FARMACOLOGÍA MÉDICA

Antibiótico Beta-
Lactámico
Magister Juan Méndez
 ANTIBIÓTICO

El término antibiótico proviene del griego:

ANTI → CONTRA BIO → VIDA

El término antibiótico se refiere también a sustancias químicas

producidas por microrganismos que en concentraciones bajas eran
capaces de eliminar o inhibir el crecimiento de otros organismos.
 CLASIFICACIÓN

La acción del El espectro

antibiótico contra bacteriano
la bacteria

Agrupación por su
estructura química Mecanismo de
acción
 CLASIFICACIÓN
Los Antibióticos según el efecto que ejerce sobre las
bacterias

Se agrupa en dos clases

BACTERIOSTÁTICA BACTERICIDAS
S
Acción
BACTERIOSTÁTICA

Son aquellos que en concentraciones

que alcanzan en el plasma y los tejidos
sólo son capaces de inhibir el
desarrollo y la multiplicación
bacteriana, las cuales se reanuda una
vez que se suspende el tratamiento.
Acción
BACTERICIDA

Son aquellos con capacidad para

destruir la bacteria.

Su acción terapéutica es por lo tanto

irreversible.

El pro tipo de este grupo lo constituye

los fármacos que actúan sobre la pared
o la membrana citoplasmática.
 CLASIFICACIÓN
Los Antibióticos según el Espectro
Bacteriano
Se relaciona con el espectro bacteriano, es decir, en función del tipo
de microorganismo sobre el que tienen actividad.

Amplio Espectro Espectro Intermedio Espectro Reducido

Molécula activas contra un Cuando su acción se Acción contra un
amplio número de especie concentra en un número pequeño número de
bacteriana como el límite de especie especie (alguna
Tetraciclina. (macrólidos). penicilina).
 CLASIFICACIÓN
Los Antibióticos según los lugares de interacción en la
estructura bacteriana.

1. Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana

Penicilina Polimixina Cefalosporina

2. Lesión de la funcionalidad en la membrana

Tetraciclina Cefalosporina Aminoglucósidos

3. Inhibidoras de la síntesis de proteínas

Macrólido Otros
4. Inhibidores de la síntesis de ácido nucleico

Quinolonas

5. Lesión de la funcionalidad en la membrana

Sulfamidas
 Clasificación De Los Antibiótico Según Su
Efecto Bacteriano

Bacteriostático Bactericida

Penicilina Tetraciclina
Cefalosporina Macrólido
Aminoglucósidos Sulfamida
Rifampicina Cloranfenicol
Polimixina Lincosamida
Trimetoprima
 Resistencia De Las Bacterias
A Los Antimicrobianos

El fenómeno de resistencia a una sensibilidad disminuido o

nula de una capa bacteriana a un antimicrobiano.

La resistencia aparece cuando el crecimiento de una capa

se inhibe solamente con concentraciones superiores a las
que el fármaco puede alcanzar en el lugar de la infección.
 Mecanismo Bioquímico
De Resistencia Bacteriana

Alteración en el paso
del antimicrobiano Cambias en los
Inactivación desde el exterior al puntos de
Enzimática lugar de acción en la acción.
bacteria.
 Mecanismo Enzimáticos de Inactivación

Son varias las enzimas que La inactivación Las enzimas ß-Lactámicos

pueden modificar los enzimática es el principal son los responsable de
antibióticos destruyéndolos mecanismo de inducción hidrolizar el enlace amida
o convirtiéndolos en de resistencia a grupo del anillo ß-Lactámico del
derivados inactivos. antimicrobiano. grupo de antibiótico ß-
Lactámico (penicilinas-
cefalosporina).
Alteración en la Permeabilidad, la
Captación o la Acumulación

Algunos antibióticos generan resistencia

por ser incapaces de entrar en la bacteria
o porque aunque penetran lo consiguen
en concentraciones muy bajas.
Antimicrobianos
 ANTIMICROBIANOS

Modificación química de los puntos de acción del

antibiótico
Las alteraciones en las proteínas
fijadoras de penicilina (PBP) que
las hacen menos afinEs a B-
lactámicos o síntesis de nuevas
PBP, son mecanismos
responsables de la resistencia de
este grupo de antibióticos.
 ANTIMICROBIANOS

Principales
mecanismo de
resistencia a las
antibióticos más
utilizados
 ANTIMICROBIANOS

Mecanismo de Acción ANTIBIÓTICOS

B-lactamicos
Inactivación o modificación del antibiótico Aminoglúcosidos
Cloranfenicol

Penicilina
Eritromicina
Alteración del lugar de activación. Proteínas
Tetraciclina
de la pared (PBP).
Cloranfenicol
Rifampicina

Reducción de la permeabilidad y aumento de Tetraciclina

la eliminación del antibiótico. Cloranfenicol

Trimetoprima
Modificación de la ruta metabólica.
Sulfamida
 ANTIMICROBIANOS

Antibióticos
ß - lactámicos

Penicilina Cefalosporina
 PENICILINA
Generalidades

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 ANTIMICROBIANOS
Estructura Química
de las
Penicilinas

Todas las penicilinas tiene un

anillo tiazolidínico y un anillo
betalactámico al cual va unido
una cadena lateral R.
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Este núcleo es la base
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fundamental
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farmacológica.
 ANTIMICROBIANOS

La apertura del anillo ß-

lactámico anula totalmente su
acción farmacológica.
Los sustituyente de la cadena
lateral han dado lugar a las
diferentes penicilinas, mejorando
algunas sus características
farmacológicas.
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 ANTIMICROBIANOS

Penicilinas
Naturales Penicilinas de
amplio espectro

Bencilpenicilina Amoxicilina
Fenoximetilpenicilina Ampicilina
Ciclacina
Epicilina
 ANTIMICROBIANOS

Farmacocinética de la Penicilina
Absorción y distribución
➔ Se absorben bien por toda las vías.
➔ El PH ácido del estómago destruye la bencilpenicilina y penicilinas
que no son ácidos resistentes, por lo que la dosis oral es más elevado
que la parenteral.
➔ Una vez absorbido las bencilpenicilinas se difunden a todos los tejidos
del organismo y atraviesen la placenta.
➔ Atraviesan la barrera hematoencefálica en caso de hipertermia o
meninges inflamadas.
 ANTIMICROBIANOS

Farmacocinética de la Penicilina
Metabolismo y Eliminación
➔ Se eliminan rápidamente al organismo sin metabolizar,
principalmente por el riñón y en pequeñas cantidades por otras
vías: leche, saliva, bilis.
 ANTIMICROBIANOS

Mecanismo de Acción de la Penicilina

Unión a proteína fijadora de penicilina
Inhibición de la síntesis del peptidoglicano
Estimulo de auto lisinas
 ANTIMICROBIANOS

USO CLÍNICO
I. Infecciones neumocócicas II. Infecciones por Neisseria
Neumonía gonorrhoeae

II. Infecciones estreptocócicas V. Por Infecciones por Neisseria

Faringitis meningitis
Meningitis SÍfilis
Otitis Erisipela
Endocarditis Salmonelosis
 ANTIMICROBIANOS

Contraindicaciones y Precauciones

Puede haber la aparición de reacciones alérgicas

basándose en los antecedentes de los familiares
del paciente.

También puede ocurrir sensibilidad cruzada con

otras penicilinas y cefalosporinas.
 ANTIMICROBIANOS

Son seguras en los embarazos y en la lactasa.

Se debe advertir al paciente de no suspender el

tratamiento antes del tiempo indicado, y de que
algunos de los preparados debe ingerirse antes de
la comida.
 ANTIMICROBIANOS

Preparados Vías de administración

➔ Amoxicilina ➔ Vía oral V.o/IM.

➔ Ampicilina ➔ Vo-Parenteral
➔ Cloxacilina ➔ Vo
➔ Dicloxacilina ➔ Vo
➔ Oxazolina ➔ Vo
➔ Bencilpenicilina ➔ IM-IV
➔ Fenoximetilpenicilina ➔ V.O IM IV
 ANTIMICROBIANOS

TOXICIDAD DE LA
PENICILINA

Reacciones alérgicas se
dividen en:

Derivaciones Derivaciones
tardías inmediatas
 ANTIMICROBIANOS

TOXICIDAD DE LA
PENICILINA

Reacciones No alérgicas
de dividen en:

Trastornos Alteraciones Anemias Alteraciones

Nefritis
digestivos hematológicas Hemolítica Neurológicas
 CEFALOSPORINA
Generalidades

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 ANTIMICROBIANOS

Mecanismo de Acción de la Penicilina

Son antibióticos bactericidas con una acción similar a
la penicilina .
Intervienen en la síntesis del peptidoglicano,
afectando así la formación de la pared celular de la
bacteria.
La afinidad de las cefalosporinas por la P.F.P. es
variable.
 ANTIMICROBIANOS
Estructura Química
de las
Cefalosporinas
Presenta modificación en lo que
respecta su estructura química en
comparación con las penicilinas , lo
que lo hacen que sean más resistente
a la acción de las betalactamasas .
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Lo sustituyente en la cadena lateral
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R 1yR
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cefalosporinas.
 ANTIMICROBIANOS

Características Generales de las

Cefalosporinas
La resistencia es menos frecuentes que con la penicilinas.

La cefalosporinas tienen diferentes sensibilidad a las

betalactamasas; la de tercera generación son las más resistente a
este efecto.
 ANTIMICROBIANOS

Características Generales de las Cefalosporinas

La cefalosporinas de
La cefalosporina de tercera
primera generación deben
La cefalosporinas de generación deben ser
utilizarse para el tratamiento
segunda generación utilizadas en el tratamiento
o la prevención de
deben utilizarse para el de infecciones de tipo
infecciones de
tratamiento de organismo hospitalarias y de
microorganismo Gram
Gram negativo . infecciones de pacientes
positivo y particularmente
con inmunodeficiencia.
como profilaxis en las
intervenciones quirúrgicas.
 ANTIMICROBIANOS

TOXICIDAD DE LAS
CEFALOSPORINAS

Reacciones alérgicas de
dividen en:

Inmediatas Tardías
 ANTIMICROBIANOS

Reacciones Inmediatas Reacciones Tardías

➔ Intolerancia al alcohol
➔ Dolores en la zona de
etílico.
inyección ➔ Nefrotoxicidad.
➔ Flebitis. ➔ Alteración en la
coagulación.
 ANTIMICROBIANOS

Espectro antibacteriano de las Cefalosporinas

PRIMERA GENERACIÓN

E. Coli Shigella Salmonella Klebsiella Anaerobios

 ANTIMICROBIANOS

SEGUNDA GENERACIÓN

Neisseria
Enterobacterias Proteus vulgaris
meningitidis
 ANTIMICROBIANOS

TERCERA Y CUARTA GENERACIÓN

(TODAS LAS ANTERIORES)

E. Coli
Shigella Proteus vulgaris
Salmonella Enterobacterias
Klebsiella Neisseria meningitidis
Anaerobios

PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN

 ANTIMICROBIANOS

Clasificación de la cefalosporina según su vía de

administración

01 02 03
GENERACIÓN GENERACIÓN GENERACIÓN
Oral Oral Oral
Cefalexina Cefaclor Cefixima
Cefadroxilo
Cefradina Parenteral Parenteral
Cefoxitina Cefotaxima
Parenteral
Cefalotina
Cefradina
 ANTIMICROBIANOS
Interacciones de las cefalosporinas con otras
antibióticos
FÁRMACO EFECTOS
Anticoagulantes orales Disminución de la vitamina K
Diuréticos Alteración de la eliminación renal
Sulfamidas Desplazamiento de la unión a proteínas
Fenilbutazona Desplazamiento de la unión a proteínas
Anticoagulantes orales Desplazamiento de la unión a proteínas
Antidiabeticos orales Desplazamiento de la unión a proteínas
Aminoglucosidos Sinergia
Fosfocina Sinergia
Rifampicina Antagonismo
Tetraciclinas Antagonismo
Cloranfenicol Antagonismo
 ANTIMICROBIANOS

Farmacocinética de la Cefalosporina
Cefalosporina Absorción Excreción

◆Cefalexina ◆V.O. - I.M.- I.V. ◆Urinaria

◆Cefalotina ◆I.M.- I.V. ◆Urinaria
◆Cefazolina ◆I.M.- I.V. ◆Urinaria Biliar
◆Cefradina ◆V.O. -I.M.- I.V. ◆Urinaria
◆Cefaclor ◆V.O. ◆Urinaria
◆Cefotaxima ◆I.M.- I.V. ◆Urinaria Biliar
◆Cefoxitina ◆I.M.- I.V. ◆Urinaria Biliar
 ANTIMICROBIANOS

Contraindicaciones y Precauciones

Se puede producir reacciones alérgicas cruzadas

con penicilinas y otros cefalosporinas.

Su uso prolongado puede producir sobre

infecciones por organismo resistente .
 ANTIMICROBIANOS

Se deben ajustar las dosis en la insuficiencia

renal y utilizar con precauciones en
enfermedades intestinales.

No deben emplearse durante el embarazo, a no

ser que sea estrictamente necesario.
OTROS
ANTIBIÓTICOS ß-
LACTÁMICOS
CARACTERÍSTICAS
GENERALIDADES
 ANTIMICROBIANOS

Imipenem/cilastatina
(carbapenems)
➔ Se diferencia de la penicilina y cefalosporinas en
que el anillo tiazolidínico el átomo de azufre ha
sido sustituido por un grupo metileno.
➔ Su mecanismo de acción interviene con la síntesis
de la pared celular.
➔ Muestra gran afinidad por las proteínas fijadores
de penicilinas (P.F.P.) es dosis bajas.
 ANTIMICROBIANOS

➔ Es muy activo contra microorganismo Gram

positivo y Gram negativo , tanto aeróbicos
como anaeróbicos.
➔ Se distribuye por vía oral , se difunde en todos
los tejidos, incluso en el líquido
cefalorraquídeo
➔ En los niños se a observado coloración roja en
la orina, que no deben confundirse con
hematuria.
➔ Puede ocasionar convulsiones en personas con
afección del S.N.C. o con insuficiencia renal.
 ANTIMICROBIANOS

Monobactamas
➔ Este fármaco tiene un anillo betalactámico .
➔ Son resistente de manera relativa a la
betalactamasas.
➔ Carecen de actividad microbiana contra
bacilo Gran negativo o anaeróbicos.
 ANTIMICROBIANOS

Vancomicina
➔ Esto antibióticos solamente activos contra
bacterias Gram positiva, especialmente
estafilococos.
➔ Inhiben la síntesis de la pared celular por
unirse al peptidoglucano.
➔ Tiene efectos bactericidas para bacteria
Gram positiva presenta sinergismo con la
gentamicina y estreptomicina.
➔ La Vancomicina es absorbida por el
gastrointestinal de manera escasa.
 ANTIMICROBIANOS

Fosfomicina
➔ Es una sal estable que inhibe un estado muy temprano de
la síntesis de la pared celular.
➔ La fosfomicina es activa contra Gram positiva y Gram
negativa.
➔ Está disponible como en presentaciones orales como
parenterales.
➔ La biodisponibilidad oral es aproximadamente de 40%.
Además el fármaco es excretado por los riñones.
➔ El fármaco parece no producir efecto adversos en el
embarazo.
 ANTIMICROBIANOS

Bacitracina
➔ Inhibe la formación de la pared celular de la bacteria.
➔ No hay resistencia cruzada entre la Bacitracina y otros
ß-lactámicos.
➔ Es altamente nefrotoxico, dando lugar a proteinuria,
hematuria y relaciones de híper sensibilidad.
➔ La Bacitracina en ungüento a menudo está combinada
con polimixina o neomicina y es útil para supresión la
de la flora bacteriana mixta en lesiones superficiales de
la piel.
 ANTIMICROBIANOS

Cicloserina
➔ Es un antibiótico que inhibe a mucho Gram
positivo/Gram negativo .
➔ Se utiliza solo para tratar la tuberculosis.
➔ Inhibe la síntesis del peptidoglicano.
➔ El fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos y
en la mayor parte se excreta de forma activa en la
orina.
➔ La cicloserina produce toxicidad en el S.N.C.
relacionada con las dosis, incluyendo cefalea, temblor,
psicosis aguda y convulsiones.