Tema 11

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Dra. Mª Aracely Calatayud

Curso 2021-22
 Interacción farmacológica
Concepto: Alteración de la respuesta previsible a la acción de un fármaco
consecuencia de la presencia simultánea de otro fármaco en el organismo

Las situaciones con mayor riesgo de interacciones:

• Fármacos que presentan curvas dosis-respuesta de gran pendiente
(ej. Digoxina)
• Uso de inductores o inhibidores enzimáticos
• Utilización de muchos medicamentos a la vez
• Empleo de fármacos con metabolismo saturable (ej. Fenitoína)
• Fármacos de utilización crónica (ej. Anticonceptivos)

Factores Consecuencias
- Prescripción múltiple - 4% de los pacientes hospitalizados
- Automedicación presentan RAM por interacciones
- Alcohol farmacológicas
- Incumplimiento - ¼ de las muertes por RAM
Interacción farmacológica

Medicamento

Alimentos

Plantas

Tabaco

Bebidas

- Ineficacia
- Toxicidad
- Potenciación
 Tipos de interacciones
 Farmacéuticas: a nivel del principio activo y los excipientes
(son raras debido a los exhaustivos controles de calidad) o al
administrar varios medicamentos conjuntamente.

 Farmacocinéticas: ocurren en los procesos

que regulan el tránsito del fármaco por el
organismo (LADME)

 Farmacodinámicas: son las que se

producen en el mecanismo de acción del
fármaco. Consecuencia de dos o más
fármacos a nivel de receptores o bien a la
acción de ambos sobre el mismo sistema
fisiológico.
 Interacciones farmacocinéticas

ABSORCION:
• Interacción química directa (tetraciclinas y calcio)
• Adsorbentes (carbón activado, colestiramina, fibra dietética)
• Cambio de pH (antiácidos e inhibidores de la bomba de protones ↓ la
absorción de la aspirina, corticoides, alopurinol)
• Fármacos que inhiben (atropina) o aceleran el vaciado gástrico
(metoclopramida)
• Flora intestinal alterada (antibióticos), lo cual puede ↑ actividad de
fármacos como los anticoagulantes al reducir la síntesis bacteriana de
vitamina K en el intestino.

DISTRIBUCION:
• Desplazamiento de unión a proteínas plasmáticas (salicilatos
desplazan a metrotexato)
• Desplazamiento de unión a proteínas tisulares (quinidina desplaza a
digoxina)
 Interacciones farmacocinéticas

METABOLISMO:
• Inductores enzimáticos (fenobarbital, rifampicina, griseofulvina,
fenitoína, etanol, carbamacepina)
• Inhibidores enzimáticos (alopurinol, cimetidina, ciprofloxacino,
cloranfenicol, corticoides, disulfiram, eritromicina, ritonavir, IMAOs)

EXCRECION:
• Cambios de pH urinario (los antiácidos ↑ eliminación de fármacos
ácidos como los salicilatos)
• Alteración en la unión a proteínas filtración
• Inhibición de la secreción tubular (penicilina-probenecid)
• Interferencia en la excreción biliar (fármacos que sufran circulación
entero-hepática)
 Ejemplos de interacciones metabólicas con trascendencia clínica
Fármaco Fármaco inductor Resultado
Warfarina Rifampicina Disminuye el efecto anticoagulante
Quinidina Fenitoína Disminuyen los niveles de quinidina
Anticonceptivos orales Carbamazepina Disminuye el efecto anticonceptivo
Corticoides Fenitoína Disminuyen los efectos del corticoide
Haloperidol Tabaco Disminuye el efecto del haloperidol
Disminuye el efecto del
Fenitoína Rifampicina
anticonvulsivante
Teofilina Rifampicina Disminuye el efecto de la teofilina
Fármaco Fármaco inhibidor Resultado
Fenitoína Isoniazida Posible intoxicación por fenitoína
Warfarina Metronidazol Posibilidad de hemorragias
Clorpropamida Ccloranfenicol Posibilidad de hipoglucemia
Inhibidores de la
Petidina Prolongación de la sedación
monoaminooxidasa
Corticoides Eritromicina Posible toxicidad por corticoides
 Interacciones farmacodinámicas
EN RECEPTOR:
• Antagonismo competitivo (β-bloqueantes y salbutamol)
• Antagonismo no competitivo (diurético depleccionador de K+ con
digitálicos)
• Alteración de la respuesta por bloqueo o inducción enzimática
(IMAOs con efedrina o tiramina)
• Efecto directo sobre órganos o tejidos

SINERGIA FUNCIONAL:
• SNC: anestésicos y opioides, hipnóticos; ansiolíticos y alcohol;
antidepresivos y anfetaminas
• Circulatorio: antihipertensivos, antianginosos, antiarrítmicos
• Renal: Fármacos depleccionadores con ahorradores de K+
• Anticoagulantes: sinergia con antiplaquetarios
• Antineoplásicos: se combinan fármacos que actúan en diferentes
lugares del ciclo celular
• Antiinfecciosos
 Interacciones con alimentos

 Malnutrición ↓ UPP ↑ fármaco libre

 La coles interfieren en la función tiroidea
 El metabolismo del etanol puede ser alterado por varios fármacos
produciendo efecto antabús
 Varios fármacos provocan carencias de vitaminas B: anticonceptivos
hormonales, penicilamina, isoniacida, hidralacina
 Las comidas ricas en grasas favorecen la absorción de griseofulvina
IMAOs con alimentos ricos en tiramina provocan cuadros de
hipertensión
 Las resinas de intercambio iónico ↓ la absorción de muchos fármacos
 Zumo de pomelo: ejemplo + significativo. Supresión del citocromo P450
en la pared intestino delgado ↓ metabolismo 1er paso hepático

↑ BD y concentraciones plasmáticas
Interacciones con pruebas de laboratorio
La administración de fármacos puede falsear datos analíticos:

• Estreptomicina y ácido ascórbico: falsa glucosuria al eliminarse

por orina.

• AAS interfiere la determinación de ácido úrico en plasma y de

bilirrubina, cuerpos cetónicos, glucosa… en orina.

• Los vasoconstrictores alteran los valores de presión arterial.

• Los glucocorticoides y antihistamínicos modifican las pruebas

cutáneas de alergia.
 Fármacos implicados
Fármacos que desencadenan interacción
• Fármacos con elevada unión a proteínas plasmáticas (AINEs, sulfamidas)
• Fármacos que inhiben (cloranfenicol, cimetidina, IMAO) o estimulan el
metabolismo (antiepilépticos, rifampicina)
• Fármacos que alteran la función renal (probenecid, diuréticos)

Antibióticos aminoglucósidos
Antidepresivos tricíclicos
Fármacos objeto de la interacción Anticoagulantes
Antiarrítmicos
• Fármacos con curva dosis-efecto de mayor Antiepilépticos
pendiente (estrecho margen terapéutico) Citostáticos
Digoxina
Hipoglucemiantes
Inmunosupresores
Levotiroxina
Litio
Verapamilo
• Fármacos que se eliminan por metabolismo
saturable
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