Psicofarmacología

Farmacocinética y
Farmacodinamia
Docente: Md. Byron Salazar Paredes
Farmacocinética y Farmacodinamia
• El propósito de estudiar la farmacocinética y la farmacodinámica es
comprender la acción, la terapia, el diseño, el desarrollo y la evaluación

• La farmacocinética es lo que el cuerpo le hace al fármaco, así como la

forma en que la droga es absorbida, distribuida, metabolizada y excretada
por el cuerpo – Disponibilidad de la drogas.

• La farmacodinámica es lo que la droga le hace al cuerpo, siendo los efectos

terapéuticos o los efectos secundarios o adversos - Acción farmacológica.
Efecto de un fármaco
• El efecto de un fármaco a menudo está relacionado con su concentración
en el sitio de acción, por lo que sería útil controlar esta concentración.
• Los receptores de los fármacos generalmente son inaccesibles para
nuestras observaciones o están ampliamente distribuidos en el cuerpo, por
lo tanto, la medición directa de las concentraciones de fármacos en estos
sitios no es práctica.
• De modo que podemos medir la concentración de fármaco en sangre o
plasma, orina, saliva y otros fluidos de fácil muestreo gracias al principio de
homogeneidad cinética.
Relación entre las concentraciones plasmáticas
y tisulares del fármaco
• La homogeneidad cinética describe la relación
predecible entre la concentración plasmática del
fármaco y la concentración en el sitio del receptor donde
un fármaco determinado produce su efecto terapéutico.

• Los cambios en la concentración plasmática del fármaco

reflejan cambios en las concentraciones del fármaco en
el sitio del receptor, así como en otros tejidos.

• A medida que aumenta la concentración de fármaco en

plasma, la concentración de fármaco en la mayoría de
los tejidos aumentará proporcionalmente
Relación de farmacocinética y farmacodinámica
Farmacocinética Farmacodinamia

Sitio de
Régimen de Efecto del
acción del
dosificación fármaco
fármaco

• Errores de dosificación y medicación • Estado del receptor del fármaco

• Absorción • Factores genéticos
• Tejidos y fluidos corporales y volumen • Interacción de fármacos
• Interacción de fármacos. • Tolerancia
• Eliminación
• Metabolismo del fármaco
FARMACOCINÉTICA
• La farmacocinética es el estudio del movimiento de los fármacos en el
cuerpo y describe la absorción, distribución dentro del cuerpo y
eliminación de fármacos a lo largo del tiempo.

• Involucra cuatro procesos:

1. Absorción

2. Distribución de medicamentos

3. Metabolismo

4. Eliminación de medicamentos
Absorción
• Es el proceso de entrada del fármaco desde el sitio de administración a la
circulación sistémica.

• La biodisponibilidad del fármaco depende del grado de absorción.

• La biodisponibilidad es el porcentaje de fármaco que llega a la circulación

sistémica en forma inalterada y se vuelve disponible para efectos biológicos
después de la administración por cualquier vía.

• La bioequivalencia ocurre cuando dos formulaciones del mismo compuesto

tienen la misma biodisponibilidad y la misma tasa de absorción.
Biodisponibilidad según su vía de administración
Factores que influyen en la absorción
• Factores relacionados al fármaco
• Propiedades físico-químicas
• Forma de presentación.

• Factores relacionados al paciente

• Vía de administración.
• Área y vascularización de la superficie donde se absorbe el fármaco.
• Estado de la superficie absorbente.
• Tasa de circulación general.
• Presencia de otras drogas
• Otros factores
Distribución
La distribución es el movimiento del fármaco desde el compartimento central (sangre) a los
compartimentos periféricos.

Aquí, el gradiente de concentración es la fuerza impulsora del movimiento del plasma a los tejidos.

Depende de:

• Ionización

• Tamaño molecular

• Unión a proteínas plasmáticas

• Diferencias en el flujo sanguíneo regional

• Presencia de transportadores específicos de tejido

Metabolismo (Biotransformación)
Biotransformación significa alteración química de la droga en el cuerpo.

• Es necesario hacer que los compuestos no polares (liposolubles) sean polares (lípidos
insolubles) para que no se reabsorban en los túbulos renales y se excreten.

• El sitio principal para el metabolismo de los fármacos es el hígado; otros lugares son el
riñón, intestino, pulmones y plasma.

Fases de la biotransformación:
• Reacciones de fase I (no sintéticas): se genera un grupo funcional o el metabolito expuesto puede
estar activo o inactivo.
• Reacciones de fase II (sintéticas) - Principalmente una reacción de conjugación - El metabolito es
mayormente inactivo (excepto algunos fármacos).
Factores que afectan el metabolismo del fármaco
1. Medicamentos

2. Variación genética

3. Estado nutricional

4. Posología

5. Edad
Eliminación o Excreción del fármaco
• La eliminación es la terminación de la acción de un fármaco mediante la cual un fármaco
o metabolito se elimina del organismo.

• Los fármacos y sus metabolitos se excretan en la orina, las heces, el aire exhalado, la
saliva y el sudor.

• Proceso renal en dos etapas (filtración, absorción)

• Los metabolitos que son pobremente reabsorbidos por el riñón son excretados por la
orina.

• Algunos medicamentos tienen metabolitos activos (liposolubles) que se reabsorben en la

circulación (Ej. Profármacos)

• Otras vías de eliminación: pulmones, bilis, piel.

Terminología en Farmacocinética

• Vida media de eliminación: tiempo necesario para que los niveles

sanguíneos del fármaco se reduzcan en un 50%.

• Volumen de distribución = Dosis/Concentración plasmática.

• Clearance = Volumen de sangre depurado de fármaco por unidad de

tiempo
Interacción Farmacológica
• Una interacción farmacocinética implica que el fármaco que produce la
interacción (el ‘’ perpetrador '') provoca un cambio en el aclaramiento
metabólico del fármaco afectado por la interacción (la '' víctima ''), que a su
vez aumenta o disminuye las concentraciones de la droga “víctima” en
plasma y presumiblemente también en el sitio de acción.

• Una interacción farmacodinámica implica la inhibición o la intensificación

de los efectos clínicos del fármaco “víctima” como resultado de acciones
similares o idénticas en los órganos terminales.
FARMACODINAMIA
• La farmacodinámica se refiere a la relación entre la concentración del

fármaco en el lugar de acción y el efecto resultante, que incluye el curso

temporal y la intensidad de los efectos terapéuticos y adversos.

• El efecto de un fármaco presente en el sitio de acción está determinado

por la unión de ese fármaco con un receptor.

• La concentración en el sitio del receptor determina la intensidad del efecto

de un fármaco.
Acción Farmacológica
• Hay cuatro tipos principales de objetivos bio-macromoleculares de la
acción de los fármacos:

A. Enzima

B. Canal iónico transmembrana

C. Transportador unido a membrana

D. Receptor
Factores que afectan la respuesta a los medicamentos

• Densidad de receptores en la superficie

celular.
• El mecanismo por el cual los segundos
mensajeros transmiten una señal a la célula.
• Los factores reguladores que controlan la
traducción de genes y la producción de
proteínas pueden influir en el efecto del
fármaco.
Curvas dosis-respuesta
• Respuestas individuales a diferentes
dosis.
• Umbral: dosis que produce un efecto
apenas perceptible.
• ED50: Dosis que produce un 50% de
respuesta máxima.
• Techo: dosis más baja que produce un
efecto máximo.
Efecto terapéutico y adverso del mismo fármaco
Efecto máximo (Emax) y CE50
• Cuando se grafica el logaritmo de concentración frente al efecto, se puede
ver que hay una concentración por debajo de la cual no se observa ningún
efecto y una concentración por encima de la cual no se logra un efecto
mayor.

• 50% de concentración efectiva o CE50 la concentración a la que se alcanza

el 50% del efecto máximo.

• La CE50, sin embargo, no indica otros determinantes importantes de la

respuesta al fármaco, como la duración del efecto.
Duración del efecto
La duración del efecto está determinada por un conjunto complejo de
factores, que incluyen:
• El tiempo que un fármaco está activo en el receptor.
• Señalización intracelular.
• Regulación genética.
Estudios de cursos de tiempo son importantes para:
• Predicción de dosis / intervalos de dosificación
• Mantener niveles terapéuticos
• Determinación del tiempo de eliminación
Tolerancia
La eficacia puede disminuir con el uso continuo

La tolerancia puede ser causada por:

• Los factores farmacocinéticos, como el aumento del metabolismo de los

fármacos, que disminuyen las concentraciones alcanzadas con una dosis
determinada.

• Los factores farmacodinámicos como cuando la misma concentración en el

sitio receptor da como resultado un efecto reducido con la exposición
repetida.