
(topoisomerasas II) indispensables en la síntesis del
ADN. Tienen una actividad bactericida que depende
de la concentración. Su espectro se ha ido
ampliando, sobre todo desde la introducción de un
átomo de flúor en la posición 6 (fluoroquinolonas)

59
Ciprofloxacino (3° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Infecciones otorrinolaringológicas: Otitis media,
sinusitis, etc.
 Antiácidos: Se ha registrado
 Infecciones respiratorias: Bronconeumonía,
Las quinolonas de uso clínico tienen una disminución de los niveles
neumonía lobar, bronquitis aguda, agudización
estructura formada por dos anillos, con un plasmáticos de la quinolona,
de bronquitis crónica, bronquiectasia y
nitrógeno en la posición 1, un grupo carbonilo en se recomienda espaciar la
empiema.
la posición 4 y un grupo carboxilo en la posición 3. administración 2 ó 3 horas.
 Infecciones genitourinarias: Uretritis
La potencia y el espectro aumentan de manera  Anticoagulantes (warfarina):
complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis,
significativa cuando llevan un átomo de flúor en la Se ha registrado aumento
pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea.
posición 6, posiblemente porque mejora la del tiempo de protrombina
 Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis,
penetración en tejidos y la unión a las (41%) con riesgo de
artritis séptica.
topoisomerasas bacterianas. hemorragia, por posible
 Infecciones cutáneas y de tejidos blandos:
En este caso, en la posición 7 inhibición del metabolismo
Úlceras infectadas y quemaduras infectadas.
hepático del anticoagulante.
 Infecciones sistémicas graves: Septicemia,
bacteriemia, peritonitis.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones
Es un antibacteriano con acción bactericida, del
grupo de las quinolonas. Actúa bloqueando la
ADN-girasa bacteriana, impidiendo con ello la
replicación del ADN bacteriano.
Actúa fundamentalmente frente a bacterias gram- Vía oral
negativas aerobicas, especialmente de la familia Hipersensibilidad al
de las enterobacterias. No es activo frente a  250 mg cada 12 horas CIPROFLOXACINO y/o tener
psudomonas ni especies gram-positivas. antecedentes de hipersensibilidad a
Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas Infecciones graves las quinolonas.
(topoisomerasas II) indispensables en la síntesis  750 mg cada 12 horas, al ceder el cuadro Casos de Miastenia Grave
del ADN. Tienen una actividad bactericida que infeccioso administrar dosis normal
depende de la concentración. Su espectro se ha
ido ampliando, sobre todo desde la introducción de
un átomo de flúor en la posición 6
(fluoroquinolonas)

60
Levofloxacino (3° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Pielonefritis e infecciones
complicadas del tracto urinario,
 Adenosina: aparición de arritmias
prostatitis bacteriana crónica,
Las quinolonas de uso clínico tienen una estructura graves
cistitis no complicadas, ántrax por
formada por dos anillos, con un nitrógeno en la  Apomorfina: prolongación del intervalo
inhalación (tratamiento y profilaxis
posición 1, un grupo carbonilo en la posición 4 y un QT
tras exposición).
grupo carboxilo en la posición 3.  Absorción disminuida por: sales de Fe o
 Tratamiento, cuando los
La potencia y el espectro aumentan de manera zinc, antiácidos con Al y Mg,
antibacterianos recomendados
significativa cuando llevan un átomo de flúor en la formulaciones de didanosina con Al o
sean inapropiados, de: sinusitis
posición 6, posiblemente porque mejora la Mg que contengan agentes tampón
bacteriana aguda, exacerbación
penetración en tejidos y la unión a las (espaciar 2 h).
aguda de bronquitis crónica,
topoisomerasas bacterianas  Biodisponibilidad disminuida por:
neumonía adquirida en comunidad,
sucralfato, administrarlo 2 h después.
infección complicada de piel y
tejidos blandos.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Es un antibacteriano con acción bactericida, del


grupo de las quinolonas. Actúa bloqueando la ADN-
girasa bacteriana, impidiendo con ello la replicación
del ADN bacteriano. Vía oral
Actúa fundamentalmente frente a bacterias gram- Hipersensibilidad al Levofloxacino y/o tener
negativas aerobicas, especialmente de la familia de Adultos antecedentes de hipersensibilidad a las
las enterobacterias. No es activo frente a  250-500 mg/12-24hrs durante 7-14 quinolonas.
psudomonas ni especies gram-positivas. días Epilepsia
Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas Embarazo y lactancia
(topoisomerasas II) indispensables en la síntesis del Vía IV: la perfus. es lenta de mín. 30 min Casos de Miastenia Grave
ADN. Tienen una actividad bactericida que depende para 250 mg y 60 min para 500 mg.
de la concentración. Su espectro se ha ido
ampliando, sobre todo desde la introducción de un
átomo de flúor en la posición 6 (fluoroquinolonas)

61
Moxifloxacino (4° generación)
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Tx de las siguientes infecciones  Anticoagulantes orales: monitorización


bacterianas, causadas por periódica del INR.
Las quinolonas de uso clínico tienen una microorganismos sensibles. Solo  Si uso concomitante con medicamentos
estructura formada por dos anillos, con un debe utilizarse cuando no se que puedan reducir los niveles de
nitrógeno en la posición 1, un grupo carbonilo en considera apropiado el uso de otros potasio o medicamentos que estén
la posición 4 y un grupo carboxilo en la posición 3. agentes antibacterianos asociados a una bradicardia clínica
La potencia y el espectro aumentan de manera  Sinusitis bacteriana aguda (ABS). significativa: vigilar estrechamente.
significativa cuando llevan un átomo de flúor en la  Exacerbación aguda de EPOC  No puede excluirse que se produzca un
posición 6, posiblemente porque mejora la (incluido la bronquitis crónica) efecto aditivo en la prolongación del
penetración en tejidos y la unión a las (AECB). intervalo QT al administrar
topoisomerasas bacterianas  Enfermedad inflamatoria pélvica simultáneamente moxifloxacino con
leve o moderada sin absceso tubo- fármacos que puedan actuar sobre el
ovárico o pélvico asociados QT.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Es un antibacteriano con acción bactericida, del
grupo de las quinolonas. Actúa bloqueando la
ADN-girasa bacteriana, impidiendo con ello la
replicación del ADN bacteriano.
Actúa fundamentalmente frente a bacterias gram- Vía oral
negativas aerobicas, especialmente de la familia Hipersensibilidad al Moxifloxacino y/o tener
de las enterobacterias. No es activo frente a Adultos antecedentes de hipersensibilidad a las
psudomonas ni especies gram-positivas.  400 mg/24hrs durante 7-14 días quinolonas.
Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas Sx del QT largo
(topoisomerasas II) indispensables en la síntesis Niños Embarazo y lactancia
del ADN. Tienen una actividad bactericida que  7,5-10 mg/kg una vez al día vía oral
depende de la concentración. Su espectro se ha
ido ampliando, sobre todo desde la introducción de
un átomo de flúor en la posición 6
(fluoroquinolonas)

62
Metronidazol
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Disulfiram: Se ha reportado que la combinación
 Infecciones ginecológicas de disulfiram y METRONIDAZOL puede causar
como endometritis, abscesos reacciones psicóticas.
tubo-ováricos, salpingitis.  Alcohol: La ingestión de alcohol durante el
 Infecciones del tracto tratamiento con METRONIDAZOL puede causar
Los nitroimidazoles están compuestos por un respiratorio inferior como cólicos, náusea, cefalea y alteraciones
anillo de imidazol unido a un grupo nitro. empiema, abscesos vasomotoras.
pulmonares, neumonía  Terapia anticoagulante oral: METRONIDAZOL
Derivado de los 5-nitroimidazoles. producidos por Bacteroides sp. potencia el efecto anticoagulante de la warfarina
Actividad bactericida de amplio espectro frente  Septicemia bacteriana y otros anticoagulantes cumarínicos, causando
a bacterias anaeróbicas y protozoos  Endocarditis causada por un alargamiento del tiempo de protrombina.
Bacteroides sp.  Fenitoína o Fenobarbital: La administración de
 Tratamiento de infecciones medicamentos que inducen enzimas
bacterianas graves por microsomales como la fenitoína y el fenobarbital
anaerobios susceptible pueden causar una disminución en los niveles
plasmáticos
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Todos los nitroimidazoles actúan por medio de


la reducción del grupo nitro, para formar
compuestos intermedios inestables y tóxicos. Vía oral
El proceso de reducción requiere seis
electrones y ocurre con potenciales rédox muy Adultos
bajos, que solo lo tienen las bacterias  2000 mg/24hrs durante 3 días
Hipersensibilidad a los compuestos imidazol, primer
anaerobias. Esto produce metabolitos (radical  Ó 400mg/8hrs durante 5 días
trimestre del embarazo, antecedentes de discracias
nitro) que dañan el DNA bacteriano mediante  Ó 500mg/12 hrs durante 5-7
sanguíneas o con padecimiento activo del SNC.
oxidación y causan muerte celular. días
Este fenómeno se produce
independientemente de la fase de crecimiento Niños
bacteriano, lo que explica la actividad de los  1000mg/24hrs durane 3 días
nitroimidazólicos en contra de
microorganismos sin división celular.

63
Tinidazol
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Alcohol: no deben consumirse
 Tratamiento de amebiasis intestinal y la
durante el tratamiento con tinidazol
patología amebiana del hígado, producida
al menos un día después del mismo
por Entamoeba histolytica en niños
por la posibilidad de una reacción
 Profilaxis de infecciones posoperatorias
disulfirámica (efecto antabus). Esta
Los nitroimidazoles están compuestos por un producidas por bacterias anaerobias,
reacción se caracteriza por
anillo de imidazol unido a un grupo nitro. especialmente las que se asocian con la
enrojecimiento, vómitos y
cirugía de colon, gastrointestinal y
taquicardias.
Derivado de los 5-nitroimidazoles. ginecológica, en niños
 Terapia anticoagulante oral (tipo
Actividad bactericida de amplio espectro frente  Tratamiento de infecciones
warfarina): pueden potenciar los
a bacterias anaeróbicas y protozoos intraperitoneales (peritonitis, abscesos),
efectos de los fármacos
infecciones ginecológicas (endometritis,
anticoagulantes
endomiometritis, absceso tuboovárico),
 Vacuna tifoidea: evitar su
septicemia bacteriana, infecciones de la
administración durante el
herida posoperatoria
tratamiento con tinidazol
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Todos los nitroimidazoles actúan por medio de


la reducción del grupo nitro, para formar
Vía oral
compuestos intermedios inestables y tóxicos.
El proceso de reducción requiere seis
Amebiasis intestinal
electrones y ocurre con potenciales rédox muy
 50-60 mg/kg/día (máximo 2 g) en dosis
bajos, que solo lo tienen las bacterias Hipersensibilidad a los compuestos
única durante 3 días consecutivos
anaerobias. Esto produce metabolitos (radical imidazol
Si enfermedad grave o manifestaciones
nitro) que dañan el DNA bacteriano mediante Lactancia y embarazo
extraintestinales, 5 días.
oxidación y causan muerte celular. Epilepsia
Este fenómeno se produce
Amebiasis hepática
independientemente de la fase de crecimiento
 50-60 mg/kg/día (máximo 2 g) en dosis
bacteriano, lo que explica la actividad de los
única durante 3-5 días consecutivos.
nitroimidazólicos en contra de
microorganismos sin división celular.

64
Nitrofurantoína
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Antiácidos como el trisilicato
magnésico. Furantoína al menos 1 hora
antes o 2 horas después de tomar un
antiácido.
Es activa contra la mayoría de bacterias gram
 El probenecid y sulfinpirazona,
positivas y gram negativas.
utilizados en el tratamiento de la gota,
A temperatura ambiente es un sólido
 Tratamiento de la cistitis aguda, a corto disminuyen la excreción renal de
pulverulento o cristalino de color amarillo,
plazo (por 7 días) no complicada en nitrofurantoína.
inodoro y de sabor amargo. Puede formar
niñas, adolescentes y adultas  Los inhibidores de la anhidrasa
cristales aciculares de color naranja amarillento
carbónica (acetazolamida) y los
cuando se encuentra combinado con ácido
medicamentos que favorecen la
acético diluido
alcalinización de la orina (citrato
potásico, bicarbonato sódico)
disminuyen la actividad antibacteriana
de la nitrofurantoína.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral Hipersensibilidad a nitrofurantoína y otros


Es un antibiótico del grupo de los nitrofuranos.
nitrofuranos o a alguno de los excipientes
Actúa bloqueando la síntesis proteica en el
Niños y adolescentes utilizados en su composición.
ribosoma, rompe las cadenas de ADN y
 5-7 mg/kg de peso por día, repartidas En menores de 3 meses, debido a la inmadurez
bloquea la actividad de la acetil-coenzima A.
en 4 tomas durante 5-7 días del sistema enzimático eritrocitario.
Tiene actividad bactericida, con eficacia
Tratamientos prolongados (más de 7 días), ya
máxima a concentración varias veces el valor
Adultos sean continuos o intermitentes.
de la concentración inhibitoria mínima
 50-100mg/8hrs Porfiria aguda

65
Furazolidona
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

Es activa contra la mayoría de bacterias gram  Tx específico y sintomático de diarreas


positivas y gram negativas. bacterianas o protozoarias y enteritis
INCOMPATIBILIDADES: Con el alcohol y los
A temperatura ambiente es un sólido causadas por microorganismos
inhibidores de la MAO, pues puede provocar
pulverulento o cristalino de color amarillo, sensibles a la furazolidona.
efectos tóxicos sobre el organismo (efecto
inodoro y de sabor amargo. Puede formar  Indicado en el tratamiento de cólera
antabuse, fotosensibilidad).
cristales aciculares de color naranja amarillento causada por Vibrio Cholerae
cuando se encuentra combinado con ácido  Tratamiento de giardiasis producida
acético diluido por Giardia Lamblia.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral

Es un antibiótico del grupo de los nitrofuranos. 50 mg/5 mL


Actúa bloqueando la síntesis proteica en el Está contraindicada en los casos de deficiencia
ribosoma, rompe las cadenas de ADN y En casos de cólera o diarrea bacteriana de la glucosa-6-fosfato dehidrogenasa por la
bloquea la actividad de la acetil-coenzima A.  2 cucharaditas (100 mg) cada 6 horas al posibilidad de provocar un cuadro de anemia
Tiene actividad bactericida, con eficacia día por 5 a 7 días. hemolítica y de hipersensibilidad a la
máxima a concentración varias veces el valor furazolidona u otros nitrofuranos.
de la concentración inhibitoria mínima Giardiasis
 Oral, 2 cucharaditas (100 mg) cada 6
horas al día por 7 al 10 días.

66
Sulfasalazina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 La sulfasalazina inhibe la absorción y el


metabolismo del ácido fólico y puede
Constituido por ácido 5-aminosalicílico  Tratamiento de los episodios agudos y
causar deficiencia de este
Tienen en común en su estructura química el mantenimiento de la remisión de la
 Puede reducir la absorción de digoxina
nitrógeno en la posición 4, un anillo de benceno colitis ulcerosa
o de resinas de intercambio iónico
y un azufre con dos enlaces dobles unidos al  Tratamiento de la enfermedad de Crohn
(colestipol y colestiramina)
oxígeno. (unidas por un doble enlace AZO). activa
 La administración junto a hierro y calcio
Lo que siempre se sustituye es la amida(NH2)  Artritis reumatoide juvenil
puede retrasar la absorción
por otros radicales.  Espondiloartropatías
 Puede reducir las concentraciones de
 Psoriasis y artritis psoriásica
ciclosporina por interacción con el
citocromo P450.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía oral

Adultos
Antiinflamatorio intestinal, inhibidor de  40-60 mg/kg/día, repartidos en 3-6
leucotrienos (5-lipooxigenasa). tomas
Su efecto terapéutico es debido a la Mantenimiento: 20-30 mg/kg/día, repartidos en Hipersensibilidad o alergia a las sulfamidas
mesalazina, ya que inhibe el LTBL4. 3-6 tomas Alergia a las tiazidas
Su mecanismo de acción es la inhibición de la Porfiria
síntesis del ácido hidrofólico y cofactores FAH4 Artritis reumatoide juvenil (artritis juvenil Falla renal grave
para la síntesis de timidina, purinas y metionina idiopática) Niños menores de 2 años por el riesgo de
que participan en la formación de ADN, ARN y  Inicialmente 10 mg/kg/día Kernycterus.
proteínas respectivamente, por lo que el
parásito muere. Psoriasis
 Inicial 500 mg 2 veces al día,
aumentando hasta 3-4 g dividido en 2-3
dosis
67
Sulfacetamida
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Procesos inflamatorios asociados con
infección bacteriana por
microorganismos susceptibles a la
 La sulfacetamida antagoniza la acción
Constituido por ácido 5-aminosalicílico. sulfacetamida.
de los antibióticos bactericidas como
Tienen en común en su estructura química el  Indicada en procesos inflamatorios del
gentamicina, neomicina, polimixina B,
nitrógeno en la posición 4, un anillo de benceno segmento anterior del globo ocular y
cefalosporinas, amikacina, kanamicina.
y un azufre con dos enlaces dobles unidos al anexos como queratitis, iritis,
 Los anestésicos tópicos proparacaína y
oxígeno. iridociclitis, queratouveítis, episcleritis,
tetracaína interfieren la acción de la
Lo que siempre se sustituye es la amida(NH2) queratoconjuntivitis química y térmica,
sulfacetamida por ser derivados del
por otros radicales. queratoconjuntivitis flictenular,
ácido paraaminobenzoico.
escleritis, blefaroconjuntivitis seborreica
 Incompatible con las sales de plata
 Queratitis por acné rosácea y
disciforme
 Tracoma
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Antiinflamatorio intestinal, inhibidor de


leucotrienos (5-lipooxigenasa).
Su efecto terapéutico es debido a la
mesalazina, ya que inhibe el LTBL4.
Vía oftálmica Hipersensibilidad o alergia a las sulfamidas
Su mecanismo de acción es la inhibición de la
Alergia a las tiazidas
síntesis del ácido hidrofólico y cofactores FAH4
1-2 gotas/2hrs O inhibidores de la anhidrasa carbonica
para la síntesis de timidina, purinas y metionina
que participan en la formación de ADN, ARN y
proteínas respectivamente, por lo que el
parásito muere.

68
Magenida
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Tratamiento de quemaduras de
Constituido por ácido 5-aminosalicílico. segundo y tercer grados infectadas
Tienen en común en su estructura química el causadas por Candida albicans,
 Los anestésicos tópicos proparacaína y
nitrógeno en la posición 4, un anillo de benceno especies de Citrobacter, Enterobacter,
tetracaína interfieren su acción de la por
y un azufre con dos enlaces dobles unidos al Klebsiella, Serratia, Staphylococcus
ser derivados del ácido
oxígeno. aureus, S. epidermidis y el patógeno
paraaminobenzoico.
Lo que siempre se sustituye es la amida(NH2) más importante de las quemaduras:
por otros radicales. Pseudomonas aeruginosa.
 Heridas y laceraciones con destrucción
de la piel.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Discrasias sanguíneas.
Antiinflamatorio intestinal, inhibidor de Deficiencia de glucosa, -6-fosfato
leucotrienos (5-lipooxigenasa). deshidrogenasa.
Su efecto terapéutico es debido a la Uso tópico Acidosis metabólica.
mesalazina, ya que inhibe el LTBL4. Disfunción pulmonar.
Su mecanismo de acción es la inhibición de la Adultos Disfunción renal
síntesis del ácido hidrofólico y cofactores FAH4  Aplicar sobre las superficies capas de Hipersensibilidad conocida al medicamento.
para la síntesis de timidina, purinas y metionina 1,5 mm de espesor, una o dos veces al No se recomienda su uso en mujeres
que participan en la formación de ADN, ARN y día. embarazadas ni en período de lactancia,
proteínas respectivamente, por lo que el prematuros o recién nacidos hasta dos meses
parásito muere. de edad, ya que las sulfonamidas pueden
causar kernicterus en los neonatos.

69
Sulfadiazina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Tratamiento y prevención de las


infecciones en quemaduras de segundo
Constituido por ácido 5-aminosalicílico. y tercer grado, así como en úlceras
 La sulfadiazina de plata puede inactivar
Tienen en común en su estructura química el varicosas y de decúbito en niños
los desbridantes enzimáticos, no se
nitrógeno en la posición 4, un anillo de benceno mayores de 2 meses
debe utilizar concomitantemente con
y un azufre con dos enlaces dobles unidos al  Tiene una acción bactericida y
encimas proteolíticas como la
oxígeno. bacteriostática frente a bacterias
colagenasa, la papaína o las sutilainas
Lo que siempre se sustituye es la amida(NH2) grampositivas y gramnegativas,
ya que los metales pesados inactivan
por otros radicales. particularmente frente a
estas encimas.
Staphylococcus aureus, Pseudomonas
aeruginosa, Aerobacter aerogenes y
Klebsiella pneumoniae

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Antiinflamatorio intestinal, inhibidor de


leucotrienos (5-lipooxigenasa). Vía tópica
Hipersensibilidad a la sulfadiazina de plata, a
Su efecto terapéutico es debido a la
las sulfamidas o a alguno de los excipientes.
mesalazina, ya que inhibe el LTBL4.  1-2 aplicaciones al día en quemaduras
Su mecanismo de acción es la inhibición de la y heridas no muy contaminadas.
Debido al riesgo de ictericia nuclear, la
síntesis del ácido hidrofólico y cofactores FAH4 Hasta cada 4-6 horas en heridas muy
sulfadiazina de plata no debe administrarse a
para la síntesis de timidina, purinas y metionina contaminadas.
recién nacidos, prematuros, mujeres gestantes
que participan en la formación de ADN, ARN y Capa de 1.6 mm de espesor sobre la lesión y
a término y durante el periodo de lactancia
proteínas respectivamente, por lo que el cubrirla con un vendaje.
parásito muere.

70
Sulfadoxina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 La administración simultánea con


 Tratamiento de la Malaria aguda, no trimetropim o asociaciones de
Constituido por ácido 5-aminosalicílico. complicada, por P. falciparum resistente trimetropim y sulfamidas puede
Tienen en común en su estructura química el a cloroquina potenciar el efecto antifolato y aparecer
nitrógeno en la posición 4, un anillo de benceno  Profilaxis frente a malaria reacciones hematológicas adversas
y un azufre con dos enlaces dobles unidos al  Toxoplasmosis congénita (anemia megaloblástica, leucopenia,
oxígeno.  Actualmente no se recomienda de trombopenia).
Lo que siempre se sustituye es la amida(NH2) forma rutinaria y únicamente se puede  Contraindicado el uso con sales de oro,
por otros radicales. considerar en viajeros a zonas donde el ya que puede aumentar el riesgo de
paludismo por P. falciparum resistente a discrasia hemática.
cloroquina es endémico  Dapsona: riesgo de crisis hemolíticas,
evitar el uso concomitante.

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
Antiinflamatorio intestinal, inhibidor de
Dosis única Hipersensibilidad a pirimetamina o sulfadoxina
leucotrienos (5-lipooxigenasa).
 Comprimidos con: 500 mg de o a los excipientes de la composición.
Su efecto terapéutico es debido a la
sulfadoxina y 25 mg de pirimetamina Las dosis repetidas en profilaxis están
mesalazina, ya que inhibe el LTBL4.
contraindicadas si Insuficiencia hepática o
Su mecanismo de acción es la inhibición de la
Niños de menos de 3 meses (toxoplasmosis renal grave o discrasias sanguíneas.
síntesis del ácido hidrofólico y cofactores FAH4
congénita) Anemia megaloblástica por déficit de folatos
para la síntesis de timidina, purinas y metionina
 2 mg/kg/día durante 2 días Niños menores de 2 meses o 5 kg ya que
que participan en la formación de ADN, ARN y
 1 mg/kg/día durante 2-6 meses podrían presentar problemas en la
proteínas respectivamente, por lo que el
glucuronización hepática y kernicterus.
parásito muere.
Niños de 3 a 9 meses
 6,25 mg diarios

71
Sulfametoxazol/Trimetoprim
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Infecciones de vías respiratorias superiores
o inferiores: Rinitis, sinusitis, faringitis,  Tiazidas (incidencia aumentada de
Es un antibiótico bacteriostático tipo amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o trombocitopenia con púrpura en
Sulfonamida. Es con mayor frecuencia usado crónica, neumonía y bronconeumonía. pacientes mayores).
como parte de una combinación sinérgica con  Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o  Digoxina (puede presentarse una
Trimetoprima en un relación 5:1 en el crónica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis elevación en los niveles en
cotrimoxazol (abreviado SXT, SMX-TMP and gonocócicas. sangre).
SMZ-TMP,7 o TMP-SMX y TMP-SMZ).  Infecciones del aparato digestivo:  Anticoagulantes warfarínicos
Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y (puede aumentar el efecto
Su actividad primaria es contra cepas disentería bacilar. hipotrómbico).
susceptibles de Streptococcus,  Infecciones de la piel: Piodermias,  Depresores de la médula ósea (se
Staphylococcus aureus, Escherichia coli, furúnculos, abscesos y heridas infectadas. elevan los efectos leucopénicos
Haemophilus influenzae, y anaerobios orales  Oculares: Conjuntivas, blefaritis y sepsis y/o trombocitopénicos).
Fórmula: C10H11N3O3S neonata, septicemias y peritonitis.  Metenamina (se aumenta el riesgo
 Estados sépticos. de cristaluria).

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
No deberá administrarse a pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad a las
Adultos
sulfamidas o a TRIMETOPRIM.
Inhibe de forma competitiva la utilización del 100-200mg/12hrs durante 10 días
ácido para-aminobenzoico (PABA) en la
La relación riesgo-beneficio debe
síntesis del dihidrofolato que se produce en la Diarrea del viajero
evaluarse en las siguientes situaciones
célula bacteriana produciendo bacteriostasis. 200mg/12 hrs durante 3-5 días
clínicas: deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa (G6FD) disfunción
Niños
hepática porfiria y disfunción renal.
3-4mg/kg/12hrs

72
Isoniazida
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas
 Pirazinamida, rifampicina: aumenta la
hepatotoxicidad.
 Tratamiento de primera elección en  Inhibe el metabolismo de la
TBC activa pulmonar o extrapulmonar, carbamacepina, aumentando los
primoinfección sintomática. niveles de esta. Evitar su uso
 Quimioprofilaxis: primoinfección concomitante.
Modelo molecular del fármaco isoniazida
asintomática, riesgo de reactivación de  Antiácidos (sales e hidróxido de
(C6.H7.N3.O), un isonicotinamide antibiótico
una TBC (niños, personas originarias aluminio): disminuyen absorción de
utilizado para tratar la tuberculosis
de países con TBC endémica, isoniazida. Diferir administración (2 h).
inmunosuprimidos), contacto con un  Glucocorticoides: disminuyen la
tuberculoso bacilífero o infección concentración plasmática de isoniazida.
latente con fuerte reacción a tuberculina Controlar la evolución.
 Inhibe el metabolismo de la fenitoína
aumentando los niveles de esta.
Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Antituberculoso. Bactericida de primera línea


Enfermedad tuberculosa
en el tratamiento de la tuberculosis (TBC).
 10-20 mg/kg/día en dosis única diaria
Actúa inhibiendo los procesos de síntesis de la
(máximo de 300 mg/día) Hipersensibilidad conocida a las hidracinas
pared bacteriana.
(rash, artralgias o hepatitis durante su uso
Inhibe la síntesis de los ácidos micólicos
Quimioprofilaxis: previo).
mediante el bloqueo de la enzima micolato
 5-10 mg/kg/día, en dosis única diaria Insuficiencia hepática grave.
sintetasa.
(máximo de 300 mg/día) durante 6 No administrar en niños con déficit de G6PD.
Es activa contra micobacterias en fase de
meses mínimo, en monoterapia.
división celular. Su efecto bactericida puede
Niños >12 años (igual que adultos): 300 mg/día
tardar una o dos divisiones celulares antes de
manifestarse.

73
Rifampicina
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Puede acelerar el metabolismo y


La Rifampicina es un antibiótico bactericida  Tuberculosis: En todas sus formas, reducir la actividad de los siguientes
del grupo de las rifamicinas. Es un incluyendo casos recientes, avanzados, fármacos: anticonvulsivantes,
componente semisintético derivado de crónicos, y resistentes. antiarrítmicos, antipsicóticos,
Amycolatopsis rifamycinica (previamente  Debe asociarse por lo menos con otro anticoagulantes orales, antifúngicos,
conocido como Amycolatopsis fármaco antituberculoso. fármacos antirretrovirales,
mediterranei y Streptomyces  Profilaxis infección por meningococo, barbitúricos, bloqueadores beta-
mediterranei). tratamiento algunas infecciones por adrenérgicos, bloqueadores de
staphylococcus sp canales de calcio, cloranfenicol,
Fórmula: C43H58N4O12 claritromicina, corticosteroides,
ciclosporina, glucósidos cardiacos

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones


Vía oral
Antituberculoso. Bactericida de primera
Adultos
línea en el tratamiento de la tuberculosis
 10 mg/kg diarios, sin exceder 600 mg/día,
(TBC).
junto con por lo menos un fármaco
Precisa para su acción una fase de
tuberculostático/tuberculicida más.
reproducción u crecimiento activo.
Actuando como inhibidor de síntesis de Hipersensibilidad a las rifamicinas
Quimioterapia de corto plazo:
ARN bacteriano. Porfiria
 Fase inicial (2 meses): Administrar
Presenta acción sinérgica con la Lentes de contacto blandos: causa coloración
Diariamente, o dos a tres veces por semana
Anfotericina B. en ellos
 Fase de continuación (4 meses o más): Para
La inhibición del ARN bacyeriano es por la
microorganismos sensibles, administrar
unión a la ARN Polimerasa. Y no es
RIFAMPICINA e isoniazida diariamente o 2 a
citotóxico, ya que es incapaz de atravesar
3 veces por semana
las membranas mitocondriales de las
células somáticas humanas.
Niños
 10 a 20 mg/kg/día, sin exceder 600 mg/día
74
Pirazinamida
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

La pirazinacarboxamida es una amida de ácido


monocarboxílico resultante de la condensación
formal del grupo carboxi del ácido pirazinoico  Tuberculosis en todas sus formas y
(ácido pirazina-2-carboxílico) con amoníaco . cualquiera que sea su localización
 Cambios en la concentración de
La pirazinacarboxamida, un profármaco del orgánica.
ciclosporina. Monitorizar niveles de
ácido pirazinoico, se utiliza como parte de  Se administra en combinación con otros
esta.
regímenes multimedicamentosos para el fármacos antituberculosos
tratamiento de la tuberculosis.  No es activo frente a M. bovis.

Fórmula: C5H5N3O

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Vía oral
Antituberculoso. Bactericida de primera línea
Lactantes, niños y adolescentes <15 años o 40
en el tratamiento de la tuberculosis (TBC).
kg
De acción micobactericida. Actúa
 30-40 mg/kg/día vía oral cada 24 h.
específicamente sobre Micobacterium
La dosis diaria no debe exceder de 2 g cada 24 Hipersensibilidad a Pirazinamida
tuberculosis. Solo es activa los 2-3 primeros
horas. Falla renal grave
meses de tratamiento.
Ataque agudo de gota
Carece de actividad sobre microorganismos
>15 años o 40 kg
atípicos.
 15 a 30 mg/kg/día cada 24 horas.
Es convertida a ácido pirazinoico por los
 La dosis habitual es de 1 a 2 g/día.
microorganismos susceptibles
La dosis diaria no debe exceder de 3 gr cada
24 horas.

75
Etambutol
Estructura Química Indicaciones Terapéuticas Interacciones Farmacológicas

 Tratamiento de primera línea de la


tuberculosis en asociación con
El etambutol es un derivado de etilendiamina isoniazida, rifampicina y pirazinamida
que es etano-1,2-diamina en la que un en lactantes ≥3 meses  Los antiácidos que contienen hidróxido
hidrógeno unido a cada uno de los nitrógenos  También es de elección en terapia de aluminio pueden disminuir la
está sustituido por un grupo 1-hidroxibutan-2- combinada cuando hay posibilidad de absorción del etambutol, por lo que se
ilo resistencia confirmada a otros recomienda no administrarlos en las 4
antituberculosos de primera línea, en la horas siguientes a la toma de
Fórmula molecular: C10H24N2O2 meningitis tuberculosa (aunque la etambutol.
penetración en LCR es <25%) y en la
tuberculosis miliar.
 Infecciones por micobacterias atípicas

Mecanismo de Acción Posología Contraindicaciones

Antituberculoso. Bactericida de primera línea


en el tratamiento de la tuberculosis (TBC). Vía oral
Actúa inhibiendo los procesos de síntesis de la
Hipersensibilidad conocida o alergia a
pared bacteriana.  15-25 mg/kg/día cada 24 h, vía oral.
etambutol
Inhibe la síntesis de los ácidos micólicos Dosis máxima recomendada: 2500 mg al día.
Neuritis óptica preexistente.
mediante el bloqueo de la enzima micolato
Trastornos de la visión
sintetasa. En terapia de inducción de tuberculosis
Es activa contra micobacterias en fase de  La dosis debe ser 25 mg/kg/día
reproducción, NO en formas latentes.

76
Interacciones
Mecanismo de Acción Posología Indicaciones Terapéuticas
Farmacológicas

Aciclovir (Nucleótidos, excl. inhibidores de la transcriptasa inversa)


Interfiere con el ADN Vía oral La administración simultánea  Infecciones causadas
polimerasa viral inhibiendo Adultos de probenecid con por citomegalovirus.
la replicación del ADN viral  200 mg cada 4 horas ACICLOVIR intravenoso  Encefalitis causada por
al impedir terminar la aumenta la vida media el virus del herpes
duplicación de la cadena VI promedio y el área bajo la simple.
tras su incorporación al Adultos y niños mayores de 12 años curva de concentración-  Herpes mucocutáneo
ADN viral  5 mg/kg de peso corporal cada 8 horas por tiempo. en pacientes
siete días. inmunocomprometidos.
 Varicela zoster en
Niños menores de 12 años pacientes
 250 mg/m2 de superficie corporal/día, cada inmunocomprometidos
8 horas por 7 días

Famciclovir (Nucleótidos, excl. inhibidores de la transcriptasa inversa)


Antiviral, inhibe la Vía oral Niveles plasmáticos  Herpes zoster en
replicación de ADN viral. aumentados por: probenecid inmunocompetentes e
Adultos (controlar toxicidad y inmunocomprometidos
 500mg/8hrs durante 7 días considerar reducir famciclovir  Herpes zoster oftálmico
a 250 mg 3 veces/día). en inmunocompetentes
Inmunocomprometidos  Herpes genital 1 er
 250mg/8hrs durante 5 días Posible reducción de episodio y episodios
metabolito activo recurrentes en
(penciclovir) por inhibición de inmunocompetentes
aldehído oxidasa

Valaciclovir (Nucleótidos, excl. inhibidores de la transcriptasa inversa)


Es transformado Vía oral Después de la  Tratamiento del herpes
rápidamente a aciclovir, el administración de valaciclovir zoster localizado en
cual inhibe la síntesis del Adultos a pacientes sanos tratados sujetos
DNA vírico. Para ejercer  1 g tres veces al día durante 7 días con cimetidina, probenecid o inmunocompetentes
su efecto, el aciclovir debe ambos, se observó un  Profilaxis del herpes
ser fosforilado Herpes genital. Adultos y adolescentes aumento del AUC del genital
intracelularmente  1 g dos veces al día durante 10 días aciclovir debido a una  Profilaxis de la
reducción de su infección primaria por
aclaramiento. citomegalovirus (CMV)
Valganciclovir (Nucleótidos, excl. inhibidores de la transcriptasa inversa)
Profármaco del En trasplante Aumenta toxicidad de:  Prevención de la
ganciclovir. Inhibe la Adultos probenecid, micofenolato enfermedad por
síntesis de ADN y la  900 mg/24 horas. mofetilo, trimetoprima, citomegalovirus (CMV)
replicación de virus dapsona, pentamidina. en pacientes
herpéticos. Pediátrica Riesgo de neuropatía seronegativos que
 15-18 mg/kg/24 horas o 500 mg/m2/12 horas periférica con: zalcitabina, reciben un trasplante
(máximo 900 mg/día). vigilar.  Tratamiento de
inducción y
En CMV mantenimiento de la
 16 mg/kg/12 horas retinitis por CMV en
pacientes con SIDA
Cidofovir (Nucleótidos, excl. inhibidores de la transcriptasa inversa)
Suprime la replicación del Infección por CMV Evitar asociar a con tenofovir  Tratamiento de la
CMVH mediante inhibición  Inducción: 5 mg/kg 1 vez/semana, 2 disoproxil fumarato por retinitis por CMV
selectiva de la síntesis del semanas. riesgo de síndrome de resistente a ganciclovir
ADN viral.  Mantenimiento: 5 mg/kg, 1 vez/2 semanas Fanconi. y foscarnet en
Por coadministración con pacientes con sida sin
Infección por trasplante pulmonar probenecid, aumenta la alteración renal.
 1 mg/kg en días alternos o 3 veces/semana, exposición de paracetamol,  Infecciones
4 semanas. Aciclovir, IECAS, diseminadas graves
Hidratación: perfusión intravenosa: 20 ml/kg, barbitúricos, AINES, por adenovirus en
solución salina al 0,9% benzodiacepinas, etc. pacientes
inmunodeprimidos.
Molnupiravir (Nucleótidos, excl. inhibidores de la transcriptasa inversa)
Actúa mediante un Vía oral No se han identificado  Indicado para el
mecanismo conocido interacciones farmacológicas tratamiento de la
como catástrofe de error  800 mg cada 12 horas durante 5 días con el molnupiravir. enfermedad por
viral. Mediante la No se requiere ajuste de dosis en el caso de No son inhibidores o COVID-19 de leve a
incorporación de su pacientes con insuficiencia renal o hepática, o en inductores moderada, en adultos
metabolito en el ARN viral, mayores de 65 años de los principales con una prueba
se produce una mecanismos de diagnóstica de SARS-
acumulación de errores en metabolización de fármacos COV-2 positiva y que
el genoma viral que tengan al menos un
conduce a la inhibición de factor de riesgo de
la replicación. desarrollar una
enfermedad grave
Delavirdina (Inhibidores NO Nucleósidos de la transcriptasa inversa)
Inhibidor selectivo de la Vía oral Puede aumentar las  Tx de infección VIH-1,
transcriptasa inversa del concentraciones plasmáticas en combinación con
VIH-1. Su acción selectiva  400mg 3 veces al dia en combinación con de algunos fármacos otras terapias
se ejerce a través de un otros antirretrovirales aumentando su toxicidad: antirrretrovirales.
sitio de unión sobre la TI Antihistamínicos H1
diferente del sitio de unión (terfenadina, astemizol),
del substrato benzodiacepinas, derivados
deoxinucleótido trifosfato de la ergotamina, etc.

Etravirina (Inhibidores NO Nucleósidos de la transcriptasa inversa)


Bloquea las actividades de Uso pediátrico Los fármacos que inducen o  Tratamiento de la
la polimerasa del ADN 16 a <20 kg inhiben las enzimas infección por el virus de
dependiente del ARN y del  100 mg/12 h CYP3A4, CYP2C9, VIH-1, en pacientes
ADN mediante el bloqueo CYP2C19 y UDPGGT previamente tratados,
de la región catalítica de la 20 a <25 kg pueden reducir o aumentar, administrado junto con
enzima.  125 mg/12h respectivamente, las un inhibidor de la
concentraciones de proteasa potenciado y
25 a <30 kg etravirina. A su vez, etravirina con otros
 150 mg/12h puede interferir en el medicamentos
metabolismo de otros antirretrovirales
≥30 kg fármacos.
 200 mg/12 h

Nevirapina (Inhibidores NO Nucleósidos de la transcriptasa inversa)


(INNTR). Se une Vía oral La nevirapina presenta un  Tratamiento de
directamente a ésta y elevado potencial de adolescentes y niños
bloquea las actividades de Adolescentes ≥16 años interacciones de cualquier edad
las polimerasas RNA  200 mg/12 horas. farmacológicas, por lo que es infectados por VIH-1
dependiente y DNA Iniciar con 200 mg una vez al día los primeros 14 necesario establecer una  Transmisión perinatal:
dependiente, ocasionando días. estrecha vigilancia de la los recién nacidos de
una ruptura del sitio eficacia/toxicidad de mujeres infectadas por
catalítico de la enzima Niños nevirapina y la medicación el virus VIH que no han
 150 mg/m2 una vez al día durante dos concomitante. recibido tratamiento
semanas antirretroviral antes del
A partir de entonces de 150 mg/m2 dos veces al día. parto

Oseltamivir (Inhibidores de la Neuroaminidasa)


Inhibe selectivamente las Vía oral Precaución con: fármacos  Tratamiento de la gripe.
neuraminidasas del virus con estrecho margen Indicado en niños
influenza, importantes Niños >13 años terapéutico y eliminación  Profilaxis de la gripe.
para la entrada de virus en  75 mg, 2 veces al día durante 5 días renal conjunta (p.ej.: Prevención
células no infectadas y la clorpropamida, metotrexato, posexposición de niños
Lactantes de 10 kg a 15 kg fenilbutazona). ≥12 meses
liberación de partículas  30 mg, 2 veces al día por 5 días o 10 en  Prevención estacional
virales recién formadas. inmunocomprometidos en niños >12 meses.

Zanamivir (Inhibidores de la Neuroaminidasa)


Inhibidor de la Polvo de inhalación La administración de  Tratamiento de la gripe
neuraminidasa del virus de zanamivir durante 28 días no A y B en adultos y niños
la gripe, una enzima que 48 hrs post síntomas altera la respuesta (≥ 5 años)
libera las partículas virales  2 inhalaciones de 5mg/12 hrs durante 5 días inmunitaria a la vacuna de la  Profilaxis post-
de la membrana Estacional: 2 inhalaciones de 5mg cada 24 hrs gripe. exposición de la gripe A
plasmática de las células durante 28 días y B en adultos y niños ≥
infectadas 5 años

Amantadina (Aminas)
Inhibe acoplamiento de Vía oral Contraindicado con  Tx de los síntomas
partículas víricas y prolongadores QT: característicos y
posterior liberación del ác. Influenza antiarrítmicos de la clase A profilaxis de la gripe A,
nucleico; impide fusión  100mg cada 12 hrs. Iniciar dentro de las 24- (quinidina disopiramida, cuando el virus
cubierta vírica con 48 hrs al comienzo de los síntomas procainamida). (Influenza A) está
membrana vacuolar; Continuarlo hasta 48 hrs después de la desaparición Efectos centrales circulando en la
interfiere en penetración de los mismos potenciados con: comunidad.
del virus a través de simpaticomiméticos del SNC.  Antiparkinsoniano
membrana celular
Ribavirina (Aminas)
La ribavirina monofosfato Vía oral Evitar con: azatioprina  Tratamiento de la
es capaz de inhibir de (riesgo de pancitopenia y hepatitis C crónica
forma competitiva y Adultos supresión medular entre las
potente dicha enzima,  3 millones de U, 3 veces a la semana sem 3 y 7 de tx).
disminuyendo las reservas Riesgo de acidosis láctica
de estos nucleótidos (o Con solución parenteral de Interferón alfa-2b con: análogos de los
nucleósidos) a la mitad en 1000 mg al dia nucleósidos, solos o en
las células tratadas.  2 comprimidos de 200 mg por el dia combinación con otros
 3 comprimidos de 200 mg por la noche nucleósidos

Rimantadina (Aminas)
Inhibe la replicación del Vía oral La administración simultánea  Prevención y tto. de la
virus influenza A, con cimetidina reduce la gripe por virus
principalmente por Uso profiláctico depuración total de influenza A.
alteración en la liberación  Dosis diaria de 150 mg o mayor se rimantadina en  Prevención de la gripe
del ác. nucleico viral en la administre dividida en dos dosis (una cada aproximadamente 18%, lo en pacientes de alto
célula huésped, 12 horas) para reducir al máximo el riesgo de que puede prolongar su riesgo:
interfiriendo con la función efectos secundarios.
transmembrana en el efecto y vida media de inmunodeprimidos,
canal iónico de la proteína eliminación. diabéticos, asmáticos.
viral M2.

Abacavir (Nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa)


Inhibe la transcriptasa Vía oral Abacavir puede aumentar el  Tratamiento de la
inversa del VIH, lo que da aclaramiento de metadona, infección por virus de la
lugar a la terminación de la Niños ≥3 meses pudiendo requerirse un inmunodeficiencia
cadena y a la interrupción  8 mg/kg cada 12 horas (dosis máxima 300 aumento de dosis en algunos humana (VIH), tanto en
del ciclo de replicación mg cada 12 horas). pacientes. niños como
viral. No se recomienda su adolescentes.
Adultos y niños mayores administración junto con
 300 mg cada 12 horas o 600 mg cada 24 h. tipranavir

Didanosina (Nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa)


Inhibe la transcriptasa Vía oral Exposición reducida por:  En combinación con
inversa del VIH, lo que da metadona, monitorizar. otros medicamentos
lugar a la terminación de la Adultos Para formas administradas antirretrovirales en el
cadena y a la interrupción  200mg/12hrs o 400mg/24 hrs con antiácidos: disminuye tto. de pacientes
del ciclo de replicación concentración plasmática de infectados por el VIH-1,
viral. Niños tetraciclinas y de algunas sólo cuando no pueden
 240mg/kg/dia quinolonas utilizarse otros
antirretrovirales.

Emtricibatina (Nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa)


Inhibe la transcriptasa Solución oral No tiene interacciones  Tratamiento de la
inversa del VIH, lo que da clínicamente relevantes. infección por el VIH-1
lugar a la terminación de la Neonatos/lactantes (0-3 meses) en pacientes >4 meses
cadena y a la interrupción  Solución oral, 3 mg/kg, una vez al día. de edad, en
del ciclo de replicación combinación con otros
viral. Niños (3 meses - 17 años) medicamentos
 Solución oral: 6 mg/kg, una vez al día (dosis antirretrovirales
máxima: 240 mg/día).

Estavudina (Nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa)


Inhibe la transcriptasa Vía oral La ESTAVUDINA no se une  Para el tratamiento de
inversa del VIH, lo que da a las proteínas por lo que no pacientes adultos y
lugar a la terminación de la Adultos (12 años en adelante) se espera que afecte la pediátricos con
cadena y a la interrupción  Para pacientes > 60 kg: 40 mg cada 12 farmacocinética de los infección por VIH en
del ciclo de replicación horas. medicamentos unidos a quienes la zidovudina
viral. proteínas. está contraindicada.
Pacientes pediátricos
 Para pacientes < 30 kg: 1 mg/kg cada 12
horas.
 Para pacientes > 30 a < 60 kg: 30 mg cada
12 horas.
 Para pacientes > 60 kg: 40 mg cada 12
horas.

Lamivudina (Nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa)


Inhibe la transcriptasa Infección por VIH La probabilidad de aparición  Terapia de
inversa del VIH, lo que da Neonatos <4 semanas (prevención transmisión de interacciones metabólicas combinación
lugar a la terminación de la perinatal o tratamiento) es baja, debido al limitado antirretroviral para el
cadena y a la interrupción  2 mg/kg/12 h. metabolismo, la baja unión a tratamiento de adultos
del ciclo de replicación proteínas plasmáticas y al y niños infectados por
viral. Dosis pediátrica (≥4 semanas) casi total aclaramiento renal. el virus de la
 4 mg/kg (máximo 150 mg) cada 12 horas inmunodeficiencia
humana (VIH)
Adultos y adolescentes ≥30 kg  Tratamiento de la
 1 comprimido, 2 veces al día. hepatitis B (VHB)
crónica
Cronicidad por VHB
Adolescentes ≥12 años y adultos
 100 mg/día.

Niños 2-11 años


 3 mg/kg 1 vez al día (dosis máxima: 100
mg/día)
Tenofovir (Nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa)
Inhibe la transcriptasa Comprimidos Didanosina: potenciando su  Tx VIH: en
inversa del VIH, lo que da toxicidad (pancreatitis, combinación con otros
lugar a la terminación de la Recubiertos con película (dosis de 245 mg) neuropatía). antirretrovirales en
cadena y a la interrupción  Tratamiento VIH: en adolescentes de 12-18 Atazanavir: la pacientes pediátricos
del ciclo de replicación años coadministración produce un infectados por VIH-1.
viral.  Profilaxis preexposición descenso en las  Tratamiento VHB: en
 Tratamiento VHB: en adolescentes de 12-18 concentraciones de pacientes pediátricos
años atazanavir y un aumento en ≥6 años y <12 años
los niveles de tenofovir
Dosis pediátrica (≥2 años - <12 años)
 8 mg/kg/dosis, 1 vez al día.
Dosis en adolescentes: ≥12 años y peso ≥35 kg
 300 mg, 1 vez al día.
Zalcitabina (Nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa)
Inhibe la transcriptasa Vía oral La zalcitabina tampoco  Px infectados por VIH
inversa del VIH, lo que da afecta a la fosforilación en combinación con
lugar a la terminación de la Adultos intracelular de la zidovudina otros fármacos
cadena y a la interrupción  0.75mg/8hrs antirretrovirales
del ciclo de replicación
viral.
Zidovudina (Nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa)
Inhibe la transcriptasa Vía oral Se han reportado bajos  Adyuvante en el
inversa del VIH, lo que da niveles sanguíneos de tratamiento de la
lugar a la terminación de la Adultos fenitoína en algunos infección por virus de
cadena y a la interrupción  500 ó 600 mg/día divididos en 2 tomas pa-cientes que toman inmunodefi-ciencia
del ciclo de replicación ZIDOVUDINA humana (VIH).
viral. Terapia avanzada de VIH
 50 mg de ZIDOVUDINA cada 12 horas (500
mg de dosis diaria total), administrados con
150 mg de 3 lamivudina cada 12 horas (300
mg dosis diaria total)

Raltegravir (Inhibidor de integrasa)


Inhibe la actividad Vía oral El raltegravir no induce ni  Tratamiento de la
catalítica de la integrasa, inhibe las enzimas del infección por el virus de
una enzima codificada por  400 mg (un comprimido) dos veces al día citocromo P450 ni la la inmunodeficiencia
el VIH y necesaria para la glucoproteína P. Su perfil de humana (VIH-1) en
replicación viral  Niños interacciones es escaso. combinación con otros
 11 kg: la dosis del comprimido masticable La rifampicina, el tipranavir y fármacos
dependerá del peso, hasta un máximo de el efavirenz son inductores antirretrovirales.
300 mg, dos veces al día de UGT1A1.  Profilaxis
posexposición no
ocupacional del VIH
Amprenavir (Inhibidor de la Proteasa)
Inhibidor competitivo de la Vía oral Disminuye exposición mutua  Infección por VIH-1 en
proteasa del VIH. Bloquea (no recomendado) con: ads. y niños > 4 años
la capacidad de la Adultos efavirenz/saquinavir. previamente tratados
proteasa viral para escindir  1200mg. Dos veces al día No se recomiendan dosis > con IP, asociado con
las poliproteínas 200 mg/día de ketoconazol o otros antirretrovirales.
precursoras necesarias Niños itraconazol con ritonavir.
para la replicación viral.  20mg/kg al día
Antivirales
Interacciones
Mecanismo de Acción Posología Indicaciones Terapéuticas
Farmacológicas

Anfotericina B (Uso sistémico)


Unión a esteroles de la Infusión IV Se debe tener precaución en  Aspergilosis.
membrana citoplasmática del pacientes que reciban terapia  Blastomicosis.
hongo, determinando  dosis de 1 a 2 mg/kg/hora concomitante con otros  Coccidiodomicosis.
alteraciones de la permeabilidad medicamentos nefrotóxicos  Criptococosis.
con pérdida de contenido Inicio (aminoglucósidos,  Candidiasis sistémica.
citoplasmático y muerte de la  dosis diaria de 3-4 mg/kg, según las ciclosporinas, cisplatino y  Histoplasmosis.
célula (efecto fungicida). necesidades. pentamidina)  Mucormicosis.

Caspofungina (Uso sistémico)


Inhibe la síntesis del beta (1,3)- En función a la superficie No debe administrarse a  Candidiasis invasiva
D-glucano, un componente pacientes con en adultos o niños.
esencial de la pared celular de Niños 1-17 años hipersensibilidad a  Aspergilosis invasiva
muchas levaduras y hongos  Dosis de carga única de 70 mg/m2 el caspofungina o a alguno de en adultos o niños que
filamentosos. primer día (máximo 70 mg) los excipientes. son refractarios o
Seguida de 50 mg/m2/día posteriormente Al contener sacarosa no debe intolerantes a
(máximo 70 mg al día). administrarse a pacientes con anfotericina B
intolerancia a la fructosa

Fluconazol (Uso sistémico)


Reduce la concentración de Infusión IV Se ha reportado una fatalidad  Tratamiento de
ergosterol, esencial para la de la hipoglucemia asociada candidiasis vaginal
integridad de la membrana Adultos con el uso combinado del  Tx de infecciones por
citoplásmica fúngica  400 mg en el primer día, seguido de FLUCONAZOL y gliburida. Candida de las vías
200-400 mg una vez al día FLUCONAZOL reduce el urinarias, peritonitis y
metabolismo de la en infecciones
Niños tolbutamida, gliburida y sistémicas
 3 mg/kg/día. glipicida

Itraconazol (Uso sistémico)


Reduce la concentración de Infusión IV Debe evitarse la combinación  Tx de apoyo para
ergosterol, esencial para la de este medicamento con enfermos con SIDA o
integridad de la membrana Adultos terfenadina y/o astemizol padecimientos
citoplásmica fúngica  200 y hasta 600 mg en micosis porque pueden presentarse oncológicos cuyos
refractarias como dosis única por día severos efectos cardiacos. sistemas inmunes
están comprometidos.
Niños El ITRACONAZOL  Tx de infecciones
 100 mg/día incrementa el efecto de la micóticas como
ciclosporina, digoxina, blastomicosis e
hipo-glucemianes orales, histoplasmosis.
excepto metformín, warfarina.

Ketoconazol (Uso sistémico)


Reduce la concentración de Vía oral Los fármacos inductores  Infecciones de la piel,
ergosterol, esencial para la como rifampicina, rifabutina, pelo y uñas por
integridad de la membrana Adultos carbamazepina, isoniazida y dermatofitos o
citoplásmica fúngica  3,3-6,6 mg/kg/día, una vez al día fenitoína reducen la levaduras.
(dosis máxima 800 mg/día). biodisponibilidad del  Infecciones del tracto
ketoconazol. intestinal por levaduras
Profilaxis en inmunocomprometidos La coadministración con  Candidiasis vaginal
 5-10 mg/kg dividido en 1 o dos dosis domperidona puede recurrente.
diarias (dosis máxima 800 mg/día). ocasionar también una  Infecciones micóticas
prolongación del QT. sistémicas como
Tópica La coadministración con candidiasis,
 Aplicación en la zona afectada 1 o 2 triazolam y midazolam oral coccidioidomicosis,
veces al día según gravedad. puede producir una respuesta histoplasmosis,
exagerada y prolongada. paracoccidioidomicosis

Voriconazol (Uso sistémico)


Reduce la concentración de Vía oral y parenteral Al igual que otros azoles,  Candidiasis invasiva
ergosterol, esencial para la voriconazol es metabolizado  Aspergilosis invasiva,
integridad de la membrana Adultos por enzimas del sistema pulmonar o
citoplásmica fúngica  IV 6 mg/kg/12 h citocromo P450 CYP2C9, extrapulmonar
 VO 200 mg/12 h CYP2C19 y CYP3A4.  Tratamiento de
infecciones fúngicas
Niños graves por Fusarium
 IV 9 mg/kg/12 h sp. y Scedosporium sp.

Butenafina (Uso tópico)


Fungicida frente a los principales Vía tópica No se han reportado  Tx de la tiña de los pies
dermatofitos y otros hongos interacciones (pie de atleta), tiña del
filamentosos y es fungistática en Tiña cuerpo e inguinal y
levaduras como CANDIDA  Aplique cada 12 hrs por una semana pitiriasis versicolor
ALBICANS y MALASSEZIA  O una vez al dia por 4 semanas causada por hongos
FURFUR. susceptibles.
Clotrimazol (Uso tópico)
Reduce la concentración de Vía tópica No se han descrito.  Micosis interdigitales.
ergosterol, esencial para la  Micosis cutánea.
integridad de la membrana  Aplicar 2-3 veces al día  Micosis de los pliegues
citoplásmica fúngica  Dermatomicosis: 3 a 4 semanas cutáneos.
 Eritrasma y pitiriasis versicolor: 3  Paroniquia en las
semanas. onicomicosis.
 Infecciones vaginales
Crema vaginal simples o de etiología
 Una carga del aplicador intravaginal mixta, causadas por
(5 g aprox.), una vez al día durante 3 especies de Candida.
días consecutivos

Econazol (Uso tópico)


Reduce la concentración de Vía tópica No se han realizado estudios  Tinea pedís
ergosterol, esencial para la de interacciones.  Tinea cruris
integridad de la membrana Tiña de los pies  Tinea corporis
citoplásmica fúngica  2 veces al día durante 4 semanas.  Pitiriasis versicolor
 Candidiasis cutánea
Tiña inguinal y corporal  Candidiasis
 2 veces al día durante 2 semanas. vulvovaginal no
complicada.
Pitiriasis versicolor
 2 veces al día, de 2-3 semanas.

Candidiasis cutánea
 1 o 2 veces al día, de 2-6 semanas.

Candidiasis vulvovaginal no complicada


 2 veces al día durante 1 semana.

Miconazol (Uso tópico)


Reduce la concentración de Vía tópica Puede presentar resistencia al  Tiñea pedis (pie de
ergosterol, esencial para la medicamento si se usa en atleta)
integridad de la membrana  2 veces al día (mañana y tarde) por combinación de otra crema  Tinea cruris
citoplásmica fúngica dos semanas antimicótica.  Tinea corporis causada
por Trichophyton
Tiña versicolor rubrum
 Una vez al día  Candidiasis cutánea
(moniliasis)
 Tx de Tinea versicolor
Nistatina (Uso tópico)
Actúa uniéndose a los esteroles Vía oral Tras su administración, no  Candidiasis
de la membrana celular de las Niños (candidiasis) usar modificadores del orofaríngea y
especies sensibles de Candida  Pretérmino: 100 000 UI (1 ml) cada 6 tránsito intestinal o cualquier candidiasis intestinal
(Candida albicans y otras horas. agente que pueda aislar la (suspensión oral)
especies) y formando canales  A término: 200 000 UI (2 ml) cada 6 mucosa del principio activo, ya  Dermatosis
iónicos en las mismas horas. que puede verse disminuida. complicadas con
 Mayores de 1 año: 250 000-500 000 riesgo de infección
UI fúngica

Candidiasis intestinal: Uso tópico bucal


 Niños y adolescentes: 250 000-750
000 UI (2,5-7,5 ml) cada 6 horas.
Oxiconazol (Uso tópico)
Reduce la concentración de Vía tópica No se han reportado  Tinea pedís
ergosterol, esencial para la  Tinea cruris
integridad de la membrana Dosis única (de preferencia en la noche)  Tinea corporis
citoplásmica fúngica  Tinea cruris: 2-4 semanas.  Tinea manuum
 Tinea corporis: 2-4 semanas.  Pitiriasis versicolor
 Tinea pedis y tinea manuun: 4-6
semanas.
 Pitiriasis versicolor: 2-3 semanas.

Tioconazol (Uso tópico)


Reduce la concentración de Solución cutánea En los preparados vaginales  Infecciones
ergosterol, esencial para la puede disminuir el efecto de la superficiales causadas
integridad de la membrana Infección ungueal progesterona; evitar su uso por dermatofitos,
citoplásmica fúngica  1 aplicación/12 h. por 6 meses concomitante. Candida y M. furfur.
 Candidiasis
Polvo para uso cutáneo (pie de atleta) vulvovaginal
 1 aplicación/12 h por 3-4 semanas  Trichomoniasis vaginal
 Tiña pedis
Antifúngicos

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