Facultad de Estudios

Superiores Iztacala

Farmacologa de
Andrgenos
Grupo:2423
Hernandez Cecilio Dulce Aylin
Lozano Garca Jared Abigail
 ANDRGENOS
Los testculos secretan varias hormonas sexuales masculinas,
que en conjunto reciben el nombre de andrgenos
Preparaciones Farmacuticas

-steres de testosterona: Propionato, cipionato,

undecanoato, enantato de testosterona.

-Derivados alquilados: Metiltestosterona,

fluoximesterona, oxandrolona, estanozolol.
Manera
directa
 Testosterona y DHT

Cambio conformacional en el
receptor que se trasloca hacia el
ncleo, unindose al ADN sobre
los genes o sitios de respuesta a
los andrgenos

Complejo hormona-receptor
acta como un complejo de trascripcin
estimulando la expresin de dichos genes
Efectos farmacolgicos
Mecanismo de accin

La testosterona acta en el mbito intracelular de las clulas efectoras

piel, prstata,
vesculas se convierte en 5
dihidrosterona por accin de la
seminales y el
5 reductasa
epiddimo
(dihidrosterona es el andrgeno
predominante)

La testosterona y DHT
Inician sucesos que llevan al crecimiento, la diferenciacin y la sntesis de varias
enzimas y otras protenas funcionales
 LaEfectos
variabilidad de los efectos
va receptor de la
estrognico
La importancia del receptor andrognico
testosterona sobre los distintos
queda demostrada con las
La
tejidosconversin de testosterona
esta relaciona a
consecuencias de con la menor
su mutacin
estradioles
afinidad catalizada
a esta unin y por la enzima
la menor
CYP19
capacidad de activacin del receptor
Un simple cambio
andrognico en la secuencia
respecto de
Existen casos raros ena los
la DHT
que no se
aminocidos del sitio de unin a la
exprese dicha enzima o del receptor
hormona o al ADN, resulta una
estrognico en los cuales la epfisis no
resistencia a la accin de la testosterona
se fusione (crecimiento de huesos
desde su comienzo de accin
largos) y osteoporosis
Farmacocinetica de los andrgenos
Absorcin rpida Absorcin prolongado

Solo el 16% de la dosis Mayor actividad

administrada est disponible propionato
en forma activa enantato
undecanoato
Metiltestosterona cipionato (se hidrolizan para
Fluoximesterona liberar la testosterona en el sitio
de inyeccin)

La testosterona y sus derivados se han empleado tambin por sus efectos

anablicos y en el tratamiento de la deficiencia de la hormona
Los andrgenos de origen natural
La esterificacin origina compuestos ms
liposolubles, poco activos por va oral, pero
Sufren modificacin
con una lenta absorcin por va
heptica
intramuscular

Los alquilados:

Frmacos resistentes al metabolismo heptico y pueden administrarse

por va oral

Muestran poca afinidad por la SHBG y se une preferentemente a la

albmina

Vida media ms larga

Preparaciones Farmacuticas

-steres de testosterona: Propionato, cipionato,

undecanoato, enantato de testosterona.

-Derivados alquilados: Metiltestosterona,

fluoximesterona, oxandrolona, estanozolol.
El metabolismo de los andrgenos:

Naturales y los sintticos

aunque los naturales pueden

transformarse fuera del hgado

La eliminacin por orina y se produce

por secrecin tubular a travs del
trasportador de cidos
Terapia sustitutiva
El Hipogonadismo es la indicacin mejor fundada para administrar andrgenos, el
tratamiento consiste en steres de Testosterona
Terapia Anablica
La testosterona se considera como la principal hormona
anabolizante, dado que estimula la sntesis proteica,
principalmente en el msculo y los tejidos esquelticos

Los andrgenos han sido modificados estructuralmente, con

el fin de potencializar sus efectos anablicos y reducir sus
efectos andrognicos
Qu son los Andrgenos Anablicos?
Esteroides anablicos, nombre familiar de sustancias sintticas relacionadas a las
hormonas sexuales masculinas (testosterona)

Promueven el crecimiento del msculo esqueltico (efectos anablicos)

Tanto en hombres como en mujeres

Indicaciones de la Terapia Anablica
Prdida de Protenas

Anabolizante Indicaciones

Danazol Endometriosis
Menorragia

Estanazol Alteraciones del metabolismo

proteico asociadas a
desnutricin grave

Metenolona Uso de Corticoides

Nandrolona Anemia aplsica, anemia e

insuficiencia renal crnica
Por qu las personas abusan de los esteroides
anablicos?
Mejorar el rendimiento en los deportes

Aumento de la musculatura o reducir la grasa corporal

-Dismorfia muscular: persona tiene una imagen distorsionada de su cuerpo

Usos de Andrgenos Anablicos
Las personas que a
menudo abusan de los
esteroides, siguen
patrones llamados

Ciclos
Usos de Andrgenos Anablicos
Acumulacin o Amontonamiento

La persona tomar dos o ms esteroides anablicos diferentes, mezclando los

orales y/o los inyectables, y algunas veces incluyen compuestos diseados para
uso veterinario

Los consumidores piensan que los diferentes esteroides interactan para producir
un efecto mayor del que se lograra si cada droga fuese tomada por separado

Pueden alcanzar hasta 40 veces la dosis recomendada!!!

Usos de Andrgenos Anablicos
Uso en Pirmide: Incrementan la dosis hasta alcanzar un lmite y
gradualmente disminuyen

Uso en Diamante o pirmide invertida: Incrementan la dosis, la

mantienen cierto tiempo (2-5 semanas) y la disminuyen gradualmente
Efectos de Abuso de Andrgenos Anablicos
Sistema Cardiovascular:
Hipertensin Arterial
LDL HDL Aterosclerosis Agrandamiento del Ventrculo Izquierdo
Infarto

Sistema Musculoesqueletico
-Poca estatura (si se usa en adolescencia)
-Rotura de tendones
Efectos de Abuso de Andrgenos Anablicos
Hgado

Cncer, Tumores, Hepatitis, Disfuncin Heptica

Sistema Endocrino y Alteraciones sexuales

Diabetes, ginecomastia, disminucin de la espermatognesis e impotencia sexual

y en el caso de la mujer virilizacin, alteracin de los ciclos menstruales,
hirsutismo engrosamiento de la voz, dolor testicular.
Efectos de Abuso de Andrgenos Anablicos
SNC Piel
Furia, agresividad - Acn
Manas - Hirsutismo
Delirios - Edemas
Euforia
Nerviosismo
Agresividad
Alteraciones de la personalidad
Psicosis
Efectos adversos
Bibliografa
Goodman y Gilman. (2006) Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica.
Mxico: McGraw-Hill.

Katzung G. (2013). Farmacologa Bsica y Clnica. Mxico: McGraw-Hill.

Velzquez P.(2008) Farmacologa Bsica y Clnica. Buenos

Aires:Panamericana